R - галоген;
R.
- карбоксил, циано, .С;-С -алкилоксикарбонил, карбонил, аминотиокарбояил;
С -С -алкилR,
и Rj- галоген;
R4- водород, С -С -алкил, фенилС -С -алкенил, Сд-С -алкинил, при условр€и, что если R, - циано, то R отличен от водорода, о т л и ч а ю- щ и и с я тем, что подвергают декар- боксштированию триазадион общей формулы
II
соон
Изобретение гетероциклических веществ, в частности получения производных 2-(замещенный фенил)-1,24-триазин-3,5-(2Н,4Н)дионов общей ф-лы: N-R-C 6H 4-CHR 1 @ , где R - галоген, R 1=-C(O)-OH, CN, C 1-C 4-алкилоксикарбонил, C 1-C 4-алкилкарбонил, аминотиокарбонил, R 2 и R 3-галоген, R 4=H, C 1-C 4-алкил, фенил-C 3-C 4-алкенил, C 3-C 4-алкинил при условии, что, если R 1=CN, то R 4=H, обладающих противококсидальной и коксидиостатической активностью, что может быть использовано в медицине. Цель - создание новых более активных веществ указанного класса. Синтез ведут декарбоксилированием соответствующей триазадионовой кислоты при повышенной температуре в 2-меркаптоуксусной кислоте. При необходимости полученное соединение а)с R 1=CN превращают в кислоту обработкой галоидводородной кислотой в среде уксусной кислоты, б) с R 4=H проводят N-алкилирование с помощью C 1-C 4-алкил- или C 3-C 4-алкенилгалогенида, в) с R 1=-C(O)-OH превращают в галоидангидрид с последующей обработкой алкиллитием с получением R 1=C 1-C 4-алкилкарбонил, г) с R 1=CN обрабатывают H 2S с получением соединения с R 1=аминотиокарбонил. Новые вещества на порядок выше по активности, чем известные того же действия. 2 табл.
где R -R имeют указанные значения , в 2-меркапто-уксусной кислоте при повышенной температуре и при необходимости превращают соединения формулы (I), где R - циано, в соединение формулы (1), где R - карбоксил, обработкой галонцводородной кислотой в уксусной кислоте, или N-апкилируют соединение формулы (I), где R4 водород, обработкой С,-С -апкил или Сз-С4-алке- нилгалоидом, или превращают соедине
10
100
10
10
10
10
1
10 10
1
ния формулы (I), где R - карбоксил, в соединение формулы (I), где R, - карбонилгалоид, а затем вводят полученное соединение во взаимодействие
35 с С -С -алкиллитием с получением соединения формулы (I), где R - Cj-C,- алкилкарбрнил, или вводят во взаимодействие соединение формулы (1) где R , .- 1щано, с сероводородом с получе нием соединения формулы (I), где R, - аминотиокарбонил.
Таблица 1
о о о о о о о о о о
250 250
250 250 250
250 25а
Таблица
Лз VNH // V-li-HTV-x ho У w
С1
| Патент США № 3912723, кл | |||
| Способ восстановления хромовой кислоты, в частности для получения хромовых квасцов | 1921 |
|
SU7A1 |
| Видоизменение прибора для получения стереоскопических впечатлений от двух изображений различного масштаба | 1919 |
|
SU54A1 |
