ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДОНА, СОДЕРЖАЩИЕ ДВА КОНДЕНСИРОВАННЫХ БИЦИКЛИЧЕСКИХ КОЛЬЦА Российский патент 2024 года по МПК C07D487/04 A01N43/54 A01N43/90 

Настоящее изобретение относится к соединениям формулы (I) или их агрохимически или ветеринарно приемлемым солям, стереоизомерам, таутомерам или N-оксидам

где переменные принимают значения согласно приведенному ниже определению. Настоящее изобретение также относится к применению соединений формулы (I) в качестве агрохимического пестицида; к пестицидным смесям, содержащим соединение формулы (I) и другой пестицидный компонент; к способу подавления или борьбы с беспозвоночными вредителями, который включает приведение в контакт указанного вредителя или его пищевых ресурсов, среды обитания или мест размножения с пестицидно эффективным количеством по меньшей мере одного соединения формулы (I) или пестицидной смеси; к способу защиты растущих растений от нападения или заражения беспозвоночными вредителями, который включает приведение в контакт растения, или почвы или воды, в которых растение растет, с пестицидно эффективным количеством по меньшей мере одного соединения формулы (I) или пестицидной смеси; и к семенам, содержащим соединение формулы (I) или пестицидную композицию в количестве от 0.1 г до 10 кг на 100 кг семян; к применению соединения формулы (I) или пестицидных композиций для защиты растущих растений от нападения или заражения беспозвоночными вредителями; и к способу лечения или защиты животного от заражения или инфицирования беспозвоночными вредителями, который включает приведение животного в контакт с пестицидно эффективным количеством соединения формулы (I).

Беспозвоночные вредители и, в частности, насекомые, паукообразные и нематоды, поражают растущие и собранные сельскохозяйственные культуры и нападают на деревянные жилые дома и торговые помещения и сооружения, тем самым вызывая большие экономические потери относительно пищевых ресурсов и имущества. Соответственно, существует постоянная потребность в новых средствах для подавления беспозвоночных вредителей.

ЕР 3257853 А1 раскрывает конденсированные гетероциклические соединения и их применение в качестве пестицидов, где указанные соединения имеют два конденсированных бициклических фрагмента. WO 2017/167832 A1 раскрывает бициклические соединения пиримидона и их пестицидную активность.

Вследствие способности целевых вредителей развивать устойчивость к пестицидно активным средствам, существует постоянная потребность в выявлении дополнительных соединений, которые пригодны для подавления беспозвоночных вредителей, таких как насекомые, паукообразные и нематоды. Кроме того, существует потребность в новых соединениях, обладающих высокой пестицидной активностью и демонстрирующих широкий спектр активности в отношении большого числа различных беспозвоночных вредителей, в особенности, в отношении насекомых, паукообразных и нематод, борьба с которыми вызывает трудности.

Таким образом, цель настоящего изобретения заключалась в выявлении и обеспечении соединений, которые проявляют высокую пестицидную активность и обладают широким спектром активности в отношении беспозвоночных вредителей.

Было обнаружено, что этой цели можно достичь с помощью замещенных бициклических соединений формулы (I), как изображено и определено ниже, включая их стереоизомеры, их соли, в частности, их сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемые соли, их таутомеры и их N-оксиды.

В первом аспекте, настоящее изобретение относится к соединению формулы (I)

где

окружность в кольце означает, что кольцо является полностью ненасыщенным;

Y означает С=Х, где X означает О или S;

Р означает N(R³) или C(R⁴);

Q означает N(R⁵) или C(R⁶);

R¹ означает Н, галоген, C₁-C₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, C₁-C₆-алкокси, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкокси, C₁-С₆-сульфенил, C₁-С₆-сульфинил или C₁-С₆-сульфонил, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными;

R³, R⁵ независимо означают C₁-С₆-алкил, C₁-C₆-алкокси, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил или С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, которые являются незамещенными или галогенированными;

C(=O)OR^A, NR^BR^C, C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, O-C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, C₁-C₆-алкилен-CN, NH-C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, C(=O)NR^BR^C, C(=O)R^D, C(=S)R^D, SO₂NR^BR^C, S(=O)_nR^E;

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F;

R², R⁴, R⁶ независимо означают Н, галоген, N₃, CN, NO₂, SCN, SF₅;

C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенил, три-С₁-С₆-алкилсилил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкокси, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном,

C(=O)OR^A, NR^BR^C, NOR^A, ONR^BR^C, C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, О-C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, С₁-С₆-алкилен-CN, NH-C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, C(=O)NR^BR^C, C(=O)R^D, C(=S)R^D, SO₂NR^BR^C, S(=C-)_nR^E;

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F;

D означает конденсированное бициклическое кольцо следующей формулы:

где символ "&" означает место присоединения к остальной части формулы (I), где пунктирная окружность в 5-членном кольце означает, что 5-членное кольцо может быть насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным; и где

А означает N, S, О, CR⁷ или NR⁸;

Е, J независимо означают С или N, где по меньшей мере одна из переменных, выбранная из Е и J, означает С;

G означает 5- или 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹, и где указанный гетероцикл не содержит или содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S в дополнение к тем, которые могут присутствовать в качестве кольцевых членов Е и J;

R⁷ означает Н, галоген, ОН, CN, NC, NO₂, N₃, SCN, NCS, NCO, SF₅;

C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, C₂-C₆-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^G;

3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^H, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J;

OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MR^R, Si(R^S)₂R^T;

R⁸ означает H, галоген, CN;

C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, C₂-C₆-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^G;

3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^H, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J;

OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MR^R, Si(R^S)₂R^T;

каждый R⁹ независимо означает H, галоген, ОН, CN, NC, NO₂, N₃, SCN, NCS, NCO, SF₅;

C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, C₂-C₆-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₃-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^G;

3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^H, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J;

OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MR^R, Si(R^S)₂R^T;

или два заместителя R9 вместе с кольцевыми членами кольца G, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J, и где указанный гетероцикл содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S;

каждый R^A независимо означает Н;

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-C₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном;

C₁-C₆-алкилен-NR^bR^c, С₁-С₆-алкилен-CN; или

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F;

каждый R^B независимо означает Н;

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-C₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном;

C₁-С₆-алкилен-CN;

фенил и бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F; каждый R^C независимо означает Н;

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном;

С₁-С₆-алкилен-CN; или

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F;

каждый фрагмент NR^BR^C также может образовывать N-присоединенный насыщенный 5-8-членный гетероцикл, который в дополнение к атому азота может содержать 1 или 2 дополнительных гетероатома или гетероатомных фрагмента, выбранных из О, S(=O)_m и N-R', где R' означает Н или C₁-С₆-алкил и где N-присоединенный гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, С₁-С₄-алкила, С₁-С₄-галогеналкила, С₁-С₄-алкокси и С₁-С₄-галогеналкокси;

каждый R^D независимо означает Н;

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном;

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F;

каждый R^F независимо означает C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, которые являются незамещенными или замещены галогеном; или

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F;

каждый R^F независимо означает галоген, N₃, ОН, CN, NO₂, SCN, SF₅;

C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, C₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкокси, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном;

каждый R^G независимо означает галоген, ОН, CN, NC, NO₂;

C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкенил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила;

3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, NO₂, С₁-С₃-алкила, С₁-С₃-галогеналкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила;

OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, 20 C(=NR^L)NR^MRR, Si(R^S)₂R^T;

каждый R^H независимо означает галоген, CN, NC, NO₂, SCN, NCS, NCO;

C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкенил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₁₀-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, NO₂, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-галогеналкила, OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MRR, Si(R^S)₂R^T; или два геминальных заместителя R^H вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют группу =О, =S или =NR^L;

каждый R^J независимо означает галоген, CN, NC, NO₂, SCN, NCS, NCO;

C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкенил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₁₀-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, NO₂, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-галогеналкила, OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MRR, Si(R^S)₂R^T;

каждый R^K независимо означает H;

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, CN, NR^MR^N; C(=O)NR^MR^N, C(=O)R^T; или

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X;

каждый R^L независимо означает Н;

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном;

С₁-С₆-алкилен-CN;

фенил и бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X;

каждый R^M, R^R независимо означает Н;

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном;

С₁-С₆-алкилен-CN; или

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X;

каждый фрагмент NR^MR^R, NR^LR^M также может образовывать N-присоединенный насыщенный 5-8-членный гетероцикл, который в дополнение к атому азота может содержать 1 или 2 дополнительных гетероатома или гетероатомных фрагмента, выбранных из О, S(=O)_m и N-R', где R' означает Н или C₁-С₆-алкил и где N-присоединенный гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, С₁-С₄-алкила, С₁-С₄-галогеналкила, С₁-С₄-алкокси и С₁-С₄-галогеналкокси;

каждый R^N независимо означает Н, галоген, CN, NO₂, SCN;

C₁-С₁₀-алкил, С₃-С₃-циклоалкил, С₂-С₆-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, С₂-С₆-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆-алкила, C₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-галогеналкила и C₁-C₆-галогеналкокси;

3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, С₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкила и C₁-С₃-галогеналкокси, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкила и С₁-С₃-галогеналкокси;

каждый R^O независимо означает Н, С₁-С₄-алкил, C₁-С₆-циклоалкил, С₁-С₂-алкокси-СрС₂-алкил, фенил или бензил;

каждый R^P независимо означает Н;

C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном;

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X;

каждый R^S, R^T независимо означает Н, C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₆-алкокси, С₁-С₄-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-галогенциклоалкил, С₁-С₄-галогеналкокси-С₁-С₄-алкил или фенил;

каждый R^V независимо означает C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, которые являются незамещенными или замещены галогеном; или

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено посредством R^X;

каждый R^W означает C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-C₁-С₄-алкил, которые являются незамещенными или замещены галогеном; или

фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X;

каждый R^X независимо означает галоген, N₃, ОН, CN, NO₂, SCN, SF₅;

C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, C₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкокси, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном;

m принимает значение 0, 1 или 2;

n принимает значение 0, 1, 2 или 3;

и его N-оксидам, стереоизомерам, таутомерам и сельскохозяйственно или ветеринарно приемлемым солям.

Соединения формулы (I), и их сельскохозяйственно приемлемые соли проявляют высокую активность в отношении животных - вредителей, т.е. вредных членистоногих и нематод, в особенности, в отношении насекомых и вредителей из семейства Acaridae, борьба с которыми с помощью других средств вызывает трудности.

Кроме того, настоящее изобретение относится к следующим вариантам осуществления и включает их:

- композиции, содержащие по меньшей мере одно соединение формулы (I) согласно приведенному выше определению и жидкий или твердый носитель;

- сельскохозяйственные и ветеринарные композиции, содержащие определенное количество по меньшей мере одного соединения формулы (I) или его энантиомера, диастереомера или соли согласно приведенному выше определению;

- способы подавления беспозвоночных вредителей, заражения или инфицирования беспозвоночными вредителями, который включает приведение в контакт указанного вредителя или его пищевых ресурсов, среды обитания или мест размножения с пестицидно эффективным количеством по меньшей мере одного соединения формулы (I) согласно приведенному выше определению или его композиции;

- способы борьбы с беспозвоночными вредителями, заражения или инфицирования беспозвоночными вредителями, который включает приведение в контакт указанного вредителя или его пищевых ресурсов, среды обитания или мест размножения с пестицидно эффективным количеством по меньшей мере одного соединения формулы (I) согласно приведенному выше определению или композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы (I);

- способы предотвращения или защиты от беспозвоночных вредителей, включающие приведение в контакт беспозвоночных вредителей или их пищевых ресурсов, среды обитания или мест размножения с замещенными имидазолиевыми соединениями общей формулы (I) согласно приведенному выше определению или композицией, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы (I) согласно приведенному выше определению, или композицией, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы (I);

- способы защиты сельскохозяйственных культур, растений, материала для размножения растений и/или растущих растений от нападения или заражения беспозвоночными вредителями, включающие приведение в контакт или обработку сельскохозяйственных культур, растений, материала для размножения растений и растущих растений, или почвы, материала, поверхности, пространства, площади или воды, где сельскохозяйственные культуры, растения, материал для размножения растений хранят или растение произрастает, пестицидно эффективным количеством по меньшей мере одного соединения формулы (I) согласно приведенному выше определению или композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы (I);

- нетерапевтические способы лечения животных, инфицированных или зараженных паразитами, или предотвращения инфицирования или заражения животных паразитами, или защиты животных от заражения или инфицирования паразитами, которые включают пероральное, местное или парентеральное введение или нанесение на животных паразитоцидно эффективного количества соединения формулы (I) согласно приведенному выше определению или композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы (I);

- способы лечения, борьбы, предотвращения или защиты животных от заражения или инфицирования паразитами, которые включают пероральное, местное или парентеральное введение или нанесение на животных соединения общей формулы (I) согласно приведенному выше определению или композиции, содержащей по меньшей мере одно соединение формулы (I);

- семена, содержащие соединение формулы (I) согласно приведенному выше определению в количестве от 0.1 г до 10 кг на 100 кг семян;

- применение соединений формулы (I) согласно приведенному выше определению для защиты растущих растений или материала для размножения растений от нападения или заражения беспозвоночными вредителями;

- применение соединений формулы (I) или их энантиомеров, диастереомеров или ветеринарно приемлемых солей для подавления паразитов в животных и на них;

- способ получения ветеринарной композиции для лечения, борьбы, предотвращения или защиты животных от заражения или инфицирования паразитами, который включает добавление паразитоцидно эффективного количества соединения формулы (I) или его энантиомеров, диастереомеров и/или ветеринарно приемлемой соли к композиции носителя, подходящей для ветеринарного применения;

- применение соединения формулы (I) или его энантиомеров, диастереомеров и/или ветеринарно приемлемой соли для получения лекарственного средства для лечения, борьбы, предотвращения или защиты животных от заражения или инфицирования паразитами.

Все соединения формулы (I) и, если возможно, их стереоизомеры, их таутомеры их соли или их N-оксиды, также как и их композиции, являются особенно пригодными для борьбы с беспозвоночными вредителями, в частности, для борьбы с артроподами и нематодами и, в особенности, насекомыми. Таким образом, настоящее изобретение относится к применению соединения формулы (I) в качестве агрохимического пестицида, предпочтительно для подавления или борьбы с беспозвоночными вредителями, в частности, беспозвоночными вредителями из группы насекомых, паукообразных или нематод.

Термины "соединение(-я) в соответствии с изобретением" или "соединение(-я) формулы (I)", используемые в настоящем изобретении, относятся и включают соединение(-я) в соответствии с определением, приведенным в настоящей заявке и/или его (их) стереоизомер(-ы), соль(-и), таутомер(-ы) или N-оксид(-ы). Термин "соединение(-я) настоящего изобретения" следует понимать как эквивалент термину "соединение(-я) в соответствии с изобретением", и следовательно, также включающим стереоизомер(-ы), соль(-и), таутомер(-ы) или М-оксид(-ы) соединений формулы (I).

Термины "композиция(-и) в соответствии с изобретением" или "композиция(-и) настоящего изобретения" охватывают композицию(-и), содержащую(-ие) по меньшей мере одно соединение формулы (I) в соответствии с изобретением согласно приведенному выше определению, следовательно, также включающую(-ие) стереоизомер, сельскохозяйствено или ветеринарно приемлемую соль, таутомер или N-оксид соединения формулы (I).

Соединения настоящего изобретения могут быть аморфными или могут существовать в одной или нескольких различных кристаллических состояниях (полиморфы) или модификациях, которые могут обладать различными макроскопическими свойствами, такими как стабильность, или проявлять различные биологические свойства, такие как активность. Настоящее изобретение включает как аморфные, так и кристаллические соединения формулы (I), смеси различных кристаллических состояний или модификаций соответствующего соединения I, а также его аморфные или кристаллические соли.

Соединения формулы (I) могут иметь один или, в зависимости от схемы замещения, несколько центров хиральности, и в этом случае они присутствуют в виде смесей энантиомеров или диастереомеров. Настоящее изобретение обеспечивает как отдельные чистые энантиомеры или чистые диастереомеры соединений формулы (I), так и их смеси, и применение в соответствии с изобретением чистых энантиомеров или чистых диастереомеров соединения формулы (I), либо их смесей. Подходящие соединения формулы (I) также включают все возможные геометрические стереоизомеры (цис/транс изомеры) и их смеси. Цис/транс изомеры могут присутствовать за счет двойной связи алкена, двойной связи углерод-азот или амидной группы. Термин "стереоизомер(-ы)" охватывает как оптические изомеры, такие как энантиомеры или диастереомеры, где последние существуют в связи с наличием более чем одного центра хиральности в молекуле, так и геометрические изомеры (цис/транс изомеры). Настоящее изобретение относится к любому возможному стереоизомеру соединений формулы (I), т.е. к отдельным энантиомерам или диастереомерам, а также к их смесям.

В зависимости от схемы замещения, соединения формулы (I) могут присутствовать в форме их таутомеров. Следовательно, изобретение также относится к таутомерам формулы (I) и стереоизомерам, солям, таутомерам и N-оксидам указанных таутомеров.

Соли соединений формулы (I) предпочтительно представляют собой сельскохозяйственно и/или ветеринарно приемлемые соли. Они могут быть получены обычным методом, например, по реакции соединения с кислотой рассматриваемого аниона, если соединение формулы (I) имеет основную функциональность, или по реакции кислотного соединения формулы (I) с подходящим основанием.

Подходящими сельскохозяйственно или ветеринарно пригодными солями являются, в особенности, соли тех катионов или кислотно-аддитивные соли тех кислот, катионы и анионы которых, соответственно, не оказывают какого-либо неблагоприятного воздействия на действие соединений в соответствии с настоящим изобретением. Подходящими катионами являются, в частности, ионы щелочных металлов, предпочтительно лития, натрия и калия, щелочноземельных металлов, предпочтительно кальция, магния и бария, и переходных металлов, предпочтительно марганца, меди, цинка и железа, а также ионы аммония (NH4+) и замещенного аммония, в котором от одного до четырех атомов водорода заменены на С₁-С₄-алкил, С₁-С₄-гидроксиалкил, С₁-С₄-алкокси, С₁-С₄-алкокси-С₁-С₄-алкил, гидрокси-С₁-С₄-алкокси-С₁-С₄-алкил, фенил или бензил. Примеры ионов замещенного аммония включают ионы метиламмония, изопропиламмония, диметиламмония, диизопропиламмония, триметиламмония, тетраметиламмония, тетраэтиламмония, тетрабутиламмония, 2-гидроксиэтиламмония, 2-(2-гидроксиэтокси)этиламмония, бис(2-гидроксиэтил)аммония, бензилтриметиламмония и бензилтриэтиламмония, кроме того пригодны ионы фосфония, ионы сульфония, предпочтительно три(С₁-С₄-алкил)сульфония, и ионы сульфоксония, предпочтительно три(С₁-С₄-алкил)сульфоксония.

Анионами пригодных кислотно-аддитивных солей являются в первую очередь хлорид, бромид, фторид, гидросульфат, сульфат, дигидрофосфат, гидрофосфат, фосфат, нитрат, гидрокарбонат, карбонат, гексафторсиликат, гексафторфосфат, бензоат и анионы С₁-С₄-алкановых кислот, предпочтительно формиат, ацетат, пропионат и бутират. Их можно получить по реакции соединений формулы I с кислотой соответствующего аниона, предпочтительно соляной кислотой, бромистоводородной кислотой, серной кислотой, фосфорной кислотой или азотной кислотой.

Термин "N-оксид" включает любое соединение настоящего изобретения, которое имеет по меньшей мере один третичный атом азота, который окислен до N-оксидного фрагмента.

Органические группы - фрагменты, упомянутые в вышеприведенных определениях переменных, являются - подобно термину галоген - сборными терминами для индивидуальных перечней индивидуальных членов групп. Приставка C_n-C_m показывает в каждом случае возможное число атомов углерода в группе. "Галоген" следует понимать в значении F, Cl, Br и I, предпочтительно F.

Термин "замещенный", например, используемый в выражении "частично или полностью замещенный", означает, что один или несколько, например, 1, 2, 3, 4 или 5 или все, из атомов водорода данного радикала заменены на один или несколько одинаковых или разных заместителей, таких как галоген, в частности, F. Соответственно, в случае замещенных циклических фрагментов, например, 1-цианоциклопропила, один или несколько из атомов водорода циклического фрагмента могут быть заменены на один или несколько одинаковых или разных заместителей.

Термин "C_n-C_m-алкил" в контексте данной заявки (а также в радикалах C_n-C_m-алкиламино, ди-C_n-C_m-алкиламино, C_n-C_m-алкиламинокарбонил, ди-(C_n-C_m-алкиламино)карбонил, C_n-C_m-алкилтио, C_n-C_m-алкилсульфинил и C_n-C_m-алкилсульфонил) относится к разветвленной или неразветвленной насыщенной углеводородной группе, содержащей от n до т, например, от 1 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 6 атомов углерода, например, означает метил, этил, пропил, 1-метилэтил, бутил, 1-метилпропил, 2-метилпропил, 1,1-диметилэтил, пентил, 1-метилбутил, 2-метилбутил, 3-метилбутил, 2,2-диметилпропил, 1-этилпропил, гексил, 1,1-диметилпропил, 1,2-диметилпропил, 1-метилпентил, 2-метилпентил, 3-метилпентил, 4-метилпентил, 1,1-диметилбутил, 1,2-диметилбутил, 1,3-диметилбутил, 2,2-диметилбутил, 2,3-диметилбутил, 3,3-диметилбутил, 1-этилбутил, 2-этилбутил, 1,1,2-триметилпропил, 1,2,2-триметилпропил, 1-этил-1-метилпропил, 1-этил-2-метилпропил, гептил, октил, 2-этилгексил, нонил и децил и их изомеры. С₁-С₄-алкил означает, например, метил, этил, пропил, 1-метилэтил, бутил, 1-метилпропил, 2-метилпропил или 1,1-диметилэтил.

Термин "C_n-C_m-галогеналкил" в контексте данной заявки (а также в радикалах C_n-C_m-галогеналкилсульфинил и C_n-C_m-галогеналкилсульфонил) относится к прямоцепочечной или разветвленной алкильной группе, содержащей от n до m атомов углерода, например, от 1 до 10, в частности, от 1 до 6 атомов углерода (как указано выше), где некоторые или все атомы водорода в этих группах могут быть заменены на атомы галогена, как указано выше, например, означает С₁-С₄-галогеналкил, такой как хлорметил, бромметил, дихлорметил, трихлорметил, фторметил, дифторметил, трифторметил, хлорфторметил, дихлорфторметил, хлордифторметил, 1-хлорэтил, 1-бромэтил, 1-фторэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил, 2-хлор-2-фторэтил, 2-хлор-2,2-дифторэтил, 2,2-дихлор-2-фторэтил, 2,2,2-трихлорэтил, пентафторэтил и т.п. Термин C₁-С₁₀-галогеналкил, в частности, включает С₁-С₂-фторалкил, который является синонимом метилу или этилу, где 1, 2, 3, 4 или 5 атомов водорода замещены атомами фтора, такой как фторметил, дифторметил, трифторметил, 1-фторэтил, 2-фторэтил, 2,2-дифторэтил, 2,2,2-трифторэтил и пентафторметил.

Подобным образом, "C_n-C_m-алкокси" и "C_n-C_m-алкилтио" (или C_n-C_m-алкилсульфенил, соответственно) относятся к прямоцепочечным или разветвленным алкильным группам, содержащим от n до m атомов углерода, например, от 1 до 10, в частности, от 1 до 6 или от 1 до 4 атомов углерода (как указано выше), присоединенным через атом кислорода (или серы, соответственно) при любой связи в алкильной группе. Примеры включают C₁-С₄-алкокси, такой как метокси, этокси, пропокси, изопропокси, бутокси, втор бутокси, изобутокси и трет-бутокси, а также С₁-С₄-алкилтио, такой как метилтио, этилтио, пропилтио, изопропилтио и н-бутилтио.

Соответственно, термины "C_n-C_m-галогеналкокси" и "C_n-C_m-галогеналкилтио" (или C_n-C_m-галогеналкилсульфенил, соответственно) относятся к прямоцепочечным или разветвленным алкильным группам, содержащим от n до m атомов углерода, например, от 1 до 10, в частности, от 1 до 6 или от 1 до 4 атомов углерода (как указано выше), присоединенным через атом кислорода или серы, соответственно, при любой связи в алкильной группе, где некоторые или все атомы водорода в этих группах могут быть заменены на атомы галогена, как указано выше, например, означают С₁-С₂-галогеналкокси, такой как хлорметокси, бромметокси, дихлорметокси, трихлорметокси, фторметокси, дифторметокси, трифторметокси, хлорфторметокси, дихлорфторметокси, хлордифторметокси, 1-хлорэтокси, 1-бромэтокси, 1-фторэтокси, 2-фторэтокси, 2,2-дифторэтокси, 2,2,2-трифторэтокси, 2-хлор-2-фторэтокси, 2-хлор-2,2-дифторэтокси, 2,2-дихлор-2-фторэтокси, 2,2,2-трихлорэтокси и пентафторэтокси, а также С₁-С₂-галогеналкилтио, такой как хлорметилтио, бромметилтио, дихлорметилтио, трихлорметилтио, фторметилтио, дифторметилтио, трифторметилтио, хлорфторметилтио, дихлорфторметилтио, хлордифторметилтио, 1-хлорэтилтио, 1-бромэтилтио, 1-фторэтилтио, 2-фторэтилтио, 2,2-дифторэтилтио, 2,2,2-трифторэтилтио, 2-хлор-2-фторэтилтио, 2-хлор-2,2-дифторэтилтио, 2,2-дихлор-2-фторэтилтио, 2,2,2-трихлорэтилтио и пентафторэтилтио и т.п. Подобным образом, термины С₁-С₂-фторалкокси и С₁-С₂-фторалкилтио относятся к С₁-С₂-фторалкилу, который присоединен к остальной части молекулы через атом кислорода или атом серы, соответственно.

Термин "С₂-C_m-алкенил" в контексте данной заявки означает разветвленную или неразветвленную ненасыщенную углеводородную группу, содержащую от 2 до т, например, от 2 до 10 или от 2 до 6 атомов углерода, и двойную связь в любом положении, такую как этенил, 1-пропенил, 2-пропенил, 1-метилэтенил, 1-бутенил, 2-бутенил, 3-бутенил, 1-метил-1-пропенил, 2-метил-1-пропенил, 1-метил-2-пропенил, 2-метил-2-пропенил, 1-пентенил, 2-пентенил, 3-пентенил, 4-пентенил, 1-метил-1-бутенил, 2-метил-1-бутенил, 3-метил-1-бутенил, 1-метил-2-бутенил, 2-метил-2-бутенил, 3-метил-2-бутенил, 1-метил-3-бутенил, 2-метил-3-бутенил, 3-метил-3-бутенил, 1,1-диметил-2-пропенил, 1,2 диметил-1-пропенил, 1,2-диметил-2-пропенил, 1-этил-1-пропенил, 1-этил-2-пропенил, 1-гексенил, 2-гексенил, 3-гексенил, 4-гексенил, 5-гексенил, 1-метил-1-пентенил, 2-метил-1-пентенил, 3-метил-1-пентенил, 4-метил-1-пентенил, 1-метил-2-пентенил, 2-метил-2-пентенил, 3-метил-2-пентенил, 4-метил-2-пентенил, 1-метил-3-пентенил, 2-метил-3-пентенил, 3-метил-3-пентенил, 4-метил-3-пентенил, 1-метил-4-пентенил, 2-метил-4-пентенил, 3-метил-4-пентенил, 4-метил-4-пентенил, 1,1-диметил-2-бутенил, 1,1-диметил-3-бутенил, 1,2-диметил-1-бутенил, 1,2-диметил-2-бутенил, 1,2-диметил-3-бутенил, 1,3-диметил-1-бутенил, 1,3-диметил-2-бутенил, 1,3-диметил-3-бутенил, 2,2-диметил-3-бутенил, 2,3-диметил-1-бутенил, 2,3-диметил-2-бутенил, 2,3-диметил-3-бутенил, 3,3-диметил-1-бутенил, 3,3-диметил-2-бутенил, 1-этил-1-бутенил, 1-этил-2-бутенил, 1-этил-3-бутенил, 2-этил-1-бутенил, 2-этил-2-бутенил, 2-этил-3-бутенил, 1,1,2-триметил-2-пропенил, 1-этил-1-метил-2-пропенил, 1-этил-2-метил-1-пропенил и 1-этил-2-метил-2-пропенил.

Термин "С₂-C_m-алкинил" в контексте данной заявки относится к разветвленной или неразветвленной ненасыщенной углеводородной группе, содержащей от 2 до т, например, от 2 до 10 или от 2 до 6 атомов углерода, и содержащей по меньшей мере одну тройную связь, такой как этинил, пропинил, 1-бутинил, 2-бутинил и т.п.

Термин "C_n-C_m-алкокси-C_n-C_m-алкил" в контексте данной заявки относится к алкилу, содержащему от n до m атомов углерода, например, такому как упомянутые выше конкретные примеры, где один атом водорода алкильного радикала заменен на C_n-C_m-алкокси группу; где значение пит для алкокси группы независимо выбирают из значений для алкильной группы.

Суффикс "-карбонил" в названии группы или "С(=O)" означает в каждом случае, что группа присоединена к остальной части молекулы через карбонильную группу С=O. Это имеет место в случае, например, алкилкарбонила, галогеналкилкарбонила, аминокарбонила, алкиламинокарбонила, диалкиламинокарбонила, алкоксикарбонила, галогеналкоксикарбонила.

Термин "арил" в контексте данной заявки относится к моно-, би- или трициклическому ароматическому углеводородному радикалу, такому как фенил или нафтил, в частности, фенил (в качестве заместителя также упоминается как С₆Н₅).

Термин "С₃-C_m-циклоалкил" в контексте данной заявки относится к моноциклическому кольцу 3-m-членных насыщенных циклоалифатических радикалов, например, циклопропилу, циклобутилу, циклопентилу, циклогексилу, циклогептилу, циклооктилу и циклодецилу.

Термин "алкилциклоалкил", также как и термин "алкил, который может быть замещен циклоалкилом", означает алкильную группу, которая замещена циклоалкильным кольцом, где алкил и циклоалкил принимают значения согласно приведенному в данной заявке определению.

Термин "циклоалкилалкил", также как и термин "циклоалкил, который может быть замещен алкилом", означает циклоалкильное кольцо, которое замещено алкильной группой, где алкил и циклоалкил принимают значения согласно приведенному в данной заявке определению.

Термин "алкилциклоалкилалкил", также как и термин "алкилциклоалкил, который может быть замещен алкилом", означает алкилциклоалкильную группу, которая замещена алкилом, где алкил и алкилциклоалкил принимают значения согласно приведенному в данной заявке определению.

Термин "С₃-C_m-циклоалкенил" в контексте данной заявки относится к моноциклическому кольцу 3-m-членных частично ненасыщенных циклоалифатических радикалов.

Термин "циклоалкилциклоалкил", также как и термин "циклоалкил, который может быть замещен циклоалкилом", означает замещение циклоалкилом на другом циклоалкильном кольце, где каждое циклоалкильное кольцо независимо содержит от 3 до 7 атомов углерода в качестве кольцевых членов и где циклоалкилы соединены одной одинарной связью или имеют один общий атом углерода. Примеры циклоалкилциклоалкила включают циклопропилциклопропил (например, 1,1'-бициклопропил-2-ил), циклогексилциклогексил, где два кольца соединены через один общий атом углерода (например, 1, Г-бициклогексил-2-ил), циклогексилциклопентил, где два кольца соединены одной одинарной связью (например, 4-циклопентилциклогексил) и их различные стереоизомеры, такие как (1R,2S)-1,1'-бициклопропил-2-ил и (1R,2R)-1,1'-бициклопропил-2-ил. Термин "карбоцикл" или "карбоциклил" включает, если не указано иное, в общем 3-12-членное, предпочтительно 3-8-членное или 5-8-членное, более предпочтительно 5- или 6- членное моноциклическое кольцо, содержащее от 3 до 12, предпочтительно от 3 до 8 или от 5 до 8, более предпочтительно 5 или 6 атомов углерода.

Карбоциклические радикалы могут быть насыщенными, частично ненасыщенными или полностью ненасыщенными. Предпочтительно, термин "карбоцикл" охватывает циклоалкильные и циклоалкенильные группы согласно приведенному выше определению, например, циклопропановые, циклобутановые, циклопентановые и циклогексановые кольца. В случаях, когда речь идет о "полностью ненасыщенных" карбоциклах, данный термин также включает "ароматические" карбоциклы. В определенных предпочтительных вариантах осуществления, полностью ненасыщенный карбоцикл представляет собой ароматический карбоцикл согласно приведенному ниже определению, предпочтительно 6-членный ароматический карбоцикл.

Термин "гетарил" или "ароматический гетероцикл" или "ароматическое гетероциклическое кольцо" включает моноциклические 5- или 6-членные гетероароматические радикалы, содержащие в качестве кольцевых членов 1, 2, 3 или 4 гетероатома, выбранных из N, О и S. Примеры 5- или 6-членных гетероароматических радикалов включают пиридил, т.е. 2-, 3- или 4-пиридил, пиримидинил, т.е. 2-, 4- или 5-пиримидинил, пиразинил, пиридазинил, т.е. 3-или 4-пиридазинил, тиенил, т.е. 2- или 3-тиенил, фурил, т.е. 2- или 3-фурил, пирролил, т.е. 2- или 3-пирролил, оксазолил, т.е. 2-, 3- или 5-оксазолил, изоксазолил, т.е. 3-, 4- или 5-изоксазолил, тиазолил, т.е. 2-, 3- или 5-тиазолил, изотиазолил, т.е. 3-, 4- или 5-изотиазолил, пиразолил, т.е. 1-, 3-, 4- или 5-пиразолил, имидазолил, т.е. 1-, 2-, 4- или 5-имидазолил, оксадиазолил, например, 2- или 5-[1,3,4]оксадиазолил, 4- или 5-(1,2,3-оксадиазол)ил, 3- или 5-(1,2,4-оксадиазол)ил, 2- или 5-(1,3,4-тиадиазол)ил, тиадиазолил, например, 2-или 5-(1,3,4-тиадиазол)ил, 4- или 5-(1,2,3-тиадиазол)ил, 3- или 5-(1,2,4-тиадиазол)ил, триазолил, например, 1Н-, 2Н- или 3Н-1,2,3-триазол-4-ил, 2Н-триазол-3-ил, 1Н-, 2Н- или 4Н-1,2,4-триазолил и тетразолил, т.е. 1Н- или 2Н-тетразолил. Термин "гетарил" также включает бициклические 8-10-членные гетероароматические радикалы, содержащие в качестве кольцевых членов 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, где 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо конденсировано с фенильным кольцом или с 5- или 6-членным гетероароматическим радикалом. Примеры 5- или 6-членного гетероароматического кольца, конденсированного с фенильным кольцом или с 5 или 6-членным гетероароматическим радикалом, включают бензофуранил, бензотиенил, индолил, индазолил, бензимидазолил, бензоксатиазолил, бензоксадиазолил, бензотиадиазолил, бензоксазинил, хинолинил, изохинолинил, пуринил, 1,8-нафтиридил, птеридил, пиридо[3,2-d]пиримидил или пиридоимидазолил и т.п. Эти конденсированные гетарильные радикалы могут быть присоединены к остальной части молекулы через любой кольцевой атом 5-или 6-членного гетероароматического кольца или через атом углерода приконденсированного фенильного фрагмента.

Термины "гетероцикл", "гетероциклил" или "гетероциклическое кольцо" включают, если не указано иное, в общем 3-12-членные, предпочтительно 3-8-членные, 3-7-членные или 5-8-членные, более предпочтительно 5- или 6-членные, в частности, 6-членные моноциклические гетероциклические радикалы. Гетероциклические радикалы могут быть насыщенными, частично ненасыщенными или полностью ненасыщенными. Используемый в этом контексте термин "полностью ненасыщенный" также включает "ароматический". В предпочтительном варианте осуществления, полностью ненасыщенный гетероцикл таким образом является ароматическим гетероциклом, предпочтительно 5- или 6-членным ароматическим гетероциклом, содержащим один или несколько, например, 1, 2, 3 или 4, предпочтительно 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, в качестве кольцевых членов. Примеры ароматических гетероциклов приведены выше в связи с определением "гетарила". Таким образом, если не указано иное, "гетарилы" охватываются термином "гетероциклы". Гетероциклические неароматические радикалы обычно содержат 1, 2, 3, 4 или 5, предпочтительно 1, 2 или 3 гетероатома, выбранных из N, О и S, в качестве кольцевых членов, причем атомы S в качестве кольцевых членов могут присутствовать в виде S, SO или SO₂. Примеры 5- или 6-членных гетероциклических радикалов включают насыщенные или ненасыщенные, неароматические гетероциклические кольца, такие как оксиранил, оксетанил, тиетанил, тиетанил-S-оксид (S-оксотиетанил), тиетанил-S-диоксид (S-диоксотиетанил), пирролидинил, пирролинил, пиразолинил, тетрагидрофуранил, дигидрофуранил, 1,3-диоксоланил, тиоланил, S-оксотиоланил, S-диоксотиоланил, дигидротиенил, S-оксодигидротиенил, S-диоксодигидротиенил, оксазолидинил, оксазолинил, тиазолинил, оксатиоланил, пиперидинил, пиперазинил, пиранил, дигидропиранил, тетрагидропиранил, 1,3- и 1,4-диоксанил, тиопиранил, S-оксотиопиранил, S-диоксотиопиранил, дигидротио-пиранил, S-оксодигидротиопиранил,S-диоксодигидротиопиранил, тетрагидротиопиранил, S-оксотетрагидротиопиранил, S-диоксотетрагидротиопиранил, морфолинил, тиоморфолинил, S-оксотио-морфолинил, S-диоксотиоморфолинил, тиазинил и т.п. Примеры гетероциклического кольца, дополнительно содержащего 1 или 2 карбонильных группы в качестве кольцевых членов, включают пирролидин-2-онил, пирролидин-2,5-дионил, имидазолидин-2-онил, оксазолидин-2-онил, тиазолидин-2-онил и т.п.

Термины "алкилен", "алкенилен" и "алкинилен" относятся к алкилу, алкенилу и алкинилу согласно приведенному выше определению, соответственно, которые присоединены к остальной части молекулы через два атома, предпочтительно через два атома углерода, соответствующей группы, таким образом, что они представляют собой линкер между двумя фрагментами молекулы. В частности, термин "алкилен" может относится к алкильным цепям, таким как СН₂СН₂,

-СН(СН₃)-, СН₂СН₂СН₂, СН(СН₃)СН₂, СН₂СН(СН₃), СН₂СН₂СН₂СН₂,

СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂, СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂ и СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂.

Подобным образом, "алкенилен" и "алкинилен" может относится к алкенильным и алкинильным цепям, соответственно.

Термин "5-6-членное карбоциклическое кольцо" в контексте данной заявки относится к циклопентановым и циклогексановым кольцам.

Примеры 5- или 6-членных насыщенных гетероциклических колец включают 2-тетрагидрофуранил, 3-тетрагидрофуранил, 2-тетрагидротиенил, 3-тетрагидротиенил, 2-пирролидинил, 3-пирролидинил, 3-пиразолидинил, 4-пиразолидинил, 5-пиразолидинил, 2-имидазолидинил, 4-имидазолидинил, 2-оксазолидинил, 4-оксазолидинил, 5-оксазолидинил, 3-изоксазолидинил, 4-изоксазолидинил, 5-изоксазолидинил, 2-тиазолидинил, 4-тиазолидинил, 5-тиазолидинил, 3-изотиазолидинил, 4-изотиазолидинил, 5-изотиазолидинил, 1,2,4-оксадиазолидин-3-ил, 1,2,4-оксадиазолидин-5-ил, 1,2,4-тиадиазолидин-3-ил, 1,2,4-тиадиазолидин-5-ил, 1,2,4-триазолидин-3-ил, 1,3,4-оксадиазолидин-2-ил, 1,3,4-тиадиазолидин-2-ил, 1,3,4-триазолидин-2-ил, 2-тетрагидропиранил, 4-тетрагидропиранил, 1,3-диоксан-5-ил, 1,4-диоксан-2-ил, 2-пиперидинил, 3-пиперидинил, 4-пиперидинил, 3-гексагидропиридазинил, 4-гексагидропиридазинил, 2-гексагидропиримидинил, 4-гексагидропиримидинил, 5-гексагидропиримидинил, 2-пиперазинил, 1,3,5-гексагидротриазин-2-ил и 1,2,4-гексагидротриазин-3-ил, 2-морфолинил, 3-морфолинил, 2-тиоморфолинил, 3-тиоморфолинил, 1-оксотиоморфолин-2-ил, 1-оксотиоморфолин-3-ил, 1,1-диоксотиоморфолин-2-ил, 1,1-диоксотиоморфолин-3-ил.

Примеры 5- или 6-членных частично ненасыщенных гетероциклильных или гетероциклических колец включают 2,3-дигидрофур-2-ил, 2,3-дигидрофур-3-ил, 2,4-дигидрофур-2-ил, 2,4-дигидрофур-3-ил, 2,3-дигидротиен-2-ил, 2,3-дигидротиен-3-ил, 2,4-дигидротиен-2-ил, 2,4-дигидротиен-3-ил, 2-пирролин-2-ил, 2-пирролин-3-ил, 3-пирролин-2-ил, 3-пирролин-3-ил, 2-изоксазолин-3-ил, 3-изоксазолин-3-ил, 4-изоксазолин-3-ил, 2-изоксазолин-4-ил, 3-изоксазолин-4-ил, 4-изоксазолин-4-ил, 2-изоксазолин-5-ил, 3-изоксазолин-5-ил, 4-изоксазолин-5-ил, 2-изотиазолин-3-ил, 3-изотиазолин-3-ил, 4-изотиазолин-3-ил, 2-изотиазолин-4-ил, 3-изотиазолин-4-ил, 4-изотиазолин-4-ил, 2-изотиазолин-5-ил, 3-изотиазолин-5-ил, 4-изотиазолин-5-ил, 2,3 дигидропиразол-1-ил, 2,3-дигидропиразол-2-ил, 2,3-дигидропиразол-3-ил, 2,3-дигидропиразол-4-ил, 2,3-дигидропиразол-5-ил, 3,4-дигидропиразол-1-ил, 3,4-дигидропиразол-3-ил, 3,4-дигидропиразол-4-ил, 3,4-дигидропиразол-5-ил, 4,5-дигидропиразол-1-ил, 4,5-дигидропиразол-3-ил, 4,5-дигидропиразол-4-ил, 4,5-дигидропиразол-5-ил, 2,3-дигидрооксазол-2-ил, 2,3-дигидрооксазол-3-ил, 2,3-дигидрооксазол-4-ил, 2,3-дигидрооксазол-5-ил, 3,4-дигидрооксазол-2-ил, 3,4-дигидрооксазол-3-ил, 3,4-дигидрооксазол-4-ил, 3,4-дигидрооксазол-5-ил, 3,4-дигидрооксазол-2-ил, 3,4-дигидрооксазол-3-ил, 3,4-дигидрооксазол-4-ил, 2-, 3-, 4-, 5- или 6-ди- или тетрагидропиридинил, 3-ди- или тетрагидропиридазинил, 4-ди- или тетрагидропиридазинил, 2-ди- или тетрагидропиримидинил, 4-ди- или тетрагидропиримидинил, 5-ди- или тетрагидропиримидинил, ди- или тетрагидропиразинил, 1,3,5-ди- или тетрагидротриазин-2-ил.

Примерами 5- или 6-членных полностью ненасыщенных гетероциклических (гетарил) или гетероароматических колец являются: 2-фурил, 3-фурил, 2-тиенил, 3-тиенил, 2-пирролил, 3-пирролил, 3-пиразолил, 4-пиразолил, 5-пиразолил, 2-оксазолил, 4-оксазолил, 5-оксазолил, 2-тиазолил, 4-тиазолил, 5-тиазолил, 2-имидазолил, 4-имидазолил, 1,3,4-триазол-2-ил, 2-пиридинил, 3-пиридинил, 4-пиридинил, 3-пиридазинил, 4-пиридазинил, 2-пиримидинил, 4-пиримидинил, 5-пиримидинил и 2-пиразинил.

"С₂-C_m-алкилен" представляет собой двухвалентную разветвленную или предпочтительно неразветвленную насыщенную алифатическую цепь, содержащую от 2 до т, например, от 2 до 7 атомов углерода, например, СН₂СН₂, -СН(СН₃)-, СН₂СН₂СН₂, СН(СН₃)СН₂, СН₂СН(СН₃), СН₂СН₂СН₂СН₂, СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂, СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂ и СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂СН₂.

Термин "алкиламино" в контексте данной заявки относится к прямоцепочечной или разветвленной насыщенный алкильной группе, содержащей от 1 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, более предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, которая присоединена через атом азота, например, группу NH-.

Термин "диалкиламино" в контексте данной заявки относится к прямоцепочечной или разветвленной насыщенной алкильной группе, содержащей от 1 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, более предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, которая присоединена через атом азота, который замещен другой прямоцепочечной или разветвленной насыщенной алкильной группой, содержащей от 1 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, более предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, например, означает метиламино или этиламино группу.

Термин "алкилтио" (алкилсульфанил: алкил-S-)" в контексте данной заявки относится к прямоцепочечной или разветвленной насыщенной алкильной группе, содержащей от 1 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода (=С₁-С₄-алкилтио), более предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, которая присоединена через атом серы. Примеры включают метилтио, этилтио, пропилтио, изопропилтио и н-бутилтио.

Термин "галогеналкилтио" в контексте данной заявки относится к алкилтио группе, как указано выше, где атомы водорода частично или полностью замещены фтором, хлором, бромом и/или йодом. Примеры включают хлорметилтио, бромметилтио, дихлорметилтио, трихлорметилтио, фторметилтио, дифторметилтио, трифторметилтио, хлорфторметилтио, дихлорфторметилтио, хлордифторметилтио, 1-хлорэтилтио, 1-бромэтилтио, 1-фторэтилтио, 2-фторэтилтио, 2,2-дифторэтилтио, 2,2,2-трифторэтилтио, 2-хлор-2-фторэтилтио, 2-хлор-2,2-дифторэтилтио, 2,2-дихлор-2-фторэтилтио, 2,2,2-трихлорэтилтио и пентафторэтилтио и т.п.

Термин "алкилсульфинил" (алкилсульфоксил: С₁-С₆-алкил-S(=O)-), в контексте данной заявки относится к прямоцепочечной или разветвленной насыщенной алкильной группе (как указано выше), содержащей от 1 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода (=С₁-С₄-алкилсульфинил), более предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, которая присоединена через атом серы сульфинильной группы в любом положении в алкильной группе.

Термин "алкилсульфонил" (алкил-S(=O)₂-) в контексте данной заявки относится к прямоцепочечной или разветвленной насыщенный алкильной группе, содержащей от 1 до 10 атомов углерода, предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода (=С₁-С₄-алкилсульфонил), предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода, которая присоединена через атом серы сульфонильной группы в любом положении в алкильной группе.

Термин "алкилкарбонил" (C₁-C₆-C(=O)-) относится к прямоцепочечной или разветвленной алкильной группе согласно приведенному выше определению, которая присоединена к остальной части молекулы через атом углерода карбонильной группы (С=O).

Термин "алкоксикарбонил" относится к алкоксигруппе согласно приведенному выше определению, которая присоединена к остальной части молекулы через атом углерода карбонильной группы (С=O).

Термин "алкиламинокарбонил" (C₁-C₆-NH-C(=O)-) относится к прямоцепочечной или разветвленной алкиламино группе согласно приведенному выше определению, которая присоединена к остальной части молекулы через атом углерода карбонильной группы (С=O). Подобным образом, термин "диалкиламинокарбонил" относится к прямоцепочечной или разветвленной насыщенной алкильной группе согласно приведенному выше определению, которая присоединена к атому азота, который замещен другой прямоцепочечной или разветвленной насыщенной алкильной группой согласно приведенному выше определению, где упомянутый атом азота, в свою очередь, присоединен к остальной части молекулы через карбонильную группу (С=O).

Способы получения

Соединения формулы (I) можно получить стандартными методами органической химии. Если определенные производные не могут быть получены способами, изложенными ниже, их можно получить путем дериватизации других соединений формулы (I), которые доступны этими методами.

Способы получения, которые в общем полезны для получения соединений формулы (I), раскрыты в заявке ЕР 3257853 А1, в особенности, на сс. 33-57 и в экспериментальном разделе, а также в публикации WO 2017/167832 A1, в особенности, на сс.4-6 и в экспериментальном разделе.

Соединения формулы (II), соответствующие соединениям формулы (I), где Q означает C(R⁶), можно получить по реакции соединений формулы (1) с соединениями формулы (2), как показано в Способе 1.

Все переменные в формулах (1), (2) и (II) имеют значения согласно определению для формулы (I). Соединения формулы (1) и соединения формулы (2) типично подвергают реакции друг с другом в эквимолярных количествах. С точки зрения выхода, может оказаться выгодным использовать избыток соединений формулы (2). Реакции этого типа были описаны в ЕР 3257853А 1, сс.33-34. Реакцию типично проводят при повышенных температурах в диапазоне 50-160°С в инертном растворителе. Подходящими растворителями являются алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол; галогенированные углеводороды или галогенированные ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как CH₂Cl₂, CHCl₃, CCl₄, CH₂ClCH₂Cl, CCl₃CH₃, CHCl₂CH₂Cl, CCl₂CCl₂ или хлорбензол; простые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)₂СНОСН(СН₃)₂, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), СН₃ОСН₂СН₂ОСН₃, СН₃ОС(СН₃)2СН₂СН₃, диоксан, анизол, 2-метилтетрагидрофуран, тетрагидрофуран (ТГФ) и диэтиленгликоль; нитрилы, такие как CH₃CN и CH₃CH₂CN; спирты, такие как СН₃ОН, СН₃СН₂ОН, СН₃СН₂СН₂ОН, СН₃СН(ОН)СН₃, СН₃(СН₂)₃ОН и С(СН₃)₃ОН, СН₂(ОН)СН₂(ОН), СН₃СН(ОН)СН₂ОН; амиды и производные мочевины, такие как диметилформамид (ДМФА), М-метил-2-пирролидон (NMP), диметилацетамид (DMA), 1,3-диметил-2-имидазолидинон (DMI), 1,3-диметил-3,4,5,6-тетрагидро-2(1Н)-пиримидинон (DMPU), гексаметилфосфамид (НМРА); кроме того диметилсульфоксид (ДМСО), сульфолан и вода. Также возможны смеси вышеуказанных растворителей.

Реакцию можно проводить в присутствии катализатора, такого как кислота или основание, предпочтительно основание. Подходящими основаниями являются, в общем, неорганические основания, такие как LiOH, NaOH, КОН и Са(ОН)₂; оксиды щелочных и щелочноземельных металлов, такие как Li₂O, Na₂O, СаО и MgO; гидриды щелочных и щелочноземельных металлов, такие как LiH, NaH, KH и СаН₂; карбонаты щелочных и щелочноземельных металлов, такие как Li₂CO₃, K₂CO₃ и СаСО₃; бикарбонаты щелочных металлов, такие как NaHCO₃; органические основания, такие как пирролидин; третичные амины, такие как диизопропилэтиламин, триметиламин, триэтиламин, триизопропиламин и N-метилпиперидин, имидазол, пиридин; замещенные пиридины, такие как коллидин, лутидин и 4-диметиламинопиридин; и полициклические амиды и амидины, такие как 1,8-диазабициклоундец-7-ен (DBU), 1,4-диазабицикло[2.2.2]октан (DABCO); соли щелочных металлов со вторичными аминами, такие как диизопропиламид щелочных металлов, бис(триметилсилил)амид щелочных металлов, соли щелочных металлов с тетраметилпипериденом; алкоголяты, такие как метаноляты щелочных металлов, этаноляты щелочных металлов, изопропаноляты щелочных металлов, трет-бутаноляты щелочных металлов; соли щелочной металл - алкил, и соли щелочной металл - ар ил, такие как н-бутиллитий, трет-бутиллитий, фениллитий. Также возможны смеси вышеупомянутых оснований. Основания обычно используют в каталитических количествах; однако, их также можно использовать в эквимолярных количествах, в избытке или, при необходимости, в качестве растворителя.

Соединения формулы (2) можно получить, как описано в WO 2017/167832 A1, например, в Примере С-1.

Соединения формулы (1) являются коммерчески доступными или могут быть получены, как описано в ЕР 3257853 А1, например, на с. 51, Реакционная схема 1.

Соответственно, соединения формулы (1а), где все переменные имеют определения, как для формулы (I), и которые подпадают под определение формулы (1), можно получить, например, как изложено ниже.

На первой стадии, изображенной в Способе 2, соединение 1-бромбутан-2,3-дион подвергают реакции с соединением формулы (1b) при повышенных температурах с получением производных имидазола формулы (1с),

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I), и где ДТ означает повышенную температуру. Это превращение обычно проводят при температурах от 40°С до 100°С, предпочтительно от 45°С до 60°С, в инертном растворителе. Подходящими инертными растворителями являются алифатические углеводороды, предпочтительно алифатические C₅-C₁₆-углеводороды, более предпочтительно С₅-С₁₆-алканы или С₅-С₁₆-циклоалканы, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; ароматические углеводороды, предпочтительно ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол; галогенированные углеводороды, предпочтительно галогенированные алифатические C₁-C₆-алканы или галогенированные ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как CH₂Cl₂, CHCl₃, CCl₄, CH₂ClCH₂Cl, CCl₃CH₃, CHCl₂CH₂Cl, CCl₂CCl₂ или хлорбензол; простые эфиры, предпочтительно простые С₁-С₆-циклоалкиловые эфиры, простые С₁-С₆-алкил-С₁-С₆-алкиловые эфиры и простые C₁-С₆-алкил-С₆-С₁₀-ариловые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)₂СНОСН(СН₃)₂, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), СН₃ОСН₂СН₂ОСН₃, диоксан, анизол и тетрагидрофуран (ТГФ); сложные эфиры, предпочтительно сложные эфиры алифатических C₁-С₆-спиртов с алифатическими C₁-С₆-карбоновыми кислотами, сложные эфиры ароматических С₆-С₁₀-спиртов с ароматическими С₆-С₁₀-карбоновыми кислотами, циклические сложные эфиры со-гидрокси-С₁-С₆-карбоновых кислот, такие как СН₃С(О)ОСН₂СН₃, СН₃С(О)ОСН₃, СН₃С(О)ОСН₂СН₂СН₂СН₃, СН₃С(О)ОСН(СН₃)СН₂СН₃, СН₃С(О)ОС(СН₃), СН₃СН₂СН₂С(О)ОСН₂СН₃, СН₃СН(ОН)С(О)ОСН₂СН₃, СН₃СН(ОН)С(О)ОСН₃, СН₃С(О)ОСН₂СН(СН₃)2, СН₃С(О)ОСН(СН₃)₂, СН₃СН₂С(О)ОСН₃, бензилбензоат и у-бутиролактон; карбонаты, такие как этиленкарбонат, пропиленкарбонат, СН₃СН₂ОС(О)ОСН₂СН₃ и СН₃ОС(О)ОСН₃; нитрилы, предпочтительно C₁-C₆-нитрилы, такие как CH3CN и CH3CH₂CN; кетоны, предпочтительно C₁-C₆-алкил-С₁-С₆-алкилкетоны, такие как СН₃С(О)СН₃, СН₃С(О)СН₂СН₃, СН₃СН₂С(О)СН₂СН₃ и СН₃С(О)С(СН₃)3 (МТВК); спирты, предпочтительно С₁-С₄-спирты, такие как СН₃ОН, СН₃СН₂ОН, СН₃СН₂СН₂ОН, СН₃СН(ОН)СН₃, СН₃(СН₂)₃ОН и С(СН₃)₃ОН; амиды и производные мочевины, предпочтительно диметилформамид (ДМФА), М-метил-2-пирролидон (NMP), диметилацетамид (DMA), 1,3-диметил-2-имидазолидинон (DMI), 1,3-диметил-3,4,5,6-тетрагидро-2(1Н)-пиримидинон (DMPU), гексаметилфосфамид (НМРА); кроме того диметилсульфоксид (ДМСО), сульфолан и их смеси. Реагенты типично используют в эквимолярных количествах. Однако, молярное соотношение 1-бромбутан-2,3-диона и соединения формулы (1b) также может быть выше 1:1, например, 2.1 или 3:1.

В следующем Способе 3, соединения формулы (1с) затем можно галогенировать с получением соединений формулы (1d),

где переменная Hal означает атом галогена, например, Cl, и где все остальные переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Это превращение обычно проводят при температурах от 10°С до 40°С в инертном растворителе. Подходящими инертными растворителями являются например, алифатические углеводороды, предпочтительно алифатические С₅-С₁₆-углеводороды, более предпочтительно С₅-С₁₆-алканы или C₅-C₁₆-циклоалканы, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; галогенированные углеводороды, предпочтительно галогенированные алифатические C₁-С₆-алканы или галогенированные ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как CH₂Cl₂, CHCl₃, СС14, CH₂ClCH₂Cl, CCl₃CH₃, CHCl₂CH₂Cl, CCl₂CCl₂ или хлорбензол.

Галогенирующие агенты хорошо известны специалисту в данной области. Типичные примеры включают 2-хлор-1,3-бис(метоксикарбонил)гуанидин, N-йодсукцинимид, N-бромсукцинимид и N-хлорсукцинимид. Реагенты типично используют в эквимолярных количествах. Однако, молярное соотношение галогенирующего агента к соединениям формулы (Ic) также может быть выше 1:1, например, 2:1 или 3:1.

После этого соединения формулы (Id) можно подвергнуть реакции в Способе 4 с тиолатным агентом R^W-S^-, который можно применять в виде его натриевой соли Na [R^W-S], с получением соединений формулы (1е),

где Hal означает галоген, и где все остальные переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Это превращение обычно проводят при температурах от -10°С до 20°С в инертном растворителе. Подходящими инертными растворителями являются алифатические углеводороды, предпочтительно алифатические С₅-С1б-углеводороды, более предпочтительно С₅-С₁₆-алканы или С₅-С₁₆-циклоалканы, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; ароматические углеводороды, предпочтительно ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол; простые эфиры, предпочтительно простые C₁-С₆-циклоалкиловые эфиры, простые С₁-С₆-алкил-С₁-С₆-алкиловые эфиры и простые С₁-С₆-алкил-С₆-С₁₀-ариловые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)2СНОСН(СН₃)2, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), СН₃ОСН₂СН₂ОСН₃, диоксан, анизол и тетрагидрофуран (ТГФ). Реагенты типично используют в эквимолярных количествах. Однако, молярное соотношение тиолата к соединениям формулы (Id) также может быть выше 1:1, например, 2.1 или 3:1.

В случае, если m>0, соединения формулы (1е) можно окислить путем добавления окислителя, как показано в Способе 5, с получением соединений формулы (1f),

где m принимает значение 1 или 2, и где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Это превращение обычно проводят при температурах от -10°С до 50°С, предпочтительно от -5°С до 30°С, в инертном растворителе. Типичные окислители включают хета-хлорпероксибензойную кислоту и Н₂О₂. Альтернативно можно применять О₂ в присутствии катализатора, как описано Wei, Lian-Qiang; Ye, Bao-Hui, ACS Applied Materials & Interfaces, том 11, выпуск 44, cc. 41448-41457, DOI 10.1021/acsami.9b15646.

Подходящими инертными растворителями являются алифатические углеводороды, предпочтительно алифатические С₅-С₁₆-углеводороды, более предпочтительно С₅-С₁₆-алканы или С₅-С₁₆-циклоалканы, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; ароматические углеводороды, предпочтительно ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол; галогенированные углеводороды, предпочтительно галогенированные алифатические C₁-С₆-алканы или галогенированные ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как CH₂Cl₂, CHCl₃, CCl₄, CH₂ClCH₂Cl, CCl₃CH₃, CHCl₂CH₂Cl, CCl₂CCl₂ или хлорбензол; простые эфиры, предпочтительно простые C₁-С₆-циклоалкиловые эфиры, простые C₁-С₆-алкил-C₁-С₆-алкиловые эфиры и простые C₁-С₆-алкил-С₆-С₁₀-ариловые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)₂СНОСН(СН₃)₂, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), СН₃ОСН₂СН₂ОСН₃, диоксан, анизол и тетрагидрофуран (ТГФ); сложные эфиры, предпочтительно сложные эфиры алифатических C₁-С₆-спиртов с алифатическими C₁-С₆-карбоновыми кислотами, сложные эфиры ароматических С₆-С₁₀-спиртов с ароматическими С₆-С₁₀-карбоновыми кислотами, циклические сложные эфиры со-гидрокси-С₁-С₆-карбоновых кислот, такие как СН₃С(О)ОСН₂СН₃, СН₃С(О)ОСН₃, СН₃С(О)ОСН₂СН₂СН₂СН₃, СН₃С(О)ОСН(СН₃)СН₂СН₃, СН₃С(О)ОС(СН₃), СН₃СН₂СН₂С(О)ОСН₂СН₃, СН₃СН(ОН)С(О)ОСН₂СН₃, СН₃СН(ОН)С(О)ОСН₃, СН₃С(О)ОСН₂СН(СН₃)2, СН₃С(О)ОСН(СН₃)2, СН₃СН₂С(О)ОСН₃, бензилбензоат и γ-бутиролактон; карбонаты, такие как этиленкарбонат, пропиленкарбонат,

СН₃СН₂ОС(О)ОСН₂СН₃ и СН₃ОС(О)ОСН₃; нитрилы, предпочтительно C₁-C₆-нитрилы, такие как CH₃CN и CH₃CH₂CN; кетоны, предпочтительно C₁-C₆-алкил-С₁-С₆-алкилкетоны, такие как СН₃С(О)СН₃, СН₃С(О)СН₂СН₃, СН₃СН₂С(О)СН₂СН₃ и СН₃С(О)С(СН₃)₃ (МТВК). Типично, окислитель применяют в избытке по сравнению с соединениями формулы (1е), например, в соотношении выше 2, в частности, выше 3.

Соединения формулы (11) или соединения формулы (1е) затем можно бромировать с получением соединений формулы (1а), как показано в Способе 6,

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Это превращение обычно проводят при температурах от -10°С до 50°С, предпочтительно от 0°С до 30°С, необязательно в инертном растворителе, в присутствии кислоты. Типично, кислоту применяют в качестве растворителя для реакции. Подходящими растворителями являются алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; простые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)₂СНОСН(СН₃)₂, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), СН₃ОСН₂СН₂ОСН₃, СН₃ОС(СН₃)2СН₂СН₃, диоксан, анизол, 2-метилтетрагидрофуран, тетрагидрофуран (ТГФ) и диэтиленгликоль. Также возможны смеси вышеуказанных растворителей. Подходящими кислотами являются HBr, HCl или СН₃СООН, которые действуют в качестве катализатора в реакции бромирования.

Согласно другому примеру, соединения формулы (1g), подпадающие под определение формулы (1), можно получить, например, как изложено ниже.

На первой стадии, изображенной в Способе 7, соединение диметил бут-2-индиоат подвергают реакции с соединением формулы (1h) с получением производных имидазола формулы (1k),

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Это превращение обычно проводят при температурах от -10°С до 40°С, предпочтительно в присутствии основания в инертном растворителе.

Подходящими растворителями являются алифатические углеводороды, предпочтительно алифатические С₅-С₁₆-углеводороды, более предпочтительно С₅-С₁₆-алканы или С₅-С₁₆-циклоалканы, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; ароматические углеводороды, предпочтительно ароматические C₆-C₁₀-углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол; галогенированные углеводороды, предпочтительно галогенированные алифатические С₁-С₆-алканы или галогенированные ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как CH₂Cl₂, CHCl₃, CCl₄, CH₂ClCH₂Cl, CCl₃CH₃, CHCl₂CH₂Cl, CCl₂CCl₂ или хлорбензол; простые эфиры, предпочтительно простые C₁-С₆-циклоалкиловые эфиры, простые С₁-С₆-алкил-С₁-С₆-алкиловые эфиры и простые С₁-С₆-алкил-С₆-С₁₀-ариловые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)₂СНОСН(СН₃)₂, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), СН₃ОСН₂СН₂ОСН₃, диоксан, анизол и тетрагидрофуран (ТГФ); сложные эфиры, предпочтительно сложные эфиры алифатических C₁-С₆-спиртов с алифатическими C₁-С₆-карбоновыми кислотами, сложные эфиры ароматических С₆-С₁₀-спиртов с ароматическими С₆-С₁₀-карбоновыми кислотами, циклические сложные эфиры со-гидрокси-С₁-С₆-карбоновых кислот, такие как СН₃С(О)ОСН₂СН₃, СН₃С(О)ОСН₃, СН₃С(О)ОСН₂СН₂СН₂СН₃, СН₃С(О)ОСН(СН₃)СН₂СН₃, СН₃С(О)ОС(СН₃), СН₃СН₂СН₂С(О)ОСН₂СН₃, СН₃СН(ОН)С(О)ОСН₂СН₃, СН₃СН(ОН)С(О)ОСН₃, СН₃С(О)ОСН₂СН(СН₃)2, СН₃С(О)ОСН(СН₃)₂, СН₃СН₂С(О)ОСН₃, бензилбензоат и γ-бутиролактон; карбонаты, такие как этиленкарбонат, пропиленкарбонат, СН₃СН₂ОС(О)ОСН₂СН₃ и СН₃ОС(О)ОСН₃; нитрилы, предпочтительно C₁-C₆-нитрилы, такие как CH₃CN и CH₃CH₂CN; кетоны, предпочтительно С₁-С₆-алкил-C₁-С₆-алкилкетоны, такие как СН₃С(О)СН₃, СН₃С(О)СН₂СН₃, СН₃СН₂С(О)СН₂СН₃ и СН₃С(О)С(СН₃)₃ (MTBK); спирты, предпочтительно С₁-С₄-спирты, такие как СН₃ОН, СН₃СН₂ОН, СН₃СН₂СН₂ОН, СН₃СН(ОН)СН₃, СН₃(СН₂)₃ОН и С(СН₃)₃ОН; амиды и производные мочевины, предпочтительно диметилформамид (ДМФА), N-метил-2-пирролидон (NMP), диметилацетамид (DMA), 1,3-диметил-2-имидазолидинон (DMI), 1,3-диметил-3,4,5,6-тетрагидро-2(1Н)-пиримидинон (DMPU), гексаметилфосфамид (НМРА); кроме того диметилсульфоксид (ДМСО), сульфолан и их смеси. Подходящими основаниями являются, в общем, неорганические основания, такие как гидроксиды щелочных и щелочноземельных металлов, такие как LiOH, NaOH, KOH и Са(ОН)₂; оксиды щелочных и щелочноземельных металлов, такие как Li₂O, Na₂O, СаО и MgO; гидриды щелочных и щелочноземельных металлов, такие как LiH, NaH, KH и СаН₂; карбонаты щелочных и щелочноземельных металлов, такие как Li₂CO₃, K₂CO₃ и CaCO₃; и бикарбонаты щелочных металлов, такие как NaHCO₃.

Соединение формулы (1h) и диметил бут-2-индиоат обычно можно использовать в эквимолярных количествах, т.е. в молярном соотношении приблизительно 1:1. Однако, с целью оптимизации выходов можно использовать избыток одного из двух соединений.

Соединения формулы (1k) затем можно превратить в соединения формулы (1m), как показано в Способе 8,

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Это превращение обычно проводят при повышенных температурах в диапазоне от 50°С до 150°С, предпочтительно от 100°С до 120°С, в инертном растворителе, в присутствии кислоты в качестве катализатора. Подходящими растворителями являются алифатические углеводороды, предпочтительно алифатические С₅-С₁₆-углеводороды, более предпочтительно С₅-С₁₆-алканы или С₅-С1б-циклоалканы, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; ароматические углеводороды, предпочтительно ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол; галогенированные углеводороды, предпочтительно галогенированные алифатические C₁-С₆-алканы или галогенированные ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как CH₂Cl₂, CHCl₃, CCl₄, CH₂ClCH₂Cl, CCl₃CH₃, CHCl₂CH₂Cl, CCl₂CCl₂ или хлорбензол; простые эфиры, предпочтительно простые C₁-С₆-циклоалкиловые эфиры, простые С₁-С₆-алкил-С₁-С₆-алкиловые эфиры и простые C₁-С₆-алкил-С₆-С₁₀-ариловые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)₂СНОСН(СН₃)₂, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), СН₃ОСН₂СН₂ОСН₃, диоксан, анизол и тетрагидрофуран (ТГФ); и вода. Подходящими кислотами являются в общем неорганические кислоты, такие как HF, НС1, HBr, H₂SO₄, кроме того органические кислоты, такие как муравьиная кислота, уксусная кислота, пропионовая кислота, щавелевая кислота, толуолсульфоновая кислота, бензолсульфоновая кислота, камфорсульфоновая кислота, лимонная кислота и трифторуксусная кислота.

Соединения формулы (1m) затем можно галогенировать и подвергнуть реакции с тиолатным агентом по аналогии с методиками, описанными в Способах 3, 4 и необязательно 5 выше, если m>0, с получением соединений формулы (1n)

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I).

Соединения формулы (1n) затем можно превратить в соединения формулы (1g) с помощью ряда стадий, которые являются стандартными операциями в органической химии. Во-первых, соединения формулы (1n) омыляют в условиях катализа основанием с получением соединений формулы (1о), как показано в Способе 9,

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I).

Типичными основаниями, которые можно использовать, являются неорганические основания согласно описанию в Способе 1. Типичными растворителями являются вода и водные композиции, содержащие воду и дополнительный инертный растворитель. Реакцию типично проводят при температурах от 0 до 150°С, предпочтительно от 60 до 120°С.

После этого карбоновые кислоты - соединения формулы (1о) превращают в их соответствующие амиды Вайнреба формулы (1р), как показано в Способе 10,

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Реакцию типично проводят при температуре от -5 до 30°С в инертном растворителе в присутствии агента сочетания и основания. Типичными агентами сочетания являются гексафторфосфат азабензотриазолтетраметилурония (HATU), гексафторфосфат 3-[бис(диметиламино)метилийил]-3H-бензотриазол-1-оксида (HBTU), гексафторфосфат O-(1H-6-хлорбензотриазол-1-ил)-1,1,3,3-тетраметилурония (HCTU) и ангидрид пропанфосфоновой кислоты. Типичными основаниями являются органические основания согласно описанию в Способе 1. Подходящими инертными растворителями являются алифатические углеводороды, предпочтительно алифатические С₅-С₁₆-углеводороды, более предпочтительно С₅-С₁₆-алканы или С₅-С₁₆-циклоалканы, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; ароматические углеводороды, предпочтительно ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол; галогенированные углеводороды, предпочтительно галогенированные алифатические C₁-С₆-алканы или галогенированные ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как CH₂Cl₂, CHCl₃, CCl₄, CH₂ClCH₂Cl, CCl₃CH₃, CHCl₂CH₂Cl, CCl₂CCl₂ или хлорбензол; простые эфиры, предпочтительно простые C₁-С₆-циклоалкиловые эфиры, простые C₁-С₆-алкил-C₁-С₆-алкиловые эфиры и простые C₁-С₆-алкил-С₆-С₁₀-ариловые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)₂СНОСН(СН₃)₂, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), CH₃OCH₂CH₂OCH₃, диоксан, анизол и тетрагидрофуран (ТГФ); сложные эфиры, предпочтительно сложные эфиры алифатических C₁-С₆-спиртов с алифатическими C₁-C₆-карбоновыми кислотами, сложные эфиры ароматических С₆-С₁₀-спиртов с ароматическими С₆-С₁₀-карбоновыми кислотами, циклические сложные эфиры ω-гидрокси-С₁-С₆-карбоновых кислот, такие как СН₃С(О)ОСН₂СН₃, СН₃С(О)ОСН₃, СН₃С(О)ОСН₂СН₂СН₂СН₃, СН₃С(О)ОСН(СН₃)СН₂СН₃, СН₃С(О)ОС(СН₃), СН₃СН₂СН₂С(О)ОСН₂СН₃, СН₃СН(ОН)С(О)ОСН₂СН₃, СН₃СН(ОН)С(О)ОСН₃, СН₃С(О)ОСН₂СН(СН₃)2, СН₃С(О)ОСН(СН₃)2, СН₃СН₂С(О)ОСН₃, бензилбензоат и γ-бутиролактон; карбонаты, такие как этиленкарбонат, пропиленкарбонат, СН₃СН₂ОС(О)ОСН₂СН₃ и СН₃ОС(О)ОСН₃; нитрилы, предпочтительно C₁-C₆-нитрилы, такие как CH₃CN и CH₃CH₂CN; кетоны, предпочтительно C₁-C₆-алкил-С₁-С₆-алкилкетоны, такие как СН₃С(О)СН₃, СН₃С(О)СН₂СН₃, СН₃СН₂С(О)СН₂СН₃ и СН₃С(О)С(СН₃)₃ (МТВК); спирты, предпочтительно C₁-С₄-спирты, такие как СН₃ОН, СН₃СН₂ОН, СН₃СН₂СН₂ОН, СН₃СН(ОН)СН₃, СН₃(СН₂)₃ОН и С(СН₃)₃ОН; амиды и производные мочевины, предпочтительно диметилформамид (ДМФА), N-метил-2-пирролидон (NMP), диметилацетамид (DMA), 1,3-диметил-2-имидазолидинон (DMI), 1,3-диметил-3,4,5,6-тетрагидро-2(1Н)-пиримидинон (DMPU), гексаметилфосфамид (НМРА); кроме того диметилсульфоксид (ДМСО), сульфолан и их смеси. Типично применяют избыток агента сочетания и амина Вайнреба CH₃NH-OCH₃.

Амиды Вайнреба формулы (1р) затем подвергают реакции с реактивом Гриньяра с получением кетонов формулы (1q), как показано в Способе 11,

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Такие реакции проводят при температурах от -10 до 30°С в инертном растворителе, типично полярном растворителе. Типичные растворители включают алифатические углеводороды, предпочтительно алифатические С₅-С₁₆-углеводороды, более предпочтительно С₅-С₁₆-алканы или С₅-С₁₆-циклоалканы, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; ароматические углеводороды, предпочтительно ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол; простые эфиры, предпочтительно простые C₁-С₆-циклоалкиловые эфиры, простые C₁-С₆-алкил-C₁-С₆-алкиловые эфиры и простые C₁-С₆-алкил-С₆-С₁₀-ариловые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)₂СНОСН(СН₃)₂, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), СН₃ОСН₂СН₂ОСН₃, диоксан, анизол и тетрагидрофуран (ТГФ).

В заключение, соединения формулы 1q можно бромировать в Способе 12 с получением соединений формулы (1g),

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Реакционные условия для превращения этого типа были описаны выше в Способе 6.

Соединения формулы (III), соответствующие соединениям формулы (I), где Q означает N(R⁵), можно получить по реакции соединений формулы (3) с соединениями формулы (4), как показано в Способе 13 ниже,

где все переменные в формулах (3), (4) и (III) имеют значения согласно определению для формулы (I). Реакции этого типа были описаны в ЕР 3257853 А1, например, сс.33-34, и в WO 2016162318 A1, с. 90, которые включены в настоящую заявку посредством ссылки. Реакцию типично проводят при повышенных температурах, например, в диапазоне от 60 до 160°С, в инертном растворителе, необязательно в присутствии кислоты, или агента сочетания и основания. Подходящими растворителями являются алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол; галогенированные углеводороды, или галогенированные ароматические С₆-С₁₀-углеводороды, такие как CH₂Cl₂, CHCl₃, CCl₄, CH₂ClCH₂Cl, CCl₃CH₃, CHCl₂CH₂Cl, CCl₂CCl₂ или хлорбензол; простые эфиры, такие как СН₃СН₂ОСН₂СН₃, (СН₃)₂СНОСН(СН₃)₂, СН₃ОС(СН₃)₃ (МТВЕ), СН₃ОСН₃ (DME), СН₃ОСН₂СН₂ОСН₃, СН₃ОС(СН₃)₂СН₂СН₃, диоксан, анизол, 2-метилтетрагидрофуран, тетрагидрофуран (ТГФ) и диэтиленгликоль; нитрилы, такие как CH₃CN и CH₃CH₂CN; спирты, такие как СН₃ОН, СН₃СН₂ОН, СН₃СН₂СН₂ОН, СН₃СН(ОН)СН₃, СН₃(СН₂)₃ОН и С(СН₃)₃ОН, СН₂(ОН)СН₂(ОН) и СН₃СН(ОН)СН₂ОН. Также возможны смеси вышеуказанных растворителей.

Подходящими кислотами являются в общем неорганические кислоты, такие как HF, HCl, HBr, H₂SO₄ и HClO₄; кислоты Льюиса, такие как BF₃, AlCl₃, FeCl₃, SnCl₄, TiCl₄ и ZnCl₂, кроме того органические кислоты, такие как НСООН, СН₃СООН, СН₃СН₂СООН, щавелевая кислота, толуолсульфоновая кислота, бензолсульфоновая кислота, камфорсульфоновая кислота, лимонная кислота и CF₃COOH.

Подходящие агенты сочетания выбирают из карбодиимидов, таких как DCC (дициклогексилкарбодиимид) и DIC (диизопропилкарбодиимид), производных бензотриазола, таких как HATU (гексафторфосфат О-(7-азабензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония), HBTU (гексафторфосфат O-(бензотриазол-1-ил)-N,N,N',N'-тетраметилурония) и HCTU (1H-бензотриазолий-1-[бис(диметиламино)метилен]-5-хлортетрафторборат) и активаторов -производных фосфония, таких как ВОР (гексафторфосфат (бензотриазол-1-илокси)-трис(диметиламино)фосфония), РуВОР (гексафторфосфат (бензотриазол-1-илокси)-трипирролидинфосфония) и PyBrOP (гексафторфосфат бромтрипирролидинфосфония).

Альтернативно, соединения формулы (3) можно заменить на соответствующие им галогенангидриды карбоновых кислот, например, хлорангидриды кислот. В этом случае реакцию типично проводят в присутствии основания. Подходящими основаниями являются основания, перечисленные выше для Способа 1.

Соединения формулы (3) и соединения формулы (4) подвергают реакции друг с другом типично в эквимолярных количествах. С точки зрения выхода, может оказаться выгодным использовать избыток соединений формулы (3).

Соединения формулы (3) можно получить как описано в ЕР 3257853 А1, сс. 51-53. Соединения формулы (4) можно получить, как описано в WO 2017/167832 A1, Пример С-4, или в Bashandy и др. Journal of Enzyme Inhibition and Medicinal Chemistry, 29(5), 619-627, 2014.

Другие соединения формул (1) и (3), отличные от тех, которые описаны в ЕР 3257853 А1, доступны стандартными методами органической химии, или являются коммерчески доступными.

Альтернативно, соединения формулы (III) можно получить по двухстадийной реакции, включающей реакцию соединений формулы (5) с соединениями формулы (2) с получением соединений формулы (6), как показано в Способе 14.

Способ 14:

Все переменные в формулах (2), (5) и (6) имеют значения согласно определению для формулы (I). Эту реакцию можно проводить в тех же условиях, что и описанные выше для Способа 13. Соединения формулы (5) являются коммерчески доступными или могут быть получены, как описано в Е Р3257853А1, [0247]-[0266].

На второй стадии, соединения формулы (6) затем подвергают реакции с соединением формулы (7) с получением соединений формулы (III), подпадающих под определение соединений формулы (I), как показано в Способе Способ 15:

Process 15:

Все переменные в формулах (6), (7) и (III) имеют значения согласно определению для формулы (I). Реакции этого типа были описаны в WO 2016162318 A1, с. 89. Реакцию типично проводят при температуре от 15 до 60°С в инертном растворителе в присутствии основания. Подходящими растворителями являются алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; или ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и и-ксилол. Также возможны смеси вышеуказанных растворителей. Подходящими основаниями являются, в общем, неорганические основания, предпочтительно гидриды щелочных и щелочноземельных металлов, такие как LiH, NaH, KH и CaH₂; органические основания, предпочтительно вторичные амины, такие как пирролидин; или третичные амины, такие как диизопропилэтиламин, триметиламин, триэтиламин, триизопропиламин и N-метилпиперидин, имидазол, пиридин; замещенные пиридины, такие как коллидин, лутидин и 4-диметиламинопиридин; и полициклические амиды и амидины, такие как 1,8-диазабициклоундец-7-ен (DBU), 1,4-диазабицикло[2.2.2]октан (DABCO); или соли щелочных металлов со вторичными аминами, такие как диизопропиламид щелочных металлов, бис(триметилсилил)амид щелочных металлов, соли щелочных металлов с тетраметилпипериденом; алкоголяты, такие как метаноляты щелочных металлов, этаноляты щелочных металлов, изопропаноляты щелочных металлов, трет-бутаноляты щелочных металлов; соли щелочной металл алкил, и соли щелочной металл - арил, такие как н-бутиллитий, трет-бутиллитий, фениллитий. Основание типично подвергают реакции с соединениями формулы (7) до добавления соединений формулы (6), образуя тиолат-анион.

Основания обычно используют в каталитических количествах; однако, их также можно использовать в эквимолярных количествах, в избытке или, при необходимости, в качестве растворителя.

Альтернативно, соединения формулы (III) также можно получить посредством перегруппировки, подобной перегруппировке Димрота, из соединений формулы (8), как показано в Способе 16,

Способ 16

где все переменные в формулах (8) и (III) имеют значения согласно определению для формулы (I). Реакции этого типа были описаны в Potts K.Т., Surapaneni C.R., 1970, Journal of Heterocyclic Chemistry, или Nagamatsu Т., Fujita Т., 2002, Heterocycles, 57(4), 631-636. Реакцию типично проводят в присутствии катализатора, обычно кислоты или основания, таких как NaOH или муравьиная кислота, в инертном органическом растворителе или воде при температуре от 0 до 80°С. В случае, когда катализатор не используют, реакцию можно проводить при повышенных температурах, например, в диапазоне от 30 до 100°С.

Соединения формулы (8) можно получить по реакции соединений гидразина формулы (9) со сложными ортоэфирами, как показано в Способе 17,

Способ 17:

где все переменные в формулах (8) и (9) имеют значения согласно определению для формулы (I). Реакции этого типа были описаны в Glushkov V.A. и др.., 1998, Pharmaceutical Chemistry Journal, т. 32(5), сс. 29-32, или WO 2012148808, с. 143. Реакцию типично проводят в присутствии кислоты Льюиса, такой как FeCl₃ или AlCl₃, при повышенных температурах в диапазоне от 50 до 150°С в инертном органическом растворителе. Реакцию можно проводить в присутствии окислителя, например, Н₂О₂ или CuCl₂.

Соединения формулы (9) доступны по реакции соединений гидразина формулы (10) с альдегидными соединениями формулы (11), как показано в Способе 18,

Способ 18:

где переменные в формулах (9), (10) и (11) имеют значения согласно определению для формулы (I). Реакцию типично проводят в присутствии кислотного катализатора, такого как толуолсульфоновая кислота, в инертном органическом растворителе. Подходящими растворителями являются алифатические углеводороды, такие как пентан, гексан, циклогексан или петролейный эфир; или ароматические углеводороды, такие как бензол, толуол, о-, м- и n-ксилол. Также возможны смеси вышеуказанных растворителей.

Производные гидразина формулы (10) являются коммерчески доступными или могут быть получены из коммерчески доступных соединений. Альтернативно, соединения формулы (10) также можно получить по реакции гидразина с соединением формулы (12), как показано в Способе 19,

Способ 19:

где LG означает уходящую группу, и где все остальные переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Типичными уходящими группами являются трифлат, йодид и хлорид. Реакции этого типа были описаны в Мао, Y. и др., 2014, Journal of Heterocyclic Chemistry, 51(3), cc. 594-597. Реакцию типично проводят в полярном растворителе, таком как СН₃СН₂ОН, при повышенных температурах, например, в диапазоне от 50 до 100°С. Соединения формулы (12) являются коммерчески доступными или могут быть получены стандартными методами органической химии.

Реакционные смеси обрабатывают обычным образом, например, путем смешивания с водой, разделения фаз и, при необходимости, хроматографической очистки сырых продуктов. Некоторые из промежуточных и конечных продуктов получают в виде бесцветных или слегка коричневатых вязких масел, которые очищают или освобождают от летучих компонентов при пониженном давлении и при умеренно повышенной температуре. Если промежуточные и конечные продукты получают в виде твердых веществ, очистку также можно осуществить путем перекристаллизации или дигерирования.

N-оксиды можно получить из соединений изобретения в соответствии с обычными методами окисления, например, путем обработки соединений I органической перкислотой, такой как метахлорпербензойная кислота (см. WO 03/64572 или J. Med. Chem. 38(11), 1892-903, 1995); или неорганическими окислителями, такими как пероксид водорода (см. J. Heterocyc. Chem. 18(7), 1305-8, 1981) или оксон (см. J. Am. Chem. Soc. 123(25), 5962-5973, 2001). Окисление может привести к чистым моно-N-оксидами или к смеси различных N-оксидов, которые можно разделить обычными методами, такими как хроматография.

Если синтез приводит к смесям изомеров, обычно не требуется обязательно выполнять их разделение, поскольку в некоторых случаях индивидуальные изомеры могут взаимопревращаться во время подготовки для применения или во время нанесения (например, под действием света, кислот или оснований). Такие превращения также могут иметь место после применения, например, при обработке растений в обработанном растении, или во вредном грибе, с которым необходимо вести борьбу.

Специалист в данной области без труда поймет, что предпочтения для заместителей, в частности, также и те, которые приведены в таблицах ниже для соответствующих заместителей, приведенных в данной заявке в связи с соединениями I, применимы соответствующим образом и для промежуточных соединений. Таким образом, заместители в каждом случае имеют независимо друг от друга или, более предпочтительно, в комбинации, значения в соответствии с определением, приведенным в настоящей заявке.

Предпочтения

Переменные имеют, каждая самостоятельно и в комбинации, следующие предпочтительные значения.

В одном варианте осуществления, X означает О. В другом варианте осуществления соединений формулы (I), X означает S.

В одном варианте осуществления соединений формулы (I), Р означает NR³ и Q означает CR⁶. В другом варианте осуществления соединений формулы (I), Р означает CR⁴ и Q означает NR⁵.

В одном варианте осуществления настоящего изобретения соединение формулы (I) означает соединение формулы (I.A), соединение (I.B) или соединение формулы (I.C).

В одном варианте осуществления, соединения формулы (I) представляют собой соединения формулы (I.A). В другом варианте осуществления, соединения формулы (I) представляют собой соединения формулы (I.B). В другом варианте осуществления, соединения формулы (I) представляют собой соединения формулы (1С).

R¹ означает Н, галоген, C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкокси, C₁-С₆-сульфенил, C₁-С₆-сульфинил или C₁-С₆-сульфонил, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными. В одном варианте осуществления, R¹ означает Н, C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, C₁-С₃-алкокси, С₁-С₃-алкокси-С₁-С₃-алкил, С₃-С₅-циклоалкил, С₃-С₅-циклоалкокси, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными. В одном варианте осуществления, R¹ означает Н, C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-алкокси, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R¹ означает Н, C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, C₁-С₃-алкокси, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R¹ означает С₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R¹ означает С₁-С₃-галогеналкил, предпочтительно CF₃.

R², R⁴, R⁶ независимо означают Н, галоген, N₃, CN, NO₂, SCN, SF₅; C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенил, три-С₁-С₆-алкилсилил, С₂-С₆-алкинил, C₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкокси, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; C(=O)OR^A, NR^BR^C, NOR^A, ONR^BR^C, C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, O-C₁-С₆-алкилен-NR^BR^C, С_1-С₆-алкилен-CN, NH-C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, C(=O)NR^BR^C, C(=O)R^D, C(=S)R^D, SO₂NR^BR^C, S(=O)_nR^E; фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F.

В одном варианте осуществления, R² означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, три-С₁-С₆-алкилсилил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₃-алкокси-С₁-С₂-алкил, С₁-С₃-алкокси-С₁-С₂-алкокси, С₃-С₅-циклоалкил, С₃-С₅-циклоалкокси, С₃-С₅-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, С₃-С₅-циклоалкокси-С₁-С₂-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, R² означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, С₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₆-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, R² означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, R² означает Н или C₁-С₃-алкил.

В одном варианте осуществления, R⁴ означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, три-С₁-С₆-алкилсилил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₃-алкокси-С₁-С₂-алкил, С₁-С₃-алкокси-С₁-С₂-алкокси, С₃-С₅-циклоалкил, С₃-С₅-циклоалкокси, С₃-С₅-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, С₃-С₅-циклоалкокси-С₁-С₂-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, R⁴ означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, С₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₆-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, R⁴ означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, R⁴ означает Н; C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-галогеналкил. В другом варианте осуществления, R⁴ означает Н или C₁-С₃-алкил. В другом варианте осуществления, R⁴ означает Н.

В одном варианте осуществления, R⁶ означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, три-C₁-С₆-алкилсилил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₃ алкокси-С₁-С₂-алкил, С₁-С₃-алкокси-С₁-С₂-алкокси, С₃-С₅-циклоалкил, С₃-С₅-циклоалкокси, С₃-С₅-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, С₃-С₅-циклоалкокси-С₁-С₂-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, R⁶ означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, С₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₆-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, R⁶ означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, R⁶ означает Н, C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-галогеналкил. В другом варианте осуществления, R⁶ означает Н или C₁-С₃-алкил.

R³, R⁵ независимо означают C₁-С₆-алкил, С₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенил, С₂-C₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил или С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, которые являются незамещенными или галогенированными; C(=O)OR^A, NR^BR^C, C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, O-C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, С₁-С₆-алкилен-CN, NH-C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, C(=O)NR^BR^C, C(=O)R^D, C(=S)R^D, SO₂NR^BR^C, S(=O)_nR^E; фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F.

В одном варианте осуществления, R³ означает C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, С₁-С₃-алкенил, С₁-С₃-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил или C₁-С₃-алкокси-C₁-С₃-алкил, которые являются незамещенными или галогенированными; фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F. В другом варианте осуществления, R³ означает С₁-С₄-алкил, С₂-С₄-алкенил, С₂-С₄-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил или C₁-С₃-алкокси-C₁-С₃-алкил, которые являются незамещенными или галогенированными; фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F. В другом варианте осуществления, R³ означает С₁-С₄-алкил, С₂-С₄-алкенил, С₂-С₄-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, которые являются незамещенными или галогенированными; фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или галогенированным. В другом варианте осуществления, R³ означает C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-C₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, которые являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R³ означает С₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, которые являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R³ означает C₁-С₃-алкил, предпочтительно метил, который является незамещенным или галогенированным.

В одном варианте осуществления, R⁵ означает С₁-С₆-алкил, C₁-C₆-алкокси, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил или С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, которые являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R⁵ означает С₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-C₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, которые являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R⁵ означает С₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, которые являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R⁵ означает C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-галогеналкил. В другом варианте осуществления, R⁵ означает С₁-С₃-алкил, предпочтительно метил, который является незамещенным или галогенированным.

Переменная D означает конденсированное бициклическое кольцо следующей формулы:

где символ "&" означает место присоединения к остальной части формулы (I), где пунктирная окружность в 5-членном кольце означает, что 5-членное кольцо может быть насыщенным, частично ненасыщенным или полностью ненасыщенным, и где переменные имеют значения в соответствии с определением, приведенным в настоящей заявке.

Переменная А означает N, S, О, CR⁷ или NR⁸. В одном варианте осуществления, А означает N, S или NR⁸. В другом варианте осуществления, А означает N. В другом варианте осуществления, А означает S. В другом варианте осуществления, А означает NR^B. В другом варианте осуществления, А означает О.

Переменные Е, J независимо означают С или N, где по меньшей мере одна из переменных, выбранная из Е и J, означает С. В одном варианте осуществления, Е означает N и J означает С. В другом варианте осуществления, Е означает С и J означает N.

Соответственно, в одном варианте осуществления, Е и А означают N, и J означает С. В другом варианте осуществления, J и А означают N, и Е означает С.

R⁷ означает Н, галоген, ОН, CN, NC, NO₂, N₃, SCN, NCS, NCO, SF₅; C₁-C₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, С₂-С₆-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^G; 3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^H, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J; OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)ⁿR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MR^R или Si(R^S)₂R^T.

В одном варианте осуществления, R⁷ означает Н, галоген, ОН, CN, NC, NO₂, N₃, SF₅; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₃-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, С₂-С₃-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R₇ означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными.

R⁸ означает Н, галоген, CN; C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, С₂-С₆-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^G;

3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^H, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J;

OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CRNR°, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MR^R или Si(R^S)₂R^T.

В одном варианте осуществления, R⁸ означает Н, галоген, ОН, CN, NC, NO₂, N₃, SF₅; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₃-алкенил, С₃-C₆-циклоалкенил, С₂-С₃-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными. В другом варианте осуществления, R⁸ означает Н, галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными.

Каждый R⁹ независимо означает Н, галоген, ОН, CN, NC, NO₂, N₃, SCN, NCS, NCO, SF₅; С₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₆-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, С₂-С₆-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₃-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^G; 3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^H, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными; фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R; OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MR^R, Si(R^S)₂R^T; или два заместителя R⁹ вместе с кольцевыми членами кольца G, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J, и где указанный гетероцикл содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S.

В одном варианте осуществления, каждый R⁹ независимо означает Н, галоген, ОН, CN, NO₂, SF₅; C₁-С₃-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₃-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями RG; 5-6-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^H, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными; фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J; OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CRNR°, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, C(=O)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K; или два заместителя R⁹ вместе с кольцевыми членами кольца G, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J, и где указанный гетероцикл содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S.

В другом варианте осуществления, каждый R⁹ независимо означает Н, галоген, ОН, CN; C₁-С₃-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₂-С₃-алкенил, С₃-С₆-циклоалкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^G; фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J; OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, C(=O)R^P, C(=O)NR^LR^M или C(=O)OR^K.

В другом варианте осуществления, каждый R⁹ независимо означает Н, галоген, ОН, CN; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил или С₂-С₃-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными.

В другом варианте осуществления, каждый R⁹ независимо означает Н, галоген, ОН, CN; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил или С₂-С₃-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными, где по меньшей мере один заместитель R⁹ означает C₁-С₃-алкил или С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы замещены посредством CN, например, 1-цианоциклопропил и 1-цианоизопропил. В другом варианте осуществления, R⁹ означает Н, C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-галогеналкил.

В другом варианте осуществления, каждый R⁹ независимо означает Н, галоген, ОН, CN; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил или С₂-С₃-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или галогенированными, где по меньшей мере один заместитель R⁹ означает -C(CN)R⁹¹R⁹²; или С₃-С₆-циклоалкил, который замещен посредством CN и который либо не имеет других заместителей, либо дополнительно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹³.

В другом варианте осуществления, по меньшей мере один R⁹ означает -C(CN)R⁹¹R⁹²; или С₃-С₆-циклоалкил, который замещен посредством CN и который либо не имеет других заместителей, либо дополнительно замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹³.

Каждый из R⁹¹, R⁹² независимо означает галоген, CN, C₁-С₆-алкил, C₁-C₆-галогеналкил, С₃-С₆-циклоалкил, C₁-С₃-алкокси, С₁-С₄-алкокси-С₁-С₄-алкил, C₁-С₄-алкилсульфанил или С₁-С₄-алкоксикарбонил. В одном варианте осуществления, каждый из R⁹¹ и R⁹² независимо означает галоген, CN, C₁-C₆-алкил или C₁-C₆-галогеналкил. Типично, R⁹¹ и R⁹² оба не означают Н. Предпочтительно, R⁹¹ и R⁹² независимо выбирают из C₁-С₆-алкила, C₁-C₆-галогеналкила, С₃-С₆-циклоалкила, С₁-С₄-алкокси и С₁-С₄-алкокси-С₁-С₄-алкила, наиболее предпочтительно из C₁-C₆-алкила, C₁-С₆-галогеналкила, С₃-C₆-циклоалкила и С₁-С₄-алкокси, особенно предпочтительно из C₁-С₆-алкила и C₁-С₆-галогеналкила, в частности, из C₁-С₃-алкила и C₁-С₃-галогеналкила, например, из C₁-С₃-алкила. В особенно предпочтительном варианте осуществления, оба R⁹¹ и R⁹² означают СН₃.

Каждый R⁹³ независимо означает галоген, CN, С(=O)Н, ОН, С₃-С₆-циклоалкил, С(=O)ОН, C(=O)NH_2, С₁-С₄-галогеналкокси, С₁-С₄-алкокси, С₁-С₄-галогеналкилсульфанил, С₁-С₄-галогеналкилсульфинил, С₁-С₄-галогеналкилсульфонил, С₁-С₄-алкоксикарбонил, С₁-С₄-галогеналкоксикарбонил, С₁-С₄-алкилкарбонил, С₁-С₄-галогеналкилкарбонил, ди-(С₁-С₄)алкиламинокарбонил, С₁-С₄-алкиламинокарбонил, С₁-С₄-алкилкарбониламино, ди-(С₁-С₄)алкилкарбониламино, С₁-С₄-алкоксикарбониламино, С₁-С₄-алкил, который является незамещенным или галогенированным. В одном варианте осуществления, R⁹³ означает галоген, CN, C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-цианоалкил.

В другом варианте осуществления, два заместителя R⁹ вместе с кольцевыми членами кольца G, к которым они присоединены, образуют 5- или 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^J, и где указанный гетероцикл содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S.

Каждый R^A независимо означает Н; C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; C₁-C₆-алкилен-NR^BR^C, C₁-С₆-алкилен-CN; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F.

В одном варианте осуществления, каждый R^A независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₁-С₃-алкокси-С₁-С₂-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₂-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F.

В одном варианте осуществления, каждый R^A независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и С₁-С₃-галогеналкила.

Каждый R^B независимо означает Н; C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-C₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; C₁-С₆-алкилен-CN; фенил и бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F.

В одном варианте осуществления, каждый R^B независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F.

В другом варианте осуществления, каждый R_B независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, С₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и С₁-С₃-галогеналкила.

Каждый R^C независимо означает Н; C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-C₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; С₁-С₆-алкилен-CN или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F.

В одном варианте осуществления, каждый R^C независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F.

В другом варианте осуществления, каждый R^C независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и С₁-С₃-галогеналкила.

Альтернативно, каждый фрагмент NR^BR^C также может образовывать N-присоединенный насыщенный 5-8-членный гетероцикл, который в дополнение к атому азота может содержать 1 или 2 дополнительных гетероатома или гетероатомных фрагмента, выбранных из О, S(=O)_m и N-R', где R' означает Н или C₁-С₆-алкил и где N-присоединенный гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, С₁-С₄-алкила, С₁-С₄-галогеналкила, С₁-С₄-алкокси и С₁-С₄-галогеналкокси. В одном варианте осуществления, каждый фрагмент NR^BR^C также может образовывать N-присоединенный насыщенный 5-6-членный гетероцикл, где N-присоединенный гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-галогеналкила, C₁-С₃-алкокси и C₁-С₃-галогеналкокси.

Каждый R^D независимо означает Н; C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-C₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R.

В одном варианте осуществления, каждый R^D независимо означает С₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-C₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^F. В другом варианте осуществления, каждый R^D независимо означает C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и С₁-С₃-галогеналкила.

Каждый R^E независимо означает C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, которые являются незамещенными или замещены галогеном; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено посредством R^F.

В одном варианте осуществления, каждый R^E независимо означает С₁-С₃-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, которые являются незамещенными или замещены галогеном; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, С₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-галогеналкила. В одном варианте осуществления, каждый R^E независимо означает C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-галогеналкил.

Каждый R^F независимо означает галоген, N₃, ОН, CN, NO₂, SCN, SF₅; C₁-C₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкокси, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В одном варианте осуществления, каждый R^F независимо означает галоген, ОН, CN, NO₂; С₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, каждый R^F независимо означает галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, С₂-С_з-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, каждый R^F независимо означает галоген, C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-галогеналкил.

Каждый R^G независимо означает галоген, ОН, CN, NC, NO₂; C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкенил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила; 3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₃-алкокси, С₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными; фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, NO₂, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-галогеналкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и С₁-С₃-алкилкарбонила; OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CRNR°, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CRNR°, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)^RP, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)RM, C(=NR^L)NR^MR^R, Si(R^S)₂R^T.

В одном варианте осуществления, каждый R^G независимо означает галоген, ОН, CN; C₁-С₃-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкенил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила; 5-6-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₃-алкокси, С₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными; фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, NO₂, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-галогеналкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и С₁-С₃-алкилкарбонила; OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K. В одном варианте осуществления, каждый R^G независимо означает галоген, CN; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₁-С₃-галогеналкил, С_1-С₃-галогеналкокси или фенил. В другом варианте осуществления, каждый R^G независимо означает галоген, C₁-С₃-алкил, С₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкил или C₁-С₃-галогеналкокси. В другом варианте осуществления, каждый R^G независимо означает галоген.

Каждый R^H независимо означает галоген, CN, NC, NO₂, SCN, NCS, NCO; C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкенил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₁₀-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила;

фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, NO₂, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-галогеналкила, OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CRNR°, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)Rp, C(=S)RP, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MR^R, Si(R^S)₂R^T; или два геминальных заместителя R^H вместе с атомом, к которому они присоединены, образуют группу =O, =S или =NR^L. В одном варианте осуществления, каждый R^H независимо означает галоген, CN; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-галогеналкил, C₁-С₃-алкокси или C₁-С₃-галогеналкокси.

Каждый R^J независимо означает галоген, CN, NC, NO₂, SCN, NCS, NCO; C₁-C₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкенил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, C₁-С₁₀-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-алкилкарбонила; фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, ОН, CN, NO₂, C₁-С₃-алкила, С₁-С₃-галогеналкила., OR^K, SR^K, OC(=O)R^K, OC(=O)OR^K, OC(=O)NR^LR^M, OC(=O)SR^K, OC(=S)NR^LR^M, OC(=S)SR^K, OS(=O)_mR^K, OS(=O)_mNR^LR^M, ONR^LR^M, ON=CR^NR^O, NR^LR^M, NOR^K, ONR^LR^M, N=CR^NR^O, NNR^L, N(R^L)C(=O)R^K, N(R^L)C(=O)OR^K, S(=O)_nR^V, SC(=O)SR^K, SC(=O)NR^LR^M, S(=O)_mNR^LR^M, C(=O)R^P, C(=S)R^P, C(=O)NR^LR^M, C(=O)OR^K, C(=S)NR^LR^M, C(=S)OR^K, C(=S)SR^K, C(=NR^L)R^M, C(=NR^L)NR^MR^R или Si(R^S)₂R^T. В одном варианте осуществления, каждый R^J независимо означает галоген, CN; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-галогеналкил, С₁-С₃-алкокси или C₁-С₃-галогеналкокси.

Каждый R^K независимо означает Н; C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-C₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, CN, NR^MR^N; C(=O)NR^MR^N, C(=O)R^T; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X.

В одном варианте осуществления, каждый R^K независимо означает С₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X. В другом варианте осуществления, каждый R^K независимо означает C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и С₁-С₃-галогеналкила..

Каждый R^L независимо означает Н; C₁-C₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-C₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; C₁-С₆-алкилен-CN; фенил и бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X.

В одном варианте осуществления, каждый R^L независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X. В другом варианте осуществления, каждый R^L независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и С₁-С₃-галогеналкила..

Каждый R^M, R^R независимо означает Н; C₁-С₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-Ci-С4-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; C₁-С₆-алкилен-CN; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X.

В одном варианте осуществления, каждый R^M, R^R независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X. В другом варианте осуществления, каждый R^M, R^R независимо означает Н; C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, С₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-галогеналкила.

Альтернативно, каждый фрагмент NR^MR^R или NR^LR^M также может образовывать N-присоединенный насыщенный 5-8-членный гетероцикл, который в дополнение к атому азота может содержать 1 или 2 дополнительных гетероатома или гетероатомных фрагмента, выбранных из О, S(=O)_m и N-R', где R' означает Н или C₁-С₆-алкил и где N-присоединенный гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, С₁-С₄-алкила, С₁-С₄-галогеналкила, C₁-С₄-алкокси и С₁-С₄-галогеналкокси. В одном варианте осуществления, каждый фрагмент NR^MR^R или NR^LR^M также может образовывать N-присоединенный насыщенный 5-6-членный гетероцикл, где N-присоединенный гетероцикл является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, С₁-С₃-галогеналкила., C₁-С₃-алкокси и C₁-С₃-галогеналкокси.

Каждый R^N независимо означает Н, галоген, CN, NO₂, SCN; C₁-С₁₀-алкил, С₃-С₈-циклоалкил, С₂-С₁₀-алкенил, С_з-С₈-циклоалкенил, С₂-С₁₀-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₆-алкила, C₁-С₆-алкокси, C₁-С₆-галогеналкила и C₁-C₆-галогеналкокси; 3-12-членное(-ую) насыщенное(-ую), частично ненасыщенное(-ую) или полностью ненасыщенное(-ую) гетероциклическое(-ую) кольцо или кольцевую систему, где указанное(-ая) гетероциклическое кольцо или кольцевая система содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S, и является незамещенным(-ой) или замещено(-а) одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкила и С₁-С₃-галогеналкокси, и где указанные атомы N и S независимо являются окисленными или неокисленными; фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкила и C₁-С₃-галогеналкокси.

В одном варианте осуществления, каждый R^N независимо означает С₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, С₁-С₃-галогеналкила. и C₁-С₃-галогеналкокси. В другом варианте осуществления, каждый R^N независимо означает C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил, который является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкила и С₁-С₃-галогеналкокси.

Каждый R^O независимо означает Н, С₁-С₄-алкил, C₁-С₆-циклоалкил, С₁-С₂-алкокси-С₁-С₂-алкил, фенил или бензил;

В одном варианте осуществления, каждый R^O независимо означает Н или C₁-С₃-алкил.

Каждый R^P независимо означает Н; C₁-C₆-алкил, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-C₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X.

В одном варианте осуществления, каждый R^P независимо означает С₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-C₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X. В другом варианте осуществления, каждый R^P независимо означает C₁-С₃-алкил, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном; фенил или бензил, где указанные группы являются незамещенными или замещены одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и С₁-С₃-галогеналкила..

Каждый R^S, R^T независимо означает Н, C₁-С₁₀-алкил, С₁-С₆-галогеналкил, C₁-С₁₀-алкокси, С₁-С₄-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₃-С₈-циклоалкил, С₃-C₈-галогенциклоалкил, С₁-С₄-галогеналкокси-С₁-С₄-алкил или фенил. В одном варианте осуществления, каждый R^S, R^T независимо означает Н, C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-галогеналкил.

Каждый R^V независимо означает C₁-C₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-C₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, которые являются незамещенными или замещены галогеном; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено посредством R^X. В одном варианте осуществления, каждый R^V независимо означает C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-галогеналкил; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или галогенированным.

R^W независимо означает C₁-С₆-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, которые являются незамещенными или замещены галогеном; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R^X. В одном варианте осуществления, каждый R^W независимо означает C₁-С₃-алкил, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₂-алкил, которые являются незамещенными или замещены галогеном; или фенил или бензил, где фенильное кольцо является незамещенным или замещено одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями, выбранными из галогена, C₁-С₃-алкила, C₁-С₃-алкокси, C₁-С₃-галогеналкокси и C₁-С₃-галогеналкила. В одном варианте осуществления, каждый R^W независимо означает C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-галогеналкил.

Каждый R^X независимо означает галоген, N₃, ОН, CN, NO₂, SCN, SF₅; C₁-С₆-алкил, C₁-С₆-алкокси, С₂-С₆-алкенил, С₂-С₆-алкинил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкил, С₁-С₆-алкокси-С₁-С₄-алкокси, С₃-С₆-циклоалкил, С₃-С₆-циклоалкокси, С₃-С₆-циклоалкил-С₁-С₄-алкил, С₃-С₆-циклоалкокси-С₁-С₄-алкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В одном варианте осуществления, каждый R^X независимо означает галоген, ОН, CN, NO₂; С₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, С₃-С₆-циклоалкил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, каждый R^X независимо означает галоген; C₁-С₃-алкил, C₁-С₃-алкокси, С₂-С₃-алкенил, С₂-С₃-алкинил, где указанные группы являются незамещенными или замещены галогеном. В другом варианте осуществления, каждый R^X независимо означает галоген, C₁-С₃-алкил или C₁-С₃-галогеналкил.

Индекс m принимает значение 0, 1 или 2. В одном варианте осуществления, индекс m принимает значение 2. В другом варианте осуществления, индекс m принимает значение 0. Индекс n принимает значение 0, 1, 2 или 3. В одном варианте осуществления, индекс п принимает значение 2. В другом варианте осуществления, индекс n принимает значение 3.

Переменная G представляет собой 5- или 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹, и где указанный гетероцикл не содержит или содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S в качестве кольцевых членов в дополнение к тем, которые могут присутствовать в качестве кольцевых членов Е и J.

В одном варианте осуществления, переменная G представляет собой 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹, и где указанный гетероцикл не содержит или содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S в качестве кольцевых членов в дополнение к тем, которые могут присутствовать в качестве кольцевых членов Е и J. В одном варианте осуществления, переменная G представляет собой 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹, и где указанный гетероцикл не содержит или содержит один или несколько атомов N в качестве кольцевых членов в дополнение к тем, которые могут присутствовать в качестве кольцевых членов Е и J.

В одном варианте осуществления, переменная G представляет собой 6-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹, и где указанный гетероцикл не содержит или содержит один или несколько атомов N в качестве кольцевых членов в дополнение к тем, которые могут присутствовать в качестве кольцевых членов Е и J.

В другом варианте осуществления, переменная G представляет собой 6-членный частично или полностью ненасыщенный карбоцикл, где указанный карбоцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹.

В другом варианте осуществления, переменная G представляет собой 6-членный частично или полностью ненасыщенный гетероцикл, где указанный гетероцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹, и где указанный гетероцикл не содержит или содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S в качестве кольцевых членов в дополнение к тем, которые могут присутствовать в качестве кольцевых членов Е и J.

В одном варианте осуществления, переменная G представляет собой 5-членный насыщенный, частично ненасыщенный или полностью ненасыщенный карбо- или гетероцикл, где указанный карбо- или гетероцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹, и где указанный гетероцикл не содержит или содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S в дополнение к тем, которые могут присутствовать в качестве кольцевых членов Е и J. В другом варианте осуществления, переменная G представляет собой 5-членный частично или полностью ненасыщенный карбоцикл, где указанный карбоцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹. В другом варианте осуществления, переменная G представляет собой 5-членный частично или полностью ненасыщенный гетероцикл, где указанный гетероцикл содержит атомы Е и J в качестве кольцевых членов и является незамещенным или замещен одним или несколькими одинаковыми или разными заместителями R⁹, и где указанный гетероцикл не содержит или содержит один или несколько одинаковых или разных гетероатомов О, N или S в дополнение к тем, которые могут присутствовать в качестве кольцевых членов Е и J.

Переменная А означает N, S, О, CR⁷ или N⁸. В одном варианте осуществления, переменная А означает N. В другом варианте осуществления, переменная А означает NR⁸. В другом варианте осуществления, переменная А означает О. В другом варианте осуществления, переменная А означает S.

Переменные Е, J независимо означают С или N, где по меньшей мере одна из переменных, выбранная из Е и J, означает С. В одном варианте осуществления, Е означает N и J означает С. В другом варианте осуществления, J означает N и Е означает С.

В другом варианте осуществления, А и Е означают N, и J означает С. В другом варианте осуществления, А и J означают N, и Е означает С.

Соответственно, конденсированное бициклическое кольцо D может быть представлено формулами D1-D51

где индекс z принимает значение 0, 1, 2, 3 или 4, предпочтительно 1, и где все остальные переменные имеют значения согласно определению для формулы (I). Во избежание неопределенности следует отметить, что заместитель(-и) R⁹ присоединены к кольцевому члену кольца G. В одном варианте осуществления, D выбирают из D1, D3, D8 и D51. В другом варианте осуществления, D означает D1. В другом варианте осуществления, D означает D3. В другом варианте осуществления, D означает D8. В другом варианте осуществления, D означает D51.

Положение R⁹ может быть описано следующей схемой: Формулы (D.A) и (D.B) показывают альтернативные варианты кольца G, являющегося либо 6-членным, либо 5-членным кольцом, соответственно

где цифры 1, 2, 3 и 4, каждая независимо обозначает положение конкретного кольцевого члена, где принадлежность указанных кольцевых членов является такой, как описано в настоящей заявке для формулы (I), где символ "&" означает место присоединения к остальной части формулы (I), и где пунктирные окружности в конденсированных кольцах означают, что конденсированные кольца могут быть насыщенными, частично ненасыщенными или полностью ненасыщенными; и где остальные переменные имеют значения согласно определению для формулы (I).

Соответственно, положение х заместителя R⁹ в кольцах D1-D51 будет обозначено соответствующим индексом ".х", например, D1.1, D1.2, D1.3 или D1.4.

Например, конденсированное бициклическое кольцо D1, содержащее один заместитель R⁹ в положении 2, будет соответствовать кольцу (D1.2)

где все переменные имеют значения согласно определению для формулы (I).

Следующие Таблицы 1-266 соответствуют конкретным кольцевым системам в виде комбинаций бициклических конденсированных колец D с бициклическими конденсированными кольцами (I-A) или (I-B):

Таблица 1: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D1.1).

Таблица 2: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D1.2).

Таблица 3: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D1.3).

Таблица 4: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D1.4).

Таблица 5: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D2.1).

Таблица 6: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D2.2).

Таблица 7: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D2.3).

Таблица 8: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D2.4).

Таблица 9: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D3.1).

Таблица 10: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D3.2).

Таблица 11: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D3.3).

Таблица 12: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D3.4).

Таблица 13: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D4.1).

Таблица 14: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D4.2).

Таблица 15: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D4.3).

Таблица 16: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D4.4).

Таблица 17: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D5.1).

Таблица 18: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D5.2).

Таблица 19: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D5.3).

Таблица 20: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D5.4).

Таблица 21: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D6.1).

Таблица 22: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D6.2).

Таблица 23: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D6.3).

Таблица 24: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D6.4).

Таблица 25: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D7.1).

Таблица 26: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D7.2).

Таблица 27: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D7.3).

Таблица 28: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D7.4).

Таблица 29: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D8.1).

Таблица 30: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D8.2).

Таблица 31: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D8.3).

Таблица 32: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D9.1).

Таблица 33: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D9.2).

Таблица 34: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D9.3).

Таблица 35: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D10.1).

Таблица 36: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D10.2).

Таблица 37: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D10.3).

Таблица 38: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (DILI).

Таблица 39: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D11.2).

Таблица 40: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D11.3).

Таблица 41: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D11.4).

Таблица 42: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D12.1).

Таблица 43: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D12.2).

Таблица 44: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D12.3).

Таблица 45: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D13.1).

Таблица 46: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D13.2).

Таблица 47: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D13.3).

Таблица 48: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D14.1).

Таблица 49: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D14.2).

Таблица 50: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D14.3).

Таблица 51: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D15.1).

Таблица 52: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D15.2).

Таблица 53: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D15.4).

Таблица 54: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D16.1).

Таблица 55: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D16.2).

Таблица 56: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D16.4).

Таблица 57: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D17.1).

Таблица 58: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D17.2).

Таблица 59: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D17.4).

Таблица 60: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D18.1).

Таблица 61: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D18.2).

Таблица 62: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D18.3).

Таблица 63: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D18.4).

Таблица 64: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D19.1).

Таблица 65: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D19.2).

Таблица 66: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D19.3).

Таблица 67: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D19.4).

Таблица 68: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D20.1).

Таблица 69: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D20.2).

Таблица 70: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D20.3).

Таблица 71: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D20.4).

Таблица 72: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D21.1).

Таблица 73: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D21.2).

Таблица 74: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D21.4).

Таблица 75: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D22.1).

Таблица 76: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D22.3).

Таблица 77: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D22.4).

Таблица 78: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D23.1).

Таблица 79: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D23.3).

Таблица 80: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D23.4).

Таблица 81: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D24.1).

Таблица 82: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D24.3).

Таблица 83: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D24.4).

Таблица 84: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D25.1).

Таблица 85: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D25.2).

Таблица 86: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D25.3).

Таблица 87: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D25.4).

Таблица 88: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D26.1).

Таблица 89: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D26.3).

Таблица 90: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D26.4).

Таблица 91: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D27.1).

Таблица 92: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D27.3).

Таблица 93: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D27.4).

Таблица 94: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D28.1).

Таблица 95: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D28.3).

Таблица 96: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D28.4).

Таблица 97: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D29.2).

Таблица 98: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D29.3).

Таблица 99: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D29.4).

Таблица 100: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D30.2).

Таблица 101: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D30.3).

Таблица 102: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D30.4).

Таблица 103: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D31.2).

Таблица 104: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D31.3).

Таблица 105: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D31.4).

Таблица 106: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D32.1).

Таблица 107: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D32.2).

Таблица 108: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D32.3).

Таблица 109: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D32.4).

Таблица 110: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D33.2).

Таблица 111: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D33.3).

Таблица 112: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D33.4).

Таблица 113: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D34.2).

Таблица 114: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D34.3).

Таблица 115: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D34.4).

Таблица 116: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D35.2).

Таблица 117: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D35.3).

Таблица 118: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D35.4).

Таблица 119: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D36.1).

Таблица 120: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D36.2).

Таблица 121: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D37.1).

Таблица 122: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D37.2).

Таблица 123: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D38.2).

Таблица 124: соединения формулы (I. А), где переменная D имеет формулу (D39.2).

Таблица 125: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D40.1).

Таблица 126: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D40.2).

Таблица 127: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D41.1).

Таблица 128: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D41.2).

Таблица 129: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D42.2).

Таблица 130: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D43.2).

Таблица 131: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D44.2).

Таблица 132: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D45.2).

Таблица 133: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D46.2).

Таблица 134: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D47.2).

Таблица 135: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D48.2).

Таблица 136: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D49.2).

Таблица 137: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D50).

Таблица 138: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D51.1).

Таблица 139: соединения формулы (I.А), где переменная D имеет формулу (D51.2).

Таблица 140: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D51.3).

Таблица 141: соединения формулы (I.A), где переменная D имеет формулу (D51.4).

Таблица 142: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D1.1).

Таблица 143: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D1.2).

Таблица 144: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D1.3).

Таблица 145: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D1.4).

Таблица 146: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D2.1).

Таблица 147: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D2.2).

Таблица 148: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D2.3).

Таблица 149: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D2.4).

Таблица 150: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D3.1).

Таблица 151: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D3.2).

Таблица 152: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D3.3).

Таблица 153: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D3.4).

Таблица 154: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D4.1).

Таблица 155: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D4.2).

Таблица 156: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D4.3).

Таблица 157: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D4.4).

Таблица 158: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D5.1).

Таблица 159: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D5.2).

Таблица 160: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D5.3).

Таблица 161: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D5.4).

Таблица 162: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D6.1).

Таблица 163: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D6.2).

Таблица 164: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D6.3).

Таблица 165: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D6.4).

Таблица 166: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D7.1).

Таблица 167: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D7.2).

Таблица 168: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D7.3).

Таблица 169: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D7.4).

Таблица 170: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D8.1).

Таблица 171: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D8.2).

Таблица 172: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D8.3).

Таблица 173: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D9.1).

Таблица 174: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D9.2).

Таблица 175: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D9.3).

Таблица 176: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D10.1).

Таблица 177: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D10.2).

Таблица 178: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D10.3).

Таблица 179: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D11.1).

Таблица 180: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D11.2).

Таблица 181: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D11.3).

Таблица 182: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D11.4).

Таблица 183: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D12.1).

Таблица 184: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D12.2).

Таблица 185: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D12.3).

Таблица 186: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D13.1).

Таблица 187: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D13.2).

Таблица 188: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D13.3).

Таблица 189: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D14.1).

Таблица 190: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D14.2).

Таблица 191: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D14.3).

Таблица 192: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D15.1).

Таблица 193: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D15.2).

Таблица 194: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D15.4).

Таблица 195: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D16.1).

Таблица 196: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D16.2).

Таблица 197: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D16.4).

Таблица 198: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D17.1).

Таблица 199: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D17.2).

Таблица 200: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D17.4).

Таблица 201: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D18.1).

Таблица 202: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D18.2).

Таблица 203: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D18.3).

Таблица 204: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D18.4).

Таблица 205: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D19.1).

Таблица 206: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D19.2).

Таблица 207: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D19.3).

Таблица 208: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D19.4).

Таблица 209: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D20.1).

Таблица 210: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D20.2).

Таблица 211: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D20.3).

Таблица 212: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D20.4).

Таблица 213: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D21.1).

Таблица 214: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D21.2).

Таблица 215: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D21.4).

Таблица 216: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D22.1).

Таблица 217: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D22.3).

Таблица 218: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D22.4).

Таблица 219: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D23.1).

Таблица 220: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D23.3).

Таблица 221: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D23.4).

Таблица 222: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D24.1).

Таблица 223: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D24.3).

Таблица 224: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D24.4).

Таблица 225: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D25.1).

Таблица 226: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D25.2).

Таблица 227: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D25.3).

Таблица 228: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D25.4).

Таблица 229: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D26.1).

Таблица 230: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D26.3).

Таблица 231: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D26.4).

Таблица 232: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D27.1).

Таблица 333: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D27.3).

Таблица 234: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D27.4).

Таблица 235: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D28.1).

Таблица 236: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D28.3).

Таблица 237: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D28.4).

Таблица 238: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D29.2).

Таблица 239: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D29.3).

Таблица 240: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D29.4).

Таблица 241: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D30.2).

Таблица 242: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D30.3).

Таблица 243: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D30.4).

Таблица 244: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D31.2).

Таблица 245: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D31.3).

Таблица 246: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D31.4).

Таблица 247: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D32.1).

Таблица 248: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D32.2).

Таблица 249: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D32.3).

Таблица 250: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D32.4).

Таблица 251: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D33.2).

Таблица 252: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D33.3).

Таблица 253: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D33.4).

Таблица 254: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D34.2).

Таблица 255: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D34.3).

Таблица 256: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D34.4).

Таблица 257: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D35.2).

Таблица 258: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D35.3).

Таблица 259: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D35.4).

Таблица 260: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D36.1).

Таблица 261: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D36.2).

Таблица 262: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D37.1).

Таблица 263: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D37.2).

Таблица 264: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D38.2).

Таблица 265: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D39.2).

Таблица 266: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D40.1).

Таблица 267: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D40.2).

Таблица 268: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D41.1).

Таблица 269: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D41.2).

Таблица 270: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D42.2).

Таблица 271: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D43.2).

Таблица 272: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D44.2).

Таблица 273: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D45.2).

Таблица 274: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D46.2).

Таблица 275: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D47.2).

Таблица 276: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D48.2).

Таблица 277: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D49.2).

Таблица 278: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D50).

Таблица 279: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D51.1).

Таблица 280: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D51.2).

Таблица 281: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D51.3).

Таблица 282: соединения формулы (I.B), где переменная D имеет формулу (D51.4).

Таблица 283: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D1.1).

Таблица 284: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D1.2).

Таблица 285: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D1.3).

Таблица 286: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D1.4).

Таблица 287: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D2.1).

Таблица 288: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D2.2).

Таблица 289: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D2.3).

Таблица 290: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D2.4).

Таблица 291: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D3.1).

Таблица 292: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D3.2).

Таблица 293: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D3.3).

Таблица 294: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D3.4).

Таблица 295: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D4.1).

Таблица 296: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D4.2).

Таблица 297: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D4.3).

Таблица 298: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D4.4).

Таблица 299: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D5.1).

Таблица 300: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D5.2).

Таблица 301: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D5.3).

Таблица 302: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D5.4).

Таблица 303: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D6.1).

Таблица 304: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D6.2).

Таблица 305: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D6.3).

Таблица 306: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D6.4).

Таблица 307: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D7.1).

Таблица 308: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D7.2).

Таблица 309: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D7.3).

Таблица 310: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D7.4).

Таблица 311: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D8.1).

Таблица 312: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D8.2).

Таблица 313: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D8.3).

Таблица 314: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D9.1).

Таблица 315: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D9.2).

Таблица 316: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D9.3).

Таблица 317: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D10.1).

Таблица 318: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D10.2).

Таблица 319: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D10.3).

Таблица 320: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D11.1).

Таблица 321: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D11.2).

Таблица 322: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D11.3).

Таблица 323: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D11.4).

Таблица 324: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D12.1).

Таблица 325: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D12.2).

Таблица 326: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D12.3).

Таблица 327: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D13.1).

Таблица 328: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D13.2).

Таблица 329: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D13.3).

Таблица 330: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D14.1).

Таблица 331: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D14.2).

Таблица 332: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D14.3).

Таблица 333: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D15.1).

Таблица 334: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D15.2).

Таблица 335: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D15.4).

Таблица 336: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D16.1).

Таблица 337: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D16.2).

Таблица 338: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D16.4).

Таблица 339: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D17.1).

Таблица 340: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D17.2).

Таблица 341: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D17.4).

Таблица 342: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D18.1).

Таблица 343: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D18.2).

Таблица 344: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D18.3).

Таблица 345: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D18.4).

Таблица 346: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D19.1).

Таблица 347: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D19.2).

Таблица 348: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D19.3).

Таблица 349: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D19.4).

Таблица 350: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D20.1).

Таблица 351: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D20.2).

Таблица 352: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D20.3).

Таблица 353: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D20.4).

Таблица 354: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D21.1).

Таблица 355: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D21.2).

Таблица 356: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D21.4).

Таблица 357: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D22.1).

Таблица 358: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D22.3).

Таблица 359: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D22.4).

Таблица 360: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D23.1).

Таблица 361: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D23.3).

Таблица 362: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D23.4).

Таблица 363: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D24.1).

Таблица 364: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D24.3).

Таблица 365: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D24.4).

Таблица 366: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D25.1).

Таблица 367: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D25.2).

Таблица 368: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D25.3).

Таблица 369: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D25.4).

Таблица 370: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D26.1).

Таблица 371: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D26.3).

Таблица 372: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D26.4).

Таблица 373: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D27.1).

Таблица 374: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D27.3).

Таблица 375: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D27.4).

Таблица 376: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D28.1).

Таблица 377: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D28.3).

Таблица 378: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D28.4).

Таблица 379: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D29.2).

Таблица 380: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D29.3).

Таблица 381: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D29.4).

Таблица 382: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D30.2).

Таблица 383: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D30.3).

Таблица 384: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D30.4).

Таблица 385: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D31.2).

Таблица 386: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D31.3).

Таблица 387: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D31.4).

Таблица 388: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D32.1).

Таблица 389: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D32.2).

Таблица 390: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D32.3).

Таблица 391: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D32.4).

Таблица 392: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D33.2).

Таблица 393: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D33.3).

Таблица 394: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D33.4).

Таблица 395: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D34.2).

Таблица 396: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D34.3).

Таблица 397: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D34.4).

Таблица 398: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D35.2).

Таблица 399: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D35.3).

Таблица 400: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D35.4).

Таблица 401: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D36.1).

Таблица 402: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D36.2).

Таблица 403: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D37.1).

Таблица 404: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D37.2).

Таблица 405: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D38.2).

Таблица 406: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D39.2).

Таблица 407: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D40.1).

Таблица 408: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D40.2).

Таблица 409: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D41.1).

Таблица 410: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D41.2).

Таблица 411: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D42.2).

Таблица 412: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D43.2).

Таблица 413: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D44.2).

Таблица 414: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D45.2).

Таблица 415: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D46.2).

Таблица 416: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D47.2).

Таблица 417: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D48.2).

Таблица 418: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D49.2).

Таблица 419: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D50).

Таблица 420: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D50.1).

Таблица 421: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D50.2).

Таблица 422: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D50.3).

Таблица 423: соединения формулы (I.C), где переменная D имеет формулу (D50.4).

В следующей Таблице А в строках A1-А480 представлены конкретные комбинации определений заместителей X, R², R³ и R⁹. Каждая комбинация индивидуально и все комбинации в совокупности представляют собой предпочтительные варианты осуществления.

Таблица А: в строках A1 - А480 представлены определения комбинаций переменных R¹, R², R³, R⁹ и X. "cPr" означает циклопропил; "1-CN-cPr" означает 1-цианоциклопропил; "1-CN-iPr" означает 1-цианоизопропил; "Bn" означает бензил; "Су" означает циклогексил; "cBu" означает циклобутил.

Следующие Варианты осуществления 1-574 представляют собой конкретные комбинации определений всех заместителей и Таблиц. Каждая комбинация индивидуально и все комбинации в совокупности представляют собой предпочтительные варианты осуществления.

Вариант осуществления 1: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 1 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк A1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 2: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 2 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк A1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 3: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 3 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк A1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 4: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 4 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк A1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 5: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 5 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк A1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 6: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 6 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк A1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 7: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 7 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк A1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 8: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 8 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк A1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 9: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 9 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк A1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 10: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 10 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 11: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 11 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 12: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 12 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 13: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 13 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 14: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 14 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 15: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 15 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 16: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 16 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 17: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 17 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 18: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 18 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 19: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 19 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 20: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 20 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 21: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 21 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 22: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 22 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 23: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 23 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 24: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 24 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 25: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 25 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 26: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 26 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 27: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 27 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 28: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 28 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 29: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 29 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 30: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 30 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 31: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 31 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 32: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 32 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 33: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 33 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 34: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 34 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 35: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СНгСН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 35 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 36: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 36 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 37: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СНгСН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 37 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 38: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СНгСН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 38 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 39: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 39 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 40: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 40 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 41: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 41 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 42: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 42 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 43: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 43 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 44: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 44 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 45: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 45 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 46: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 46 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 47: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 47 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 48: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 48 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 49: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 49 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 50: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 50 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 51: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 51 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 52: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 52 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 53: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 53 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 54: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 54 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 55: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 55 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 56: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 56 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 57: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 57 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 58: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 58 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 59: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СНз, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 59 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 60: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 60 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 61: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СНз, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 61 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 62: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 62 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 63: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 63 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 64: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 64 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 65: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 65 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 66: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 66 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 67: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 67 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 68: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 68 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 69: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 69 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 70: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 70 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 71: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 71 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 72: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 72 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 73: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 73 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 74: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 74 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 75: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 75 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 76: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 76 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 77: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 77 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 78: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 78 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 79: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СНз, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 79 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 80: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 80 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 81: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СНз, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 81 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 82: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 82 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 83: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 83 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 84: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 84 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 85: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 85 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 86: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 86 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 87: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 87 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 88: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 88 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 89: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 89 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 90: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 90 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 91: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 91 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 92: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СНз, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 92 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 93: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 93 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 94: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СНз, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 94 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 95: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 95 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 96: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 96 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 97: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 97 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 98: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 98 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 99: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 99 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 100: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 100 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 101: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 101 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 102: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 102 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 103: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 103 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 104: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 104 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 105: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 105 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 106: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 106 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 107: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 107 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 108: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 108 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 109: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 109 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 110: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 110 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 111: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 111 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 112: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СНз, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 112 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 113: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 113 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 114: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СНз, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 114 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 115: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 115 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 116: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 116 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 117: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 117 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 118: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 118 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 119: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 119 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 120: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 120 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 121: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 121 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 122: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 122 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 123: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 123 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 124: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 124 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 125: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 125 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 126: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 126 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 127: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 127 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1-А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 128: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Η, кольцевая система представлена в Таблице 128 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 129: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 129 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 130: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 130 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 131: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 131 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 132: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 132 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 133: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют -означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 133 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 134: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 134 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 135: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 135 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 136: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 136 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 137: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 137 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 138: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 138 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 139: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 139 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 140: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 140 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 141: R¹ означает CF₃, R⁶ означает СН₃; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 141 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 142: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 1 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 143: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 2 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 144: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 3 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 145: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 4 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 146: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют -означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 5 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 147: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 6 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 148: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 7 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 149: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 8 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 150: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 9 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 151: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 10 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 152: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 11 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 153: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 12 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 154: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 13 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 155: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 14 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 156: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 15 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 157: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 16 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 158: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 17 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 159: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 18 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 160: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 19 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 161: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Η, кольцевая система представлена в Таблице 20 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 162: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 21 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 163: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 22 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 164: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 23 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 165: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 24 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 166: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 25 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 167: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 26 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 168: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Η, кольцевая система представлена в Таблице 27 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 169: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 28 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 170: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 29 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 171: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 30 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 172: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 31 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 173: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 32 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 174: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 33 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 175: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Η, кольцевая система представлена в Таблице 34 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 176: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 35 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 177: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 36 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 178: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 37 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 179: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 38 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 180: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 39 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 181: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Η, кольцевая система представлена в Таблице 40 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 182: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Η, кольцевая система представлена в Таблице 41 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 183: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 42 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 184: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 43 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 185: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 44 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 186: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 45 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 187: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 46 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 188: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Η, кольцевая система представлена в Таблице 47 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 189: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 48 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 190: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 49 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 191: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 50 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 192: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 51 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 193: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 52 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 194: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 53 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 195: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 54 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 196: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 55 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 197: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 56 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 198: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 57 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 199: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 58 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 200: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 59 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 201: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 60 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 202: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 61 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 203: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 62 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 204: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 63 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 205: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 64 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 206: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 65 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 207: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 66 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 208: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 67 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 209: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 68 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 210: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 69 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 211: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 70 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 212: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 71 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 213: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 72 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 214: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 73 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 215: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 74 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 216: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 75 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 217: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 76 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 218: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 77 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 219: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 78 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 220: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 79 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 221: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 80 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк А1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 222: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 81 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 223: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 82 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 224: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 83 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 225: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 84 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 226: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 85 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 227: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 86 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 228: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 87 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 229: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 88 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 230: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 89 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 231: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 90 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.

Вариант осуществления 232: R¹ означает CF₃, R⁶ означает Н; R^W означает СН₂СН₃, индекс m принимает значение 2, R⁷ и R⁸ - если присутствуют - означают Н, кольцевая система представлена в Таблице 91 и R², R³, X и R⁹ имеют значения согласно определению, приведенному в одной из строк Α1 - А480 в Таблице А.