Основа для суппозиториев Советский патент 1983 года по МПК A61K9/02 

СО

о: со Изобретение относится к-масложировой и химико-фармацевтической про мышленности и может быть использовано при производстве .лекарственных препаратов. Известна основа для суппозиторие содержащая гидрожир, масло какао, парафин, эмульгатор Твин-80 и Т-2 ff Однако эта основа имеет большой интервал гмежду температурой плавления и застывания () , малую прочность на разрыв, легко деформируется/ особенно в летнее время изнедостаточной твердости и низкой те пературы застывания, имеет высокое йодное число (более 60% 1) и высокое кислотное число, Наиболее близким к изобретению по технической сущности является ос нова для суппозиториев, содержащая гидрогенизированное хлопковое масло и эмульгатор Т-2 {2 . Однако эта основа обладает недостаточной стойкостью при хранении высокой емостью изпза высокого содержания ненасыщенных жирных кислот (суммарное содержание ненасыщенных ткирных килот 70-75%, а содержание линолево кислоты, наиболее подверженной окис лительной порче 10-12%), что сказывается на качестве суппозиториев и всасываемости лекарственных веществ Целью изобретения является улучшение качества суппозиториев путем снижения окисляемости целевого продукта при хранении и повышения всасываемости лекарственных веществ; Цель достигается тем, что орнова для суппозиториев содержащая жир и эмульгатор, в качестве жира содержит твердый переэтерифицированный жир, в котором содержание транс-олеиновой и лауриновой кислот выражено соотношением 0,2:0,3 и в качестве эмульгатора Т-1 или Т-2 или спирты шерстяного воска при следующем соотношении компонентов, мас,%: Твердый переэтерифицированный жир95-99 Эмульгатор - Т-1 или Т-2 или спирты шерстя ного воска 1-5 В качестве эмульгатора могут быть использованы моноглицериды стеариновой кислоты (Т-1) ,. эфир полиглицерина и ненасыщенных жирных кислот (Т-2), спирть шерстяного воска. Твердый переэтерифицированный жир, используемый в качестве жировой основы для суппозиториев, получают путем гидрирования смеси пальмоядрового и хлопкового масел с последующей переэтерификацией гидрирЬванного жира. Этот твердый жир удовлетворяет требованиям фармакопии. Соотношение-трансолеиновой и лауриновой кислот в твердом жире,получаемом по указанной технологической инструкции, равное 0,2:0,3, в присутствии 1-5% эмульгатора обеспечивает оптимальные физикохимические свойства основы для суппозиториев при относительно низкой тем пературе плавления и узком интервале между температурой плавления и температурой застывания. Это создает наиболее благоприятные условия для расплавления триглицеридов в организме человека, способствует максимальной отдаче лека;рственного вещества и улучшает технологические свойства основы. Основные физико-химические свойства предлагаемой суппозиторной основы по сравнению со свойствами известной основы приведены в таблице.

ОСНОВА ДЛЯ СУППОЗИТОРИЕВ, содержащая жир и эмульгатор, о т лич ающая с я тем, что, с целью улучшения качества суппозиториев путем снижения окисляемости целевого продукта при хранении и повыаения всасываемости лекарственных веществ, в качестве жира содержит твердый переэтерифицированный жир, в котором содержание транс-олеиновой и лауриновой кислот выражено соотношением 0,2:0,3 и в качестве эмульгатора - Т-1 или Т-2 или спирты ыерстя«ого воска при следующем соотношении компонентов, Maci%: Твердый переэтерифицированный жир95-99 Эмульгатор Т-1 или Т-2 или спирты шерстяного{ воска 1-5 О)

Температура плавления, С Температура застывания,°С

Разность между температурой плавления и температурой застывания, С

Твердость при 20°С, кг/ев Йодное число , %

Перекисное число (после 2 лет хранения),%

34-36

6,8-42 29 31-33

Не более 4

7-13 3,5-4,2 1,6-2,8 8-10 80

Не более 0,018

0,3-0,6