ВЕЩЕСТВО, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ЖЕЛЧЕОТДЕЛЕНИЕ У ЖИВОТНЫХ Российский патент 1995 года по МПК A61K31/44 

Изобретение относится к ветеринарии, в частности к применению известного химического соединения хлорида[2-оксо-2-(3-оксифениламино)-этил]пиридиния (ХООП) в качестве вещества, стимулирующего желчеотделение у животных.

Известно применение в качестве вещества, стимулирующего желчеотделение у животных, аллохола. Он эффективен в дозе 0,05 г/кг массы (50 мг/кг) при введении в 12-перстную кишку [1] Недостатком аллохола является то, что при обычном пероральном введении препарата через рот в указанной дозе он не оказывает желчегонного действия. Это обусловлено разрушением аллохола в желудке. Поэтому приходится применять аллохол исключительно в защитной оболочке, что усложняет и удорожает процесс изготовления препарата. Кроме того, различные размеры желудочно-кишечного тракта у разных животных обусловливают необходимость использования защитных оболочек различной толщины или существенной передозировки препарата. Все это затрудняет применение аллохола в ветеринарии.

Целью изобретения является поиск более доступных и эффективных веществ, стимулирующих желчеотделение у животных.

Указанная цель достигается применением ХООП в качестве вещества, стимулирующего желчеотделение у животных.

Известно применение ХООП в аналитической химии для количественного определения хлора в хлорацетанилидах [2] Другие сведения об использовании ХООП в научно-технической литературе отсутствуют.

ХООП получают ацетилированием 3-оксианилина хлорацетилхлоридом с последующим кипячением в пиридине. ХООП представляет собой кристаллическое вещество желтоватого цвета, хорошо растворимое в воде, брутто-формула C₁₃H₁₃N₂O₂Cl, плавится с разложением при 192^оС.

П р и м е р. Исследование биологических свойств, проведенное на овцах, показало, что ХООП стимулирует желчеотделение у животных.

Оценку эффективности ХООП проводили в сравнении с действием известного эталонного препарата аллохола.

Изучение острой токсичности проводили на беспородных белых мышах обоего пола массой 18-20 г. После однократного внутрибрюшного введения ХООП за мышами вели наблюдение в течение 5 сут. Результаты обрабатывали по Личтфильду-Уилкоксону. ЛД₅₀ составляет 380 мг/кг (360-400). По классификации О. Д.Заугольникова с сотр (1967() ХООП относится к среднетоксичным соединениям. ЕД₅₀ составляет 0,25 мг/кг, значение терапевтического индекса (ТИ= ЛД₅₀/ЕД₅₀)- 1520.

Изучение желчеотделительной и моторной функции желчного пузыря у овец проводили по методу П.Т.Тихонова (1954) с одновременной регистрацией биохимических показателей. Снимали фоновые показатели, т.е. записывали моторную функцию желчного пузыря и определяли количество выделившейся желчи в миллиметрах, а также биохимические показатели, в частности количество желчных пигментов и кислот. Затем повторяли все измерения сразу после введения препарата (1 мл 1%-ного водного раствора) и через 20 мин. Введение осуществляли двояко: перорально и через фистулу непосредственно в двенадцатиперстную кишку. Опыты проводили на трех группах животных. Полученные результаты представлены в таблице.

Как видно из экспериментальных данных, ХООП в отличие от аллохола, одинаково эффективен при любом способе введения в организм животного, причем обладает выраженным действием в концентрации меньшей в 100 раз (0,5 мг/кг). Это позволяет отказаться от защитных оболочек и использовать для лечения животных практически гомеопатические дозы препарата.

Использование: ветеринария. Сущность изобретения: применяют известное химическое соединение хлорид/2-оксо-2-(3 оксифениламино) этил/пиридиния. Вещество получают ацетилированием 3 оксианилина хлорацетилхлоридом с последующим кипячением в пиридине. БФ C₁₃H₁₃N₂O₂Cl желтоватые кристаллы, хорошо растворимые в воде, т. пл. 192°С с разл.Вещество обладает выраженным действием в концентрации в 100 раз меньшей эталона, его можно использовать без защитной оболочки. 1 табл.

Применение хлорида [2-оксо-2(3-оксифениламино) -этил] пиридиния в качестве вещества, стимулирующего желчеотделение у животных.