Ноотропное средство Советский патент 1992 года по МПК A61K31/44 

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и неврологии.

Цель изобретения - усиление ноотропного эффекта при уменьшении побочного действия препарата

Для этого используют эмоксипин, который вводят внутривенно капельно в виде 1%-ного раствора по 5-10 мл на 200 мл физиологического раствора.

Эмоксипин представляет собой хлор- гидрат 2-этил-6-метил-3-оксипиридина (CsHii110- HCI). Молекулярный вес эмокси- пина равен 173,6, температура плавления 214-218°С. Препарат является белым мелкокристаллическим порошком кисловатого вкуса, без запаха, легко растворим в воде, спирте, плохо растворяется в ацетоне и эфире, устойчив при высокой температуре (до 200°С). Для клинического испытания эмоксипин использовался в виде бесцветного прозрачного 1%-ного водного раствора в ампулах по 1,0 мл, рН 2,5-3,5.

Эмоксипин обладает ноотропным действием и оказывает выраженное влияние на

метаболические процессы в нервной ткани, ингибирует свободнорадикальные процессы и фосфодиэстеразу циклических нуклео- тидов. Эмоксипин стабилизирует целостность мембран нервных и глиальных клеток, положительно влияет на биоэнергетические процессы и синаптическую передачу, способствуя осуществлению процессов, обеспечивающих интегратив- ную деятельность мозга, повышает устойчивость мозга к агрессивным воздействиям, в частности, к ишемии и гипоксии.

При экспериментальных нарушениях мозгового кровообращения эмоксипин является активным средством метаболической терапии (снижает летальность, уменьшает тяжесть неврологической симптоматики, уменьшает частоту и выраженность внутричерепных кровоизлияний). Кроме того, эмоксипин уменьшает проницаемость сосудистой стенки, вязкость крови и агрегацию тромбоцитов, способствует рассасыванию кровоизлияний.

с/С

х

u Ь v

а

ь

Пример. Больная Б., 52 лет. Диагноз: гипертоническая болезнь, атеросклероз. Остаточные явления после нарушения мозгового кровообращения в сосудах вертеб- рально-базилярногобассейна.

Дисциркуляторная энцефалопатия.

Анамнез: Последние 3 года наблюдаются частые подъемы АД до 220/120. В 1985 г. на фоне повышения АД на 160/100 внезапно развилась слабость в левой руке и ноге, двоение, расстройство глотания. После лечения передвигалась с помощью палочки; постепенно появилось жжение в левой половине тела и левых конечностях, слабость, снижение памяти, нарушения сна. Поступи- ла в институт для дальнейшего лечения.

При поступлении: спонтанный нистагм с ротаторным компонентом вверх и в стороны, сглаженность левой носогубной складки, гипостезия правой половины лица, миоклония мягкого неба; снижение силы в левых конечностях, гиперкинез левой кисти типа рубрального; координация в левых конечностях расстроена. Сухожильные рефлексы слева повышены, выражены рефлексы орального автоматизма. Общая гипокинезия, голос монотонный, речь замедленна; тикообразные подергивания подбородочных мышц. На антиограммах определяется закупорка левой подключич- ной артерии. ЭКГ - рубцовые изменения миокарда. Глазное дно - антиопатия сетчатки по гипертоническому типу.

Консультация психолога: астено-де- прессивный синдром памяти и внимания.

Проведено лечение эмоксипином в/в капельно 1 %-ным раствором по 5,0-10,0 мл на 200 мл физиологического раствора. В результате проведенного лечения (11 инъекций) отмечено улучшение настроения, появление чувства бодрости, нормализация сна, улучшение памяти и внимания (по тест 10 слов и тесту Бурдона), улучшение походки, ходит без палочки. Голос стал громче, речь живее, оживилась мимика, почти исчез гиперкинез левой кисти.

Выписана под наблюдение районного невропатолога.

Лечение эмоксипином проведено 225 больным.

Сравнительное исследование препаратов эмоксипина и ноотропила при нарушениях мозгового кровообращения и других заболеваниях ЦНС выявило ряд преимуществ эмоксипина. Критериями оценки кли- нического действия препарата служили изменения объективной неврологической симптоматики, результаты нейропсихологи- ческих и биохимических исследований. Установлено, что препарат эмоксипин

обладает ноотропным действием, оказывая выраженное влияние на метаболические процессы в нервной ткани, положительно действует на биоэнергетические процессы и синаптическую передачу, способствуя осуществлению процессов, обеспечивающих интегративную деятельность мозга, повышает устойчивость мозга к кислородной недостаточности.

Терапевтический эффект эмоксипина при острых нарушениях мозгового кровообращения был в 3,4 раза выше, чем при лече- нии ноотропилом. Существенным преимуществом является хороший эффект эмоксипина при двигательных расстройствах (параличи и парезы), что значительно снижает инвалидизацию больных. Эмоксипин в отличие от ноотропила уже при однократном введении приводит к значительному улучшению общего состояния больных, исчезновению головной боли, головокружения, уменьшению ипохондрического синдрома, улучшению настроения, сосредоточенности, памяти, речи.

Хороший эффект эмоксипин проявил и при хронической дисциркуляторной энцефалопатии. Отмечалось улучшение памяти, внимания, сосредоточенности, нормализация сна. Существенным преимуществом эмоксипина перед ноотропилом является отсутствие ряда побочных действий, свойственных ноотропилу: повышенная раздражительность, беспокойство, нарушение сна; у больных пожилого возраста иногда отмечается обострение коронарной недостаточности; ноотропил противопоказан при беременности, острой почечной недостаточности.

Указанные недостатки отсутствуют при клиническом применении препарата эмоксипин.

Клинический эффект эмоксипина исследовался также при психических заболеваниях. Изучалась возможность использования препарата в качестве средства для преодоления резистентности к психофармакотерапии эндогенных депрессивных состояний (22 человека). Получен хороший клинический эффект у 18 больных, что позволяет рекомендовать эмоксипин для медицинского применения в психиатрии по определенным показаниям.

Существенных побочных действий при приеме эмоксипина не выявлено. В единичных случаях отмечались сонливость, головная боль, боли в сердце, кожные высыпания, тошнота. Однако лишь в 5 случаях требовалась отмена препарата, в остальных было достаточным уменьшить дозу.

Не отмечено зависимости появления побочных явлений от дозы эмоксипина.

Препарат эмоксипин оказывает существенное влияние на метаболические процессы в нервной ткани, является активным средством метаболической терапии, обладает ноотропным действием и показан больным с острой и хронической сосудисто- мозговой недостаточностью, Может быть

0

рекомендован к применению внутривенно и внутримышечно.

Таким образом, предлагаемый новый ноотропный препарат обладает выраженной активностью, лишен существенных побочных эффектов и может широко использоваться в клинике.

Формула изобретения Применение эмоксипина в качестве но- отропного средства.

Изобретение относится к медицине, в частности к фармакологии и неврологии Цель - усиление ноотропного эффекта при уменьшении побочного действия препарата. Для этого в качестве ноотропа используют эмоксипин, который вводят внутривенно капельно в виде 1%-ного раствора по 5-10 мл в 200 мл физиологического раствора.