Средство седативного действия для детей Российский патент 2023 года по МПК A61K33/06 A61K36/533 A61K36/84 A61K47/22 A61K47/26 A61K47/42 A61K9/22 A61P25/20 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средств, обладающих седативным действием. Указанное средство представляет собой пастилки (мармелад), содержащие натрия бромид, магния сульфат, настойку пустырника, настойку валерианы, раствор цитраля спиртовый 1%, фруктозу, кислоту аскорбиновую, желатин, воду очищенную, которые могут быть использованы в качестве седативного средства для профилактики и лечения заболеваний нервной системы у детей.

Нередко у детей наблюдаются повышенная возбудимость, эмоциональная лабильность, нарушения сна, быстрая утомляемость. Подобные жалобы педиатры и неврологи слышат от родителей, уставших от поведения собственных детей. Далеко не всегда оказывается, что у детей имеются выраженные расстройства нервной системы или психоэмоциональной сферы.

К особой группе пациентов можно отнести детей в возрасте от года до 3 лет, психоэмоциональный статус которых в период раннего детства характеризуется нестабильностью, повышенной возбудимостью, различными поведенческими реакциями. В зарубежной литературе встречается термин temper tantrums (вспышки гнева); в нашей стране отдельного понятия для данной патологии не существует, хотя иногда пользуются выражением «истерики второго года жизни». Однако подобные симптомы могут наблюдаться в той или иной степени выраженности у детей до 3-летнего возраста. При этом, зачастую, родители больше доверяют лекарствам. К использованию транквилизаторов и других средств медикаментозной коррекции основная масса родителей относятся без энтузиазма, отдавая предпочтение средствам растительного происхождения [1].

В то же время существует ряд мягких седативных средств, которые при необходимости можно применять при описанных выше нарушениях у пациентов педиатрического возраста. В частности, детям раннего и дошкольного (в том числе грудничкового) возраста российские медики чаще всего назначают препараты валерианы, пустырника и так называемую микстуру с цитралем. Рецепт этой микстуры может несколько видоизменяться. Как правило, в ее состав входят: валериана и/или пустырник в виде экстрактов или настоек, глюкоза, натрия бромид, магния сульфат, цитраля раствор 1%, вода очищенная. В зависимости от возраста ребенка микстуру назначают от 1/2 чайной ложки до 1 столовой ложки 2-3 раза в день, после приема пищи. Курс лечения от 2-х недель до 1 месяца. По назначению врача можно повторять курс приема несколько раз [1].

Недостатком микстуры является отсутствие точности дозирования, неудобство применения и транспортировки, наличие ограниченного применении для некоторых возрастных категорий детей (детям первого года жизни не рекомендуется применять спиртосодержащие препараты).

Задачей настоящего изобретения является расширение арсенала средств седативного действия для детей в виде пастилок (мармелада), содержащих натрия бромид, магния сульфат, настойку пустырника, настойку валерианы, раствор цитраля, обладающих седативным действием.

Известно, что препараты брома обладают способностью концентрировать и усиливать процессы торможения в коре головного мозга, восстанавливает равновесие между процессами возбуждения и торможения в ЦНС, обладает противосудорожной активностью [1].

Магний является важным элементом в лечении неврологических заболеваний у детей. Высочайшая значимость магния для нейрохимических процессов обусловлена тем, что он участвует в формировании каталитических центров и в стабилизации регуляторных сайтов в составе многочисленных ферментов нервной и глиальных тканей. Особое внимание среди детских неврологических заболеваний, в успешной терапии которых магний имеет первостепенное значение, следует уделить синдрому дефицита внимания с гиперактивностью (СДВГ) [2].

Препараты на основе корневищ с корнями валерианы (настои, настойки, экстракты, а также микстуры в комбинации с другими комплексными средствами) уменьшают возбудимость ЦНС, вследствие чего их широко используют в качестве седативных средств.

Препараты из травы пустырника (настои, настойки и экстракты) используют при повышенной возбудимости, неврастении и неврозах как у детей и подростков, оказывая успокаивающее действие на центральную нервную систему.

Раствор цитраля обладает анальгезирующим, антисептическим, противовоспалительным действием.

Для решения поставленной задачи предложен состав, содержащий натрия бромид, магния сульфат, настойку пустырника, настойку валерианы, раствор цитраля спиртовый 1%, фруктозу, кислоту аскорбиновую, желатин, воду очищенную, при следующем соотношении ингредиентов на 1 пастилку:

Натрия бромид 0,005 г

Магния сульфат 0,01 г

Настойка валерианы 0,01 мл

Настойка пустырника 0,01 мл

Раствор цитраля спиртовый 1% 0,01 мл

Фруктоза 0,1 г

Желатин 0,2 г

Аскорбиновая кислота 0,05 г

Вода очищенная до 1,0 г

Изобретение иллюстрируется следующим примером.

Отвешивают и просеивают фруктозу, натрия бромид, магния сульфат, кислоту аскорбиновую. Ингредиенты последовательно измельчают, тщательно перемешивают. Полученную смесь растворяют в половине объема воды очищенной. Отвешивают желатин, заливают второй половиной объема воды очищенной, оставляют для набухания на 20-30 минут. Далее к желатину добавляют раствор фруктозы, натрия бромида, магния сульфата, кислоты аскорбиновой и нагревают до полного растворения желатина. К полученной массе добавляют настойки пустырника и валерианы и раствор цитраля, тщательно перемешивают, далее формуют корпуса и направляют на глянцевание и упаковку.

Полученные пастилки соответствуют требованиям общей фармакопейной статьи «Пастилки» [3]. По внешнему виду средство представляет собой пастилки бледно-желтого цвета, кисло-сладкого вкуса, со своеобразным запахом, с гладкой, ровной, однородной поверхностью. Время растворения одной пастилки составляет, в среднем, 4±0,66 минут, что соответствует требованиям Государственной фармакопеи и не превышает 15 минут. Средняя масса пастилки составила 1,40±0,05 г.Потеря в массе при высушивании -1,36±0,15%.

Вкусовые качества пастилок оценивали методом пороговых концентраций и числовых индексов, предложенным И.А. Егоровым [4]. Метод основан на наличии в полости рта рецепторов вкуса: верхушка языка и его кончик чувствительны к сладкому и соленому, средняя и боковая - к кислому; основание языка - к горькому. В исследовании принимали участие две дегустационные группы: одна давала ощущения основного вкуса (горький, соленый, кислый), а другая - с точки зрения объективных ощущений (очень приятный, неплохой, скверный). При проведении испытания соблюдали все необходимые правила дегустационных проб. Наименование средства и корригирующего вещества не было известно лицам, участвующим в испытании. Рот предварительно ополаскивали водой очищенной. Разрыв между испытаниями составлял не менее 15 минут. Испытуемое средство клали на соответствующую область языка, таким образом, чтобы вещество не распространялось на другие области языка, а количество дегустационных проб и порядок их анализа не вызывали утомление. Пробу не глотали и по истечении 39 секунд фиксировали воспринимаемое ощущение. Вкус определяли при температуре 29 - 30°С. Свои ощущения каждый член дегустационной группы заносил в индивидуальную оценочную таблицу по пятибалльной системе.

Для оценки использовали буквенные и числовые индексы, позволяющие определить и записать общую формулу вкуса. Кроме этого, вводили цифровые индексы, стоящие после основного буквенного выражения, которые характеризуют степень вкуса.

Ощущения вкуса условно обозначали буквенными выражениями: К -- кислый, О -- сладкий, Г -- горький, С -- соленый. Таким образом, при проведении исследования вывели формулу вкуса пастилок Г1О2К1.

Список литературы:

1. Студеникин В.М. Беспокойный ребенок //Лечащий Врач. 2002. №9. Режим доступа: https://www.lvrach.ru/2002/09/4529632.

2. Перспективы применения магния в педиатрии и детской неврологии / Громова О.А., Скоромец А.Н., Егорова Е.Ю. [и др.] // Педиатрия. Журнал им. Г. Н. Сперанского. 2010. №5. Режим доступа: https://cyberleninka.ru/article/n/perspektivy-primeneniya-magniya-v-pediatrii-i-detskoy-nevrologii

3. Государственная фармакопея Российской Федерации XIV издание / (в 4х томах) /Федеральная электронная медицинская библиотека, М., 2015. Режим доступа: http://femb.ru.

4. Грубнин, И.М. Оценка вкусовых качеств детских лекарственных средств /Грубнин И.М., Егоров И.А., Россихин В.В. // Фармацевтический журнал. 1991. №3. С. 89- 91.

5.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к средству седативного действия для детей. Средство седативного действия для детей, содержащее натрия бромид, магния сульфат, настойку пустырника, настойку валерианы, раствор цитраля спиртовой 1%, фруктозу, желатин, кислоту аскорбиновую, воду очищенную при следующем соотношении ингредиентов на 1 пастилку: натрия бромид 0,005 г, магния сульфат 0,01 г, настойка валерианы 0,01 мл, настойка пустырника 0,01 мл, раствор цитраля спиртовой 1% 0,01 мл, фруктоза 0,1 г, желатин 0,2 г, аскорбиновая кислота 0,05 г, вода очищенная до 1,0 г. Вышеуказанное изобретение позволяет расширить арсенал средств седативного действия для детей.

Средство седативного действия для детей, содержащее натрия бромид, магния сульфат, настойку пустырника, настойку валерианы, раствор цитраля спиртовой 1%, фруктозу, желатин, кислоту аскорбиновую, воду очищенную при следующем соотношении ингредиентов на 1 пастилку:

Натрия бромид - 0,005 г

Магния сульфат - 0,01 г

Настойка валерианы - 0,01 мл

Настойка пустырника - 0,01 мл

Раствор цитраля спиртовой 1% - 0,01 мл

Фруктоза - 0,1 г

Желатин - 0,2 г

Аскорбиновая кислота - 0,05 г

Вода очищенная - до 1,0 г