СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОГРЕССИРУЮЩЕЙ БЛИЗОРУКОСТИ Российский патент 1994 года по МПК A61K31/44 A61F9/00 

Изобретение относится к медицине, а именно офтальмологии, и предназначено для укрепления склеры при прогрессирующей близорукости.

Известно средство для лечения прогрессирующей близорукости, представляющее собой вспенивающуюся гелеобразную композицию на основе полимеров для заполнения полостей в организме (ТУ 64-2-309-80).

Указанная композиция вводится путем инъекции под тенонову капсулу глаза и образует на поверхности склеры эластичный пеногель, который, постепенно замещаясь новообразованной соединительной тканью, повышает ее прочностные показатели.

Однако, исследованиями, проведенными в Московском НИИ глазных болезней им. Гельмгольца, установлено, что формирование соединительно-тканной капсулы на поверхности склеры и процесс ее укрепления происходит относительно замедленно. Это обусловлено определенным составом полимерной композиции, активные компоненты которой стимулируют синтез коллагена и обеспечивают его структурную стабильность.

Целью изобретения является ускорение формирования соединительно-тканной капсулы и увеличение упругопрочностных характеристик склеры.

Поставленная цель достигается тем, что в состав вспенивающейся полимерной композиции включают координационное соединение меди с пиридоксином при следующем соотношении составных частей, мас. % :
Сухой компонент вспени-
вающейся полимерной композиции 19,0-20,5
Жидкий компонент
вспенивающейся поли- мерной композиции 69,5-80,1
3% -ный Раствор перекиси водорода 0,79-0,89
Дихлориды[2-метил-
3-окси-4,5-ди(оксиме- тил)-пиридин] меди (II) 0,11-0,31
Препарат "купир" - дихлорид[2-метил-3-окси-4,5ди(оксиметил)-пиридин] меди (II) химической формулы CuC₁₆H₂₂O₆N₂Cl₂ молекулярной массы 472,8 - синтезирован в Центральной научно-исследовательской лаборатории Ташкентского фармацевтического института в 1972 г. Препарат рекомендован для применения в медицинской практике Фармкомитетом (протокол N 5 от 11 марта 1977 р. ) Согласно инструкции, одобренной Фармкомитетом 15 июля 1977 г, купир используется для лечения туберкулеза и при токсико-аллергических реакциях.

Проведенные исследования по совместимости купира с полимерной базой in vitro показали, что указанный препарат не нарушает и не замедляет процесс вспенивания и структурирования пеноматериала в выбранной дозировке. Изучение динамики высвобождения указанной оптимальной дозировки купира из базовой полимерной композиции проводилось в растворе Хенкса (среда 199) при 37^оС с использованием спектрофотометра (длина волны λ = 324 нм). Обнаружено, что в течение первых 7 сут происходит постепенный вход купира из полимерной базы и через 144 ч высвобождается 95,6% первоначальной концентрации препарата.

Таким образом, депонирование купира в пеногеле на поверхности склеры обеспечивает его постепенное длительное воздействие на склеральную ткань, на процессы формирования соединительно-тканной капсулы.

Предлагаемый состав приготовляли непосредственно перед использованием.

П р и м е р 1. Во флакон помещают 11,9 мг (0,31% ) купира в виде стерильного порошка, разводят его 3,0 мл (79,9% ) жидкого компонента полимерной композиции, а затем полученной взвесью растворяют 710,0 мг (19,0% ) сухого компонента полимерной композиции. После тщательного взбалтывания в полученный гомогенный жидкий гель добавляют 0,03 мл (0,79% ) 3% -ного раствора перекиси водорода и вводят экспериментальным животным инъекционным путем под тенонову капсулу на задненаружную поверхность склеры по разработанной ранее методике.

П р и м е р 2. Во флакон помещают 4,2 мг (0,11% ) купира в виде стерильного порошка, разводят его 2,9 мл (78,5% ) жидкого компонента полимерной композиции, полученной взвесью растворяют 766,0 мг (20,5% ) сухого компонента полимерной композиции. После тщательного перемешивания в гомогенный жидкий гель добавляют 0,034 мг (0,89% ) 3% -ного раствора перекиси водорода. Далее поступают аналогично описанному в примере 1.

П р и м е р 3. 7,7 мг (0,20% ) купира в виде стерильного порошка помещают во флакон и разводят его 2,06 мл (79,0% ) жидкого компонента полимерной композиции. Полученной взвесью растворяют 747,3 мг (20,0% ) сухого компонента полимерной композиции. После тщательного перемешивания путем взбалтывания в полученный гомогенный жидкий гель добавляют 0,030 мл (0,80% ) 3% -ного раствора перекиси водорода. Далее поступают аналогично описанному в примере 1.

В результате применения предложенного состава ускоряется формирование новообразованной соединительной ткани, замещающей пеноматериал. Морфометрия соединительно-тканной капсулы показала, что ее толщина при сроке наблюдения 3 мес составляла в среднем 146 мкм, тогда как аналогичный показатель, определенный в контрольных глазах (полимерная композиция без купира), составлял 109 мкм. При этом отмечается улучшение упругопрочностных характеристик склеральной оболочки. Через 6 мес после введения состава предел прочности и модуль упругости склеры в области заднего полюса глаза составляет соответственно 1,10+0,08 кг/мм² и 2,71+0,23 кг/мм² (контрольные показатели 0,91+0,06 кг/мм² и 2,53+0,19 кг/мм² соответственно).

Предложенный состав ускоряет процесс укрепления склеры, повышает его эффективность и может быть использован для профилактики и лечения прогрессирующей близорукости.

Область применения: в медицине, офтальмологии и предназначено для укрепления склеры при прогрессирующей близорукости. Сущность изобретения: ускорение формирования соединительно-тканной капсулы и увеличение упругопрочностных характеристик склеры решается определенным составом вспенивающейся полимерной композиции, включающем координационное соединение меди с пиридоксином.

СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОГРЕССИРУЮЩЕЙ БЛИЗОРУКОСТИ в виде вспенивающейся гелеобразной композиции на основе полимеров для заполнения полостей в организме, отличающийся тем, что он дополнительно содержит координационное соединение меди с пиридоксином - препарат "Купир" при следующем соотношении компонентов, мас. % :
Сухой компонент вспенинивающейся полимерной композиции 19,0 - 20,5
Жидкий компонент вспенивающейся полимерной композиции 69,5 - 80,1
3% -ный раствор перекиси водорода 0,79 - 0,89
Дихлор (2-метил-3-окси-4,5 ди(оксиметил)-пиридин меди II 0,11 - 0,31