Фармацевтическая композиция и лекарственное средство для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата Российский патент 2024 года по МПК A61K33/14 A61K36/15 A61K36/886 A61K47/06 A61K47/08 A61K47/10 A61K47/38 A61K47/58 A61K47/60 A61P19/00 

Изобретение относится к области фармацевтики и может быть использовано при изготовлении лекарственного средства для лечения опорно-двигательного аппарата.

Минерал бишофит представляет собой гексагидрат магния хлорида формулы MgCl₂×6H₂O, месторождения обнаружены на обширных площадях Прикаспийской впадины и Приволжской моноклинали на глубинах 1000-2000 м. Промышленная добыча бишофита производится методом подземного высаливания, что позволяет добывать 75-85% рассол бишофита. Полученный рассол разбавляют водой, стандартизируют по плотности до значения 1,31-1,33 г/мл и получают 33-35% водный раствор бишофита, соответствующий ФСП 42-016018-2001. Раствор бишофита разрешен Министерством здравоохранения РФ к медицинскому применению в качестве противовоспалительного средства [Приказ МЗ РФ №133 от 23.04.98]. Кроме того, показана высокая эффективность применения бишофита и лекарственных средств на его основе в стоматологической практике, дерматологии, при воспалительных заболеваниях верхних дыхательных путей, сенсоневральной тугоухости, гипертонической болезни и ряде других заболеваний [Спасов А.А. Магний в медицинской практике. - Волгоград: ООО «Отрок», 2000. - 272 с.].

До настоящего времени в медицине бишофит используютв основном в бальнеологии, когда разбавленные растворы бишофита в виде ванн и компрессов используются для лечения заболеваний опорно-двигательной системы [Бишофит в лечении заболеваний суставов / Под. ред. А.Б. Зборовского. - Сб. тез. докл. I Всероссийской конф. - Волгоград, 1993, 42 с.].

На основе раствора бишофита, очищенного от техногенных примесей [Патент РФ №2442593 (2012). Петров В.И., Спасов А.А., Озеров А.А., Сысуев Б.Б. // Способ очистки бишофита (МПК⁷ A61K 33/14, C01F 5/00, C22B 1/00)], в Волгоградском государственном медицинском университете разработаны и выпускаются бальнеологические средства нового поколения - раствор бишофита [ТУ 9318-004-01896777-2010] и мазь «Поликатана» [ТУ 9318-001-01896777-2010], которые используют в качестве лечебных средств при заболеваниях опорно-двигательного аппарата, в том числе воспалительных заболеваниях суставов, периферической нервной системы, мышц и кожи.

Кроме того, в последние годы в качестве бальнеологического средства стал применяться кристаллический бишофит и средства на его основе [Пат. РФ №2221551 (2004). Зиазтдинова Ю.А., Желнина Л.Н. Бальнеологическое лечебно-профилактическое средство «Бишоль» (МПК⁷ A61K 9/08, A61K 33/06, A61K 35/78); Пат. РФ №2316333 (2008). Тихонов С.Н., Шишляков К.Н. Биологически активная добавка к средству для оздоровительно-восстановительных косметических панто-магниевых ванн и средство для оздоровительно-восстановительных косметических панто-магниевых ванн на ее основе (МПК⁷ А61К 35/32, A61K 33/06, A61Q 19/10)]. В настоящее время производство кристаллического бишофита освоено на ряде предприятий Волгоградской области (ООО «ГРАНТРЕИД», ЗАО «НИКОМАГ»). Кристаллический бишофит получают путем выпаривания при атмосферном давлении воды из концентрированного бишофита, поступающего из скважины и содержащего, помимо кристаллизационной, дополнительно 15-25% воды.

При такой термической обработке в концентрированном растворе бишофита интенсифицируются процессы окисления примесей двухвалентного железа до трехвалентного (основная неорганическая техногенная примесь в добываемом бишофите), гидролиза хлорида железа до основных солей и гидроокиси, а также частичного гидролиза самого магния хлорида. При этом все нерастворимые примеси, присутствовавшие в исходном концентрированном бишофите, также остаются в конечном продукте. При растворении полученного таким образом кристаллического бишофита в воде часто образуются растворы, имеющие желтый или желто-коричневый цвет и высокую мутность, что затрудняет их медицинское применение.

Технический результат изобретения заключается в разработке новой высокоэффективной фармацевтической композиции и лекарственного средства для лечения опорно-двигательного аппарата на основе бишофита, что вследствие определенного сочетания компонентов композиции и их количественных соотношений обеспечивает комплексное воздействие на периферическую нервную систему, опорно-двигательный аппарат, в частности, хрящевую ткань суставов, оказывая противовоспалительный эффект, также полученная композиция обладает хорошими органолептическими свойствами, равномерным распределением средства на коже, при этом может быть использована как в виде жидкого препарата для местного нанесения, так и в виде аэрозоля для распыления над зоной интереса. Кроме того, сочетание природных компонентов - бишофита, масла алоэ, масла камфары (и/или масла кедра) обеспечивает комплексное противовоспалительное и анальгезирующее действие.

Технический результат обеспечивается за счет применения фармацевтической композиции для местного нанесения, обладающей противовоспалительным действием, содержащей активный компонент и носитель, отличающейся тем, что в качестве активного компонента содержит бишофит и масло алоэ, при этом носитель включает фармацевтически приемлемый растворитель, полиэтиленоксид, глицерин, гексиленгликоль и воду, она содержит (масс. %):

Бишофит 1-30%

Масло алоэ 1-2%

Полиэтиленоксид 1-4%

Фармацевтически приемлимый растворитель 25-50%

Глицерин 2-3%

Гексиленгликоль 1-2%

Вода - остальное.

В качестве растворителя использован пропанол.

Дополнительно фармацевтическая композиция содержит, по меньшей мере, один компонент, выбранный среди душистых веществ.

Душистое вещество выбрано из группы, включающей масло кедра или масло камфары.

Также предложено лекарственное средство для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, содержащее указанную фармацевтическую композицию. Лекарственное средство может быть выполнено в форме аэрозоля и содержать указанную фармацевтическую композицию и газ-носитель. При этом газ-носитель в соотношении по массе 90:10. В качестве газа-носителя содержится пропан или смесь газов пропан-бутан.

Лекарственное средство может быть выполнено в форме геля для наружного применения и содержит указанную фармацевтическую композицию и Полиакриламид 0,30-1 (масс. %).

Лекарственное средство может быть выполнено в форме гранул для внутреннего пременения и содержит указанную фармацевтическую композицию и 2% водный раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы 0,8-1,0 (масс. %).

Эфирное масло кедра самостоятельно обладает болеутоляющим, противовоспалительным, иммуномодулирующим, антиоксидантным, регенерирующим, действием, а активные вещества, содержащиеся в кедровой древесине, купируют боли, запускают процесс регенерации в клетках и заживляют ожоги и раны, уничтожают болезнетворные бактерии. Масло камфары при наружном применении оказывает противомикробное, местнораздражающее, анальгезирующее действие.

Таким образом использование в качестве душистых веществ масла кедра или масла камфары способствует не просто приданию определенного аромата композиции, но и, вследствие того, что обладают выше перечисленными качествами, способствуют усилению противовоспалительного эффекта в сочетании с композицией, содержащей бишофит.

Более того, масло алоэ входит в состав средств противовоспалительного, обезболивающего и ранозаживляющего действия - RU 2127584 (Мазь), что также обеспечивает синергетический эффект в сочетании с бишофитом.

Использование в качестве связывающего компонента раствора натрийкарбоксиметитлцеллюлозы позволяет обеспечит требуемые технологические характеристики гранул бишофита, позволяющие выполнять дозирование гранул с достаточной степенью точности и обеспечить сохранение их основных технологических свойств.

Группа изобретений относится к области фармацевтики, а именно к фармацевтической композиции для местного нанесения, обладающей противовоспалительным действием, и к лекарственному средству, содержащему указанную фармацевтическую композицию. Фармацевтическая композиция для местного нанесения, обладающая противовоспалительным действием, содержащая активный компонент и носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного компонента содержит бишофит и масло алоэ, при этом носитель включает в качестве растворителя - пропанол, полиэтиленоксид, глицерин, гексиленгликоль и воду, она содержит, масс. %: бишофит - 1-30%, масло алоэ - 1-2%, полиэтиленоксид - 1-4%, фармацевтически приемлемый растворитель - 25-50%, глицерин - 2-3%, гексиленгликоль - 1-2%, вода - остальное. Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным действием, содержащее вышеуказанную фармацевтическую композицию. Вышеуказанная группа изобретений обеспечивает комплексное воздействие на периферическую нервную систему, опорно-двигательный аппарат, в частности хрящевую ткань суставов, оказывая противовоспалительный эффект, а также обладает хорошими органолептическими свойствами, равномерным распределением средства на коже. 2 н. и 8 з.п. ф-лы.

1. Фармацевтическая композиция для местного нанесения, обладающая противовоспалительным действием, содержащая активный компонент и носитель, отличающаяся тем, что в качестве активного компонента содержит бишофит и масло алоэ, при этом носитель включает в качестве растворителя - пропанол, полиэтиленоксид, глицерин, гексиленгликоль и воду, она содержит, масс. %:

Бишофит 1-30% Масло алоэ 1-2% Полиэтиленоксид 1-4% Фармацевтически приемлимый растворитель 25-50% Глицерин 2-3% Гексиленгликоль 1-2% Вода Остальное

2. Фармацевтическая композиция по п. 1, где композиция дополнительно содержит, по меньшей мере, один компонент, выбранный среди душистых веществ.

3. Фармацевтическая композиция по п. 2, где душистое вещество выбрано из группы, включающей масло кедра или масло камфары.

4. Лекарственное средство, обладающее противовоспалительным действием, содержащее фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-3.

5. Лекарственное средство по п. 5, выполненное в форме аэрозоля и содержащее фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-3 и газ-носитель.

6. Лекарственное средство по п. 6, содержащее фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-3 и газ-носитель в соотношении по массе 90:10.

7. Лекарственное средство по любому из пп. 5 или 6, отличающееся тем, что в качестве газа-носителя содержит пропан.

8. Лекарственное средство по любому из пп. 5 или 6, отличающееся тем, что в качестве газа-носителя содержит смесь газов пропан-бутан.

9. Лекарственное средство по п. 4, выполненное в форме геля для наружного применения и содержащее фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-4 и полиакриламид 0,30 - 1 в масс. %.

10. Лекарственное средство по п. 4, выполненное в форме гранул для внутреннего применения и содержащее фармацевтическую композицию по любому из пп. 1-4 и 2% водный раствор натрийкарбоксиметилцеллюлозы 0,8-1,0 в масс. %.