Способ получения средства, обладающего желчегонной активностью Советский патент 1993 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической активности, и касается способа получения средства, обладающего желчегонной активностью.

Целью изобретения является расширение спектра действия за счет гепатозащит- ной активности.

Поставленная цель достигается благодаря тому, что в способе получения средства, обладающего желчегонной активностью, включающем использование лекарственных растений, их экстракцию, применяют в качестве источника сырья смесь лекарст- .венных растений - травы пастушьей сумки, цветов пижмы, цветов бессмертника песчаного корня валерианы, листьев мяты перечной, листьев белладонны в соотношении 4:2:1:0,2:0,1:0,1, проводят экстракцию водой травы пастушьей сумки и цветов пижмы

с последующим добавлением к водному экстракту сульфата магния (мас.%) 1,8-2,0, натриясалицилата 0,8-1,2, гексаметилентетрамина 0,7-0,9; экстракцию проводят 50% этанолом листьев мяты перечной, листьев белладоны, цветов бессмертника песчаного и корня валерианы, добавляют к спиртовому экстракту (мас.%) глицерин 8,0-10,0, хлороформ 0,1-0,2; полученные экстракты смешивают, добавляют воду до заданного объема, выдерживают в герметической емкости 10-15 дней.

Заявляемый способ отличается от прототипа тем, что в качестве сырья используют . смесь ряда лекарственных растений-травы пастушьей сумки, цветов пижмы, цветов бессмертника песчаного, корня валерианы, листьев мяты перечной, листьев белладонны в соотношениях 4:2:1:0:2:0,1:0:1. экстракцию части их (травы пастушьей сумки и

с©

а DS

цветов пижмы) проводят водой, а остальных растений (листьев мяты перечной, белладонны, цветов бессмертника песчаного и корня валерианы -50° этанолом; к водному экстракту добавляют, мае.% сульфат магния 1,8L2,0; натрия салицилат 0,8-1,2; гек- саметилентетрамин 0,7-0,9. а к спиртовому экстракту добавляют, мас.%: глицерин 8,0- 10,0; хлороформ 0,1-0,2. Водный и спирто- вый экстракты смешивают, добавляют воды до заданного объема и выдерживают в тер метической емкости 10-15 дней. Следовательно, заявляемый способ обладает новизной.

Спосо.б осуществляется следующим образом.

Берут сухие цветы бессмертника песчаного, корень валерианы, листья мяты.переч- ной и листья белладонны, залива гот 50%-ным этанолом в соотношении 1:1 0 и экстрагируют в плотно закрытой посуде в течение 7-14 дней, периодически встряхивая содержимое. Спиртовое извлечение сливают, растительное сырье отжимают, полученный экстракт фильтруют, добавляют глицерин 8,0-10,0% и хлороформ 0,1-0,2% тщательно перемешивая. Берут траву пастушьей сумки и цветы пижмы обыкновён- .ной, заливают дистиллированной водой в соотношении 1:30 и экстрагируют в герметически закрытой посуде на водяной бане при температуре 60-650С в течение 3-3 часов. Затем, не вскрывая посуды, настаивают .10-12 часов. Водное извлечение сливают, траву отжимают прессом, раствор фильтруют и к нему добавляют сульфат магния 1,8- 2,0% натрия салицилат 0,8-1,2% и гексаметилентетрамин 0,7-0,9% тщательно перемешивают, объединяют со спиртовым экстрактом и добавляют воду до заданного объема, герметически закрывают и выдерживают 10-12 дней, после чего смесь декантируют и фильтруют.

П р и м ё р 1. Для приготовления 1 л препарата берут 10,0 г цветков бессмертника песчаного, 2,0 г корня валерианы, 1,0 г листьев мяты перечной, 1,0 г листьев белладонны и заливают 140 мл 50%-ного этанола, экстрагируют в плотно закрытой посуде в течение 7 дней, периодически (2-3 раза в день) встряхивая содержимое. Спиртовое извлечение сливают, растительное сырье отжимают, полученный экстракт фильтруют и добавляют 80,0 г глицерина и 1,0 г хлороформа, 40,0 г травы пастушьей сумки и 20,0 г цветов пижмы обыкновенной заливают 600,0 мл дистиллированной воды и экстрагируют в герметически закрытой посуде на водяной бане при температуре 60-65°С в течение 2 ч, затем не вскрывая, настаивают 10ч. Водное извлечение сливают, траву отжимают прессом, раствор фильтруют через вату и к нему добавляют 18,0 г сульфата магния. 8,0 г салицилата натрия 7,0 г гексаметилентетрамина и тщательно перемешивают.

Оба раствора (спиртовый и водный) объединяют, объем доводят до 1,0 л необходимым количеством дистиллированной воды,

герметически закрывают и настаивают 10 дней, после чего полученный препарат сливают от осадка и фильтруют.

П р и м е р 2. Берут 10,0 г сухих цветков бессмертника песчаного, 2,0 г корня валерианы, 1,0 г листьев мяты перечной, 1,0 г листьев белладонны и заливают 140,0 мл этанола, экстрагируют в плотно закрытой посуде е течение 10 дней, периодически (2-3 раза в день) встряхивают содержимое. Спиртовое извлечение сливают, растительное сырье отжимают, полученный

экстракт фильтруют и добавляют 90,0 г глицерина и 1,5 г хлороформа, 40,0 г травы пастушьей сумки, 20,0 г цветков пижмы

обыкновенной заливают 600,0 мл дистиллированной.воды и экстрагируют в герметически закрытой посуде на водяной бане при

температуре 60-65°С в течение 3 ч затем, не вскрывая, настаивают 12 ч. Водное извлечение сливают, траву отжимают прессом, раствор фильтруют и к нему добавляют 19,0 г сульфата магния, 10,0 г салицилата натрия, 8,0 г гексаметилентетрамина и тщательно .перемешивают.

.. Спиртовый и водный-экстракты объединяют, объем доводят до 1,0 л необходимым количеством дистиллированной воды и после перемешивания герметически закрывают и настаивают 12 дней, после чего

декантируют и фильтруют. .

:... Приме р 3. Берут сухие цветы бес- сммертника песчаного, корень, валерианы, листья мяты перечной в количестве, указанном в примере 1 и заливают 140,0 мл 50%ного этанола, экстрагируют в плотно закрытой посуде в течение 14 дней, периодически (2-3 раза в день) встряхивают содержимое. Спиртовое извлечение сливают, растительное сырье отжимают, полученный

экстракт фильтруют и добавляют 100,0 г глицерина и 1,0 г хлороформа, 40,0 г пастушьей сумки, 20,0 г цветков пижмы обыкновенной , заливают 600,0мл дистиллированной во- ды и экстрагируют в герметически закрытой

посуде на водяной бане при температуре 60-65°С в течение 2 ч, затем, не вскрывая, настаивают 12 ч. Водное извлечение сливают, растительное сырье отжимают прессом, раствор фильтруют и к нему добавляют 20,0 г сульфата магния, 12,0 г натрия салицилата,

9,0 г гексзметилентетрэмина и тщательно перемешивают.

Спмртовый и водный экстракты объединяют и после перемешивания доливают необходимым количеством дистиллированной воды до 1,0 г, герметически закрывают и выдерживают в течение. 15 дней, после чего его декантируют и фильтруют.

По заявляемому способу получено средство в условиях лаборатории ДНИИ гастроэнтерологии, которое представляет собою слегка мутноватую жидкость красновато-бурого цвета с характерным ароматным запа хом мяты и сладковато-горьковатым вкусом.В этих же условиях получено средство по известному способу (прототипу),

Фармакологические свойства полученных средств в различных дозах изучены на экспериментальных животных (белые крысы), у которых с помощью четыреххлористо- го углерода (ССп).был вызван токсический гепатит (опытная группа). Результаты исследований сопоставлены с таковыми, полученными при исследовании интактных животных того же .вида, животных с токсическим гепатитом, которым не вводилось средство (контрольная группа 1) и животных с токсическим гепатитом, которым вводилось средство, полученное известным способом (прототип) - контрольная группа 2. Результаты исследований представлены,в табл.1.

Из представленной таблицы следует, что у животных опытной группы содержание билирубина сыворотки крови было,близким к таковому у интактных животных и значительно ниже (различие достоверно), чем у животных контрольных групп 1 и 2. Содержание АЛТ (показатель степени поражения гепатоцитов) у животных опытной группы было близким к показателю интактных животных и достоверно ниже показателей контрольных групп 1 и 2. Щелочная фосфатзза, характеризующая состояние желчеоттокэ также в опытной группе была ниже, чем в контрольных группах. При микроскопических исследованиях структуры печени установлено, что у животных опытной группы степень жировой дистрофии достоверно ниже, чем в контрольной группе. Результаты исследований свидетельствуют о гепатоза- щитном действии продукта, полученного заявляемым способом.

Желчегонное действие продуктов, полученных заявляемым и известным способом, изучено на двух собаках с фистулой желчного пузыря. Результаты исследований представлены в табл. 2.

2 (63,0±5,9% проти в

Представленные данные в таблице свидетельствуют о том, что продукт, полученный заявляемым способом, в указанных дозах оказывает желчегонное Действие,

5 больше выраженное в первый час после его введения. Продукт, полученный по известному способу (прототип), в указанной дозе желчегонного действия у собак не оказывал. В эксперименте на 11 белых крысах уста0 новлено, что продукты, полученные заявляемым и известным способом и введенные в дозе 300 мг/кг количество желчи не увеличивали, однако количество билирубина в желчи- -этих животных увеличивалось на 475 48%. Секреция желчных кислот существенно не менялась. Следовательно, продукты, полученные заявляемым и известным способами обладают примерно равным умеренным истинно холеретическим

0 действием, Кроме того,продукт, полученный заявляемым способом оказывает дозозави- симый иммуномодулирующий эффект. Так, в культуре клеток с оптимальной дозой фи- тогемагглютинина, продукт оказывал выра5 женный стимулирующий эффект в разведении 10 44,8±2,8) и КГ4 (58,4±1,9%).

Использование заявляемого способа обеспечивает по сравнению с известными

0 способами ряд преимуществ. Он позволяет получить целевой продукт, обладающий ге- патозащитным, желчегоным, а также имму- ностимулирующим действием.

5 Формулаизобретения

Способ получения средства, обладаю- щего желчегонной активностью путем экстракции растительного сырья, включающего цветки бессмертника, цветки пижмы, листья

0 мяты, отличающийся тем, что, с целью расширения спектра действия за счет гег.а- тозащитной активности, в качестве сырья используют дополнительно траву пастушьей сумки,,корень валерианы, листья мя5 ты перечной, листья беладонны, при этом готовят настой 1/10 из травы пастушьей сумки и цветков пижмы, взятых в соотношении 4:2, добавляют к нему сульфат магния 1,8-2,0, салицилат натрия 0,8-1,2, гексаме0 тилентетрамкн 0,7-0,9, затем готовят настойку 1:10 на 50% этаноле листьев мяты перечной, листьев беладонны, цветков бессмертника песчаного и корня валерианы, .взятых в соотношении 0,1:0,1:1,0:0,2. к на5 стойке добавляют глицерин и хлоооформ в соотношении 8-10 и 0,1-0,2 соответст- / венно, полученные экстракты смешивают, доводят водой до 1 л и выдерживают в течение 10-15 дней.

Таблица 1

Влияние средств, полученных заявляемым и известным способом на некоторые функции

печени

Использование: изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается способа получения средства, обладающего желчегонной активностью. Целью изобретения является расширение спектра действия за счет гепатозащитной активности. Сущность изобретения заключается в смешивании настоя 1:10 из травы пастушьей сумки и цветков пижмы, взятых в соотношении 40:20. сульфата магния 18-20, натрия сали- цилата 8-12, гексаметилентетрамина 7-9аи настойки 1:10 на 50% этаноле листьев мяты перечной, листьев беладонны, цветков бессмертника песчаного и корня валерианы, взятых в соотношении 1:1:10:2, глицерина 80-100, хлорофрма 1-2 и смесь доводят до 1 л. Положительный эффект заключается в получении средства, обладающего одновременно сильно выраженным желчегонным и гепатозащитным действием. 2 табл. ел С

Таблица2

Желчегонное действие продуктов, полученных Заявляемым и известным

способами