Гель для снятия зуда и раздражения кожи после укуса насекомых Российский патент 2025 года по МПК A61K31/137 A61K31/164 A61K31/45 A61P17/04 A61P23/02 A61K47/10 A61K47/38 A61K47/34 A61K47/18 

Область техники

Предложенное изобретение относится к области медицины, а более конкретно к косметическому препарату, выполненному в виде геля и предназначенному для снятия зуда и раздражения кожи после укуса насекомых, а также к способу его получения.

Уровень техники

Из уровня техники (RU 2301657 C2, опубл. 27.06.2007) известен косметический состав, который используется для нанесения на кожу, в том числе в области глаз, а также на губы, слизистую оболочку полости носа, рта и горла человека или животного в местах укусов насекомых, в частности комаров, ос, слепней и т.д. Композиция может быть выполнена в виде геля и имеет следующий состав, в мас.%: растворимая соль или смесь растворимых солей одного или нескольких редкоземельных элементов (РЗЭ) в пересчете на катион РЗЭ 0,4-1,0, триэтиленгликоль 50,0-60,0, глицерин 5,0-12,0, этиловый спирт 5,0-10,0, полиэтиленоксид 10,0-15,0, гидроксид натрия (калия) 0,3-0,5, вода очищенная - остальное.

Недостатками известной композиции является наличие в составе этилового спирта и полиэтилендиоксида достаточно в больших количествах. Так, используемый в качестве растворителя этанол обезвоживает кожу, сильно раздражает и без того воспаленную кожу после укуса насекомого. Введение полиэтиленоксида обеспечивает композиции необходимую консистенцию: жидкую или гелеобразную, т.е. выступает в роли эмульгатора. Однако, полиэтиленоксид (полиэтиленгликоль) может вызвать раздражение и аллергическую реакцию, т.е. данный компонент будет опасным для уже раздраженной кожи после укуса насекомого. Кроме того, следует отметить, полиэтиленоксид сделает кожу более тонкой и проницаемой для других веществ из композиции и окружающей среды.

Раскрытие изобретения

Насекомые встречаются практически повсеместно. В связи с этим вероятность укусов и контактов с насекомыми и продуктами их жизнедеятельности у человека весьма высока, что обусловливает повышенную степень риска сенсибилизации к аллергенам насекомых и служит причиной развития аллергической реакции. На месте укуса насекомых образуется отек, эритема, воспаление и зуд. Укусы насекомых и связанный с ними зуд не просто неприятны, но и опасны. Так, расчесывание воспаленных и зудящих участков кожи может привести к инфицированию поврежденной кожи, возникновению воспалений и впоследствии шрамов, которые часто трудно заживают и длительное время сохраняются на коже. Все это приводит к снижению защитной (барьерной) функции кожи. Барьерная функция препятствует как излишней потере жидкости (внутренне-внешний барьер), так и попаданию вредных веществ (микробов, химических веществ и т.д.) из внешней среды в организм (наружно-внутренний барьер), а также защищает кожу от механического воздействия.

Поэтому снятие воспаления, отека кожи и др. после укуса насекомых приобретает особое значение для предотвращения осложнений, таких как снижение барьерной функции кожи.

В связи с чем целью настоящего изобретения является создание косметического препарата - геля, который после нанесения в месте укуса насекомых успокаивает раздражённую кожу, снимает зуд, боль и неприятные ощущения, образуя защитную плёнку, которая препятствует инфицированию повреждённой кожи, т.е. повышает барьерные (защитные) свойства кожи. Причем в составе косметического препарата не должны присутствовать такие растворители и эмульсионные компоненты, как, например, как этиловый спирт, полиэтиленглиголь и др., которые будут дополнительно раздражать и ухудшать состояние уже воспаленной кожи после укуса насекомого, и тем самым снижать барьерные функции кожи. При этом косметический препарат должен обладать физико-химической стабильностью. Под физико-химической стабильностью подразумевают способность гелевой композиции не изменять своей консистенции, не выделять жидкую фазу или твердые частицы суспендированных лекарственных веществ, не расслаиваться в течение установленного срока годности.

Технический результат, на достижение которого направлено предлагаемое техническое решение, заключается в создании геля после укуса насекомых, обеспечивающего улучшение барьерных функций кожи и обладающего физико-химической стабильностью.

Технический результат достигается тем, что гель после укуса насекомых включает деионизированную воду, изопропиловый спирт, амброксола гидрохлорид, метилцеллюлозу, полисорбат 80, Д-пантенол, феноксиэтанол, отдушку, бисаболол рацемический, трилон Б при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Амброксола гидрохлорид 5;

Изопропиловый спирт 28;

Метилцеллюлоза 2,5;

полисорбат 80 2;

Д-пантенол 0,8;

феноксиэтанол 0,8;

отдушка 0,5;

бисаболол рацемический 0,3;

трилон Б 0,05;

деионизированная вода - остальное.

В качестве метилцеллюлозы применяют метилцеллюлозу BENECEL A15C.

Технический результат достигается тем, что способ получения геля после укуса насекомых включает последовательную загрузку в первый реактор 20,05 мас.% холодной деионизированной воды и трилона Б в количестве 0,05 мас.%, перемешивание, дозагрузку изопропилового спирта в количестве 26 мас.%, феноксиэтанола в количестве 0,8 мас.% и Д-пантенола в количестве 0,8 мас.%, при этом дозагрузку проводят при постоянном перемешивании до полного растворения всех компонентов и получения однородной смеси; загрузку в отдельный смеситель оставшегося количества 2 мас.% изопропилового спирта, дозагрузку к нему полисорбата 80 в количестве 2 мас.%, бисаболола рацемического в количестве 0,3 мас.% и 0,5 мас.% отдушки, перемешивание до полного растворения компонентов и получения однородной смеси, которую добавляют тонкой струей при постоянном перемешивании в содержимое первого реактора до получения прозрачного раствора; последовательную загрузку во второй реактор 5 мас.% амброксола гидрохлорида и 2,5 мас.% метилцеллюлозы, перемешивание их до однородной массы, добавление к однородной массе горячей деионизированной воды в количестве 40 мас.% и охлаждение смеси до 50°С при непрерывном перемешивании; введение всего раствора из первого реактора небольшими порциями в смесь во втором реакторе с не прекращаемым перемешиванием до образования однородного прозрачного геля.

Температура горячей воды, добавляемой во второй реактор, составляет 85-90°С.

Осуществление изобретения

Действующим (активным) веществом предложенного геля является амброксола гидрохлорид (транс-4-[(2-амино-3,5-дибромбензил)амино] циклогексанола гидрохлорид), основными преимуществами которого является его способность оказывать противовоспалительное и местное анестезирующее действия. Количество амброксола гидрохлорида в геле составляет 5 мас.%. Выбор данного количества обусловлен тем, что при содержании в составе геля амброксола гидрохлорида менее 5 мас.% фактически не наблюдается положительного лечебного эффекта, а содержание более 5 мас.% амброксола гидрохлорида может вызывать неблагоприятные изменения кожи или не оказать никакого влияния на внешний вид кожи.

Введение в состав геля 5 мас.% амброксола гидрохлорида помогает восстановить липидный слой кожи за счет увеличения количество липидов (керамидов) в ней, а ведь именно липиды формируют защитный барьер кожи и активно учувствуют в регенерации верхнего слоя эпидермиса, способствуют улучшению гидратации кожи, уменьшению и/или предотвращению зуда; уменьшению сухости кожи. Таким образом, введение амброксола гидрохлорида в количестве 5 мас.% позволяет ускорить восстановление барьерной функции кожи после укуса насекомого.

Гель в обязательном порядке содержит растворитель. В качестве растворителя выбраны деионизированная вода в количестве 60,05 мас.% и органический растворитель, такой как, изопропиловый спирт, который вводится в состав геля в количестве 28 мас.%.

Выбор в качестве воды именно деионизированной воды обусловлен тем, что она не содержит растворенные в ней газы, минеральные соли, которые могут оседать на поверхности кожи, стягивая ее и делая сухой. Кроме того, в деионизированной воде отсутствуют соли кальция и магния, которые негативно влияют на стабильность гелевой композиции.

Выбор изопропилового спирта в качестве растворителя (солюбилизатора) обусловлен тем, что он является безопаснее этанола. В количестве 28 мас.% он не приводит к дополнительному раздражению, зуду, покраснению кожи после укуса насекомого. Изопропиловый спирт испаряется быстрее этанола, тем самым не вызывая обезвоживание кожи и дискомфорт.

Следует отметить тот факт, что амброксола гидрохлорид - это малорастворимое в воде соединение. В связи с чем, в состав композиции дополнительно вводится изопропиловый спирт, способствующий растворению труднорастворимого в воде амброксола гидрохлорида. При этом, именно соотношение деионизированной воды к изопопиловому спирту позволяет не только полностью растворить амброксола гидрохлорид, но и исключить в последующем его выкристаллизацию (повысить физико-химическую стабильность) и обеспечить проникновение его в верхние слои кожи с целью улучшения барьерных функций кожи после укуса насекомого.

Метилцеллюлоза вводится в состав геля в количестве 2,5 мас.% в качестве стабилизатора и гелеобразователя. Именно такое количество метилцеллюлозы обеспечивает физико-химическую стабильность гелевой композиции, не позволяя с течением времени выкристаллизовываться амброксолу гидрохлориду, при этом одновременно обеспечивая мягкую и однородную структуру получаемого геля.

В качестве метилцеллюлозы может использоваться метилцеллюлоза BENECEL A15C. Данный вид метилцеллюлозы дает стабильную гелевую композицию за счет своих функциональных свойств - определенной вязкости и определенной температуры гелеобразования (50-55°С). Метилцеллюлоза BENECEL A15C обладает также такими свойствами, как обратимое гелеобразование в горячей воде, водоудерживающее, загущающее, пленкообразующее, связывающее, эмульгирующее, суспензионное, барьерное и стабилизирующее действия, без которых также невозможно получение физико-химически стабильной композиции. Также следует отметить, что метилцеллюлоза данной марки имеет высокую степень очистки и содержит минимум примесей. В связи с чем она играет ключевую роль для образования гелевой структуры продукта и хорошо совместима со всеми активными ингредиентами предложенной композиции.

В состав геля в количестве 2 мас.% включен полисорбат 80, являющийся эмульгатором и поверхностно-активным веществом, обеспечивающим равномерное распределение всех ингредиентов композиции и позволяющим сохранять физико-химическую стабильность геля в течение всего срока его хранения.

Д-пантенол (водорастворимый витамин В5) вводится в количестве 0,8 мас.% с целью стимуляции регенерации клеток кожи и восстановления поврежденной, воспаленной кожи после укуса насекомого. Таким образом, Д-пантенол способствует улучшению барьерной функции кожи за счет того, что проникать в глубокие слои эпидермиса и оказывать противовоспалительное и регенерирующее действие.

Феноксиэтанол вводится в композицию в количестве 0,8 мас.% в качестве консерванта. Данное количество феноксиэтанола минимально и безопасно для кожи человека, при этом обеспечивает физико-химическую стабильность геля и предотвращает размножение микроорганизмов, которые могут оказать негативное влияние на здоровье человека.

Для усиления консервирующего эффекта, создаваемого феноксиэтанолом, в состав композиции геля дополнительно вводится трилон Б (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) в количестве 0,05 мас.% для повышения физико-химической стабильности геля.

Бисаболол рацемический добавляется в композицию геля в количестве 0,3 мас.% и является компонентом, который при таком маленькой дозировке оказывает противоспалительное, ранозаживляющее и антибактериальное действие. При этом увеличивает проникающую способность амброксола гидрохлорида в верхние слои кожи с целью улучшения барьерных функций кожи после укуса насекомого. Кроме того, бисаболол рацемический в количестве 0,3 мас.% хорошо совместим с другими компонентами геля, не вызывая его расслоение и кристаллизацию амброксола гидрохлорида, т.е. обеспечивает физико-химическую стабильность геля.

Для придания аромата в композицию вводится отдушка в количестве 0,5 мас.%. В качестве отдушки используют натуральные отдушки, получаемые из растений, цветов, фруктов и эфирные масла. Например, может использоваться отдушка “Мятная свежесть”. Данное количество отдушки безопасно для человека и не усугубляет раздражение поврежденной кожи после укуса насекомого.

Таким образом, предложенный состав геля при определенном соотношении компонентов, указанном выше, обеспечивает улучшение барьерной функции раздраженной и воспаленной кожи после укуса насекомого, а также позволяет сохранить физико-химическую стабильность в течение всего срока хранения.

Следует также отметить, что для достижения поставленного технического результата необходимо соблюдать определённую последовательность смешивания компонентов в строго определенном соотношении при конкретных условиях.

Так, для получения геля после укуса насекомых изначально в первый реактор загружают только 20,05 мас.% деионизированной холодной воды и трилона Б в количестве 0,05 мас.% с последующим перемешиванием. Температура холодной деионизированной воды составляет 20-25°С. Далее к полученной смеси добавляют изопропиловый спирт в количестве 26 мас.%, феноксиэтанол в количестве 0,8 мас.% и Д-пантенол в количестве 0,8 мас.% при постоянном перемешивании до полного растворения всех компонентов и получения однородной смеси.

В отдельный смеситель загружают оставшееся количество изопропилового спирта - 2 мас.%, полисорбата 80 в количестве 2 мас.%, бисаболола рацемического в количестве 0,3 мас.% и 0,5 мас.% отдушки. Все компоненты тщательно перемешивают до полного их растворения и получения однородной смеси. Полученную смесь из смесителя тонкой струей при постоянном перемешивании вводят в содержимое первого реактора до получения прозрачного раствора. Именно холодная деионизированной вода из первого реактора в смеси с изопропиловым спиртом, используется для растворения активных компонентов, особенно бисаболола, который термонестабилен и теряет свои свойства при температуре выше 50°С. Кроме того, 2 мас.% изопропилового спирта берут вместе с полисорбатом 80 для того, что первоначально отдельно солюбилизировать масляные компоненты (бисаболол и отдушка), а затем эту смесь уже вводят в водно-спиртовую смесь в первом реакторе с растворенным в ней Д-пантенолом и консервантом феноксиэтанолом (вода, изопропиловый спирт, трилон Б, Д-пантенол и феноксиэтанол). Смеси 2,0 мас.% изопропанола и 2 мас.% полисорбата 80 достаточно для солюбилизации 0,3 мас.% бисаболола и 0,5 мас.% отдушки.

В это же время осуществляют последовательную загрузку во второй реактор 5 мас.% амброксола гидрохлорида и 2,5 мас.% метилцеллюлозы с перемешиванием их до однородной массы. Затем к однородной массе добавляют горячую деионизированную воду в количестве 40 мас.%. Температура горячей воды, добавляемой во второй реактор, составляет 85-90°С. Горячую вводу применяют для суспендирования амброксола гидрохлорида вместе с метилцеллюлозой. Так как в холодной воде образовывался бы гель и суспендирование было бы невозможно. Полученную смесь охлаждают до 50°С, не прекращая перемешивание. Затем полученный раствор в полном объеме из первого реактора небольшими порциями вводят в смесь во втором реакторе с не прекращаемым перемешиванием до образования однородного прозрачного геля. Добавление холодной фазы из первого реактора при достижении температуры гелеобразования метилцеллюлозы 50-55°С ускоряет образование гелевой структуры продукта при дальнейшем охлаждении до комнатной температуры 20-25°С, происходит окончательное структурирование продукта и получается прозрачный гель. Тем самым, уменьшаются временные затраты на производство продукта, так как введением холодной фазы мы принудительно доводим температуру до комнатной и ускоряем процесс образования геля.

Пример 1.

Для получения геля после укуса насекомого применяют следующие компоненты: деионизированную воду, изопропиловый спирт, амброксола гидрохлорид, метилцеллюлозу BENECEL A15C, полисорбат 80, Д-пантенол, феноксиэтанол, отдушку “Мятную свежесть”, бисаболол рацемический, трилон Б.

Вначале в первом реакторе смешивают только часть деионизированной воды, а именно 20,05 мас.%, с 0,05 мас.% трилона Б. Деионизированная вода - холодная. После перемешивания добавляют часть изопропилового спирта в количестве 26 мас.%, феноксиэтанол в количестве 0,8 мас.% и Д-пантенол в количестве 0,8 мас.% при условии постоянного перемешивания до полного растворения всех компонентов и получения однородной (гомогенной) смеси.

В отдельный смеситель загружают оставшееся количество изопропилового спирта - 2 мас.%, полисорбата 80 в количестве 2 мас.%, бисаболола рацемического в количестве 0,3 мас.% и 0,5 мас.% отдушки “Мятная свежесть”. Все компоненты тщательно перемешивают до полного их растворения и получения однородной смеси.

Полученную смесь из смесителя тонкой струей при постоянном перемешивании добавляют в однородную смесь в первом реакторе. Перемешивание осуществляют до получения прозрачного раствора.

Амброксола гидрохлорид в количестве 5 мас.% и 2,5 мас.% метилцеллюлозы BENECEL A15C вводят во второй реактор с перемешиванием их до однородной массы. К однородной массе добавляют оставшееся количество деионизированной воды - 40 мас.%. Температура воды, добавляемой во второй реактор, составляет 85°С. Полученную смесь охлаждают до 50°С, не прекращая перемешивание.

Раствор, полученный в первом реакторе в полном объеме, но небольшими порциями вводят в смесь во втором реакторе с постоянным перемешиванием до образования однородного прозрачного геля.

Полученный гель представляет собой косметический препарат, применяемый после укуса насекомых.

Так, после укуса комара возникает интенсивный зуд, раздражение и покраснение кожи. Равномерно, тонким слоем наносим гель в месте укуса. При нанесении на кожу гель создает тонкую пленку, которая препятствует проникновению бактерий в очаг воспаления. Кроме того, за счет своего состава, обладающего противовоспалительным и анестезирующим действием, зуд, боль и покраснение значительно уменьшаются, и укус комара больше не доставляет дискомфорта.

Препарат обладает мгновенным действием, быстро впитывается и не пачкает одежду.

Пример 2.

Как и примере 1 первоначально в первом реакторе смешивают только часть деионизированной холодной воды 20,05 мас.% с 0,05 мас.% трилона Б. После тщательного перемешивания добавляют часть изопропилового спирта в количестве 26 мас.%, феноксиэтанол в количестве 0,8 мас.% и Д-пантенол в количестве 0,8 мас.% при постоянном перемешивании до полного растворения всех компонентов и получения однородной смеси.

В отдельный смеситель загружают оставшееся количество изопропилового спирта - 2 мас.%, полисорбата 80 - 2 мас.%, бисаболола рацемического - 0,3 мас.% и 0,5 мас.% отдушки “Мятная свежесть”. Все компоненты тщательно перемешивают до полного их растворения и получения однородной смеси.

Полученную смесь из смесителя тонкой струей при постоянном перемешивании добавляют в однородную смесь в первом реакторе и перемешивают до получения прозрачного раствора.

Амброксола гидрохлорид в количестве 5 мас.% и 2,5 мас.% метилцеллюлозы BENECEL A15C вводят во второй реактор с перемешиванием их до однородной массы, добавляют оставшееся количество деионизированной воды - 40 мас.%. Температура воды, добавляемой во второй реактор, составляет 90°С. Полученную смесь охлаждают до 50°С, не прекращая перемешивание.

Раствор, полученный в первом реакторе в полном объеме, но небольшими порциями вводят в смесь во втором реакторе с постоянным перемешиванием до образования однородного прозрачного геля.

Гель применяется после укуса насекомых.

Так, в месте укуса комара возникает аллергическая реакция, проявляющаяся в виде крапивницы, сопровождающейся отеком и сильным зудом. На воспаленный очаг наносится тонким слоем гель, который быстро впитывается и за счет своего состава успокаивает раздраженную воспаленную кожу, снимает неприятные ощущения - зуд и покраснения и восстанавливает защитный барьер кожи.

Изобретение относится к области медицины. Раскрыт гель после укуса насекомых, включающий деионизированную воду, изопропиловый спирт, амброксола гидрохлорид, метилцеллюлозу, полисорбат 80, Д-пантенол, феноксиэтанол, отдушку, бисаболол рацемический, трилон Б. Изобретение обеспечивает улучшение барьерных функций кожи при физико-химической стабильности геля. 1 з.п. ф-лы, 2 пр.

1. Гель для снятия зуда и раздражения после укуса насекомых, включающий деионизированную воду, изопропиловый спирт, амброксола гидрохлорид, метилцеллюлозу, полисорбат 80, Д-пантенол, феноксиэтанол, отдушку, бисаболол рацемический, трилон Б при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Амброксола гидрохлорид 5 Изопропиловый спирт 28 Метилцеллюлоза 2,5 Полисорбат 80 2 Д-пантенол 0,8 Феноксиэтанол 0,8 Отдушка 0,5 Бисаболол рацемический 0,3 Трилон Б 0,05 Деионизированная вода остальное

2. Гель после укуса насекомых по п.1, отличающийся тем, что в качестве метилцеллюлозы применяют метилцеллюлозу BENECEL A15C.