ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 1997 года по МПК A61K35/78 A61K35/78 A61K31/45 

Изобретение относится к лекарственным средствам и может найти применение в медицине для лечения хронических бронхитов, лор и других бронхолегочный заболеваний.

Известно применение паров эфирных масел в качестве лечебного средства. Исследования показали, что равномерное распределение паров терпеноидов в воздухе способствует равномерному их распределению по слизистым оболочкам носоглотки и дыхательных путей и глубоко проникают в дыхательные пути. Невысокое содержание паров терпеноидов в воздухе создает условия для быстрого всасывания их тканями дыхательных путем, что ведет к более активному проявлению свойств при минимально эффективных концентрациях. При этом отмечается отсутствие отрицательных реакций (першения в горле, затрудненное дыхание и т.д.), которые наблюдаются при использовании аэрозольной формы терпеноидов.

Известно лекарственное средство для лечения бронхолегочных заболеваний, содержащее эфирные масла розы и шалфея или мяты и лаванды, или мяты и аниса, или розы и аниса, или розы и лаванды [1]
Недостаток этих композиций все они обладают различной степенью бронхолитической и антимикробной активности, поэтому применение этих сочетаний масел будет зависеть от состава микрофлоры дыхательных путей у больных, что затрудняет их использование для группового лечения.

Известно лекарственное средство на основе эфирных масел розы, мяты, лаванды или шалфея, или аниса, используемое для лечения хронического бронхита [2]
Недостаток этой композиции недостаточная антимикробная и антигрибковая активность.

Задачей изобретения является создание такого лечебного средства, которое обладало бы комплексной антимикробной и антигрибковой активностью, что в значительной степени повысило бы эффективность лечения и сократило бы сроки бронхолегочных заболеваний.

Поставленная задача решается тем, что в предлагаемой композиции, содержащей эфирные масла розы, мяты, лаванды, шалфея, аниса, новым является введение дополнительно эфирного бадьяно-анисового масла, гвоздичного эфирного масла, тимола, ментола, цитраля, камфоры и спирта этилового при следующем соотношении компонентов (мас.):
масло мятное 5,0-10,0,
розы 1,0-3,0,
лавандовое 5,0-10,0,
шалфея 4,0-7,0,
аниса 4,0-7,0,
бадьяно-анисовое 2,0-5,0,
гвоздичное 2,0-5,0,
тимол 0,5-1,0,
ментол 1,0-5,0,
цитраль 5,0-8,0,
камфора 1,0-2,0,
спирт этиловый остальное.

Так как применяемые в качестве лечебного средства пары эфирных масел вводятся через дыхательные пути, то первостепенное значение приобретает устранение бронхоспазма и улучшение бронхиальной проходимости. Поэтому по разработанной Киевской Академией наук схеме лечения хронических неспецифических заболеваний легких первый этап состоит из снятия бронхоспазма и улучшения функций дыхания, а второй противовоспалительное и противомикробное воздействие. Осуществление этих этапов и связано с подбором эфирных масел, обладающих требуемой активностью.

В результате исследований установлено, что первому этапу соответствуют розовое масло, мятное масло, ментол и масло шалфея. Причем бронхолитическая активность шалфейного масла такая же, как и мятного, но пары его в меньшей степени влияют на объем выдоха. Наиболее эффективно использование розового и мятного масла, но для широкой практики, по-видимому, перспективней мятное масло и ментол, которые значительно дешевле и более доступны розового масла, лучше переносятся больными, хотя и обладают несколько худшей бронхолитической активностью.

Усиление свойств предлагаемой композиции обеспечивается введением новых компонентов.

Бадьяно-анисовое масло получают путем отгонки водяным паром из плодов бадьяна (звездчатого аниса). При температуре выше 20^oC представляет собой подвижную прозрачную, бесцветную или слегка желтоватую жидкость с запахом анетола и сладким вкусом. Основным действующим веществом в масле является анетол (до 94-98% ). В медицине находит применение для получения грудного эликсира, чая, в качестве отхаркивающего средства (С.Д. Кустова, Справочник по эфирным маслам, М. Пищевая промышленность, 1978, с.17).

Гвоздичное масло получают перегонкой водяным паром не распустившихся бутонов цветка гвоздичного дерева. Это бесцветная подвижная жидкость или от желто до темно-желтого цвета с запахом эвгенола и жгуче-пряным вкусом. Масло содержит эвгенола 70-85% ацетата эвгенола до 13% кариофиллена 5-12% и другие терпеновые соединения. Обладает антисептическим, бактерицидным свойствами (С. Д. Кустова, Справочник по эфирным маслам, М. Пищевая промышленность, 1978, с.48).

Тимол содержится в тимиановом эфирном масле, получаемом из тимана обыкновенного. Представляет собой крупный бесцветный кристаллический порошок с характерным специфическим запахом и пряно-жгучим вкусом. Очень мало растворим в воде, растворим в спирте, эфире жирных маслах. Обладает антисептическим свойством. (Энциклопедический словарь аптечного работника, М. Гос. изд.медицинской литературы, 1960, с.6 и 26).

Ментол бесцветные кристаллы с сильным запахом перечной мяты. Почти не растворим в воде, растворим в спирте, эфире, уксусной кислоте. Летуч при комнатной температуре, перегоняется с водяным паром, температура плавления 41-44^oC. Обладает успокаивающим и болеутоляющим действием (Лекарственные средства, применяемые в медицинской практике в СССР. Справочник под ред. М. А. Клюева, Медицина, 1989, с.215).

Цитраль является составной частью эфирного кориандрового масла. Получают его синтетическим окислением линалоола. Это желтоватая маслянистая жидкость с запахом лимона. Обладает болеутоляющим, противовоспалительным свойствами (Лекарственные средства, применяемые в медицинской практике в СССР. Справочник под ред. М.А. Клюева, М. Медицина, 1989, с.458).

Камфора это белый кристаллы или бесцветный кристаллический порошок, или прессованные плитки с кристаллическим строением, легко режущиеся ножом и слипающиеся в комки. В медицине применяют как правовращающую натуральную камфору, добываемую из камфорного дерева или камфорного базилика, так и синтетическую левовращающую, получаемую из пихтового масла. Камфора обладает характерным специфическим запахом и сильным пряным горьким и "охлаждающим" вкусом, мало растворима в воде, легко в спирте, эфире, эфирных маслах. Она обладает возбуждающим центральную нервную систему свойством; стимулирует кровообращение и дыхание; оказывает положительное влияние на обменные процессы в миокардии (Лекарственные средства, применяемые в медицинской практике в СССР. Справочник под ред. М.А. Клюева, М. Медицина, 1989, с.153).

Соотношение компонентов лекарственного средства установлено экспериментально исходя из их активности и токсичности.

Оптимальное время процедур с использованием предлагаемого лекарственного средства зависит, с одной стороны, от скорости достижения лечебного эффекта, с другой стороны от возможности возникновения побочных реакций на запах терпеноидов и ухудшение состояния воздушной среды помещения (концентрации фитонцидов в воздухе) в результате длительного пребывания в нем людей. При концентрации около 40 мг/ 50 м³ процедура должна длиться на более 30-35 мин.

Проведенные исследования лечения больных фитонцидами показали, что все больные после курса лечения отмечают положительные изменения: более легкое и свободное дыхание, уменьшение одышки при повышенных физических нагрузках, повышение выносливости, успокаивающее действие процедур и положительное психоэмоциональное воздействие запаха эфирных масел. Важным положительным качеством этого метода является его простота применения, доступность, экономичность (расход эфирных масел в 2-100 раз меньше, чем при ингаляциях), простота осуществления, возможность проведения групповых процедур.

Источники информации:
1. Н.М. Макарчук и др. Фитонциды в медицине, Киев, Наукова думка, 1990, с. 188-189.

2. А.с. N 1214103, Способ лечения хронических бронхитов, МКИ A61K 35/78, прототип.

Использование: для лечения хронических бронхитов, лор и других бронхолегочных заболеваний. Сущность изобретения: лекарственное средство содержит эфирные масла розы, мяты, лаванды, шалфея, аниса, эфирное бадьяно-анисовое мало, гвоздичное эфирное масло, тимол, ментол, цитраль, камфору и спирт этиловый при следующем соотношении компонентов, мас.%: масло мятное 5,0-10,0, розы 1,0-3,0, лавандовое 5,0-10,0, шалфея 4,0-7,0, аниса 4,0-7,0, бадьяно-анисовое 2,0-5,0, гвоздичное 2,0-5,0, тимол 0,5-1,0, ментол 1,0-5,0, цитраль 5,0-8,0, камфора 1,0-2,0, спирт этиловый остальное.

Лекарственное средство, содержащее эфирное масло розы, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит эфирное масло мяты, лаванды, шалфея, аниса, бадьяно-анисовое и гвоздичное эфирные масла, тимол, ментол, цитраль, камфору и спирт этиловый при следующих соотношениях компонентов, мас.

Масло мятное 5,0 10,0
Масло розы 1,0 3,0
Масло лавандовое 5,0 10,0
Масо шалфея 4,0 7,0
Масло аниса 4,0 7,0
Масло бадьяно-анисовое 2,0 5,0
Масло гвоздичное 2,0 5,0
Тимол 0,5 1,0
Ментол 1,0 5,0
Цитраль 5,0 8,0
Камфора 1,0 2,0
Спирт этиловый Остальноею