ПРЕПАРАТ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ПСОРОПТОЗА У ЖИВОТНЫХ "АВЕРСЕКТ" Российский патент 1995 года по МПК A61K31/00 A61K31/00 A61K31/79 A61K39/09 

Изобретение относится к области ветеринарии, в частности к препаратам, предназначенным для профилактики и лечения псороптоза у животных, преимущественно овец и крупного рогатого скота.

Известны препараты для лечения паразитарных заболеваний у животных, которые представляют собой растворы, эмульсии (креалиновые, гексокреалиновые и другие) и аэрозоли. При использовании известных эмульсий и растворов возникает необходимость массовой купки и обработки животных, а в случае аэрозольной обработки индивидуально каждое животное. Это трудоемкое, чрезвычайно дорогостоящее мероприятие и осложняется тем фактором, что могут возникать заболевания органов дыхания в холодное время года.

Применение препаратов внутрь, например, серы, также трудоемко и требует чрезвычайной осторожности.

Наиболее близким к изобретению является препарат ивомек производства США. В качестве действующего вещества он содержит 1%-ный раствор ивермектина. Это полусинтетическое соединение, состоящее из 22, 23-дигидроавермектина B1_a и 22, 23-дигидроавермектина B1_b в соотношении 80:20. Авермектин серии B1 получают в результате культивирования штаммов Streptomyces avermitilis ATCC 31267, МA 4680 и CMA 8165 в присутствии источников азота, углерода и фосфора, в аэробных условиях.

Недостатки известного препарата относительно небольшой срок его защитного действия и наличие в процессе получения конечной формы препарата дополнительной химической стадии (гидрирование предварительно выделенных и очищенных естественных авермектинов серии B1).

Цель изобретения получение препарата, обладающего более выраженным пролонгированным действием.

Поставленная цель достигается тем, что предлагаемый препарат в качестве действующего вещества содержит смесь естественных авермектинов, которые выделяют путем экстракции из культуральной жидкости штамма Streptomyces avermitilis-51 после его культивирования в жидкой питательной среде, содержащей источники азота, углерода, фосфора, в условиях аэрации (штамм продуцент авермектина депонирован во Всероссийском научно-исследовательском институте сельскохозяйственной микробиологии Санкт-Петербурга под номером Streptomyces avermitilis-51). В состав препарата входят также этиловый спирт ректификат, поливинилпирролидон низкомолеку- лярный, полиэтиленгликоль. Оптимальное соотношение ингредиентов, мас. Авермектин 1,00 Поливинилпир- ролидон 13,86 Полиэтиленгликоль 32,37 Этиловый спирт ректификат До 100,00
Концентрацию авермектина определяли с помощью биотеста. В качестве контроля брали ивермектин (фирмы "Merk").

П р и м е р 1. Лечебное действие 1%-ного раствора препарата при псороптозе овец. Для получения действующего вещества препарата проводили культивирование штамма Streptomyces avermitilis-51 в глубинных условиях. Этот процесс включает следующие стадии:
получение спор штамма на агаровой среде;
получение вегетативного посевного материала из споровой культуры;
ферментацию вегетативного посевного материала в питательной среде, содержащей источники азота, углерода и фосфора, в аэробных условиях в течение 168 ч. Использовали ферментационную среду следующего состава, смесь углеводов с определенным соотношением компонентов (глюкоза 8,2-9,9% мальтоза 7,4-10,4; мальтоза 10,8-15,2; мальтотетраоза 17,7-24,6; мальтопептаоза 13,8-20,5; мальтогексаоза 7,3-9,6; мальтогептаоза 7,8-9,2; мальтооктаоза 5,0-12,0; олигосахариды высокомолекулярные 4,0-6,6) 5,0; соевая мука 0,6; белково-витаминный концентрат 1,2; кукурузный экстракт (по техническому весу) 0,3; углекислый кальций 0,1; фосфорнокислый двузамещенный калий 0,05; водопроводная вода до 100;
отделение биомассы фильтрацией через нутч-фильтр и ее высушивание на вихревой сушилке;
экстракция авермектина из увлажненной (до 25-35%) биомассы органическими растворителями, смешивающимися с водой (этанол, ацетон);
очистка спиртового экстракта авермектинов охлаждением.

Препаративная форма авермектина включала следующие ингредиенты, мас. естественный авермектин, в дальнейшем авермектин (действующее вещество) 1,00, поливинилпирролидон (ПВП) (комплексообразующее вещество, пролонгирующее действие препаратов) 13,86, полиэтилен- гликоль (ПЭГ) (высокомолекулярное вещество, применяемое как стабилизатор и загуститель препаративной формы) 32,37, спирт этиловый ректификат (растворитель действующего вещества) до 100,00.

Были сформированы 4 группы из больных псороптозом животных по 10 голов в каждой. Из них 3 группы использовали в опыте, 1 группа была контрольной. Животным опытных групп вводили подкожно препарат, содержащий 1% авермектин, в количестве 1 мл на 50 кг живой массы. Овец содержали в загонах каждую группу отдельно. Через 10 сут обработку повторяли. В результате у овец опытных групп на четвертые сутки прекратился зуд, а на 15-е сутки исчезли клинические признаки заболевания.

Анализ соскобов с кожи опытных животных показал отсутствие живого клеща Psoroptes. Эффективность препарата 100% У контрольных животных болезнь прогрессировала. Анализ соскобов с кожи контрольных животных показал наличие живого клеща Psoroptes.

Препарат легко переносится животными.

П р и м е р 2. Лечебное действие 0,25%-ного раствора препарата при псороптозе овец. Все продукты выполняются так, как в примере 1, за исключением того, что животным вводили препарат следующего состава, мас. авермектин 0,25, ПВП 6,10, ПЭГ 10,00, этиловый спирт ректификат до 100,00.

Результаты те же, что в примере 1, но акарицидный эффект наступает на 7-е сутки и составляет 70%
П р и м е р 3. Лечебное действие 3%-ного раствора препарата при псороптозе овец. Все процедуры выполняются так, как в примере 1, за исключением того, что животным вводили препарат следующего состава, мас. авермектин 3,00, ПВП 30,00, ПЭГ 40,00, этиловый спирт ректификат до 100,00.

Результаты те же, что в примере 1, но акарицидный эффект наступает на 5-е сутки (и составляет 100%). После подкожного введения образуется желвак размером 2 х 2 см, который держится в течение месяца. Это нарушает всасывание действующего вещества из подкожной клетчатки.

П р и м е р 4. Лечебное действие 1%-ного раствора препарата при псороптозе крупного рогатого скота. Все процедуры выполняются так, как в примере 1, за исключением того, что группы формируют из молодняка крупного рогатого скота.

Результаты те же, что в примере 1.

П р и м е р 5. Профилактическое действие 1%-ного раствора препарата при псороптозе овец. Все процедуры выполняются так, как в примере 1, за исключением того, что формируются 4 группы из здоровых животных по 10 голов в каждой, животных метят и выпускают в стадо, пораженное на 100% клещем Psoroptes. На 15-е сутки все животные контрольной группы заболели псороптозом. Анализ соскобов с кожи этих животных показал наличие живого клеща Psoroptes. Животные опытных групп в течение 90 дней после последней обработки при содержании в стаде, на 100% пораженном клещем оставались здоровыми. Анализ соскобов показал отсутствие живого клеща Psoroptes у 98% животных.

П р и м е р 6. Профилактическое действие 1%-ного раствора препарата при псороптозе крупного рогатого скота. Все процедуры выполняются так, как в примере 5, за исключением того, что группы формируются из молодняка крупного рогатого скота. Результаты те же, что в примере 5.

Способ применения препарата один и тот же как для профилактики заболеваний, так и для лечения больных животных.

Таким образом, предлагаемый препарат защищает животных от нападения клещей рода Psoroptes в течение 90 дней после обработки (по сравнению с 20 днями при обработке Ивомеком), что охватывает наиболее интенсивный период проявления клинической картины заболевания (февраль-май).

Препарат не токсичен для животных, не загрязняет окружающую среду, не оказывает вредного влияния на работающих с ним.

Использование: в ветеринарии, для лечения и профилактики псороптоза у животных, преимущественно овец и крупного рогатого скота. Сущность изобретения: препарат содержит, мас.% : авермектин 0,25 - 3,00, поливинилпирролидон 6,10 - 30,00, полиэтиленгликоль 10,00 - 40,00, этиловый спирт ректификат остальное до 100. Авермектин получают из штамма микроорганизма Streptomycces avermitilis n 51. Препарат "аверсект" защищает животных от клещей в течение 90 дней после обработки, а ивомек - в течение 20 дней. Не токсичен для животных.

Препарат для лечения и профилактики псороптоза у животных, включающий действующее вещество и растворитель, отличающийся тем, что он дополнительно содержит поливинилпирролидон и полиэтиленгликоль, а в качестве действующего вещества он содержит авермектин, полученный из штамма микроорганизма Streptomyces avermitilis ВНИИСХМ N 51, в качестве растворителя спирт этиловый ректификат при следующем соотношении компонентов, мас.

Авермектин, полученный из штамма микроорганизма Streptomyces avermitilis ВНИИСХМ N 51 0,25-3,00
Поливинилпирролидон 6,10-30,00
Полиэтиленгликоль 10,00-40,00
Спирт этиловый ректификат Остальное