ПРОИЗВОДНОЕ БЕНЗОЛА Российский патент 1996 года по МПК C07D213/02 C07D233/96 

Текст полного описания изобретения к заявке на выдачу патента составляет машинописных страниц, поэтому описание изобретения представлено только в объеме титульного листа и формулы изобретения.

Полный текст описания опубликован на CD-ROM "Описание изобретений к заявке на выдачу патентов и к патентам Российской Федерации".

При необходимости получения копии полного текста описания на бумаге следует обратиться во ВНИИПИ с индивидуальным заказом за отдельную плату, размер которой пропорционален объему описания.

Адрес ВНИИПИ: 113035, Москва, Раушская наб. 4/5

Использование: в медицине в качестве лекарственных средств. Сущность изобретения: продукт-производное бензола формулы I: , где R¹ - атом водорода, низший алкил или группа формулы: -N(R⁷, R⁸), R² - группа формулы: -N(R¹⁴)-С(=0)-N(R¹⁵,R¹⁶), R³ - группа формулы -О-(CH₂)_m-Y, где m - целое число 1-6. Реагент 1: соединение формулы: . Реагент 2: соединение формулы: А= С(R¹)-С(R²)=С(NН)(СН₂)_m-Y. 1 с. и 13 з.п. ф-лы, 1 ил., 2 табл.

1. Производное бензола, общей формулы

где R₁ атом водорода, низший алкил или группа, описываемая формулой

где R₇ и R₈ могут быть одинаковыми или различными и где каждая из этих групп атом водорода или низший алкил;
R₂ группа, описываемая формулой

где R₁₄ R₁₆ могут быть одинаковыми или различными и каждая может представлять собой атом водорода, низшую алкильную или низшую алкенильную группу;
R₃ группа, описываемая формулой
-O-(CH₂)_m-Y,
где m целое число 1-6;
Y 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 атома азота, которое может быть замещено низшей алкильной группой, фенилом, незамещенным или замещенным низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группой, CH₂OH, нитрогруппой, сульфогруппой, замещенной низшим алкилом, аминогруппой, замещенной сульфонилнизшей алкильной группой, галогеном, низшим алкилом или низшим алкенилом, замещенным карбоксигруппой, нафтилом, замещенной низшим алкилом аминогруппой, CH₂SCH₃, CH₂N(CH₃)₂, COOH, CONH₂ или конденсированное c бензольным или бензоциклогексильным кольцом; или Y 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота, которое может быть замещено незамещенным или замещенным галогеном фенилом;
А группа формулы -СH=
В группа -CH=
R₅ атом водорода или низшая алкильная группа. 2. Соединение по п.1, представляющее собой производное бензола общей формулы

где R_a низший алкил или группа, описываемая формулой -NR₇R₈, где R₇ и R₈ могут быть одинаковыми или различными и каждая представляет собой атом водорода или низший алкил;
R_1 6 атом водорода, низший алкил или низший алкенил;
Y 5-членное ароматическое гетероциклическое кольцо, содержащее 1-4 атома азота, которое может быть замещено низшей алкильной группой, фенилом, незамещенным или замещенным низшей алкоксигруппой, низшей алкильной группой, CH₂OH, нитрогруппой, сульфогруппой, замещенной низшим алкилом, аминогруппой, замещенной сульфонил-низшей алкильной группой, галогеном, низшим алкилом или низшим алкенилом, замещенным карбоксигруппой, нафтилом, замещенной низшим алкилом, аминогруппой, CH₂SCH₃,CH₂N(CH₃)₂, СОOH, CONH₂ или конденсированное с бензольным или бензоциклогексильным кольцом, или Y означает 6-членное насыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее 1-3 атома азота, которое может быть замещено незамещенным или замещенным галогеном фенилом. 3. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что R^a метильная группа. 4. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R_a - диметиламиногруппа. 5. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R_1 6 алкильная группа, содержащая 1-6 атомов углерода. 6. Соединение по п.2, отличающееся тем, что R_1 6 алкильная группа, содержащая 2-4 атома углерода. 7. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Y группа имидазолила, которая может быть замещенной. 8. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Y группа имидазолила, возможно замещенная низшей алкильной группой, атомом галогена или фенильной группой. 9. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Y двухзамещенная имидазолильная группа, заместители которой выбирают из группы, включающей низшие алкильные группы, содержащие 1-6 атомов углерода, атомы галогена и фенильную группу. 10. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что R^a метил, R_1 6 алкильная группа, содержащая 1-6 атомов углерода, m целое число от 1 до 6, а Y имидазольная группа, возможно несущая заместитель(ли). 11. Соединение по п. 2, отличающееся тем, что R^a метил, R_1 6 алкильная группа, содержащая 2-4 атома углерода, m целое число от 1 до 6, Y имидазолильная группа, которая может нести один или более заместителей, выбранных из группы: низшая алкильная группа, содержащая 1-6 атомов углерода, атом галогена, и фенильная группа. 12. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Y пиперазинильная группа, возможно несущая вышеуказанный заместитель. 13. Соединение по п.2, представляющее собой N-[2-{ 3-(5- этил-4-фенил-1H-имидазол-1-ил)пропокси}-6-метил-]фенилбутилмочевину и имеющее формулу

14. Соединение по п.2, выбранное из группы N-[6-N,N-диметиламино-2{3-(4-фенил-1H-имидазол-1-ил)-пропокси} фенил-N'-пентилмочевина

N-[6-N, N-диметиламино-2-{ 3-(4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)- пропокси}фенил-N'-бутилмочевина

N-[6-N, N-диметиламино-2-{ 3/-(5-метил-4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)-пропокси}фенил-N'-бутилмочевина:

N-[6-N, N-диметиламино-2-{ 3-(4-фенил-1-имидазол-1-ил)-пропокси} фенил-N'-бутилмочевина
N-6[-{ 4- (4-фенил-1H-имидазол-1-ил)бутил} -2-N,N-диметиламино]-фенил-N'-бутилмочевина

N-[6-N, N-диметиламино-2-{3-(4-фенилпиперазин-1-ил)пропокси}- фенил-N'-пентилмочевина

N-[6-метил-2-[3-{ -(1-метилэтил)-4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)-пропокси} фенил-N'-бутилмочевина:

N-[6-метил-2-{ 3-(5-хлор-4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)пропокси}- фенил-N'-пентилмочевина

N-[-6-метил-2-{ 3-(5-метил-4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)пропокси}-фенил-N'- пентилмочевина

N-[-6-(этил-2-{ 3-(5-метил-4-фенил-1Н-имидазол-1-ил)пропокси}-фенил-N'- пентилмочевина