Способ нанесения покрытия на таблетки Советский патент 1990 года по МПК A61K9/20 

Изобретение относится к химико- фармацевтической промышленности и касается нанесения почоытий на твердые лекарственные формы.

Целью изобретения является повышение биодостуиности.

Пример 1. 250 г таблеток-ядер ибуирофена загружают в аппарат исев- доожиженного слоя. Габлетки ожижают, обеспыливают и на них наносят 1,25 г твина-80. После этого па таблетки наносят 2ЬО г 2%-ного водного ргствора метилцеллюпозы (МЦ-16). Время процесса 2 ч. Температура в слое таблеток 40°С, расход 2%-ного раствора МЦ 130 г/ч.

Полученные таблеткн имеют гладкую, блестящую оболочку. 4асса подложки 0,5% от массы исходных таблеток-ядер. Время распадаемости покрытых таблеток в воде при 37°с 6 мин. Выход целевого продукта 95,7%.

Пример 2. 250 г таблеток-ядер ибупрофена загружают ъ аппарат псевдо- ожиженного слоя. Таблетки ох-нхают (

обеспыливаю и при 400С из инеьмати- четкой форсунки на них распылиьают

5г твичи-ЗО. Время нанесения иоц- ЛОАКЛ 5 мич. При той же температуре на таблетки наносят 2%-ный раствор метилцеллюлозы по примеру 1. Полученные таблетки имеют гладкую бл-естящую оботочк}. Масса обопочки 2% от массы та5летск ядер. Время распадаемости покрытых таблеток ч ноле при 37 С

6мин, Выход целевого продукта 99,8Д,

L р и м р 3. 250 г таблеток- ядер нбупрофена загружают в аппарат игевдооннженного слоя. Таблетки ожидают, обеспыливают и мри 40°С из пневматической фор унки на них pacirbi- ливают Ю г твчна-80. нанесения подложки 8 мич. После этого на таблетки наносят 250 г 2Г-ного раствора метилцеллюлозы по ipm-tepv 1 . Полученные таблетки iПАДКУЮ, блестящую HCPJpxHocTi-. Масса .юд южки 4% от массы таблеток-яаер. Время распа- цаеиссти в ьоце при 37 С 6 мин. Выход цег.ево ( про i vis т i 9Л,1.

к Ј

сл

05 СО

00

Пример 4. 250 г таблеток-ядер нистатина загружают в аппарат псевдо- ожиженного слоя. Таблетки ожижают, обеспыливают и при 40ЙС из пневматической форсунки на них расныливают 8 г тнина-80. Время нанесения промежуточного слоя 7 мин. После этого на таблетки наносят 2%-ный раствор метил целлюлозы по примеру 1. Полученные таблетки имеют гладкую, блестящую поверхность. Масса промежуточного слоя 3,2% от массы таблеток-ядер. Время распадаемости в воде при 37 С 14 мин. Выход целевого продукта 97%.

Пример 5. На 250 г таблеток- ядер оразы (из Aspergillus orizae) загружают в аппарат исевдоожиженного слоя. Таблетки ожижают, обеспыливают и на них наносят 4 г твин-80. После этого на таблетки наносят 2%-ный раствор метилцеллюлозы по примеру 1. Полученные таблетки имеют гладкую, блестящую оболочку. Масса промежуточного слоя 1,6% от пассы таблеток-ядер.

5

0

Время распадаемости 10 мин. Выход целевого продукта 99%.

В табл. 1 приведено обоснование выбранных параметров предлагаемого способа на примере таблеток ибу:шо- фена.

В табл. 2 сравниваются прелагаемый и известный способы на примере таблеток ибуирофеьа.

Преимуществом предлагаемого способа по сравнению с известным является повышение биодоступности лекарственного средства (улучшение рас- пацаемости).

Формула изобретения

Способ нанесения покрытия «а таблетки путем кх. обработки водным раствором метилцеллюлозы5 отличающийся тем, что, с целью повышения биодоступности, предчарител ьно обрабатывают твином-80 в количестве 0,5-4% от массы таблетки.

Таблица 1

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается нанесения покрытия на твердые лекарственные формы. Цель - повышение биодоступности. На таблетки наносят твин-80 в определенном количестве, затем водный раствор метилцеллюлозы. Предложенный способ обеспечивает улучшение распадаемости, всасываемости лекарственного средства по сравнению с известным способом.

Количество подложки, %

0,3

74,6+10,4

3+1

14+2

6 + 1 6+1 6+1

4,2

87,3+6,1

3+1

6+1

Качественного покрытия получить не удалось. Отмечены неравномерность покрытия, срывы и сползание оболочки .

Предлагаемый способ. Оболочка удовлетворительного качества. Предлагаемый состав. Оболочка хорошего качества. Предлагаемый состав. Оболочка удовлетворительного качества. Отмечено перенесение излишков твина-80 на стенки рабочей камеры аппарата для покрытия .

Качественного покрытия получить не удалось. Отмечены раэ- мокание таблеток и их интенсивное измельчение.

Иэвест™ Силиконовая ныйэмульсия

КЭ-10-162,0

Предла- гаемый Твин-802,0

Таблица 2

22±2

6 + 1

95,6 99,8