ПРОПОЛИСНАЯ ЭМУЛЬСИЯ Российский патент 1997 года по МПК A61K31/45 A61K9/10 A61K31/45 A61K35/00 A61K35/64 

Изобретение относится к медицине, в частности к эмульсии на основе прополиса.

Известно, что с раздроблением вещества увеличивается его свободная поверхность. Чем больше свободная поверхность лекарственного вещества, приходящая в соприкосновение с тканями и жидкостями организма, тем больше возможность взаимодействия между ними.

Таким образом, при применении лекарственного вещества в виде эмульсии в значительной степени ускоряется его действие.

Известен способ получения распыляемой эмульсии, содержащей экстракт прополиса [1] применяемой в качестве местного лекарственного средства для лечения ожогов и других кожных заболеваний, которая состоит из смеси (10:5) изопропилмиристата и изопропилпальмитата, экстракта прополиса, содержащего 10% биофлавоноидов и эмульгатора (Твин-80 и Спан-80 в соотношении 2,9:2,1 соответственно). К полученной эмульсии прибавляют водный раствор ХГ ксилина, разбавляют водой, перемешивают и получают эмульсию для распыления, содержащую 0,5% биофлавоноидов.

Недостатком этого способа является ограниченный спектр действия и наличие синтетических компонентов.

Известен способ приготовления вязкой эмульсии, изготовленной из экстракта прополиса и эмульгаторов (Твин-80, Твин-20, Тритон Х-100 и другие) и стабилизаторов (таких как метабисульфит, полиэтиленгликоль и другие). Эмульсия используется для приготовления двусторонних тканевых повязок [2]
Известна эмульсия [3] изготовленная на основе спиртового экстракта прополиса и масла шиповника или абрикоса в разведении 1:3, 1:2, 1:1 или в таком же разведении с дистиллированной водой. Эмульсия используется для ингаляций.

Недостатком аналогов [2] [3] является ограниченный спектр действия.

Наиболее близкой к предлагаемой является эмульсия, приготовленная из спиртовой вытяжки прополиса, разбавленной водой на 30% [4] Вытяжка готовится настаиванием прополиса в 95%-ном этиловом спирте в соотношении 1:5 в течение 48 ч при комнатной температуре.

Эмульсия используется для лечения острых и хронических колитов.

Недостатком прототипа и его способа производства является нестойкость эмульсии и ее специфическая область применения.

Целью изобретения является создание стойкой эмульсии прополиса, используемой для лечения широкого спектра заболеваний.

Цель достигается тем, что эмульсия дополнительно содержит экстракт минерал-органического вещества растительно-животного происхождения и глицерин, при следующих соотношениях компонентов, мас.

Прополис (в пересчете на сухие вещества) 3,0-8,0
Вода 71,0-76,45
Спирт этиловый 10,5
Экстракт минерал-органического вещества (в пересчете на сухие вещества)
0,05-0,5
Глицерин 10,0
Получаемый целевой продукт представляет собой эмульсию с характерным для прополиса запахом, со сладковатым вкусом. Цвет от молочного до желтого.

Уменьшение содержания прополиса относительно нижнего предела ведет к уменьшению эффективности заявляемого лекарственного средства и его закисанию.

Увеличение содержания прополиса ведет к ухудшению стабильности эмульсии из-за большого содержания смолистых веществ, выпадающих в осадок.

Количественные пределы содержания экстракта минерал-органического вещества в заявляемом продукте связаны с содержанием микро- и макроэлементов в нем и потребности в них организма человека. Уменьшение содержания экстракта минерал-органического вещества относительно нижнего предела ведет к уменьшению эффективности лекарственного средства. Увеличение содержания экстракта минерал-органического вещества нецелесообразно из-за превышения необходимого количества макро- и микроэлементов в разовой дозе лекарственного средства.

Отличительным признаком заявляемого изобретения является наличие в прополисной эмульсии экстракта минерал-органического вещества и глицерина.

В качестве природных концентратов минерал-органических веществ могут быть использованы природные продукты растительно-животного происхождения, а именно шилаит, мумие, сапропель, органическая масса торфов, некоторых почв и др.

Введение экстракта минерал-органического вещества в апитерапевтическое средство увеличивает сумму веществ Р-витаминной активности прополиса и позволяет дополнительно к ним ввести в его состав незаменимые в питании: натрий, калий, кальций, магний, железо, йод, медь, цинк, марганец, кобальт, молибден, селен, хром, олово, а так же возможно необходимые: никель, фтор, бром, мышьяк, ванадий, кадмий, барий, стронций.

Наличие глицерина как эмульгатора, увеличивающего стабильность эмульсии, так же способствует смягчению раздражающего действия прополиса на слизистую оболочку.

Прополисная эмульсия изготавливается путем смещения компонентов в любой последовательности.

Была проведена оценка сравнительного влияния прополисной эмульсии и прототипа на имунноактивные свойства опытных моделей.

Препараты вводили опытным мышам внутрижелудочно в дозе 2 мкл/мышь 6 раз через день. Контрольным животным внутрижелудочно вводили 0,5 мл воды.

В последний день введения препаратов мышей иммунизировали 2% ЭБ. Для оценки величины иммунного ответа подсчитывали количество 1 М антитело-образующих клеток в селезенке мышей на пике ответа (5-е сутки после иммунизации) методом локального гемолиза.

После проведения описанного эксперимента получили следующие результаты: у интактных животных количество антитело-образующих клеток (АОК) составляло 38257/селезенку, у мышей с иммунодефицитом 1503АОК/селезенку. После введения заявляемой прополисной эмульсии наблюдалась стимуляция иммунного ответа в 1,6 раза количество АОК/селезенку составило 24186. Введением прототипа не сопровождалось стимуляцией иммунного ответа: в селезенке определялось 671 АОК.

Пример 1. Прополисная эмульсия следующего состава, мас.

Прополис (в пересчете на сухие вещества) 3,0
Вода 76,45
Спирт этиловый 10,5
Экстракт мумие (в пересчете на сухие вещества) 0,05
Глицерин 10,0
Прополисная эмульсия изготавливается путем смещения указанных компонентов в любом порядке. Полученный целевой продукт представляет собой эмульсию с характерным для прополиса запахом, со сладковатым вкусом. Цвет светло-желтый.

Пример 2. Прополисная эмульсия следующего состава, мас.

Прополис (в пересчете на сухие вещества 5,0
Вода 74,3
Спирт этиловый 10,5
Экстракт мумие (в пересчете на сухие вещества) 0,2
Глицерин 10,0
Прополисная эмульсия изготавливается путем смешения указанных компонентов в любом порядке. Полученный целевой продукт представляет собой эмульсию с характерным для прополиса запахом, со сладковатым вкусом. Цвет желтый.

Пример 3. Прополисная эмульсия следующего состава, мас.

Прополис (в пересчете на сухие вещества) 8,0
Вода 71,3
Спирт этиловый 10,5
экстракт сапропеля (в пересчете на сухие 0,2
Глицерин 10,0
Прополисная эмульсия изготавливается путем смещения указанных компонентов в любом порядке. Полученный целевой продукт представляет собой эмульсию с характерным для прополиса запахом, со сладковатым вкусом. Цвет светло-желтый.

Пример 4. Прополисная эмульсия следующего состава, мас%
Прополис (в пересчете на сухие вещества) 5,0
Вода 74,0
Спирт этиловый 10,5
Экстракт сапропеля (в пересчете на сухие вещества) 0,5
Глицерин 10,0
Прополисная эмульсия изготавливается путем смешения указанных компонентов в любом порядке. Полученный целевой продукт предоставляет собой эмульсию с характерным для прополиса запахом, со сладковатым вкусом. Цвет желтый.

В эксперименте на животных использовалась средняя проба прополисных эмульсий, изготовленных в примерах 1-4.

Литература
1. Патент СРР N 84578, 1982.

2. Chem. Abs. 1985, V 102, 32180.

3. Продукты пчеловодства. Пища, здоровье, красота. Апимондия, Бухарест, 1982, с.119.

4. Прополис. Научные исследования и мнение о составе, свойствах и его применении в терапевтических целях. Апимондия, Бухарест, 1975, с.117.

Использование: в медицине, в частности при получении эмульсии на основе прополиса. Сущность изобретения: кроме прополиса, воды и спирта этилового, эмульсия дополнительно содержит экстракт минерал-органических веществ и глицерин, при следующих соотношениях компонентов, мас.% прополис (в пересчете на сухие вещества) 3,0-8,0 ; вода 71,0-76,45; спирт этиловый 10,5; экстракт минерал-органических веществ растительно-животного происхождения 0,05-0,5 (в пересчете на сухие вещества), глицерин 10,0.

Прополисная эмульсия, содержащая прополис, этиловый спирт, воду, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит экстракт минералорганических веществ растительно-животного происхождения и глицерин при следующем соотношении компонентов, мас.

Прополис (в пересчете на сухие вещества) 3 8
Вода 71,00 76,45
Этиловый спирт 10,5
Экстракт минералорганических веществ растительно-животного происхождения (в пересчете на сухие вещества) 0,05 0,50
Глицерин 10с