АНТИГЕЛЬМИНТНАЯ КОМПОЗИЦИЯ Советский патент 1972 года по МПК A61K31/662 A61P33/10 

Изобретение относится к области ветеринарии.

Известная антигельминтная композиция для птиц и млекопитающих животных, включающая в качестве активного ингредиента комплексное химическое соединение кальциевой соли О-метил-0-(2,2-дихлорвинил)-фосфорной кислоты и 0,О-диметил-О- (2,2-дихлорвинил)-фосфата и носитель, имеет ряд недостатков, например, при малых дозах ее протнвогельминтная эффективность оказывается недостаточной, а большие дозы оказывают нежелательное действие на организм, в частности понижают активность холинэстеразы н вызывают такие нежелательные явления, как рвота и понос. Кроме того известная композиция интенсивно всасывается при прохождении книжки жвачных животных, что в значительной степени затрудняет борьбу с гельминтами в сычуге н кишечнике этих животных.

Для устранения названных недостатков в предложенной антигельминтной композиции в качестве носителя используют полимерную смолу, полученную путем сополнмеризадии сопряженных диеновых соединений в количестве от 30 до 60 вес. ч., одного или нескольких мономеров, относяш,ихся к группе мономерных соединений, которая включает в себя моновиниловые соединения, способные вступать в реакцию соиолимеризации с вышеупомянутыми диеновыми соединениями, в количестве от 70 до 40 вес. ч. и сщиваюшего агента в количестве 0,5-5 вес. ч., относящегося к группе продуктов, которая включает в себя дивиниловые соединения; или смеси полимерных смол, приготовленные путем смешивания твердых термопластичных смол одного или больщего числа видов с вышеупомянутым сополимерным продуктом.

Предлагаемую антигельминтную композицию приготовляют путем гомогенного смешивания кальциевой соли О-метил-0-(2,2-дихлорвинил)-фосфорной кислоты, 0,0-диметилО-(2,2-дихлорвинил)-фосфата и носителя - полимерной смолы, относящейся к группе термопластичных продуктов, которая включает в себя полиметилметакрилат, поливинилхлорид, поливинилацетат, полистирол и сополимер этилена с винилацетатом. Названное сопряженное диеновое соединение, которое может быть использовано в качестве мономерного компонента, относится к группе соединений, включающей в себя бутадиен, изонрен, хлоропрен и тому подобные продукты.

Моновиниловые мономеры, которые способны сополимеризоваться с вышеупомянутым диеновым соединением, относятся к группе продуктов, включающей в себя этилен, пропилен, стирол, винилхлорид, винилацетат, акрилонитрил, метилакрилат, винилбутиловый эфир, винилиденхлорд, метакрилонитрил, а-метилстирол и метилметакрилат.

Помимо основных ингредиентов, таких как кальциевая соль О-метил-О-(2,2-дихлорвинил)-фосфорной кислоты, О,О-диметил-О-{2,2дихлорвинил)-фосфат и полимерная смола, в состав предлагаемой антигельминтной композиции можно вводить один или несколько различных пластификаторов, стабилизаторов, смазывающих агентов, красителей и инертных добавок, в частности таких инертных порошкообразных наполнителей, как кремнезем, глина и тальк, которые способны смешиваться с предлагаемой композицией.

Кроме того данную композицию можно смешивать с обычно применяемыми инсектицидами, фунгицидами, бактерицидами и питательными лекарственными добавками.

На основе данной антигельминтной композиции могут быть изготовлены препараты любой формы и размера при помощи обычных способов, таких как литье, экструдирование, прессование и выдувное формирование. Однако наиболее удачная форма применения композиции - гранулированные препараты, поскольку такая форма упрощает и технологию изготовления препарата и введение композиции в организм животных.

Для перевода в пластическое состояние предлагаемый термопластичный материал необходимо нагревать до 100°С или приблизительно до этой температуры. Благодаря низкой упругости пара активнодействующего ингредиента, то есть комплексного химического соединения кальциевой соли О-метил-0-(2,2дихлорвинил)-фосфорной кислоты и О,О-диметил-0- (2,2-дихлорвинил) -фосфата, потеря активности ингредиента незначительна, очень незначительна потеря активности ингредиента и в процессе хранения.

Предлагаемая антигельминтная композиция эффективна при борьбе с гельминтами таких видов, как Haemonchus, Trochostrongylus, Ostertagia, Cooperia, Trichuris, Oesophogostomum, Strogyloidea, Ascaris, Nematodirus, Bostrophilus.

Наиболее оптимальная доза композиции зависит от типа и содержания названного специально выбранного полимерного материала или материалов, содержания активнодейстеующего ингредиента, формы и вида вводимого внутрь препарата, в среднем эта доза относительно активнодействующего ингредиента, т. е. комплексного химического соединения кальциевой соли О-метил-О-(2,2-дихлорвинил)-фосфорной кислоты и 0,О-диметил-0(2,2-дихлор|ВИНил)-фосфата должна находиться в интервале от 10 до 60 мг/кг живого веса животного. Однако увеличение этой дозы до

500 мг/кг не вызывает никаких побочных явлений.

Предлагаемую антигельминтную композицию кроме того можно использовать для борьбы с водными вредными насекомыми, в этом случае она оказывается высокоэффективной в течение длительного времени.

Так, например, данная композиция, приготовленная в гранулированной форме, может

быть использована для суспендирования в водоемах или канализации, в которых находягся личинки комаров, или в прудах для разведения рыбы, в которых рыба заражена живущими на ней животными паразитами.

Пример 1. Смешивали следующие количества компонентов, вес. ч.: 25 комплексного химического соединения кальциевой соли О-метил-О- (2,2-дихлорвинил) -фосфорной кислоты и 0,0-диметил-О-(2,2-дихлорвинил)-фосфата, 60 специально выбранной полимерной смолы (сополимерный продукт, молекула которого имеет следующий состав, вес. ч.: бутадиеновый компонент 54, метилметакрилатный

компонент 20, стирольный компонент 25 и дивинилбензольный компонент 1), а также 15 метилметакрилата; после тщательного перемешивания, массу подвергали экструзионной переработке с целью формирования гранул

диаметром 1,5 мм и длиной 3 мм.

Пример 2. Тщательно перемешивали следующее количество компонентов, вес. ч.: 25 комплексного химического соединения кальциевой соли О-метил-О-(2,2-дихлорвинил) -фосфорной кислоты и О,О-диметил-О(2,2-дихлорвинил)-фосфата, 70 полимерной смолы (сополимерный продукт, молекула которого имеет следующий состав, вес. ч.: бутадиеновый компонент 40, метилметакрилатный

ингредиент 29,5, стирольный ингредиент 30 и винилбензольный компонент 0,5) и 5 диоктилфталата, после чего смесь подвергали обработке, как в примере 1. Пример 3. Тщательно перемешивали следующие количества компонентов, вес. ч.: 25 комплексного химического соединения кальциевой соли О-метил-О-(2,2-дихлорвинил)-фосфорной кислоты и О,О-диметил-О(2,2-дихлорвинил)-фосфата, 45 полимерной

смолы (сополимерный продукт, молекула которого имеет состав, вес. ч.; бутадиеновый компонент 45, метилметакрилатный компонент 29, стирольный компонент 30 и дивинилбензольный компонент 1), 20 сополимера этилена с винилацетатом и 10 продукта Corplex (мелкодисперсного порошкообразного кремнезема). Дальнейшая обработка, как в примере 1. Пример 4. Изучали элюции активного

ингредиента - комплексного химического соединения кальциевой соли О-метил-О-(2,2-дихлорвинил)-фосфорной кислоты и О,О-диметил-О- (2,2-дихлорвинил) -фосфата - в искусственных желудке и кишечнике. В ходе экспепозицию поместили соответственно в искусственный желудок и кишечник, которые описаны в японской фармакопее. Количества элюированного активнодействующего ингреСтепень элюирования активнодействующего ингредиента предлагаемой композицнн в процентах

в течение 3, 6, 9 и 24 часдиента были онределены при температуре 38°С при ненрерывном встряхивании сока в течение заданных промежутков времени. Результаты представлены в табл. 1.

Таблица 1

Композиция I приготовлена путем тщательного перемешивания следующих количеств компонентов, вес. ч.: 25 активного ингредиента, 65 поливинилхлорида и 10 диоктилфталата. Дальнейшая обработка, как в примере 1.

Композиция II приготовлена перемешиванием следующих количеств компонентов, вес. ч.: 25 активного ингредиента и 75 сополимера этилена с винилацетатом с последующей обработкой, как в примере 1.

Композиция III, описанная в патенте 40-2-046, Япония,- смесь 20 вес. ч. соединения DDVP (сокращенное английское название), 70 вес. ч. поливинилхлорида и 10 вес. ч. диоктилфталата, обработанная, как в примере 1.

Композиция IV описана в патенте Японии № 40-2-046, приготовлена с использованием комплекса полимерной смолы, предложенной в данной заявке и соединения DDVP (сокращенное английское название) путем смешивания следующих количеств компонентов, вес. ч.: 20 соединения DDVP, 60 полимерной смолы (сополимерный продукт, молекула которого имеет состав, вес. ч.: бутадиеновый компонент 39, метилметакрилатный компонент 30, стирольный .компонент 30 и дивинилбензольный компонент 1) и 20 полиметилметакрилата с последующей обработкой, как в примере 1.

Пример 5. Испытывали активность предлагаемой антигельминтной композиции при лечении молодых свиней. Молодым свиньям

через рот давали с кормом по 120 мг на 1 кг живого веса, 30 мг в пересчете на чистый активный ингредиент - комплексное химическое соединение кальциевой соли О-метил-О-(2,2дихлорвинил)-фосфорной кислоты и 0,О-диметил-О-(2,2-дихлорвинил)-фосфата, предлагаемой антигельминтной композиции в виде гранул, которая описана в примерах с 1 по 3. При этом определяли количество яиц гельминтов у каждого животного до и после

скармливания антигельминтной композиции, а также число гельминтов после дачи композиции в экскрементах.

Все порции корма, к которым были подмешаны антигельминтпые композиции, поедались молодыми свиньями как обычный корм, не содержащий никаких лекарственных средств. А препараты, приготовленные на основе предлагаемой композиции, не оказывали никаких побочных действий на организм животных.

В табл. 2 приведены полученные результаты.

Активность антигельминтных композиций

Примечание. А - аскариды; О - ософагостомиды; Т - трихуриды.

Из данных, представленных в табл. 2, видно, что предлагаемая антигельминтная композиция характеризуется исключительно высокой эффективностью, практически полисе уничтожение эндопаразитов достигается при дозе 30 мг активного ингредиента - комплексного соединения кальциевой соли О-метил-О- (2,2-дихлорвинил) -фосфорной кислоты и О,О-диметил-О-(2,2-дихлорвинил) -фосфата - на 1 кг живого веса подопытных молодых свиней.

Предмет изобретения

Антигельмянтная композиция для птиц и млекопитающих животных, включающая в качестве активного ингредиента комплексное химическое соедииение кальциевой соли О-метил-0- (2,2-дихлорвинил) -фосфорной кислоты и 0,0-диметил-О- (2,2-дихлорвинил) -фосфата

Таблица 2

и носитель, отличающаяся тем, что, с целью повыщения эффективности и уменьшения токтичности, в качестве носителя используют полимерную смолу, полученную путем сополимеризации сопряженных диеновых соединений в количестве от 30 до 60 вес. ч., одного или нескольких мономеров, относящихся « группе мономерных соединений, которая включает в себя моновиниловые соединения, способные

вступать в реакцию сополимеризации с вышеупомянутыми диеновыми соединениями, в количестве от 70 до 40 вес. ч. и сшивающего агента .в количестве 0,5-5 вес. ч., относящегося к группе продуктов, которая включает в

себя дивиниловые соединения; или смеси полимерных смол, приготовленные путем смешивания твердых термопластичных смол одного или больщего числа видов с вышеупомянутым сополимерным продуктом.