Способ получения алкалоида секуринина Советский патент 1956 года по МПК C07D521/00 

Предметом изобретения являекя способ получения алкалоида секуринина иутем дихлопэганово ; экстракции суммы алкалоидов из растительного сырья.

Применение способа иозволяет получать HOBLiii лекарственны преиарат.

Особенность способа заключается в том, что в качестве расгительного сырья применяют секуринегу полукустарниковую (Securlneqa suffrutlcosa (Pall) Behd), us суммы алкалоидов которой этиловым эфиром экстрагируют алкалоид секуринин.

Азотнокислая соль алкалоида секуриннна обладает свойством возбуждать центральную нервную систему, особенно спиннон мозг, действуя по типу стрихнина, и применяется для лечения при различного рода двигательных расстройствах: парезах и парал чах, вызванных иолиомиэлитом (в восстановительном периоде заболевания); парезах и параличах, зависящих от понижения возбудимости нервно-рефлекторного спинального аппарата; при вялых параличах,

разв11ваюи(,ихся иосле инфекцпон-ных заболеванп, при иоловом бессилии, на почве функциональных неврогеиных paccTpoiicTB; в качестве обп1етонизируюп его средства при o6ni,eii слабости; ири сосудисто нсдостаточност и гипотонии.

Преиарат назначается внутрь (в растворе 1 : 25() по 10 -20 капель на прием 2 раза в день независимо от приема п.пци. llpn подкожном введении назначается ( в растворе I : 500) ио 1 .U.7 1 раз в день. Курс лечения 20-30 дней.

Пример. 1. Получение суммы алкалоидов. 2 кг измельченных воздушно-сух 1х листьев секуринеги по.1укустарниковой смач:ивают 200 м. 10 /о-ного водного раствора аммиака и исчерпываюи,е экстрагируют дихлорэтаном (1 : 7). Полученньи дихлорэтановый экстракт, содержащ алкалоиды и другие экстрактпвные вещества, обрабатывают несколько раз lOVo-ным раствором серной кислоты до по.аного извлечения алкалоидов. Сернокислотны раствор алкалоидов подщелачивают 25 ч-ным а.миаком, li ал--;ало 1Д 1, в виде основаНИИ, изв;гекают хлоро юрмом. Х.тоpocjjopiMHbHi раствор безводным сернокислым натр1гем

После отгонки растворителя получают сумму аякалзидов в пиде крксталлической массы, окрашенной в коричневый цвет, в колнчестве 7,6 г, что составляет выход 0,:8Vo.

Пример. 2. Выделение и очистка секуринина. Сумму алкалоидов в колнчестве 20 г номещают в круглодонную колбу с обратным холодильником и обрабатывают многократно, каждый раз по 20.ил. кипящего этилового эфира в течение 30 минут; после этого растворитель сливают и к остатку прибавляют новую порцию эфира. Таким образом производят 6 сливов и получают 1,2 л эфирного раствора алкалоидов.

После отгонки этиловою эфира получают 7,9 г кристаллических алкалоидов, что составляет от взятого количества 39,5% или при нересче е на сухую траву 0,. Остаток, не растворенный в этиловом эфире, .имеет темно-желтый цвет и не дает реакции на алкалоиды.

Очищенную сумму алкалоидов обрабатывают кипящим этанолом, при охлаждении которого выпадают желтые призматические кристаллы секуринина, которые после отделения от растворителя, двухкратной перекристаллизации из этанола и высушивания в пистолете около 100° температуру плавления 139-140. Алкалоид является оптически активным.

Элементарный анализ секурнмипа дает следуюп1,ие результаты:

6,)63 мл BeiuecTBa; 17,249 MZ

СО.,; 4, Ml Н.О

7,655 мг вг1цества; 20,122 мг

СО,; 4,811 м.г Н,0.

-1,12б мг ве1цества; 0,2:- мл

N, (20С, 756 мм).

8,058 мг вещества; 0,47 мл

N.. (26,5 С, 745 мм). Найдено в /о: С 71,71; 71,74; Н 7,02; 7,03; N 6,46; 6,52. С,, Н„ О., N.

Вычислено в /о: С 71,87; Н 6,95; N 6,45.

Предмет изобретения

1.Способ получения алкалоида секурияИна, путем дихлорэтановой экстракции су.ммы алкалои дов из растительного сырья, о т л и ч а ющийся тем, что в качестве растительного сырья применяют секуринегу полукустарниковую, из суммы алкалоидов которой этиловым эфиром экстрагируют алкалоид секуринин.

2.Применение азотнокислой соли алкалоида секуринина по п. 1 для лечения различного вида двигательных расстройств, в частности парезов и параличей, вызванных полиомиелитом и др.

3.Прием выполнения способа по п. 2, отличающийся тем, что азотнокислый секуринин назначают внутрь (в растворе 1 :250) по 10-20 капель 2 раза в день или подкожно (в растворе 1 : 500) по 1 мл 1 раз в день в течение 20-30 дней.