АПИТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО Российский патент 1997 года по МПК A61K35/64 A61K35/64 A61K35/78 

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и фармакологии и касается препаратов из меда и медопродуктов.

Апитерапия, как метод лечения продуктами пчеловодства, вызывает с каждым годом все больший интерес, как традиционной, так и клинической медицины (2).

Нетоксичность препаратов, их высокая биологическая активность, возможность использования в сочетании с любыми клиническими методами привлекает специалистов (1).

Однако апитерапия обладает слабой специфичностью и оказывает в основном общеукрепляющее и адаптогенное действие (4). Поэтому в практической медицине делаются попытки расширения терапевтической активности апипрепаратов путем создания многокомпонентных средств (3,5).

Так зарубежные препараты: поленолецитин, содержащий помимо медопродуктов железо, используется при анемиях, а мелькацин, содержащий дополнительно кальций, назначают для укрепления костной ткани при переломах. Между тем лечебная эффективность этих средств невелика (1).

В отечественной же медицине выражена тенденция создания на основе меда пищевых добавок, например "Мелапол", "Кыргыз-керемети", не имеющих лечебных свойств (6,7).

Известно средство для апитерапии и апипрофилактики Апимикроэлфит-1, созданное в лаборатории. Оно содержит экстракт лекарственных растений, биофлавоноиды прополиса, сухой экстракт муми экстракт пантов, маточное молочко и мед(8). Средство обладает лечебно-профилактическими свойствами, иммуностимулирующей, общеукрепляющей активностью, повышает сопротивляемость организма. Однако указанное средство очень сложное по составу содержит минералоорганические, биологические, растительные и животные ингредиенты.

В связи с изложенным была поставлена задача создания апитерапевтического средства, обладающего не только общеукрепляющим, но и лечебным эффектом, заключающее в себе только биологические ингредиенты пчелопроизводства и целебных свойств растения.

Сущность изобретения состоит в том, что впервые в качестве средства апитерапии предложен комплексный препарат, содержащий экстракт элеутерококка сухой, экстракт солодкового корня сухой, экстракт шиповника сухой, эстифан, силимар, настойку прополиса и натуральный мед при следующих соотношениях компонентов, мас.

Экстракт элеутерококка сухой 0,6
Экстракт солодкового корня сухой 0,3
Экстракт шиповника сухой 0,3
Эстифан 0,3
Силимар 0,3
Настойка прополиса 0,3
Мед натуральный До 100,0
Существенными признаками предложения является качественный и количественный состав средства, позволяющий получить высокоэффективный препарат, обладающий лечебной и адаптогенной активностью, не вызывающий побочных эффектов.

В специальных исследованиях было показано, что выход за границы заявленных значений компонентов в сторону уменьшения вызывает снижение лечебных свойств средства, а в сторону увеличения не дает повышения лечебной активности и в ряде случав ухудшает органолептические свойства композиции.

Ниже приведена характеристика заявленного средства, а также компонентов входящих в его состав.

Препарат представляет собой сиропообразную жидкость или закристаллизованную массу различной консистенции и размера кристаллов, от коричневато-желтого до темно-коричневого цвета, с горьковато-сладким вкусом и ароматным запахом.

Получение заявленного средства осуществляют следующим образом: сухие экстракты лекарственных растений измельчают, просеивают и смешивают в предусмотренных рецептурой пропорциях, затем вводят в подогретый мед, куда добавляют также настойку прополиса при определенном температурном режиме.

В состав заявленного средства входят: экстракт элеутерококка сухой (ВФС 42-2092-92) сухой экстракт из корневища элеутерококка, ключевого семейства аралиевых. Содержит гликозиды, агликоны, полисахариды, эфирное масло, смолы, камеди, липиды, пектины. Обладает адаптогенными и тонизирующими свойствами.

Экстракт солодкового корня сухой (ФС 42-2636-89) буровато-желтый сухой мелкий порошок слабого своеобразного запаха, приторно-сладкого вкуса. Содержит ликуразид, глицирризиновую кислоту, флавоноиды и другие фармакологические активные вещества. Обладает отхаркивающим и противовоспалительным свойством.

Экстракт шиповника сухой (ВФС 42-2195-93) богат витаминами C, K, P, сахаром, органическими и дубильными веществами.

Эстифан (ВФС 42-2372-94) сухой экстракт из травы эхинацеи пурпурной. Стимулирует активность иммунной системы.

Силимар (ВФС 42-2340- 94) сухой экстракт из плодов расторопши пятнистой. Порошок со своеобразным запахом. Оказывает положительное влияние на работу печени и желчного пузыря.

Настойка прополиса (ВФС 42-1936-89) прозрачная жидкость красно-коричневого цвета с характерным запахом. Обладает противовоспалительным действием, стимулирует процессы регенерации. Прополис пчелиный клей.

Мед натуральный (ГОСТ 19792-87) сахарный продукт вырабатывается пчелами, содержит 75% углеводов, 20% воды и около 5% биологически активных веществ: аминокислот, ферментов, микроэлементов, витаминов, антибактериальных веществ. Оказывает антибактериальное, противовоспалительное, гипосенсибилизирующее и отхаркивающее действие, повышает резистентность организма.

Таким образом, все перечисленные компоненты, входящие в состав заявленного средства, являются разрешенными к медицинскому применению, биологическая активность и клиническая их эффективность доказана, однако в таком качественном и количественном составе, как в заявленном средстве, они ранее не использовались.

Для раскрытия сущности изобретения ниже приведены результаты экспериментально-клинических исследований заявленного средства.

Полная токсикологическая проверка препарата проведена в соответствии с существующим законодательством и соответствующие материалы могут быть представлены по требованию экспертизы.

1. Экспериментальное изучение заявленного средства.

1.1. Изучение адаптогенной активности.

I. I. I. Изучение влияния Апимикроэлфита на физическую работоспособность крыс в условиях принудительного плавания.

Оценивали продолжительность плавания крыс с грузом, составляющим 5% от массы тела, при температуре воды 20^oC. Препарат разводили дистиллированной водой и вводили внутрь в дозах 200, 500, 1000 и 2500 мг/кг по 0,2 мл на 100г массы тела.

Работоспособность оценивали по максимальному времени плавания до первого погружения в воду. В качестве препарата сравнения использовали элеутерококк.

Результаты опытов представлены в табл.1.

Полученные результаты показали, что Апимикроэлфит повышал физическую работоспособность и выносливость крыс на модели истощающей физической нагрузки, что свидетельствует об адаптогенной и стресс-протекторной активности препарата.

1.2. Изучение противовоспалительной активности Апимикроэлфита.

Опыты проведены на белых мышах весом 17-18 г. Воспаление воспроизводили введением в апонивроз 0,05 мл 1%-ного р-ра формалина, и 0,1%-гого р-ра гистамина. Величину воспалительного отека определили по разнице между массой ампутированной и интактной конечности. Препарат вводили внутрижелудочно однократно в дозах 500 мг/кг-2,5 г/кг. Результаты исследований представлены в табл.2.

Таким образом, из табл. 2 видно, что Апимикроэлфит обладает противовоспалительной активностью.

1.3. Изучение гиполипидемических и гипохолестеринемических свойств Апимикроэлфита.

Влияние Апимикроэлфита на содержание холестерина в сыворотке крови крыс с "витаминной моделью".

Модель создавали путем 4-дневного введения 2 мл смеси спиртового и масляного раствора витамина D₂. Препарат вводили в дозах 1,0 и 2,5г/кг. Уровень холестерина определили по методу Илька. Плотность р-ров измерили по Спиком при длине волны 660 нм. Данные эксперимента представлены в табл. 3.

Из табл. 3 следует, что изучаемый препарат снижал уровень общего холестерина, т.е. демонстрировал четкую гиперлипидемическую активность.

1.4. Изучение влияния Апимикроэлфита на экспериментальные язвы желудка у крыс.

Исследования проверены с использованием индометациновой модели экспериментальных язв желудка. О гастропротекторных свойствах препарата на слизистую желудка судили по общему количеству язв в опытных и контрольных группах крыс, средней частоте возникновения язвенных дефектов, средней площади этих дефектов. По данным параметров вычислили индекс Паулса интегральный показатель противоязвенного действия, препарат вводили в дозах 0,5-1,0 г/кг. Результаты исследований представлены в табл. 4.

Таким образом, из представленных данных следует, что Апимикроэлфит оказывает дозозависимое защитное действие на слизистую желудка крыс.

Гастропротекторное действие препарата было также подтверждено на экспериментальной модели язвы желудка, вызванной перевязкой привратника.

1.5. Изучение мочегонного действия заявленного средства.

Исследование проведено на крысах-самцах массой тела 260-300г. Сбор мочи осуществляли в течение 4 ч на фоне водной нагрузки в объеме 5мл/100г по методу Берхина (1976г). Препарат вводили однократно в дозе 2500 мг/кг. Результаты исследований представлены в табл. 5.

Как видно из табл. 5, под действием Апимикроэлфита диурез увеличивается на 21%
2.0. Клиническое изучение Апимикроэлфита.

2.1. Изучение эффективности препарата Апимикроэлфит у больных с хроническими заболеваниями желудочно-кишечного тракта.

Апимикроэлфит изучали у нескольких групп больных:
у больных с хроническим и персистирующим гепатитом;
у больных с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
при хроническом холецистите;
при хроническом колите.

Препарат принимали внутрь по 1 чайной ложке 2-3 раза в день по разным схемам в зависимости от кислотности желудочного сока.

Результаты исследований представлены в табл. 6 и на графиках, приведенных на фиг.1-3.

Из представленных материалов видно, что у больных хронической патологии ЖКТ улучшилось субъективное состояние, нивелировался патологический симптомокомплекс, нормализовались биохимические показатели.

2.2. Изучение эффективности заявленного средства у больных с начальными проявлениями недостаточности кровоснабжения мозга (НПНКМ).

Клинические испытания препарата проведены у 21 больного с НПНКМ в возрасте от 36 до 67 лет.

Показанием к назначению препарата являлись жалобы больных на снижение работоспособности и памяти, повышенную утомляемость, головную боль.

Апимикроэлфит назначали по 1 чайной ложке 2-3 раза в день по специальной схеме, курсом.

В качестве критериев эффективности лечения использовались общеклинические показатели и нейропсихологическая оценка (табл. Шульте, внимание, время реакции и т.д. табл. 7).

Таким образом, из представленных данных видно, что апимикроэлфит позитивно влиял на динамические показатели психологических функций. Препарат хорошо переносится больными, не вызывает побочных эффектов.

В целом экспериментально-клиническое изучение Апимикроэлфита показало, что изучаемый препарат обладает не только адаптогенной активностью, но эффективен и как лечебное средство при различной патологии.

Сущность изобретения иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1: Больная В, 47 лет. Жалобы на тупые ноющие боли в области правого подреберья часто после приема жирной пищи, иррадиации в область правого плеча, лопатки. Часто бывает ощущение металлического привкуса во рту, отрышка воздухом, тошнота.

При осмотре: вздутие живота, при поверхностной пальпации болезненность в области проекции желчного пузыря. Положительный с-м Ортнера. Печень не увеличена. Поставлен диагноз хронический холецистит.

Анализ крови: СОЭ-19 мм/ч, лейкоциты 11000 в 1 мм³. Исследование дуоденального содержимого: слизь, лейкоциты, десквамированный эпителий.

До начала курса использование Апимикроэлфита, исследованы биохимические показатели, а также сократительная способность желчного пузыря.

Больная принимала препарат Апимикроэлфит следующего состава, мас.

Экстракт элеутерококка сухой 0,6
Экстракт солодового корня сухой 0,3
Экстракт шиповника сухой 0,3
Эстифан 0,3
Силимар 0,3
Настойка прополиса 0,3
Мед натуральный 0,3
Схема приема была следующей: по 1 чайной ложке 2 раза в день ежедневно, первые 1-2 дня, затем убедившись в хорошей переносимость препарата 3 раза в день, причем 1 чайную ложку растворяли в 1/2 стакана теплой воды и выпивали за 30 мин до еды. Длительность курса приема составила 20 дней.

При осмотре после проведенного курса жалоб нет. Живот при пальпации спокойный. С-м Ортнера отрицательный. СОЭ-10 мм/ч, лейкоциты 8000 в 1 мм³ крови. При холецистографии патологических изменений не выявлено. Отмечено улучшение сократительной функции желчного пузыря, увеличился объем сокращений. Уменьшились биохимические показатели активности печеночного процесса (билирубин, альбумины, аспарагинаминотрансфараза). Препарат хорошо переносится. Побочных эффектов не выявлено.

Пример 2: Больной В. 37 лет. Жалобы на снижение работоспособности, повышенную утомленность, нарушение памяти, неустойчивость настроения, шум в ушах, головокружение, повышенную потливость. АД 100/70, ЧСС 70 уд. в мин.

Больному проведено нейропсихологическое тестирование, которое включало исследование внимания и времени реакции на сложные мономодальные и мультимодальные стимулы, исследование умственной работоспособности (таблицы Шульте), памяти, серийного счета.

Время реакции на стимул "Свет-свет" 57 м/с; время реакции на Стимул "свет-звук" 52 м/с; проба Шульте 43,8 с; серийный счет 42 с.

Больному поставлен диагноз начальные проявления недостаточности кровоснабжения мозга (НПНКМ). Больному назначено средство следующего состава, в мас.

Экстракт элеутерококка сухой 0,6
Экстракт солодкового корня сухой 0,3
Экстракт шиповника сухой 0,3
Эстифан 0,3
Силимар 0,3
Настойка прополиса 0,3
Мед натуральный до 100,0
Назначали препарат по 1 чайной ложке утром и днем в 100 мл воды за 30 мин до еды в течение 30 дней. После проведения курса апитерапии заявленным средством больной осмотрен повторно: жалоб нет, АД стабильное 115/75, ЧСС 65 ударов в мин. Результаты нейропсихологического тестирования: время реакции на стимул "свет-свет" 36:6 м/с; время реакции на стимул "свет-звук" -38,6 м/с; проба Шульте 27,6 с; серийный счет 27,0 с.

Больной отмечает повышение работоспособности, улучшение памяти. Побочных явлений при приеме препарата не отмечает.

Таким образом, представленные примеры иллюстрируют существенность заявленных признаков предложения качественного и количественного состава препарата.

В целом результаты проведенных исследований позволяют рекомендовать заявленное средство для широкого использования в клинической практике.

Список литературы.

1. Апитерапия сегодня. Издательство Апимодия Бухарест 1982. с.49-87.

2. Джаврис Д. Мед. и другие естественные продукты. Рига 1989.

3. Йориш Н.П. Лечебные свойства меда и пчелиного яда. Медгиз, 1956.

4. Младенов С. Мед. и медолечение (пер. с болгарского) Кишинев 1984.

5. Омаров М. Ш. Прополис и мед на службе здоровья. Махачкала. Дагест. книжное издат-во. 1984.

6. Авт.св. СССР, 1549593, кл. А 23 1/08.

7. Авт.св. СССР, 1804305, кл. А 23 1/076.

8. RU, патент, 2033798, кл. A 61 K 35/64, 1993.

Изобретение относится к медицине, а именно к терапии и фармакологий, и касается препаратов из меда и медопродуктов. Сущность изобретения: средство содержит экстракты растений, эстифан, силимар, настойку прополиса и мед при следующих соотношениях компонентов, мас.%: экстракт элеутерококка сухой 0,6; экстракт солодкового корня сухой 0,3; экстракт шиповника сухой 0,3; эстифан 6,3; силимар 0,3; настойка прополиса 0,3; мед натуральный остальное. 7 табл. , 3 ил.

Апитерапевтическое средство, содержащее экстракты растений, мед и прополис, отличающееся тем, что в качестве экстрактов растений оно содержит сухие экстракты элеутерококка, солодкового корня, шиповника, эстифан и силимар при следующем соотношении компонентов, мас.

Экстракт элеутерококка сухой 0,6
Экстракт солодкового корня сухой 0,3
Экстракт шиповника сухой 0,3
Эстифан 0,3
Силимар 0,3
Настойка прополиса 0,3
Мед натуральный Остальноен