СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ПАРАЗИТАРНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЖИВОТНЫХ Российский патент 1999 года по МПК A01N27/00 A61K35/00 A61K31/71 

Изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности к ветеринарной паразитологии, и может быть использовано для профилактики и лечения паразитарных заболеваний сельскохозяйственных животных.

Существует широкий выбор препаратов для профилактики и лечения паразитарных заболеваний. В настоящее время наиболее широко в ветеринарии применяются препараты, содержащие в своем составе соединения биологического происхождения, относящиеся к классу авермектинов.

Из известных противопаразитарных средств наиболее близким к заявляемому является препарат Ивомек, разработанный фирмой Merck, Sharp & Doum (США). Действующим веществом Ивомека является ивермектин - полусинтетическое гидрированное производное авермектина B₁ (Campbell W.C., Benz G.W. lvermectin: a review of efficacy and safety. J.Vet. Pharm. & Therap. 7., 1 - 16. - 1984).

Ивомек представляет собой 1%-ный стерильный раствор ивермектина, предназначаемый для инъекционного применения. В качестве растворителя для приготовления ивомека используется бинарная смесь, состоящая из 40% глицеролформаля и 60% пропиленгликоля.

Недостатком используемого средства является его высокая вязкость, достигающая 25-30 сП, что затрудняет использование препарата в практике при пониженных температурах воздуха. Вязкость ивомека обусловлена свойствами глицеролформаля и пропиленгликоля, входящими в состав ивомека. Кроме того, высокое содержание пропиленгликоля в ивомеке при инъекции препарата вызывает у животных (особенно у овец) болезненные ощущения, выражающиеся в несвойственных для этих видов животных движениях (прыжки, скачки), нарушения координации движения.

Кроме того, недостатком ивомека является необходимость стадии стерилизующей фильтрации в технологическом процессе получения готовой стерильной лекарственной формы.

Предлагаемое противопаразитарное средство (называемое авторами иверсект) также содержит в качестве действующего вещества ивермектин, но, в отличие от известного аналога, обладает значительно меньшей вязкостью и не вызывает болевых реакций у животных при инъекции. Новые свойства предлагаемого средства обусловлены заменой глицеролформаля и пропиленгликоля, входящих в состав ивомека, на полиэтиленгликоль-400 в смеси с 80%-ным этиловым спиртом. Введение в состав препарата 80%-ного этилового спирта обеспечивает его стерильность без осуществления дорогостоящей стерилизующей фильтрации. Кроме указанных компонентов, в состав вводится бензиловый спирт для обеспечения стабильности предлагаемого средства (иверсекта).

Оптимальные соотношения компонентов в предлагаемом средстве следующие:
Ивермектин - 0,8-1,2г/100 мл
Полиэтиленгликоль - 45-60 об.%
80%-ный этиловый спирт - 35-45 об.%
бензиловый спирт - 2-10 об.%
Выбранное соотношение компонентов обусловлено следующим: увеличение содержания полиэталенгликоля-400 свыше 60% повысит вязкость готовой формы, а снижение содержания 80%-ного этилового спирта понизит самостерилизующую способность смеси. С другой стороны, увеличение содержания спирта может привести к появлению кровоизлияний на месте инъекции препарата. Приведенные данные иллюстрируются табл. 1.

Приготовление противопаразитарного средства иверсект.

Для приготовления 1 дм³ иверсекта готовят смесь растворителей, для чего берут полиэтиленгликоля - 550 см³; 80% этилового спирта - 400 см³; бензилового спирта - 50 см³. Смесь тщательно перемешивают. Навеску ивермектина 10 г растворяют в 200 см³ приготовленной смеси. Растворение ведут при нагревании на водяной бане при температуре 50-60^oC. После полного растворения ивермектина добавляют оставшуюся часть растворителя и смесь тщательно перемешивают.

Противопаразитарное средство иверсект представляет собой стерильный прозрачный бесцветный раствор.

Вязкость раствора - 10-12 сП
Плотность - 1,01
Содержание ивермектина - 0,8-1,2%
В табл. 2 представлены данные по сравнению свойств иверсекта и базового препарата ивомека.

Сведения, подтверждающие возможность осуществления изобретения.

Результаты по испытанию противопаразитарной эффективности предлагаемого средства приведены в следующих примерах.

Пример 1. В опыте использовали 15 овцематок в возрасте 2-х лет с массой 42-46 кг с выраженными признаками псороптозной инвазии: зуд, выпадение шерсти, наличие клещей Psoroptes ovis в соскобах кожи с пораженных участков. Из больных чесоткой животных сформировали 3 подопытных группы. Животных 1-й группы лечили иверсектом; 2-й группы - ивомеком (леченный контроль); животные 3-й группы препарат не получали (нелеченный контроль). Иверсект и ивомек применили в дозе 0,5 мл/25 кг массы животного двукратно с интервалом 9 дней.

Эффективность предлагаемого препарата иверсекта и базового аналога ивомека определяли по результатам семикратных акарологических исследований соскобов кожи на 1, 3, 5, 10, 20, 30 и 35 сутки после 1-й инъекции.

Результаты примера 1 представлены в табл. 3.

Пример 2. В опыте использовали 75 овцематок в возрасте 2-х лет, спонтанно инвазированных стронгилятами желудочно-кишечного тракта и легких. Из животных сформировали 3 равноценные подопытные группы. Овцематки 1-й группы принимали 1%-й иверсект, 2-й - 1%-й ивомек (леченный контроль) и животные 3-й группы препарат не получали (нелеченный контроль). Иверсект и ивомек применили однократно в дозе 0,5 мл/25 кг массы животного.

Эффективность предлагаемого препарата и базового аналога определяли по результатам гельминтоово- и лервоскопии проб фекалий от подопытных животных до лечения и через 10 дней после лечения.

Результаты примера 2 представлены в табл. 4.

Пример 3. Опыт провели на спонтанно инвазированных вшами и аскаридами поросятах в возрасте 3-4 месяцев с массой 40-45 кг. Пятнадцати животным иверсект ввели двукратно с интервалом 12 дней внутримышечно. Пять поросят служили нелеченным контролем.

Эффективность препарата установили по результатам клинического осмотра и обнаружения вшей и гнид на теле и волосяном покрове животных. Нематодицидную эффективность оценивали по результатам гельминтоовоскопии проб фекалий от подопытных и контрольных животных до лечения и через 10 дней после 1-й инъекции препарата. Результаты примера 3 приведены в табл. 5.

Пример 4. Опыт провели на 26 коровах в возрасте 2-3 лет массой 350-450 кг, спонтанно инвазированных вшами. Из животных сформировали 2 подопытные группы. Двадцати животным (опытная группа) применили иверсект в дозе 1 мл/50 кг массы двукратно с интервалом 8 дней. Шесть коров препарат не получали и служили нелеченным контролем. Оценку эффективности провели на 10-й и 18-й день от начала лечения. Результаты примера 4 представлены в табл. 6.

Пример 5. Опыт провели на 13 коровах в возрасте 3 лет массой 300-400 кг спонтанно инвазированных стронгилятами желудочно-кишечного тракта. Десяти животным применили иверсект в дозе 1 мл/50 кг массы однократно, три служили нелеченным контролем.

Эффективность оценивали по результатам гельминтоовоскопических исследований проб фекалий от подопытных животных до лечения и через 8 дней после введения препарата.

Результаты примера 5 представлены в табл. 7.

Анализ полученных результатов показывает, что применение иверсекта обеспечивает 100%-ную акарицидную, инсектицидную и нематодицидную эффективность при паразитозах свиней, овец и крупного рогатого скота.

Изобретение относится к области ветеринарной паразитологии и может быть использовано для профилактики и лечения паразитарных заболеваний сельскохозяйственных животных. Средство для профилактики и лечения паразитарных заболеваний сельскохозяйственных животных представляет собой раствор ивермектина в смеси полиэтиленгликоля-400, 80% этилового спирта и бензилового спирта при следующем соотношении компонентов: ивермектин 0,8 - 1,2 г/100 мл, полиэтиленгликоль 45 - 60 об.%, 80%-ный этиловый спирт 35 - 45 об.%, бензиловый спирт 2 - 10 об.%. Применение иверсента обеспечивает 100% акарицидную, инсектицидную и нематодицидную эффективность при паразитозах свиней, овец и крупного рогатого скота. 7 табл.

Средство для профилактики и лечения паразитарных заболеваний животных, представляющее собой раствор ивермектина, отличающееся тем, что в качестве растворителя используют смесь полиэтиленгликоля-400, 80% этилового спирта и бензилового спирта при следующем соотношении компонентов:
Ивермектин - 0,8 - 1,2 г/100 мл
Полиэтиленгликоль - 45 - 60 об.%
80%-ный этиловый спирт - 35 - 45 об.%
Бензиловый спирт - 2 - 10 об.%