НИКОТИНОВЫЙ ГЕЛЬ Российский патент 2023 года по МПК A61K31/465 A61K47/10 A61K47/12 A61K47/36 A61K9/06 H05B3/44 

Настоящее изобретение относится к никотиновому гелю, который является стабильным и который можно использовать с устройством, генерирующим аэрозоль.

Известны никотиновые композиции для использования с изделиями, генерирующими аэрозоль. Часто никотиновая композиция представляет собой жидкую композицию, такую как жидкость для электронных сигарет, которую нагревают посредством спиральной электрически резистивной нити изделия, генерирующего аэрозоль. Во избежание случайной утечки жидкой композиции большое внимание уделяется изготовлению контейнеров, содержащих эту жидкую композицию.

Использование альтернативных форм композиций, содержащих никотин, может уменьшать потенциальные проблемы с утечкой. Однако эти альтернативные формы композиций, содержащих никотин, часто не являются стабильными. В частности, гелевые формы композиций, содержащих никотин, могут выделять жидкую фазу при хранении или в период от изготовления до потребления пользователем.

Было бы желательно обеспечить гелевую композицию, содержащую никотин, которая была бы физически стабильной. Было бы желательно обеспечить гелевую композицию, содержащую никотин, которая была бы физически устойчивой в широком диапазоне условий хранения. Было бы желательно обеспечить гелевую композицию, содержащую никотин, которая не выделяет жидкую фазу. Было бы желательно обеспечить гелевую композицию, содержащую никотин, которая не поглощает жидкую фазу. Было бы желательно обеспечить стабильную композицию в гелевой фазе, которая испаряет никотин в композиции при нагревании. Было бы желательно обеспечить гелевую композицию, содержащую никотин, которая не вытекает из устройства, генерирующего аэрозоль.

Различные аспекты настоящего изобретения относятся к физически стабильным никотиновым композициям в гелевой фазе. Эти физически стабильные никотиновые композиции в гелевой фазе могут не выделять или не поглощать воду в широком диапазоне значений относительной влажности (например, от приблизительно 10% до приблизительно 60% относительной влажности). Масса физически стабильной никотиновой композиции в гелевой фазе не может измениться на более чем приблизительно 20%, или не может измениться на более чем приблизительно 15%, или не может измениться на более чем приблизительно 10% при воздействии различных условий окружающей среды. Композиция может иметь некоторую внешнюю форму с некоторой подвергаемой воздействию площадью поверхности, которая не изменяется на более чем приблизительно 10%, или не изменяется на более чем приблизительно 5%, или не изменяется на более чем приблизительно 1% при воздействии различных условий окружающей среды. Стабильные композиции в гелевой фазе включают никотин, вещество для образования аэрозоля и гелеобразующее средство.

В одном аспекте настоящего изобретения композиция включает гелеобразующее средство, образующее твердую среду, глицерин, диспергированный в твердой среде, и никотин, диспергированный в глицерине. Композиция представляет собой стабильную гелевую фазу.

В другом аспекте настоящего изобретения композиция включает по меньшей мере от приблизительно 70% до приблизительно 95 вес. % глицерина. Во многих из этих аспектов композиция включает воду в количестве, составляющем менее чем приблизительно 22 вес. %, и при этом общий вес воды и глицерина находится в диапазоне от приблизительно 90 до 95 вес. %. В некоторых из этих аспектов композиция по сути не содержит воды.

В одном или более аспектах композиция включает гелеобразующее средство в диапазоне от приблизительно 2,5% до приблизительно 5% по весу. Во многих из этих аспектов гелеобразующее средство включает ксантановую камедь. Гелеобразующее средство может включать агар, ксантановую камедь и низкоацилированный геллан. Гелеобразующее средство может включать агар, ксантановую камедь и низкоацилированный геллан по сути в равных количествах.

В одном или более аспектах композиция имеет некоторую массу, и при этом масса не изменяется на более чем приблизительно 20%, или не изменяется на более чем приблизительно 15%, или не изменяется на более чем приблизительно 10% при воздействии относительной влажности, находящейся в диапазоне от приблизительно 10% до приблизительно 60%, при 24 градусах Цельсия и давлении в одну атмосферу.

В одном или более аспектах композиция имеет некоторую внешнюю форму с некоторой подвергаемой воздействию площадью поверхности, которая не изменяется на более чем приблизительно 10%, или не изменяется на более чем приблизительно 5%, или не изменяется на более чем приблизительно 1% при воздействии относительной влажности, находящейся в диапазоне от приблизительно 10% до приблизительно 60%, при 24 градусах Цельсия и давлении в одну атмосферу.

В одном или более аспектах композиция характеризуется некоторым значением подвергаемой воздействию площади поверхности и некоторым значением массы, при этом соотношение значения массы и значения подвергаемой воздействию площади поверхности находится в диапазоне от приблизительно 0,5:1 до приблизительно 1:0,1 или от приблизительно 0,5:1 до приблизительно 1:0,5.

В одном или более аспектах композиция включает от приблизительно 1,5 до приблизительно 2,5 вес. % никотина; от приблизительно 90 до приблизительно 95% вес. % глицерина; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % агара, ксантановую камедь и низкоацилированный геллан; левулиновую кислоту и ионы кальция, и при этом композиция по сути не содержит воды.

В одном или более аспектах композиция включает от приблизительно 1,5 до приблизительно 2,5 вес. % никотина; от приблизительно 70 до приблизительно 75% вес. % глицерина; от приблизительно 18 до приблизительно 22 вес. % воды; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % агара, ксантановую камедь и низкоацилированный геллан; левулиновую кислоту и ионы кальция.

Преимущественно, стабильная гелевая композиция, содержащая никотин, обеспечивает предсказуемую форму композиции при хранении или транспортировке от производства к потребителю. Стабильная гелевая композиция, содержащая никотин, по сути сохраняет свою форму. Стабильная гелевая композиция, содержащая никотин, по сути не высвобождает жидкую фазу при хранении или транспортировке от производства к потребителю. Стабильная гелевая композиция, содержащая никотин, может обеспечивать простую расходуемую конструкцию. Данный расходный материал может быть разработан без содержания жидкости, таким образом, может быть предусмотрен более широкий диапазон материалов и конструкций контейнера.

Гелевая композиция, описанная в данном документе, может быть объединена с устройством, генерирующим аэрозоль, для доставки никотинового аэрозоля в легкие при скоростях вдыхания или потока воздуха, которые находятся в пределах скоростей вдыхания или потока воздуха в обычном режиме курения. Устройство, генерирующее аэрозоль, может непрерывно нагревать гелевую композицию. Потребитель может делать несколько вдохов или «затяжек», где каждая «затяжка» доставляет определенное количество никотинового аэрозоля. Гелевая композиция может быть способна доставлять аэрозоль с высоким содержанием никотина/с низким общим содержанием твердых частиц (TPM) потребителю при нагревании, предпочтительно непрерывным образом.

Термин «никотин» относится к никотину и производным никотина, таким как чистый никотин, соли никотина и т. п.

Фраза «стабильная гелевая фаза» или «стабильный гель» относится к гелю, который по сути сохраняет свою форму и массу под воздействием различных условий окружающей среды. Стабильный гель может по сути не высвобождать (выделять влагу) или поглощать воду при воздействии стандартной температуры и давления при изменении относительной влажности от приблизительно 10% до приблизительно 60%. Например, стабильный гель может по сути сохранять свою форму и массу в случае воздействия стандартных температуры и давления при изменении относительной влажности от приблизительно 10% до приблизительно 60%.

Гелевая композиция, описанная в данном документе, может быть объединена с устройством, генерирующим аэрозоль, для доставки никотина потребителю. Гелевая композиция может быть упакована отдельно (в виде гелевого расходного материала) из части устройства, генерирующего аэрозоль, или не из него. Израсходованный гелевый расходный материал может быть заменен полностью заряженным гелевым расходным материалом в устройстве, генерирующем аэрозоль. Множество этих гелевых расходных материалов можно объединять с устройством, генерирующим аэрозоль, с образованием набора.

Гелевая композиция, описанная в данном документе, может быть упакована в запечатанный или герметично запакованный контейнер для транспортировки от производства к потребителю. Гелевая композиция имеет подверженную воздействию площадь поверхности, которая находится в контакте с верхним пространством, образованным внутренней поверхностью контейнера. Верхнее пространство может иметь относительную влажность, которая уравновешивается гелевой композицией. Относительная влажность верхнего пространства может быть по сути подобной (локальной) влажности, обеспечиваемой гелеобразной композицией.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением включает гелеобразующее средство, образующее твердую среду, глицерин, диспергированный в твердой среде, и никотин, диспергированный в глицерине. Композиция представляет собой стабильную гелевую фазу.

Стабильная гелевая композиция имеет некоторую массу, и при этом масса не изменяется на более чем приблизительно 20%, или не изменяется на более чем приблизительно 15%, или не изменяется на более чем приблизительно 10% при воздействии относительной влажности, находящейся в диапазоне от приблизительно 10% до приблизительно 60% при 24 градусах Цельсия и давлении одна атмосфера.

Стабильная гелевая композиция имеет некоторую внешнюю форму с некоторой подвергаемой воздействию площадью поверхности, которая не изменяется на более чем приблизительно 10%, или не изменяется на более чем приблизительно 5%, или не изменяется на более чем приблизительно 1% при воздействии относительной влажности, находящейся в диапазоне от приблизительно 10% до приблизительно 60%, при 24 градусах Цельсия и давлении в одну атмосферу.

Стабильная гелевая композиция характеризуется некоторым значением подвергаемой воздействию площади поверхности и некоторым значением массы, при этом соотношение значения массы и значения подвергаемой воздействию площади поверхности находится в диапазоне от приблизительно 0,5:1 до приблизительно 1:0,1 или от приблизительно 0,5:1 до приблизительно 1:0,5.

Одно иллюстративное изделие на основе гелевой композиции имеет высоту приблизительно 5,8 мм, диаметр приблизительно 6,6 мм и вес от приблизительно 200 до приблизительно 220 мг. Подверженная воздействию площадь поверхности этого литого цилиндра (за исключением круглого конца, контактирующего с субстратом) составляет приблизительно 325 мм². Таким образом, значение соотношения массы и подвергаемой воздействию площади поверхности составляет приблизительно 1:0,66. Уменьшение подвергаемой воздействию площади поверхности может улучшить стабильность гелевой композиции. Однако уменьшение значения подвергаемой воздействию площади поверхности также уменьшает перенос массы никотина в паровую фазу из гелевой композиции.

Предпочтительно, гелевая композиция включает определенное соотношение воды и глицерина для поддержания уравновешивания локальной влажности с влажностью окружающей среды. Этот диапазон соотношения содержания воды и глицерина может обеспечивать свойства, необходимые для поддержания стабильной гелевой композиции. Стабильная гелевая композиция по сути не будет текучей и по сути сохраняет свою форму с течением времени. Стабильная гелевая композиция по сути не будет текучей и по сути сохраняет свою массу с течением времени. Стабильный гель по сути не будет высвобождать воду (выделять влагу) или поглощать воду с течением времени при воздействии условий окружающей среды.

В зависимости от соотношения вес/вес глицерина и воды гелевая композиция будет создавать собственную локальную относительную влажность в равновесном состоянии с окружающей средой в замкнутой системе. В случае если гелевая композиция подвергается более низкой относительной влажности окружающей среды, чем локальная относительная влажность гелевой композиции, гелевая композиция будет сухой. В случае если гелевая композиция подвергается более высокой относительной влажности окружающей среды, чем локальная относительная влажность гелевой композиции, гелевая композиция будет образовывать жидкую фазу. Эта жидкая фаза является нежелательной. В случае если гелевая композиция подвергается такой же относительной влажности окружающей среды, как и локальная относительная влажность гелевой композиции, некоторые гелевые композиции остаются стабильными. Таким образом, выбор надлежащего соотношения вес/вес глицерина и воды для обеспечения равенства в равновесном состоянии относительной влажности и относительной влажности окружающей среды, в дополнение к подбору подходящих гелеобразующих средств, способствуют обеспечению стабильной гелевой композиции.

Связь между концентрацией глицерина, измеренной по удельному весу, и равновесной относительной влажностью в формах при 24 градусах Цельсия в закрытой системе описана следующим уравнением:

SG = [-0,189(RH) + 19,9]^0,0806,

где RH представляет собой требуемый процент относительной влажности, и SG представляет собой удельный вес раствора глицерина в воде, необходимого для получения этой относительной влажности. Соотношения воды и глицерина, необходимые для получения требуемого удельного веса (SG), могут быть вычислены из следующего уравнения:

G_W=383(SG) - 383,

где G_W представляет собой процентное содержание глицерина по весу раствора.

Отношение удельного веса (SG) растворов глицерина в воде к равновесной относительной влажности (RH) при 24 градусах Цельсия может быть вычислена из следующего уравнения:

.

Это уравнение характеризуется подбором кривой, равной r=0,998. Равновесная относительная влажность медленно уменьшается по мере повышения содержания глицерина, но изменяется быстрее, если содержание глицерина превышает приблизительно 70 вес. %. Таким образом, равновесную относительную влажность можно контролировать путем подбора композиции раствора глицерина в воде, используемого для образования гелевой композиции.

Композиция может характеризоваться равновесной относительной влажностью, составляющей по меньшей мере 10%. Композиция может характеризоваться равновесной относительной влажностью, находящейся в диапазоне от приблизительно 10% до приблизительно 60%. Композиция может характеризоваться равновесной относительной влажностью, находящейся в диапазоне от приблизительно 10% до приблизительно 55%. Композиция может характеризоваться равновесной относительной влажностью, находящейся в диапазоне от приблизительно 25% до приблизительно 50%.

Композиция может включать по меньшей мере от приблизительно 70 вес. % до приблизительно 95 вес. % глицерина. Во многих из этих аспектов композиция включает воду в количестве, составляющем менее чем приблизительно 22 вес. %, и при этом общий вес воды и глицерина находится в диапазоне от приблизительно 90 до 95 вес. %. В некоторых из этих аспектов композиция по сути не содержит воды.

Композиция может включать от приблизительно 90 вес. % до приблизительно 95 вес. % глицерина и не содержать воды или по сути не содержать воды. В других аспектах композиция может включать от приблизительно 70% до приблизительно 75 вес. % глицерина и от приблизительно 20% до приблизительно 25 вес. % воды. В других аспектах композиция может включать от приблизительно 70% до приблизительно 75 вес. % глицерина и от приблизительно 20% до приблизительно 25 вес. % воды и иметь общее содержание воды и глицерина, составляющее от приблизительно 90 до приблизительно 95 вес. %.

Композиция включает гелеобразующее средство в диапазоне от приблизительно 2% до приблизительно 7% по весу. Композиция включает гелеобразующее средство в диапазоне от приблизительно 2,5% до приблизительно 5% по весу. Композиция включает гелеобразующее средство в диапазоне от приблизительно 2,5% до приблизительно 3,5% по весу.

Композиция включает гелеобразующее средство, которое образует твердую среду или опорную матрицу стабильной гелевой композиции. Гелеобразующее средство может включать один или более биополимеров. Биополимеры могут быть образованы из полисахаридов.

Биополимеры включают, например, геллановые камеди (природная, низкоацилированная геллановая камедь, высокоацилированные геллановые камеди, при этом предпочтительной является низкоацилированная геллановая камедь), ксантановую камедь, альгинаты (альгиновой кислоты), агар, гуаровую камедь и т. п. Композиция может предпочтительно включать ксантановую камедь. Композиция может включать два биополимера. Композиция может включать три биополимера. Композиция может включать два биополимера по сути в равных значениях веса. Композиция может включать три биополимера по сути в равных значениях веса.

Композиция может предпочтительно включать ксантановую камедь. Композиция может включать ксантановую камедь в диапазоне от приблизительно 2% до приблизительно 5 вес. %, или в диапазоне от приблизительно 2% до приблизительно 4 вес. %, или приблизительно 3 вес. %.

Композиция может предпочтительно включать ксантановую камедь, геллановую камедь и агар. Композиция может включать ксантановую камедь, низкоацилированную геллановую камедь и агар. Композиция может включать ксантановую камедь, геллановую камедь и агар по сути в равных значениях веса. Композиция может включать ксантановую камедь, низкоацилированную геллановую камедь и агар по сути в равных значениях веса. Композиция может включать ксантановую камедь, низкоацилированную геллановую камедь и агар в диапазоне от приблизительно 2% до приблизительно 5 вес. %, или в диапазоне от приблизительно 2% до приблизительно 4 вес. %, или приблизительно 3 вес. %. Композиция может включать ксантановую камедь, низкоацилированную геллановую камедь и агар в диапазоне от приблизительно 2% до приблизительно 5 вес. %, или в диапазоне от приблизительно 2% до приблизительно 4 вес. %, или приблизительно 3 вес. %, где ксантановая камедь, геллановая камедь и агар содержатся по сути в равных значениях веса.

Композиция может включать двухвалентный катион. Предпочтительно, двухвалентный катион включает ионы кальция, например, лактат кальция в растворе. Двухвалентные катионы (такие как ионы кальция) могут способствовать образованию геля композиций, которые включают биополимеры (полисахариды), такие как геллановые камеди (природная, низкоацилированная геллановая камедь, высокоацилированные геллановые камеди), ксантановая камедь, альгинаты (альгиновая кислота), агар, гуаровая камедь и т. п. Ионный эффект может способствовать образованию геля. Двухвалентный катион может присутствовать в гелевой композиции в диапазоне от приблизительно 0,1 до приблизительно 1% по весу или приблизительно 0,5 вес %.

Композиция может включать карбоновую кислоту. Карбоновая кислота может включать кетоновую группу. Предпочтительно, карбоновая кислота может включать кетоновую группу, содержащую менее 10 атомов углерода. Предпочтительно, эта карбоновая кислота содержит пять атомов углерода (как например, левулиновая кислота). Левулиновую кислоту можно добавлять для регуляции pH никотинового геля до нейтрального значения. Это может также способствовать образованию геля, который включает биополимеры (полисахариды), такие как геллановые камеди (низкоацилированная геллановая камедь, высокоацилированные геллановые камеди), ксантановая камедь, особенно альгинаты (альгиновой кислоты), агар, гуаровая камедь и т. п. Левулиновая кислота также может улучшать органолептический профиль гелевого состава.

В гелевые композиции включен никотин. Никотин может быть добавлен в композицию в форме свободного основания или в форме соли. Гелевая композиция включает от приблизительно 1 до приблизительно 3 вес %, или от приблизительно 1,5 до приблизительно 2,5 вес %, или приблизительно 2 вес % никотина. Никотиновый компонент гелевого состава может представлять собой наиболее летучий компонент гелевого состава. В некоторых аспектах вода может представлять собой наиболее летучий компонент гелевого состава, и никотиновый компонент гелевого состава может представлять собой второй наиболее летучий компонент гелевого состава.

Гелевая композиция может включать от приблизительно 1 до приблизительно 3 вес. % никотина; от приблизительно 90 до приблизительно 95 вес. % глицерина; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % гелеобразующего средства; левулиновую кислоту и ионы кальция, и при этом композиция по сути не содержит воды.

Гелевая композиция может включать от приблизительно 1 до приблизительно 3 вес. % никотина; от приблизительно 90 до приблизительно 95 вес. % глицерина; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % ксантановой камеди; левулиновую кислоту и ионы кальция, и при этом композиция по сути не содержит воды.

Гелевая композиция может включать от приблизительно 1 до приблизительно 3 вес. % никотина; от приблизительно 90 до приблизительно 95 вес. % глицерина; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % агара, ксантановую камедь и низкоацилированный геллан; левулиновую кислоту и ионы кальция, и при этом композиция по сути не содержит воды.

Гелевая композиция может включать от приблизительно 1,5 до приблизительно 2,5 вес. % никотина; от приблизительно 90 до приблизительно 95 вес. % глицерина; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % агара, ксантановую камедь и низкоацилированный геллан; левулиновую кислоту и ионы кальция, и при этом композиция по сути не содержит воды. Агар, ксантановая камедь и низкоацилированный геллан могут присутствовать по сути в равных значениях веса.

Гелевая композиция может включать от приблизительно 1 до приблизительно 3 вес. % никотина; от приблизительно 70 до приблизительно 75 вес. % глицерина; от приблизительно 18 до приблизительно 22% вес. % воды; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % гелеобразующего средства; левулиновую кислоту и ионы кальция.

Гелевая композиция может включать от приблизительно 1 до приблизительно 3 вес. % никотина; от приблизительно 70 до приблизительно 75 вес. % глицерина; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % ксантановой камеди; левулиновую кислоту и ионы кальция.

Гелевая композиция может включать от приблизительно 1 до приблизительно 3 вес. % никотина; от приблизительно 70 до приблизительно 75% вес. % глицерина; от приблизительно 18 до приблизительно 22 вес. % воды; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % агара, ксантановую камедь и низкоацилированный геллан; левулиновую кислоту и ионы кальция.

Гелевая композиция может включать от приблизительно 1,5 до приблизительно 2,5 вес. % никотина; от приблизительно 70 до приблизительно 75% вес. % глицерина; от приблизительно 18 до приблизительно 22% вес. % воды; от приблизительно 2 до приблизительно 4 вес. % агара, ксантановую камедь и низкоацилированный геллан; левулиновую кислоту и ионы кальция. Агар, ксантановая камедь и низкоацилированный геллан могут присутствовать по сути в равных значениях веса.

Гелевая композиция может быть нагрета (посредством устройства, генерирующего аэрозоль) для испарения никотина. Нагревание гелевой композиции может не высвобождать жидкую фазу.

Все научные и технические термины, используемые в данном документе, имеют значения, обычно используемые в данной области, если не указано иное. Приведенные в данном документе определения предназначены для облегчения понимания определенных терминов, часто используемых в данном документе.

Используемые в данном документе формы единственного числа включают варианты осуществления со ссылками на множественное число, если из содержания явно не следует иное.

Используемый в данном документе союз «или» обычно используется в его значении, включающем «и/или», если из содержания явно не следует иное. Термин «и/или» обозначает один или все из перечисленных элементов или комбинацию любых двух или более из перечисленных элементов.

Используемые в данном документе выражения «иметь», «имеющий», «включать», «включающий», «содержать», «содержащий» или им подобные используются в их широком смысле и, как правило, означают «включающий без ограничения». Будет понятно, что выражения «состоящий по существу из», «состоящий из» и т. п. относятся к категории «содержащий» и т. п.

Слова «предпочтительный» и «предпочтительно» относятся к вариантам осуществления настоящего изобретения, которые могут обеспечить определенные преимущества при определенных обстоятельствах. Однако другие варианты осуществления также могут быть предпочтительными при тех же или других обстоятельствах. Кроме того, описание одного или более предпочтительных вариантов осуществления не означает, что другие варианты осуществления не являются применимыми, и не предназначено для исключения других вариантов осуществления из объема настоящего изобретения, включая формулу изобретения.

ПРИМЕРЫ

В таблице 1 описаны составы гелевой композиции, которые были составлены.

Таблица 1

Пример Состав
(вес/вес) Изменение формы при RH окружающей среды 1 0,5% низкоацилированного геллана
0,5% гуара
2% никотина
0,5% кальция
1,3% левулиновой кислоты
95,2% глицерина Да 2 0,5% низкоацилированного геллана
0,5% гуара
2% никотина
0,5% кальция
1,3% левулиновой кислоты
85,2% глицерина
10% воды Да 3 1% низкоацилированного геллана
1% агара
1% ксантана
2% никотина
1% кальция
1,3% левулиновой кислоты
92,7% глицерина Незначительное 4 1% низкоацилированного геллана
1% ксантана
1% агара
2% никотина
0,5% кальция
1,3% левулиновой кислоты
20% воды
72,7% глицерина Нет 5 2% низкоацилированного геллана
1% ксантана
2% никотина
0,5% кальция
1,3% левулиновой кислоты
20% воды
72,7% глицерина Нет 6 1,5% низкоацилированного геллана
1,5% геллана с высоким содержанием ацила
2% никотина
1% кальция
1,3% левулиновой кислоты
72,7% глицерина Нет 7 1% альгината
1% ксантана
1% агара
2% никотина
1% кальция
1,3% левулиновой кислоты
20% воды
72,7% глицерина Нет 8 3% низкоацилированного геллана
2% никотина
1% кальция
1,3% левулиновой кислоты
20% воды
72,7% глицерина Нет 9 1% агара
2% никотина
1,3% левулиновой кислоты
30% воды
65,7% глицерина -

Испытание на твердость вдавливанием

Измерения проводили с применением пенетрометра Anton Parr PNR12 и планшета в виде четверти конуса. Образцы (гелевые композиции) загружали под иглой и выравнивали вручную с верхней поверхностью образца. Кончик тени иглы на образце приводили в контакт с иглой. Для каждого образца проводили по меньшей мере три измерения. Измеряли среднее расстояние проникновения для каждого геля.

Пример 1 характеризовался расстоянием проникновения, составляющим приблизительно 7,5 мм.

Пример 2 характеризовался расстоянием проникновения, составляющим приблизительно 7,7 мм.

Пример 3 характеризовался расстоянием проникновения, составляющим приблизительно 7,0 мм.

Пример 4 характеризовался расстоянием проникновения, составляющим приблизительно 3,8 мм.

Пример 9 характеризовался расстоянием проникновения, составляющим приблизительно 5,0 мм.

Чем больше расстояние проникновения, тем мягче гелевая композиция.

Изменение веса гелевой композиции с течением времени

Вес нескольких иллюстративных составов оценивали в течение 45 дней с различными значениями относительной влажности. Стабильная гелевая композиция по сути сохраняла свой исходный вес в течение 45 дней.

Пример 4 взвешивали в течение 45 дней при трех уровнях относительной влажности (10%, 60% и 70%). При относительной влажности 60% эта гелевая композиция добавляла приблизительно 10% к своему веса в течение 45 дней, при этом почти весь прирост веса происходил в первые 5 дней. При относительной влажности 10% эта гелевая композиция теряла приблизительно 15% от своего веса в течение 45 дней, при этом почти вся потеря веса происходила в первые 5 дней. При относительной влажности 70% эта гелевая композиция добавляла приблизительно 25% к своему весу в течение 45 дней, при этом почти весь прирост веса происходил в первые 5 дней. При всех трех уровнях относительной влажности (10%, 60% и 70%) жидкая фаза не наблюдалась.

Пример 2 взвешивали в течение 45 дней при трех уровнях относительной влажности (10%, 60% и 70%). При относительной влажности 60% эта гелевая композиция добавляла приблизительно 15% к своему весу в течение 45 дней, при этом почти весь прирост веса происходил в первые 5 дней. При относительной влажности 10% эта гелевая композиция теряла приблизительно 5% от своего веса в течение 45 дней, при этом почти вся потеря веса происходила в первые 5 дней. При относительной влажности 70% эта гелевая композиция добавляла приблизительно 45% к своему весу в течение 45 дней, при этом почти весь прирост веса происходил в первые 5 дней. Однако при всех трех уровнях относительной влажности (10%, 60% и 70%) жидкая фаза наблюдалась.

Группа изобретений относится к композиции на основе никотина для генерирования аэрозоля и ее применению. Композиция для генерирования аэрозоля, содержащая: гелеобразующее средство в диапазоне от 2,5% до 7% по весу, причем гелеобразующее средство образует твердую среду и включает одно или более из низкоацилированного геллана, высокоацилированного геллана, ксантановой камеди, альгината, агара и гуаровой камеди; глицерин, диспергированный в твердой среде; никотин, диспергированный в глицерине; левулиновую кислоту; и ионы кальция. Применение композиции в качестве композиции, нагреваемой с помощью устройства, генерирующего аэрозоль, для испарения никотина. Вышеописанная композиция, содержащая никотин, является стабильной, не выделяет жидкую фазу. 2 н. и 9 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Композиция для генерирования аэрозоля, содержащая:

гелеобразующее средство в диапазоне от 2,5% до 7% по весу, причем гелеобразующее средство образует твердую среду и включает одно или более из низкоацилированного геллана, высокоацилированного геллана, ксантановой камеди, альгината, агара и гуаровой камеди;

глицерин, диспергированный в твердой среде;

никотин, диспергированный в глицерине;

левулиновую кислоту; и

ионы кальция.

2. Композиция по п. 1, где композиция содержит по меньшей мере от 70% до 95 вес. % глицерина.

3. Композиция по п. 2, где композиция дополнительно содержит воду в количестве, составляющем менее чем 22 вес. %, и при этом общий вес воды и глицерина находится в диапазоне от 90 до 95 вес. %.

4. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где композиция содержит гелеобразующее средство в диапазоне от 2,5% по весу до 5% по весу.

5. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где гелеобразующее средство содержит ксантановую камедь.

6. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где гелеобразующее средство содержит агар, ксантановую камедь и низкоацилированный геллан по существу в равных количествах.

7. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где композиция содержит от 1 вес. % до 3 вес. % никотина или от 1,5 вес. % до 2,5% вес. % никотина.

8. Композиция по п. 1, содержащая:

от 1,5 вес. % до 2,5 вес. % никотина;

от 90 вес. % до 95 вес. % глицерина; и

от 2,5 вес. % до 4 вес. %. агара, ксантановой камеди и низкоацилированного геллана,

при этом композиция по существу не содержит воды.

9. Композиция по п. 1, содержащая:

от 1,5 вес. % до 2,5 вес. % никотина;

от 70 вес. % до 75 вес. % глицерина;

от 18 вес. % до 22 вес. % воды; и

от 2,5 вес. % до 4 вес. %. агара, ксантановой камеди и низкоацилированного геллана.

10. Применение композиции по любому из предыдущих пунктов в качестве композиции, нагреваемой с помощью устройства, генерирующего аэрозоль, для испарения никотина.

11. Применение композиции по п. 10, где нагревание не приводит к высвобождению жидкости из композиции.