СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ АНТИКОАГУЛЯНТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 1997 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным веществам растительного происхождения, повышающих антикоагулянтную активность крови.

Известны антикоагулянты непрямого действия: пелетентан, неодикумарин, фенилин, синкумар и др. Механизм действия указанных препаратов связан с нарушением всасывания в кишечнике витамина К, необходимого для синтеза в печени факторов протромбинового комплекса.

Однако эти препараты способны кумулировать в организме и вызывать кровотечения, поэтому необходима большая осторожность при назначении указанных препаратов, сугубо индивидуальная дозировка для каждого индивидуального больного и постоянный лабораторный контроль, во избежание кровотечений.

Известны антикоагулянты прямого действия. Один из них, получивший широкое распространение в лечебной практике гепарин, получаемый из легких крупного рогатого скота. При высокой эффективности препарата, действие кратковременно, из организма выводится через 4 ч. При внутримышечном введении эффект наступает через 15 ^oC 30 мин и продолжается примерно 6 ч. При подкожном введении действие продолжается 8 12 ч, действие начинается через 40-60 мин после введения.

Основным недостатком гепарина является возможность его применения только в условиях стационара в силу возникновения опасности сильного кровотечения. Необходим непрерывный лабораторный контроль во избежании передозировки препарата для каждого конкретного больного. (Гепарин в клинике сердечно-сосудистых заболеваний. Научные труды. Т.67. Под редакцией проф. Т.Р.Петровой. Краснодар,1979).

Другим недостатком гепарина является то, что он понижает антитромбин III/AТ-III/, который является естественным физиологическим антикоагулянтом широкого спектра действия, на долю которого приходится около 80% всей антикоагулянтной активности плазмы. При снижении содержания АТ-III в плазме до 60-50% как наследственного, так и приобретенного генеза, создается высокая тромбогенная опасность. АТ-III является плазменным кофактором гепарина, поэтому антикоагулянтный эффект гепарина реализуется через АТ-III. Уровень АТ-III истощается при лечении гепарином (Баркаган Л.З. Бишевский К.М. Архипов Б. Ф. Лабораторное дело. 1981, 9, с. 544). АТ-III блокирует почти все активированные ферментные факторы свертывания, поэтому в настоящее время АТ-III естественный антикоагулянт, дефицит которого закономерно приводит к развитию множественных рецедивирующих тромбозов и эмболий. (Баркаган З.С. Бишевский Т.М. Лабораторное дело. 1978, 10, с. 579).

Исключительно важное значение в связи с изложенным выше приобретает коррекция дефицита АТ-III в плазме больных.

Однако, в настоящее время не известны препараты, увеличивающие концентрацию АТ-III. Один из виднейших коагулологов З.С. Баркаган дефицит АТ-III устранял однократным или повторным переливанием свежезамороженной донорской плазмы в количестве 200 мл или концентратом АТ-III. (Баркаган З.С. Лычев В. Г. Бишевский К. М. Тер. архив. 1979,9, с. 11). Используемая для коррекции свежезамороженная донорская плазма и концентрат АТ-III являются дефицитными, дорогостоящими, вводятся в/в капельно в больших количествах.

Поиск препаратов, повышающих содержание АТ-III в крови больных представляет большой практический и научный интерес.

Из препаратов растительного происхождения антикоагулянтного свойства известны эскузан, полученный из плодов конского каштана, и донник. Механизм их действия сходен с механизмом действия антикоагулянтов непрямого действия. Их применяют как правило для профилактики венозных тромбозов нижних конечностей (Кардиология, 1981, N 8. с. 5-17) и, к сожалению, они малоэффективны для профилактики и лечения внутрисосудистого свертывания крови в артериальной системе. Донник лекарственный содержит кумарин, поэтому свои полезные антикоагулянтные свойства проявляет, быстро, однако кровотечения ограничивает его применение.

Целью изобретения является расширение ряда веществ, обладающих антикоагулянтными свойствами, используемых не только в стационарных условиях и пригодных не только для лечения, но и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Сущность изобретения заключается в том, что в качестве вещества, обладающего антикоагулянтным действием и увеличивающего уровень антитромбина-III в крови, применяют одуванчик лекарственный.

Одуванчик лекарственный применяется в народной медицине как желчегонное, мочегонное и слабительное средство. Лекарственным сырьем служат корень, листья и цветы. Установлена способность снижать холестерин крови (Растения в медицине. Саратов: 1983, с. 128).

Изучены следующие показатели коагулограмм: тромбоэластограмма, силиконовое время, фибриноген, антитромбин III, фибринолитическая активности крови. Авторами изучены показатели гемостаза у больных ИБС (10 пациентов), находящихся на амбулаторном наблюдении. У всех больных изучали исходные показатели коагулограмм до и после приема порошка одуванчика лекарственного по 1 г 3 раза в день после еды в течение трех недель. В процессе наблюдения больные. кроме одуванчика. не получали других лекарственных препаратов. Результаты приведенных наблюдений представлены в таблице.

Как видно из представленных в таблице данных сниженный уровень антитромбина III вырос почти в 2 раза, уменьшилась максимальная амплитуда сгустка по данным тромбоэластографии, снизился уровень фибриногена, удлинилось силиконовое время, усилился фибринолиз.

Таким образом под влиянием одуванчика лекарственного у больных ИБС отмечалась нормализация основных показателей гемостаза, однако особое значение имеет повышение уровня антитромбина III как одного из важнейших естественных антикоагулянтов. Проведенные исследования показали целесообразность использования одуванчика лекарственного у больных ИБС в качестве антикоагулянтного средства.

Пример. Больной Волков В.С. 62 лет, в анамнезе 2 перенесенных инфаркта миокарда, в 1980 и 1992. В последние месяцы участились жгучие боли за грудиной, из-за которых больной был вынужден принимать нитроглицерин по 8-10 таблеток в сутки. На ЭКГ рубцовые изменения после перенесенных инфарктов миокарда. Исследование коагулограммы выявило наклонность к гиперкоагуляции угнетение фибринолитической активности крови, снижение антитромбина III, до 54% От госпитализации больной отказался. Больному было предложено провести курс лечения порошком одуванчика. Через 3 нед у больного значительно сократились приступы боли за грудиной, больной резко сократил прием нитроглицерина. Повторная коагулограмма после проведенного курса лечения свидетельствовала об усилении фибринолитической активности крови, снижении коагулирующего потенциала крови по данным тромбоэластографии и увеличении уровня антитромбина III до 110%

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным веществам растительного происхождения, повышающих антикоагулянтную активность крови. Цель: расширение ряда средств, обладающих антикоагулянтными свойствами. В качестве средства, обладающего антикоагулянтным действием, применяют одуванчик лекарственный. 1 табл.

Применение одуванчика лекарственного в качестве средства, обладающего антикоагулянтным действием.