Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения аденомы и рака предстательной железы.
Известные медикаментозные средства для лечения этих заболеваний - диэтилстильбэстрол, эстрадурин и другие эстрогенные препараты являются недостаточно эффективными, вызывают ряд побочных эффектов, обусловленных их эстрогенной активностью, например, гинекомастию, стенокардию, гипертонию, дистрофию печени, гепатит, ожирение, импотенцию (Маринбах Е.Б. Злокачественные опухоли предстательной железы. М.: Медицина, 1967, с.145; Портной А. С. Патогенетические механизмы аденомы и рака предстательной железы. М.: Медицина, 1970, с. 149; Маринбах Е.Б. Клиническая онкоурология, М.: Медицина, 1975).
Для лечения этих заболеваний применяется также антиандрогенный препарат ципротерон-ацетат, который блокирует стимулирующее действие вырабатываемых в организме андрогенов на гипертрофированный эпителий предстательной железы. (Scott W.W. - Cyproterone ase tate treatment of disseminated prostatic cancer and benign nodular hyperplasia; in Raspe and Brosing Int.Symp. on the treatment of carsinoma of the prostate. Berlin, 1969. Life Sci. Monogr. , vol. I, pp.161-163. Pergamon Press, Oxford Vieweg, Braunschweig, 1971).
Данный препарат имеет недостатки, обусловленные его стероидной структурой и наличием сопутствующей андрогенной активности, которая может ослаблять степень антиандрогенного влияния и уменьшать эффективность лечения.
Известно вещество 4'-нитро-3'-трифторметилизобутиранилид, которое в опытах на крысах тормозило увеличение веса семенных пузырьков и предстательной железы при введении тестостерона (Neri R., et al. - A biological profile of a nonsteroidal antiandrogen, SCH 13521 (4'-nitro-3'-trifluoromethylisobutyranilide. , Endocrinology, 1972, v.91, N 2, pp. 427-437).
Авторы предлагаемого изобретения произвели экспериментальное исследование биологической активности данного вещества (условное название - нифтолид) и обнаружили новое свойство, которое позволяет применить его для лечения аденомы и рака предстательной железы. Это свойство заключается в способности нифтолида вызывать атрофию гиперплазированного эпителия предстательной железы.
Гиперплазию эпителия простаты воспроизводили введением неполовозрелым кастрированным крысам тестостерон-пропионата. Результаты гистологического и морфометрического изучения эпителия железы представлены на прилагаемых микрофотографиях и в таблице.
При введении одного нифтолида кастрированным и интактным крысам вес акцессорных половых органов и толщина эпителия простаты не увеличиваются, а достоверно снижаются, что указывает на отсутствие андрогенных свойств препарата при одновременном блокировании действия эндогенных андрогенов. Следовательно, в отличие от ципротерон-ацетата, нифтолид не обладает андрогенной активностью. Он не проявляет также эстрогенных свойств.
Отсутствие андрогенных и эстрогенных свойств обуславливает преимущества применения нифтолида по сравнению с ципротеронацетатом и эстрогенами.
Наблюдение за общим состоянием животных во время приема вещества с пищей или в виде подкожных инъекций, а также результаты патоморфологического исследования внутренних органов указывают на отсутствие общей токсичности нифтолида.
Полученные авторами экспериментальные данные свидетельствуют, что заявляемый препарат может быть использован как лекарственное средство для лечения аденомы и рака предстательной железы и будет оказывать положительное лечебное действие при условии длительного (1-3 месяца) применения внутрь в дозе 100-500 мг в день.
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| СРЕДСТВА И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ СОСТОЯНИЙ, ПРИ КОТОРЫХ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИ БЛАГОПРИЯТНЫМ ЯВЛЯЕТСЯ СНИЖЕНИЕ ДЕЙСТВИЯ АНДРОГЕНОВ, И СПОСОБ УСИЛЕНИЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТИ АНДРОГЕНЗАВИСИМЫХ ТКАНЕЙ, С ПРИМЕНЕНИЕМ 9-ОКСОАКРИДИН-10-УКСУСНОЙ КИСЛОТЫ | 2006 |
|
RU2328285C2 |
| 3-ОКСИЭСТРА-1,3,5-ТРИЕН-17-ГИДРАЗОН, ОБЛАДАЮЩИЙ ГОРМОНАЛЬНОЙ И ПРОТИВООПУХОЛЕВОЙ АКТИВНОСТЬЮ | 1984 |
|
SU1240038A1 |
| 4-НИТРО-3-ТРИФТОРМЕТИЛ-ПЕРФТОРНОНАНОИЛАНИЛИД (ФЛУСТАТ), СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ | 2001 |
|
RU2186057C1 |
| НЕСТЕРОИДНЫЕ МОДУЛЯТОРЫ АНДРОГЕННОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ | 2006 |
|
RU2378250C2 |
| СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ И ПРОФИЛАКТИКИ ЕГО РЕЦИДИВА | 2006 |
|
RU2325160C1 |
| Способ лечения мужского гипогонадизма | 1989 |
|
SU1688880A1 |
| СПОСОБ ТОРМОЖЕНИЯ ПРОЛИФЕРАТИВНОГО ПРОЦЕССА В ТКАНИ ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ | 2010 |
|
RU2422915C1 |
| НОВАЯ ВСПОМОГАТЕЛЬНАЯ ТЕРАПИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В СПОСОБЕ ЛЕЧЕНИЯ РАКА ПРОСТАТЫ | 2018 |
|
RU2758386C2 |
| ПРЕПАРАТ И СПОСОБ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ДЕФИЦИТА АНДРОГЕНОВ У ЖЕНЩИН, СОДЕРЖАЩИЙ ЭНТОМОЛОГИЧЕСКИЕ ПРОТЕИНЫ | 2015 |
|
RU2577225C1 |
| Средство для снижения патоморфологических изменений при гиперплазии предстательной железы | 2020 |
|
RU2740946C1 |
Изобретение относится к медицине и касается средства для лечения аденомы и рака предстательной железы. Для лечения аденомы и рака предстательной железы предлагается средство, представляющее собой 4′- нитро- 3′- трифторметилизобутиранилида которое ранее было известно. Вещество позволяет повысить активность и устранить побочное действие. 1 табл.
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АДЕНОМЫ И РАКА ПРЕДСТАТЕЛЬНОЙ ЖЕЛЕЗЫ.
Применение 4'-нитро-3'-трифторметилизобутиранилида в качестве средства для лечения аденомы и рака предстательной железы.
| Endocsiholody, 1972, с.91, 112, р.427. |
