Антиникотиновая жевательная резинка Советский патент 1992 года по МПК A61K9/68 A61K35/78 

Изобретение относится к медицине и пищевой промышленности , а именно к пищевым продуктам с лечебно-профилактиче- скими свойствами, полученными из растительного сырья.

Известны лекарственные средства, применяемые для облегчения отвыкания от курения, - Табекс, Лобесил, Анабазина гидрохлорид, которые выпускаютсяхимико-фармацевтическойпромышленностью в виде таблеток. Применение таблеток Лобесил (как и таблеток анабазина гидрохлорид и Табекс) уменьшает стремление к курению и облегчает тягостные для курильщиков явления, связанные с прекращением курения . Вышеперечисленные препараты по эффективности и механизму действия аналогичны. Однако указанные препараты и, в частности, Табекс имеют целый ряд недостатков, а именно:

недостаточно высокая эффективность в качестве средства от курения;

применение препаратов осуществляется по назначению и под наблюдением врача, что создает определенные неудобства;

при применении препаратов в случае передозировки имеется побочное и даже токсическое действие-тошнота, рвота, расширение зрачков, учащение пульса, что требует прекращения приема препаратов;

у лиц, принимающих препараты, в случае .возобновления курения развиваются неприятные ощущения, что может способствовать прекращению приема лекарств;

препараты противопоказаны больным гипертонической болезнью II - III стадии, атеросклерозом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, что значительно сужает контингент лиц, у которых данные препараты могут быть применены в качестве средств от курения.

Целью изобретения является расширение арсенала веществ используемых в качестве средств от курения, и повышение антиникотиновой активности за счет создания лечебно-профилактического пищевого продукта с антиникотиновыми свойствами

V| 00 О

а

vj

на основе доступного и дешевого растительного сырья.

Отнесение предлагаемого вещества к пищевым продуктам с лечебно-профилактическими свойствами обусловлено следующими причинами.

Действующим началом предлагаемого вещества, обладающего антиникотиновой активностью, является лиофилизированный сок овса посевного (Avena satlva L), широко известного пищевого растения, повсеместно применяемого в указанном качестве.

Технологический процесс по получению сока из овса посевного и его лиофили- зации широко применяется в пищевой промышленности для производства различных пищевых продуктов и напитков.

Какие-либо специфические технологические процессы химико-фармацевтической промышленности для получения предлагаемого вещества, обладающего антиникотиновой активностью, из пищевого растения овса посевного не используются.

В качестве основы, к которой в соответствующей пропорции добавляется для придания антиникотиновой активности лиофилизированный сок овса посевного, используется широко известный вкусовой пищевой продукт-жевательная резинка.

В готовом виде предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активностью,представляетсобой лечебно-профилактический продукт-жевательную резинку, содержащую в качестве действующего начала лиофилизированный сок овса посевного.

Поставленная цель достигается применением в качестве действующего начала в составе жевательной резинки лиофилизи- рованного сока, отжатого из свежесобранных стеблей, листьев и соцветий овса посевного (Avena satlva Ц в стадии молоч- но-восковой спелости, в концентрации 7 %-9%.

Лиофилизированный сок овса посевного получают в соответствии с авторским свидетельством на изобретение № 1232260 от 22 января 1986 года с приоритетом от 01.02. 1983 года Способ получения вещества, обладающего антиникотиновой активностью.

Свежесобранные, вымытые стебли, листья и соцветия овса посевного в стадии молочно-восковой спелости режут на тра- ворезке, затем прессуют под высоким давлением. Полученный сок фильтруют через марлевые фильтры, разливают во флаконы и замораживают в спиртовой ванне сублимационного аппарата КС-30 при температуре (-24° С) - (-30° С). После замораживания продук г стабилизируют в бункере холодильной установки на протяжении 18 часов при температуре (-18°С)-(-25°С).В последующем проводят высушивание в условиях вакуума с включением подогрева, постепенно доводя

конечную температуру сушки продукта до (+ 38° С)-(+40° С).

Лиофилизированный сок представляет собой тёмно-зеленый сыпучий порошок с характерным запахом растения и содержит

углеводы, белки, хлорофилл, водорастворимые витамины, каротиноиды, Конечная влажность 2 %.

В качестве основы, к которой добавляется в соответствующей пропорции для придания антиникотиновой активности лиофилизированный сок овса посевного, служит жевательная резинка и, например, жевательная резинка отечественного производства ОСТ 18-331-78.

Вещество, обладающее антиникотиновой активностью, в виде готового продукта имеет следующий состав (г) на 100 г продукта:

Лиофилизированного сока овса посевного7,0-9,0

Основы жевательной резинки22,4-22,0

Сахарной пудры44,6-43,8

Патоки20,0-19,4

Глицерина0,5-0,5

Ароматизатора (масло мяты) 5,5-5,3 Основой для жевательной резинки с антиникотиновыми свойствами может служить олигомер винилацетата отечественного производства по ТУ 6-05- 1784-78 со следующими показателями: Модулярная вязкость не более 2,2 Влажность18-20 %

Содержание остаточного мономеране более 0,0012

Растворимость в этанолене менее 99,6 Содержание золы не более 0,2 Производство антиникотиновой жева- тельной резинки осуществляется по общепринятой технологии, применяемой в отечественной пищевой промышленности для производства обычной жевательной резинки.

Одна готовая антиникотиновая жевательная резинка имеет массу 5,0 г, содержание в ней действующего начала - лиофилизированного сока овса посевного при концентрации 8 % - 400 мг.

Предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активностью, применяется в виде жевательной резинки 4-6 раз в сутки через равные промежутки времени в период бодрствования.

Клиническое изучение антиникотиновой активности предлагаемого вещества проведено на лицах, выкуривающих более 20 сигарет в сутки, и добровольно изъявивших желание излечиться от табакокурения (подробные сведения проводятся в прилагаемом Сводном отчете о клиническом изуче- нии антиникотинового действия лиофилизированного сока овса посевного в составе жевательной резинки.).

Антиникотиновая активность предлагаемого вещества иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1. Первая группа лиц в количестве 30 человек принимала жеватель- ную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,9± 0,42 до лечения до 0,7 ± ±0,03 штуки к концу лечения или на 96,9 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения, к концу лечения составил 86,7 %. Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 54,2 %.

Пример 2. Вторая группа лиц в количестве 30 человек принимала жеватель- ную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 3 раза в сутки в период бодрствования через каждые б часов в тече- ние 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,1 ±0,45 до лечения до 2,2 ±0,11 штуки к концу лечения или на 90,5 %. Процент лиц, полно- стью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 73.3 %. Через один год после лечения процент некурящих лиц составил 36.4 %.

Пример 3. Третья группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 4 раза в сутки в период бодрствования через каждые 4,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,6 ± 0,48 до лечения до 1,5 ±0,12 штуки к концу лече- ния или на 93,4 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 76,7 %. Через один год после лечения процент некурящих лиц составил 45 %.

Пример 4. Четвертая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 5 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,4 ± 0,38 до лечения до 1,0 ± 0,08 штуки к концу лечения или на 95,5 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 83,3 %. Через один год после курса лечения процент некурящих составил 52,6 %.

Пример 5. Пятая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 7 раз в сутки в период бодрствования через каждые 2,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,2 ± 0,51 до лечения до 0,7 ±0.04 штуки к концу лечения или на 96,6 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 86,7 %. Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 52,4 %.

Пример 6. Шестая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 12 раз в сутки в период бодрствования через каждые 1,5 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,0 ± 0,49 до лечения до 0,8 ± 0,03 в конце лечения или на 96,1 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 83,3 %. Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 52,2 %.

Пример 7. Седьмая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 7 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,7 ±0,47 до лечения до 1,6 ± ±0,10 штуки в конце лечения или на 93,0 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 76,7 %

Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 30,4 %.

Пример 8. Восьмая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 9 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, б раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкурива- емых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,5 ±0,44 до лечения до 0,8 ± ±0,04 штуки к концу лечения или на 96,4 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 86,7 %. Через один год после лечения процент некурящих лиц составил 48 %.

Пример 9. Девятая группа в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в неспелой стадии, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22,3 ± 0,53 до лечения до 14,4 ±0,17 штуки к концу лечения или на 35.4 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 26,7 %. Через один год-после курса лечения процент некурящих лиц составил 3,8 %.

Пример 10. Десятая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии полной спелости, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет снизилось с 22,0 ± 0,54 до лечения до 9,8±0,14 штуки к концу лечения или на 55,5% Процент лиц, полностью - отказавшихся от курения к концу лечения, составил 36,7 %. Через один год после курса лечения про- цент некурящих лиц составил 9,5 %.

Пример 11. Одиннадцатая группа лиц в количестве 30 человек принимала жевательную резинку, содержащую сухой спир- товый экстракт овса посевного, собранного в стадми молочно-восковой спелости, 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. Концентрация сухого спиртового экстракта овса посевного в жевательной резинке - 8 %.. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 23,1 ±0,54 до лечения до 3,8 ± 0,12 штуки к концу лечения или на 83,6 %. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, составил 53,3 %. Через один год после курса лечения процент некурящих лиц составил 22,7 %.

Пример 12. Двенадцатая группа лиц в количестве 30 человек принимала обычную жевательную резинку в качестве плацебо 6 раз в сутки в период бодрствования через каждые 3 часа в течение 20 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека несколько снизилось с 22,2 ± 0,46 до начала приема плацебо до 16,9 ± 0,37 штук или на 23,9 %. К концу приема жевательной резинки-плацебо ни один человек полностью не отказался от курения, то есть процент лиц. полностью отказавшихся от курения, составил 0 %. Через один год после приема плацебо процент лиц, отказавшихся от курения, составил 0 %.

Пример 13. Тринадцатая группа лиц в количестве 30 человек принимала препарат Табекс в соответствии с инструкцией по 1 таблетке 5 раз в день в период бодрствования через равные промежутки времени в течение 25 суток. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека снизилось с 22, 8 ± 0,51 до лечения до 8,7 ±0,23 штуки или на 61,8 % к 20-му дню лечения и до 8,6 ± 0,22 штуки или на 62 % к концу двад- цэтипятидневного курса лечения. Процент лиц, полностью отказавшихся от курения к 20-му дню лечения, составил 46,3 %. Через один год после курса лечения процент некурящих составил 19,1 %.

Пример 14. Четырнадцатая контрольная группа лиц, желающих бросить курить, не принимала никаких средств от курения. При этом среднесуточное количество выкуриваемых сигарет в расчете на одного человека крайне незначительно снизилось с 22,7 ±0,49 до начала контрольного эксперимента до 22,1 ±0,42 штуки или на 2.6 %. К концу контрольного эксперимента - на 20-е сутки, а также через один год ни одного человека, полностью отказавшегося от курения в этой группе, не было.

Как видно из вышеприведенных примеров, наибольшей активностью против курения обладает жевательная резинка с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости, с частотой приема 4-6 раз в сутки (примеры 1, 3, 4), а среди указанной частоты наиболее эффективен шестиразовый прием в сутки. Антини- котиновая жевательная резинка с лиофилизированным соком овса посевного

в концентрации 7 % и 9 % также обладает выраженным действием против курения (примеры 7 и 8), однако по антиникотиновой эффективности 7 % жевательная резинка незначительно уступает жевательной ре- зинке с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, а увеличение концентрации лиофилизированного сока овса посевного до 9 % не приводит к дальнейшему увеличению антиникотиновой ак- тивности. Таким образом, среди указанных концентраций лиофилизированного сока овса посевного в жевательной резинке наиболее оптимальной является концентрация в 8%.

Увеличение частоты приема жевательной резинки с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 % до 7 и даже 12 раз в сутки не приводит к возрастанию антиникотинового эффекта (примеры 5 и 6) Трехразовый прием данной жевательной резинки уступает по антиникотиновой эффективности 4-6-разовому приему в сутки (примеры 1, 2,3, 4). Таким образом, оптимальной частотой приема жевательной резинки с лиофилизированным соком овса посевного является 4-6-разовый прием в сутки.

Жевательная резинка с лиофилизированным соком овса посевного в концентра- ции 8 %, собранного в неспелой стадии и в стадии полной спелости, уступает по антиникотиновой активности жевательной резинке с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости (примеры 1,9,10). Жевательная резинка с сухим спиртовым экстрактом овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости,уступает по анти- никотиновой активности жевательной резинке с лиофилизированным соком овса посевного в концентрации 8 %, собранного в стадии молочно-восковой спелости (примеры 1 и 11).

Таким образом, из вышеприведенных данных следует, что предлагаемое вещезт- во, обладающее антиникотиновой активностью, в виде-жевательной резинки с

лиофилизированным соком овса посевного имеет целый ряд преимуществ по сравнению с имеющимися средствами от курения (Табекс, Лобесил, Анабазина гидрохлорид), а именно:

Более высокую антиникотиновую активность. Предлагаемое вещество, обладающее антиникотиновой активностью, превосходит по эффективности Табекс - по проценту снижения количества выкуриваемых сигарет в 1,6 раза, по проценту лиц, полностью отказавшихся от курения к концу лечения, в 1,9 раза, по проценту некурящих лиц через 1 год после курса лечения в 2,8 раза.

Реализуется в виде пищевого продукта с лечебно-профилактическими свойствами - антиникотиновой жевательной резинки, которая может находится в свободной продаже и при приеме не требует обязательного врачебного назначения и наблюдения.

Отсутствие какого-либо побочного и токсического действия.

Отсутствие противопоказаний к применению.

Формула изобретения

Антиникотиновая жевательная резинка, содержащая активное вещество растительного происхождения и основу, отличающаяся тем, что, с целью усиления специфической активности, в качестве активного вещества растительного происхождения она содержит лиофилизированный сок овса посевного, собранного в стадии молочно- восковой зрелости, а основа содержит оли- гомер винилацетата, сахарную пудру, патоку, глицерин, ароматизатор при следующем соотношении компонентов, мае. %:

Лиофилизированный сок

овса посевного, собранного

в стадии молочно-восковой - зрелости(Ауепа,йЛ1уа Ц - 7-9;

Олигомер винилацетата - 22-22,4;

Сахарная пудра- 43,8-44,6

Патока-19,4-20;

Глицерин- 0,5;

Ароматизатор

(масло мяты)- 5,3-5,5.

Использование: изобретение относится к медицине и к пищевой промышленности, а именно к антиникотиновой жевательной резинке, обладающей лечебно-профилактическими свойствами, Целью изобретения является усиление специфической активности. Сущность изобретения заключается в использовании лиофилизированного сока овса посевного, собранного в стадии молоч- но-восковой зрелости для изготовления ан- тиникотиновой жевательной резинки, содержащей олигбмер винилацетата, сахарную пудру, патоку, глицерин и ароматизатор. Положительный эффект заключается в сильно выраженном антиникотиновом эффекте наряду с такими сильнодействующими препаратами, как табекс, лобесил и анабазин гидрохлорид и обладает меньшей токсичностью.