СПОСОБ ИММОБИЛИЗАЦИИ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНЫХ ВЕЩЕСТВ НА БИОГЕННОМ НОСИТЕЛЕ Российский патент 1998 года по МПК A61K47/06 A61K9/20 

Изобретение относится к фармацевтическому производству, преимущественно к производству лекарственных форм, содержащих биологически активные вещества из лекарственных растений, иммобилизованных на биогенном носителе.

Цель изобретения - получение нового лекарственного препарата, обладающего пролонгированным действием биологически активных веществ из экстрактов лекарственных растений, иммобилизованных за счет адсорбции на зернах злаковых культур.

Использование предлагаемого способа в сравнении с прототипом обеспечивает следующий положительный эффект:
в качестве носителя используются зерна злаковых культур, которые легко адсорбируют БАВ из лекарственных растений и одновременно являются пищевыми добавками;
иммобилизацию БАВ проводят при комнатной температуре, за счет способности зерен, с влажностью 5 - 8%, активно впитывать растворы экстрактов лекарственных растений;
при необходимости можно проводить многократную адсорбцию БАВ из экстрактов лекарственных растений;
продолжительный гидролиз составных частей зерен, на которых за счет адсорбции иммобилизированы БАВ, ферментами желудочно-кишечного тракта, позволяет обеспечивать пролонгированное действие лекарственного препарата;
иммобилизованными являются БАВ лекарственных растений с низкой концентрацией спирта, который удаляется при высушивании.

Задача изобретения достигается тем, что в отличие от известного способа микрокапсулирования, экстракты из лекарственного растения наливают в сосуд, содержащий зерна злаковых культур в соотношении 1 : 0,5 (на 1 кг зерна 0,5 л раствора экстракта). Иммобилизацию биологически активных веществ проводят в течение 24 - 36 ч, затем зерна помещают на 3 - 5 ч в сушильный шкаф с температурой 55 - 60^oC. После сушки зерна измалывают на механической мельнице до порошкообразной массы, из которой изготовляют таблетированные формы лекарственного препарата.

Примеры конкретного выполнения. Изобретение иллюстрируется следующим примером. Экстракт лекарственного растения наливают в сосуд, содержащий зерна злаковых культур (пшеница, овес, ячмень и др.) с влажностью 5 - 8%, в соотношении 1 : 0,5 (на 1 кг зерна 0,5 л раствора экстракта лекарственных трав). Замачивание зерен проводят в течение 24 - 36 ч при комнатной температуре, после полного набухания зерен их помещают на 3 - 5 ч в сушильный шкаф с температурой 55 - 60^oC для удаления избытка влаги, до исходной влажности в 12 - 15%. После сушки зерна измалывают на механической мельнице до порошкообразной массы с размером частиц 1,5 - 2,0 мм, из которой изготовляют таблетированные формы лекарственного препарата. Дозировка БАВ экстракта устанавливается индивидуально, в зависимости от вида лекарственного растения, путем многократного повторения процесса иммобилизации.

С целью закрепления биологически активных веществ на поверхности стеклянных микрофильтров применялся поливиниловый спирт (ПВС). Процесс иммобилизации проводился следующим образом. В 0,2% водном растворе ПВС отдельно растворяли гепарин (10 мг/мл), альбумин (1 мг/мл) и трипсин (2 мг/мл). Затем в раствор ПВС, содержащей биологически активное вещество, опускали на сутки тщательно обезжиренные микрофильтры и поддерживали температуру 3^oC. За процессом адсорбции биологически активных веществ следили по уменьшению их концентрации в растворе ПВС, которая определялась спектрофотометрически. После иммобилизации образцы высушивали при 3^oC до постоянной массы, затем подвергали действию стерилизующих доз γ -облучением для сшивки ПВС.

В качестве прототипа выбран "Способ иммобилизации биологически активных веществ на стеклянных микрофильтрах" (Макаров К.А., Кибардин С.А. Иммобилизованные биопрепараты в медицине. - М.: Медицина, 1980, с. 109).

1. В качестве носителя используются стеклянные микрофильтры, что затрудняет их использование при введении лекарственных препаратов через рот.

2. Иммобилизация БАВ осуществляется с помощью поливинилового спирта, что усложняет и удорожает способ.

3. Длительность иммобилизации, что значительно удлиняет время получения лекарственного препарата.

Способ предназначен для получения лекарственных форм, содержащих биологически активные вещества из лекарственных растений, иммобилизованных на биогенном носителе. Зерна злаковых культур замачивают в экстракте лекарственного растения при отношении 1 мас. ч. зерна: 0,5 об.ч. экстракта. Затем зерна сушат при 55 - 60^oC до влажности 12 - 15%. После сушки зерна измалывают до порошкообразной массы. Из нее изготовляют таблетированные формы. 1 табл.

Способ иммобилизации биологически активных веществ на носителе, включающий сорбцию, сушку с биологически активными веществами, отличающийся тем, что в качестве носителя используют зерна злаковых культур, сорбцию биологически активных веществ проводят путем замачивания зерен в экстракте лекарственного растения при отношении 1 мас. ч. зерна : 0,5 об. ч. экстракта с последующей сушкой зерен с биологически активными веществами при 55 - 60^oC до влажности 12 - 15%, после сушки зерна измалывают до порошкообразной массы, из которой изготавливают таблетированные формы лекарственного препарата.