ПРЕПАРАТ С АНАБОЛИЧЕСКИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 1997 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к биохимии, представляет собой растительный препарат, обладающий анаболическим действием, который может быть использован в медицине и животноводстве.

Использование известных синтетических анаболических препаратов для повышения адаптации организма к физическим нагрузкам в спорте, а также для наращивания массы тела животных в сельском хозяйстве сопровождается нежелательными побочными явлениями, так как эти препараты проявляют наряду с анаболической андрогенную или маскулинизирующую активность [1]
В качестве прототипа можно рассматривать препарат тестостеронпропионат - синтетический стероид, обладающий анаболическим действием [1] Тестостерон используют в больших количествах (35 мг/кг), что приводит к проявлению наряду с анаболическим и андрогенному действибю. Задачей изобретения является поиск природного препарата, обладающего высокой анаболической активностью, используемого в малых дозах и не проявляющего андрогенного действия.

Поставленная задача решается препаратом фуростаноловых гликозидов диосгенина, который получают из растительного сырья. Известно применение препарата фурастоноловых гликозидов из суспензионной культуры клеток Dioscorea deltoidea Wall для защиты растений от галловых нематод [2] аналогичные препараты олигофуростанозидов используются в качестве средства для стимуляции овуляции животных и как иммуномодулятор.

Тот факт, что фуростаноловые гликозиды диосгенина проявляют высокое анаболическое действие, никаким образом не следует из их известных своиств, т. е. является неожиданным и позволяет применять их по новому назначению.

Как показали фармокалогические исследования, эти препараты относятся к группе слаботоксических веществ, что делает их болеепредпочтительными, по сравнению с синтетическими стероидными анаболитиками. Кроме того, как следует из приведенной таблицы, препараты проявляют очень низкий андрогенный эффект.

Для определения анаболического действия используют препарат, полученный из суспензионной культуры клеток Dioscorea deltoidea, являющийся смесью фурастоноловых гликозидов диосгенина, а также дельфотозид индивидуальный фурастоноловый гликозит диосгенина из корневищ растения Dioscorea deltoidea и тестостерон-пропионат синтетический. Эксперимент проводят на трехнедельных кастрированиях крысах-самцах, содержащихся на стандартной диете по 5 животных в группе. Каждому животному, начиная со дня кастрации, в течении 7 дн вводят подкожно по 0,5 мл препарата фурастоноловых гликозидов диосгенина, разведенного в физиологическом растворе. Через сутки после последней инъекции определяют анаболическое действие препарата, показателем которого служит изменение общего веса подопытных животных. Для интегральной оценки анаболических свойств препарата определяют анаболический индекс, который характеризуется отношением миотропной активности (увеличение массы m. levator ani m.l.a.) к андрогенной активности (прирост массы вертикальной простаты - v, p.). Наличие анаболического индекса больше 1 позволяет отнести исследуемый препарат к анаболическому, если меньше к андрогенному.

Все используемые дозы препарата приводят к значительному приросту массы тела животных по сравнению с контрольной группой. Наибольший эффект достигается при минимальных дозах 5 и 10 мг/кг. Прирост веса этой группы животных почти в 3,5 раза больше контрольной. Величина анаболического индекса (при всех испытанных дозах больше 1) также свидетельствует о преимущественно анаболическом эффекте препарата и отсутствии или незначительном проявлении андроненного действия, в то время как анаболический индекс при действии тестостерон-пропионата был меньше 1.

Экспериментальные данные позволяют рекомендовать препарат фуростаноловых гликозидов диосгенина для применения в медицине и животноводстве в дозе от 5 до 10 мг/кг.

Изобретение относится к медицине, в частности, к фармакологии и представляет собой растительное средство с анаболическим действием. Показано, что фуростаноловые гликозиды диосгенина, выделенные из растительного сырья, в частности, из суспензионной культуры клеток Dioscorea deltoidea Wall проявляют анаболический эффект при очень низком андрогенном действии. 1 табл.

Применение фуростаноловых гликозидов диосгенина в качестве препарата с анаболическим действием.