БЕНЗИЛБЕНЗОАТ В ВОДНО-ЭМУЛЬСИОННОЙ ФОРМЕ Российский патент 1997 года по МПК A61K9/10 

Бензилбензоат в водно-эмульсионной форме.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к рецептуре (составу) бензилбензоата в гелевой и мазевой форме, применяемых в качестве лекарственного средства для наружного применения против чесотки и педикулеза (гель и мазь бензилбензоата 10% для детей, гель и мазь бензилбензоата 20% для взрослых).

Известна мазь бензилбензоата состава, мас. бензилбензоат медицинский 10,0 или 20,0; триэтаноламин 5,0; кислота стеариновая 20,0; полиэтиленгликоль 400 5,0; вода очищенная до 100 [1]
Применяется также мазь бензилбензоата состава, мас. бензилбензоат медицинский 10,0 или 20,0; сакап 2,0; натр едкий 0,2; твин-80 1,0; нипагин 0,08; нипазол (пропил-2-оксибензоат) 0,02; вода очищенная до 100 [2]
Однако известные составы, в частности применяемые в этих составах в качестве поверхностно-активных веществ (ПАВ) триэтаноламиновая соль стеариновой кислоты и твин-80 (оксиэтилированный моноолеат сорбитана) не позволяют получить бензилбензоат в гелевой форме, являющейся оптимальной для обеспечения повышенной активности фармакологического воздействия и устойчивости при хранении. Кроме того, получение мази бензилбензоата по известным рецептурам (составам) в связи с высокой вязкостью системы требует применения мощных скоростных мешалок.

Цель изобретения разработка состава, позволяющего получить бензилбензоат как в гелевой, так и мазевой формах и одновременно упрощение технологии и снижение энергозатрат при их получении.

Поставленная цель достигается применением в качестве ПАВ известных оксилалкилированных жирных спиртов общей формулы
,
где R алкил с числом углеродных атомов от 7 до 14;
n число оксипропильных групп от 12 до 16;
m число оксиэтильных групп от 45 до 60, со средней молекулярной массой в пределах 2500-3500 и одновременно введением в состав мази из водно-эмульсионного раствора бензилбензоата 22,5-32,0 мас. ПАВ.

Пример. В реактор из нержавеющей стали или эмалированный реактор загружают бензилбензоат (20 ч) и ПАВ (30 ч). Смесь нагревают до 65^oС до полного плавления ПАВ и растворения его в бензилбензоате. Затем при перемешивании непрерывно или порциями в течение 1 ч загружают заранее приготовленный раствор спирта этилового 95%-ного (16 ч) в воде. Перемешивание при 65^oС продолжают до получения прозрачного коллоидного раствора, после чего добавляют отдушку (0,2 ч), например, линалоол, гераниол, цитраль, борнил- или изоборнилацетат и т.д. и расфасовывают. При остывании до комнатной температуры продукт представляет собой прозрачный бесцветный гель. Аналогично получают и мазь бензилбензоата.

В таблице приведены составы получения геля и мази.

Все компоненты, входящие в состав геля и мази бензилбензоата при 65^oС представляют собой жидкости, и фактически процесс приготовления геля и мази заключается в приготовлении коллоидного раствора. По этой причине, в отличие от известных составов [1, 2] где система имеет высокую вязкость, могут быть использованы мешалки с небольшой частотой вращения и электродвигатели с небольшой мощностью. Например, для приготовления геля или мази бензилбензоата в реакторе вместимостью 40 л используется электродвигатель мощностью 200 Вт и мешалка с частотой вращения 10 об/мин.

Мазь бензилбензоата, получаемая по предлагаемому и известным [1, 2] составам хранится в обычных условиях при температуре около 20^oC. В отличие от мази гель бензилбензоата хранится при температуре от -35 до +35^oС.

Клинические испытания показали, что в сравнении с известными составами гель и мазь бензилбензоата заявляемого состава имеют следующие преимущества: приятный запах; легко впитываются в кожу; хорошая переносимость даже у больных с явлениями экзематизации и у больных с неблагоприятным аллергологическим анамнезом; не пачкают нательное и постельное белье, не оставляют на нем жирных пятен; имеют оптимальную для работы консистенцию; большую фармакологическую активность по отношению к чесоточному клещу, особенно для геля бензилбензоата.

На основании клинических испытаний гель и мазь бензилбензоата заявляемого состава рекомендуются для утверждения фармуправлением департамента здравоохранения в качестве античесоточного средства.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к составу бензилбензоата в водно-эмульсионной форме, применяемого против чесотки и педикулеза. Изобретение разработано с целью получения состава, позволяющего получить бензилбензоат как в мазевой, так и гелевой форме. Для этого в качестве поверхностно-активного вещества используют оксиалкилированные жирные спирты общей формулы со средней молекулярной массой в пределах 2500-3500, где R - алкил с числом углеродных атомов от 7 до 14, n - число оксипропильных групп от 12 до 16, m - число оксиэтильных групп от 45 до 60, и в количестве 22,0-32,0 мас.% от общего состава водно-эмульсионного раствора. 1 табл.

Водно-эмульсионный раствор бензилбензоата, содержащий поверхностно-активные вещества, отличающийся тем, что в качестве поверхностно-активного вещества содержит оксиалкилированные жирные спирты общей формулы

со средней мол.м. в пределах 2500 3500,
где R алкил с числом углеродных атомов 7 14;
n 12 16, число оксипропильных групп;
m 45 60, число оксиэтильных групп,
в количестве 22 32 мас. от общего состава водно-эмульсионного раствора.