Способ получения лаппаконитина гидробромила Советский патент 1985 года по МПК A61K35/78 

;о

О5

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к получению веществ из растительного сырья.

Целью изобретения является повышение выхода целевого продукта.

Пример I. 80 кг измельченного сырья (влажность 8-10%), собранного в фазе до бутонизации, экстрагируют путем настаивания пятикратно 80%-ным раствором этилового спирта. На первую экстракцию подают 250 л экстрагента, настаивают в течение 8 ч, после чего сливают, 120 л экстракта. Второй раз заливают 120 л экстрагента и после настаивания в течение 6 ч сливают 120 л экстракта. Соответственно проводят третье, четвертое и пятое извлечение алкалоидов с настаиванием в течение 6; 4 и 4 ч. Экстракты объединяют и сгущают до остатка, составляющего 10%. от первоначального

объема экстракта (60 л). Упаренный экстракт подщелачивают до рН 9 и извлекают алкалоиды хлороформом 4 раза по 20 л. Из хлороформного извлечения алкалоиды экстрагируют 5 раз по 4 л 5%ным раствором серной кислоты. Кислые извлечения объединяют и промывают хлороформом 2 раза по 8 л, после чего подщелачивают содой до рН 9. Из щелочного раствора алкалоиды извлекают хлороформом 4 раза по 8 л, извлечение упаривают, получают сухой остаток суммы алкалоидов в количестве 450 г. 450 г суммы алкалоидов растворяют в 1500 мл этилового спирта и добавляют 5%-ную бромистоводородную

, кислоту до рН 2. После выдерживания реакционной массы в течение 10 ч при комнатной температуре выпадает осадок аллапинина. Выход препарата составляет 160 г или 0,2% от массы сырья.

СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЛАППАКОНИТИНА ГИДРОБРОМИДА путем обработки травы аконита белоустого (Aconitum leucostomum) экстрагентом, обработки водным раствором серной кисяоты, подщелачивания с последующей очисткой хлороформом и упаривания, отличающийся тем, что, с целью повыщения выхода целевого продукта, в качестве экстрагента используют 70-ЗОННЫЙ этанол, а подщелачивание проводят после упаривания этанолового экстрак та.