БИОЛОГИЧЕСКИ-АКТИВНЫЙ ПРОДУКТ ИЗ ХВОИ Российский патент 1997 года по МПК A61K7/00 A61K7/48 

Изобретение относится к гигиеническим и косметическим препаратам, в частности, из хвои.

Известно, что хвоя содержит значительное количество полезных веществ (см. например, Солодкий Ф. Т. и Агранат А.Л. Производство хвойной хлорофилл-каротиновой пасты. Л. Гослесбумиздат, 1956, с. 8-15, и сб. Использование живых элементов дерева. Л. ЛТА, 1969, с. 33), поэтому на протяжении полувека из хвои получают различные биологические активные продукты, начиная от сырой хвойной лапки, свежей хвои, хвойной витаминной муки, как кормовой добавки для скота и птицы (вышеупомянутый сборник, с. 119-123, 125, 126-130), затем хвойный настой и хвойный сок, как витамин С-содержащий продукт, затем тяжелые эфирные масла с терпеновыми спиртами, как основа для лечебного препарата "Пинабин" (Машковский М. Д. изд.8. М. Медицина, 1977, т. 11, с. 454), соли для хвойных лечебно-профилактических ванн ("Экстракт хвойный", "Хвойный концентрат", "Хвойная соль" и т.п. выпускаемые в настоящее время).

Следующей ступенью усовершенствования веществ, получаемых из хвои, является хвойная хлорофилл-каротиновая паста (ХХКП), бензин-растворимые и затем омыленные смолистые вещества, содеpжащие хлорофилл, каротин, витамин Е и т.д. широко применяемые в качестве лечебного биологически активного продукта (см. например, Сб. с. 117-118, 123).

Еще одним веществом, получаемым из неомыляемой фракции бензинэкстрагированных веществ хвои, является фитостерин (Сб. с. 61-64, 81-86, 106-108), являющийся сырьем для парфюмерной и диетической кондитерской промышленности и сырьем для получения бета-ситостерина аналога холестерина (см. Машковский, т.11, с. 11).

Очередным усовершенствованием ХХКП является хлорофиллин натрия (Сб. с. 109-116), обладающий противовирусным действием и нормализующим содержание лейкоцитов и состав крови.

И наконец, современным уровнем биоактивных веществ являются медные производные хлорофилла (см. например, ТУ 56-340-88, патент US N 2713584, патент CS 215751), получаемые из отходов эфиромасличного сырья (а.с. 955929), из клевера (а.с. 1473141), из отходов при переработке ламинарии на маннит (патент по заявке СССР N 4891056) и даже из хлорофиллина-сырца (по заявке СССР N 4675973). Сводку аналогов см. табл. 1.

Биологически активный продукт медные производные ламинарии на маннит состоит из омыленных смолистых веществ, обработанных солью двухвалентной меди, что приводит к образованию меднокомплесных соединений хлорофилла, обладающих сильным бактерицидным действием, но имеющих специфический водорослевый запах.

Биологически активный продукт, получаемый из хлорофиллина-сырца, содержит наряду с медными производными хлорофилла медные соли жирных и смоляных кислот, но за счет предварительного рафинирования хлорофиллина-сырца очищен от сопутствующих полезных веществ хвои (каротиноидов, стеринов, токоферола, пренолов и т.д.) и выход его очень мал менее 0,02% от сырья.

Поэтому за прототип следует принять препарат, описанный выше как ХХПК, получаемый на основе омыленных смолистых веществ, обладающих бактерицидным действием и хвойным запахом, но не растворимый в спирте и недостаточно растворимый в воде.

Это обстоятельство является недостатком прототипа. Целью изобретения является устранение указанных недостатков создание вещества, сохраняющего привлекательный хвойный запах, сохраняющего и даже усиливающего полезные свойства прототипа, но растворимых в воде и водно-спиртовой смеси, а также создание парфюмерно-космических изделий с введением этого вещества в качестве биоактивной добавки.

Поставленная цель достигается тем, что в биологически активном продукте из хвои на основе омыленных смолистых веществ эти вещества взяты в виде комплексного соединения двухвалентных металлов в количестве 20-40 мас. и дополнительно содержат глицерина 10-15 мас. и остальное воду. Как товарный продукт он носит условное наименование "Натуральный хвойный комплекс" НХК. Парфюмерно-косметические изделия с ним содержат это соединение как субпродукт в качестве биоактивной добавки (обычно в количестве 0,1-5%).

Изобретение обладает и изобретательским уровнем, доказательством чего является то, что, несмотря на многолетнюю известность ХХКП и настоятельную необходимость его усовершенствования или замены, в том числе при производстве парфюмерно-косметических изделий, при известности рафинированного меднохлорофиллового комплекса, вещество-прототип в течение более 40 лет было внесено в промышленные стандарты (ВТУ 1319-51, затем ГОСТ 21 802-74 и сменивший его ГОСТ 21 802-84, действующий с единственным несущественным дополнением в мае 1988 г. до 1955 г. и не было никаких попыток его видоизменить, а парфюмерно-косметические изделия выпускались с введением ХХПК, несмотря на его вышеотмеченные недостатки.

Дополнительным доказательством изобретательского уровня является (как видно из приводимых примеров) нелинейность свойств заявляемого вещества в зависимости от процентного соотношения ингредиентов. Кроме того, парфюмерно-косметические изделия с введением созданного вещества получили качественно новые свойства.

Пример 1. Биологически активный продукт из хвои содержит:
Медьсодержащий комплекс 20 мас.

Глицерин 9 мас.

Воду 71 мас. 100 мас.

Получен очень жидкий препарат со сниженным содержанием ценных биоактивных компонентов. Продукт мутнеет при хранении, содержащиеся в нем нейтральные компоненты и натриевые соли смоляных кислот плохо растворимы в воде, появляется опалесценция и неустойчивость коллоидной системы, может выпадать осадок. Запах хвои очень слаб.

Продукт находится на грани его возможного использования, не способен к хранению. При еще более низком содержании медьсодержащего комплекса для использования не пригоден.

Пример 2. Биологически активный продукт из хвои содержит:
Медьсодержащий комплекс 50 мас.

Глицерин 17 мас.

Воду 33 мас. 100 массовых
Казалось бы, увеличение содержания полезного компонента является только благоприятным, но получен густой пастообразный препарат. При хранении он загустевает еще больше и перед использованием требует дополнительной операции разогрева, что неудобно для потребителей при производстве парфюмерно-косметических изделий. Усложнена дозировка при затаривании. Препарат без разбавления непригоден к использованию. Указанные отрицательные свойства тем более усугубляются при повышении содержания медьсодержащего комплекса.

Примеры 3, 4, 5 (объединены в едином описании, так как свойства полученного продукта варьируют незначительно, только количественно).

Медьсодержащий комплекс 25 или 30 или 40 мас.

Глицерин 10 или 12 или 15 мас.

Воду 65 или 58 или 45 мас. 100 100 100 мас.

Получен жидкий препарат, густой от сиропа до ликера. Имеет интенсивный зеленый цвет, явно выраженный хвойный запах. Препарат устойчив при хранении, легко может быть разбавлен спиртом либо спиртоводной смесью. Обладает бактерицидными и ранозаживляющими свойствами.

Вещество может быть получено из мятой хвойной лапки, путем экстракции кипящим бензином смолистых веществ, отгонки бензина и омыления экстрагированных смолистых веществ щелочью, в результате чего получают вещество-прототип (ХХКП), из которого обработкой солью двухвалентного металла, в данном случае (примеры 1-5) хлоридом меди, растворенным в этиловом спирте, получают медьсодержащий натуральный хвойный комплекс. Растворением в глицерине и в воде вещество доводят до товарной формы и расфасовывают.

При анализах в веществе установлено наличие:
Натриевых и медных солей жирных и смоляных кислот 17-20%
Натрий-медь-хлорофиллина 250-402 мг/100 г
Каротиноидов, в т.ч. бета-каротина 6,7-14,5 мг/100 г
Витамина Е (токоферола) до 33,6 мг/100 г
Стеринов, в т.ч. бета-ситостерина 0,67-2 мг/100 г
Воскообразных продуктов до 5,36 мг/100 г
Эфирных масел 0,67-1,3 мг/100 г
Витаминов группы В и пренолов качественное определение
Глицерин и вода (как растворители).

Недопустимым считается присутствие в веществе свободных ионов Cu. Отсутствие свободных ионов меди можно подтвердить (в соответствии с п.3.4.2. ТУ 56-340-88) по реакции промывных вод эфирной вытяжки из спиртового раствора полученного вещества с водным раствором аммиака. Раствор остается бесцветным. (При содержании иона меди свыше 0,0026 мг/мл раствор дает визуально отмечаемое синее окрашивание).

Полученное вещество имеет рН 7,0-8,0, выдерживает щелочную и слабощелочную среду, растворимо в воде, спирте и спиртоводных смесях, способно эмульгироваться в жирах.

Биологическое действие препарата проверено по его воздействию на культуру золотистого стафилококка. Бактерицидное действие медьхлорофиллового комплекса проявляется при его концентрации 1-3 мг/мл (наиболее сильный бактерицидный продукт из хвои хлорофиллин натрия обладает такой же активностью при почти в 10 раз большей концентрации 10-12 мг/мл).

Лечебный эффект иллюстрируется следующим случаем терапевтического применения. Больной Б. 61 года, с диагнозом паранихиз II правой кисти после операции имеет гноящуюся раневую поверхность площадью около 1х1,5 см. В первый день после операции рана обработана порошком фурациллина с наложением повязки с мазью Вишневского, при перевязке через сутки рана имела множественные гнойные выделения, некротизированную периферию. Обработана порошком симтомицина с наложением повязки с мазью Вишневского. При следующей перевязке через сутки в ране сохранялись гнойные участки, рана мокрая. Некротизированная оторочка раны перед обработкой была удалена. Рана обработана спиртовым раствором натурального хвойного комплекса на марлевом тампоне. При перевязке тампон со спиртовым раствором оставлен на раневой поверхности. Через сутки отмечено полное отсутствие гнойных выделений, рана чистая, покрытая свежим эпидермисом. После повторенных через два-три дня нескольких перевязок с обработкой раны спиртовым раствором натурального хвойного комплекса рана без осложнений зажила. Больной выписан на девятые сутки после операции.

Пример 6. Биологически активный продукт содержит цинковый натуральный хвойный комплекс, полученный при обработке омыленных смолистых веществ хвои хлоридом цинка в спиртовом (этиловом) растворе. Содержание цинкового хвойного комплекса 25-40 мас. глицерина 10-15 мас. остальное вода. Вещество совпадает по свойствам с активным продуктом, содержащим медный хвойный комплекс, описанный в примерах 3-5, с небольшой разницей в оттенке зеленого цвета.

Аналогично были получены комплексы и других двухвалентных металлов, в частности кобальта.

При клинико-лабораторной проверке острыми и хроническими опытами на четырех десятках лабораторных животных медиками было установлено отсутствие отрицательного влияния заявляемого биоактивного продукта из хвои - натурального хвойного комплекса на развитие, состояние и функции внутренних органов. Биоактивный продукт из хвои не вызывает раздражающего, аллергического или другого неблагоприятного действия на кожу лица, рук, головы, на слизистую полости рта, ткани парадонта.

Вместе с тем биоактивный продукт из хвои оказывает заживляющее, противовоспалительное, кровеостанавливающее и дезодорирующее действие, широко сочетается с другими веществами и рекомендован Санкт-Петербургским ГИДУВом для использования в косметической промышленности.

Ниже примеры самого заявляемого биоактивного продукта из хвои (пример 1-6) продолжены примерами парфюмерно-косметических изделий, в которые он введен в качестве биоактивной добавки.

Пример 7. Крем (нежная пенка) для лица содержит (мас.).

Стеарин косметический или стеариновая кислота 2,0
Стеарат диэтилен-гликоля 2,0
Моноглицериды дистиллированные 1,0
Триэтаноламин 0,6
Куриный жир 2,0
Масло парфюмерное или вазелиновое 2,0
НХК (по примеру 6) содержит комплекс с Zn 0,5
Глицерин дистиллированный 5,0
Параформ 0,1
Отдушка 0,5
Лимонит или лимонная кислота 0,5
Вода питьевая остальное
Крем приготовляют по обычной для кремов технологии, вводя в основу при перемешивании составляющие ингредиенты, в том числе биоактивную добавку по примеру 6, в виде цинксодержащего комплекса.

Крем (пенка) смягчает кожу, делает ее эластичной, оказывает питательное действие, обладает противовоспалительным и антимикробным действием, является прекрасным увлажнителем. Крем рекомендован для умывания чувствительной кожи, не переносящей мыла.

Пример 8. Лосьон бальзам для ног содержит (мас.).

Масло касторовое 5,0
Масло герани 0,5
Глицерин 5,0
Камфорно-ментольная композиция 1,0
Биоактивный экстрагент 80,0
Отдушка 0,5
НХК (по примерам 3-5) 1,0
Вода питьевая остальное
Приготовление лосьона, как и в примере 7, также не имеет особых отличий от обычных технологий.

Лосьон способствует правильной деятельности кровеносных сосудов стопы, обеспечивает тепловой эффект, снимает усталость, оказывает освежающий, тонизирующий и дезодорирующий эффект. Обладает антимикробным действием и способствует ускоренному заживлению трещин. При длительном использовании нормализует ороговение кожи на подошвах и предотвращает появление трещин.

Пример 9. Крем-бальзам для питания волос содержит (мас.)
Стеарин косметический или стеариновая кислота 0,5
Моноглицериды дистиллированные 1,5
Триэтаноламин 1,5
Жир куриный 3,0
Лимонит или лимонная кислота 0,5
Параформ 0,1
Отдушка 0,5
В качестве биоактивных добавок введено несколько веществ:
НХК Со-содержащий хвойный комплекс 1,0
Масляный экстракт подорожника 0,5
Металлопроизводные хлорофилла из аконита (медь- или кобальтпроизводные)
0,3
Вода питьевая остальное
Изготовление бальзама обычными для этого приемами.

До мытья волос бальзам наносят на волосистую часть головы. Допускается легкое втирание массажными движениями кремовой массы в кожу. Через 15-20 минут бальзам смывают моющими средствами.

Бальзам усиливает кровообращение и обменные процессы, улучшает рост и состояние волос, оказывает противовоспалительное и ранозаживляющее действие.

Пример 10. Масло для детей "Биодерм" содержит (мас.)
Глицерин 6,0-8,0
Антисептик консервант 0,3-0,5
Отдушка 0,2-0,5
В качестве биоактивной добавки введено несколько веществ:
НХК (преимущественно Со-содеpжащий комплекс) 1,0-1,6
Глицеринин (корень солодки) 0,2-0,2
Экстракт сенны 6,0-8,0
Масло растительное рафинированное дезодорированное остальное
Масло предназначено для устранения зуда и опрелостей у младенцев. Оказывает мягкое антимикробное действие, заметно дезодорирует обработанные участки кожи. Препарат прошел лабораторное исследование у медиков. Установлено отсутствие каких-либо неблагоприятных воздействий на кожу младенцев, подтверждено мягкое антимикробное действие на золотистый стафилококк N 209, на грибки Candida и кишечную палочку Enteri coli и отмечено заживляющее действие. Рекомендовано для производства и широкого применения.

Количество конкретных примеров парфюмерно-косметических изделий можно было бы продолжить: лабораторные и медико-биологические исследования прошли еще около десятка изделий, но никакой качественно новой информации такое перечисление не дало бы.

Важно, что заявляемый биоактивный продукт НХК в соединении с очищающими и/или питающими веществами парфюмерно-косметических изделий проникает глубже в кожу и проявляет синергическое действие, отсутствующее у НХК или ингредиентов косметического изделия порознь. В примерах перечислен заявляемый продукт в виде различных металл-содержащих комплексов: с медью, цинком, кобальтом, а также в сочетании с различными растворителями: водой, спиртом, маслом.

Изобретение относится к биологически активным веществам из хвои, применяемым в парфюмерно-косметической и мыловаренной промышленности. Вещество на основе омыленных смолистых веществ в виде комплексного соединения двухвалентного металла в количестве 20-40 мас. % дополнительно содержит растворитель в виде глицерина 10-15 мас. % и воды - остальное. Полученный биоактивный продукт имеет приятный зеленый цвет и запах натуральной хвои, бактерициден, обладает дезодорирующим, ранозаживляющим и смягчающим действием и применим в качестве биоактивной добавки в кремы, шампуни, средства для ванн, дезодоранты и/или в качестве красителя и отдушки.

Биологически активный продукт из хвои на основе омыленных смолистых веществ, отличающийся тем, что он дополнительно содержит глицерин и воду, а омыленные вещества в виде комплексного соединения с металлом при следующем соотношении компонентов, мас.

Комплексное соединение омыленных смолистых веществ и двухвалентного металла 20 40
Глицерин 10 15
Вода Остальноее