СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПОЛИМЕРНЫХ N-ОКИСЕЙ Советский патент 1974 года по МПК C08F8/06 

Изобретение относится к способам получения полимерных N-окисей, обладающих физиологической активностью.

Известен способ получения полимерных Nокисей путем окисления поливинилпиридинов перекисью водорода в среде уксусной кислоты. Однако отделить уксусную кислоту от получаемых поли-Ы-окисей трудно. Кроме того, синтезируемые поли-Н-окиси содержат нирпдиновые кольца, вследствие чего они токсичны для организма, нричем основная.день полимеров не деструктирует в организме, что препятствует полному выводу их из организма и способствует накоплению в отдельных тканях и органах.

С целью упрощения процесса и снижения токсичности получаемых физиологически активных полимеров, предлагается в качестве исходиых полиаминов использовать поли-2,2этиленпиперидин или поли-1,2-метиленпирролидин и осуществлять нроцесс в сниртовоГ среде ири 20-40 С. Указанные условия позволяют исключить деструкцию полимеров в ходе синтеза.

Экспериментально физиологическую активность нроверяли на полимерной N-окнси 1,2этиленпнперидина нараллельно с N-окисью ноли-2-винилпиридина. Согласно нолучепным данным эффективность противофнброзного действия полимера отчетливо превосходит активность N-окнси поли-4-вннилниридина. Положительное действие препарата сочетается с отсутствием нежелательных осложнений, в то время как при применении N-окиси поли-2-Ёинилпиридина наблюдаются дистрофические изменения во внутренних органах (сердце, иечень, селезенка, почки) с резко выражеиными сдвигами в стороны окислительных процессов, особенно в поздних сроках ирнменення препаратов. При употреблении N-OKHCH поли-1,2этиленнинеридина наблюдается четко выраженная (по сравнению с грунпой животных, больных силикозом, не получивщих лечения) пормалпзация окислительных нропессов при

отсутствии даже в поздних сроках выраженных патологических нзмененнй со стороны мыщцы сердца, паренхнмы печени, почек.

Пример 1. К раствору 5 г ноли-1,2-этиленнинериднна в 50 мл 96%-ного этилового спирта прибавляют при перемешпваннн и 10 мл 30%-ной нерекиси водорода. Гомогенный неокрашенный раствор выдерживают 20 час при 20°С, затем удаляют растворитель и перекись водорода в вакууме. Получепный белый полимер измельчают н прогревают при 40-50°С/103 мм рт. ст. 5 час; выход 99%; ц полимера 0,35 (в ).

Пайдено, %: С 66,4; Н 10,34; N 11,20. Вычислено, %: С 66,2; Н 10,21; N 11,20. 3 Полимер хорошо растворим в этаноле, метаполе, воде, очень гигроскопичен. Пример 2. Аналогично из поли-1,2-метиленнирролидина получают соответствующую N-окись в среде пропанола. Предмет изобретения Способ получения полимерных N-окисей путем окисления полиамииов перекисью водоро4да в органическом растворителе, отличающ и и с я тем, что, с целью унрощения процесса и снижения токсичности получаемых физиологически активных полимеров, в качестве исходных полнаминов используют поли-2,2-этиленпиперндин или ноли-1,2-метиле Ширроли процесс осуществляют в спиртовой среде при 20-40°С.