ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ "ПИРОТОНИК" Российский патент 1999 года по МПК A61F9/00 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для профилактики и лечения осложненных и старческих катаракт, а именно: диабетических, токсических, радиационных, сенильных (при наличии остроты зрения не ниже 0,5).

Известны глазные капли "Катахром", содержащие натрия сукцинат, бензалкония хлорид, дистиллированную воду для инъекций и другие вещества, улучшающие энергетические процессы в тканях поврежденного хрусталика (Машковский М.Д. Лекарственные средства.- М.: Медицина, 1984, с.67).

Недостатком этих капель является слабый терапевтический эффект при осложненных катарактах (Мальцев Э.В. Хрусталик.-М.: Медицина, 1988, с 156).

Задачей изобретения является разработка многокомпонентных глазных капель для улучшения энергетического метаболизма в клетках эпителия и коры хрусталика при любых процессах, нарушающих этот обмен.

Техническим результатом является приостановление прогрессирования диабетической и сенильной катаракт и излечение осложненных катаракт, а именно: токсических и радиационных (лучевых), путем дезинтоксикации, антиоксидантности, нормализации и активации энергетических процессов, процессов в эпителии и коре хрусталика.

Технический результат достигается тем, что известные глазные капли содержат натрия сукцинат шестиводный, бензалкония хлорид и дистиллированнную воду, согласно изобретению они дополнительно содержат натрия пируват, рибофлавин мононуклеотидфосфат и тиамин гидрохлорид при следующем соотношении компонентов, мас.%
Натрий сукцинат шестиводный - 1,351
Бензалкония хлорид - 0,015
Натрий пируват - 0,550
Рибофлавин мононуклеотидфосфат - 0,002
Тиамин гидрохлорид - 0,020
Вода дистиллированная для инъекций - Остальное
Одним из вариантов изобретения является тот, при котором глазные капли дополнительно содержат фруктозу в количестве 0,100 г/100 мл и глюкозу в количестве 0,300 г/ 100 мл.

В основе механизма реализации терапевтического эффекта препарата "Пиротоник" лежит активация энергетических процессов в эпителии и коре хрусталика путем конкурентного с глюкозой использования сукцината в цикле Кребса и включения в этот цикл пирувата, как конечного продукта цикла Эмдена-Мейергофа, что исключает при диабете образование и отложение в хрусталике сорбитола с последующим набуханием и помутнением хрусталиковых масс. В случае других осложненных и сенильных катаракт техническим результатом является выраженный дезинтоксикационный, антиоксидант-радиопротекторный и ферментстимулирующий эффект сукцината и пирувата с ускорением энергетических процессов и последующим вовлечением в циклы глюкозы и фруктозы и соответствующих коферментов - рибофлавина и тиамина, что приводит к частичному или полному рассасыванию помутневших хрусталиковых масс и регенерации их на прозрачные.

Глазные капли получают следующим образом: в пять химически чистых стерильных стаканчиков вносят раздельно в предложенных дозах - натрий сукцинат шестиводный, натрий пируват, рибофлавин мононуклеотидфосфат, тиамин гидрохлорид, бензалкония хлорид; их разбавляют небольшим количеством стерильной дистиллированной воды для инъекций (5-7 мл) до полного растворения. Причем рибофлавин мононуклеотидфосфат разводят в затемненном помещении при рассеянном свете. В случае использования фруктозы и глюкозы (по пункту 2 формулы) их растворяют также в отдельных стаканчиках при обычных условиях. Затем все растворенные компоненты последовательно сливаются в стерильную химически чистую мерную колбу. Объем содержимого колбы доводится дистиллированной водой до 100 мл. Затем производится первая стерильная фильтрация раствора (через фильтры "Миллипор" 0,22 мкм) в условиях стерильного бокса в ламинарном шкафу при соблюдении всех правил выпуска препаратов для парентерального применения. Розлив раствора осуществляется в стерильные флаконы (склянки дрота) по 10 мл путем вторичной фильтрации через миллипоровую насадку с диаметром пор 0,22 мкм. Склянки укупориваются силиконовой пробкой и алюминиевым колпачком под жесткую обкатку. Этикетируются и хранятся согласно требованиях Государственной Фармакопеи X-XI.

Пример 1. Пациентка Н., 28 лет. Диагноз - инсулинзависимый диабет, диабетическая ретинопатия, осложненная диабетическая катаракта. Острота зрения с коррекцией 0,6. Был назначен препарат "Пиротоник" 4 раза в день по 2 капли в оба глаза на 1-2 года. Через 2 года острота зрения обоих глаз 0,5-0,6. В динамике за 2 года большей интенсивности помутнения субэпителиальных кортикальных слоев хрусталика (за счет отложения сорбита и гиперосмотического набухания) не наблюдалось. Пациентка продолжает получать препарат в том же режиме.

Пример 2. Пациент И. , 35 лет. Диагноз - начальная форма осложненной (токсической) катаракты обоих глаз, 1 степень эндотелиальной дистрофии роговицы, состояние после трансплантации сердца (1,5 лет). Пациент в указаннный период времени находился на мощной иммуносупрессивной терапии преднизолоном, кортикотропным гормоном, циклоспорином, азатиоприном.

Был назначен препарат "Пиротоник" 4 раза в день по 2 капли в оба глаза на 3-6 месяцев. При контрольном осмотре через 6 месяцев, несмотря на продолжавшуюся мощную иммуносупрессивную терапию, очаги помутнения под задней и передней капсулами хрусталика были полностью устранены. Эндотелиальный пласт роговицы полностью прозрачен.

Пример 3. Пациент К., 21 год, военнослужащий. Диагноз - начальная форма радиационной катаракты обоих глаз.

Был назначен препарат "Пиротоник" 4 раза в день по 2 капли в оба глаза в течение 3-х месяцев. По истечении указанного срока субкапсулярные помутнения в хрусталике были полностью устранены.

Пример 4. Пациентка О. , 69 лет. Диагноз - сенильная катаракта обоих глаз, начальная форма. Острота зрения с коррекцией 0,7-0,6.

Был назначен препарат "Пиротоник" 4 раза в день по 2 капли в оба глаза на 6-12 месяцев. Через 1 год острота зрения обоих глаз 0,7, а явления помутнения кортикальных слоев хрусталика не усилились. Субъективно пациентка отмечает значительное улучшение зрения и комфортность.

Таким образом, использование глазных капель "Пиротоник" позволяет эффективно воздействовать на различные формы осложненных и незрелых старческих катаракт, а также для их профилактики, связанные с неадекватностью энергетического обмена в хрусталике.

Длительное использование препарата "Пиротоник" в наших наблюдениях не выявило его побочных эффектов и случаев токсико-аллергической природы.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии. Изобретение характеризуется тем, что известные глазные капли, содержащие натрия сукцинат шестиводный, бензалкония хлорид и дистиллированную воду, согласно изобретению дополнительно содержат натрия пирувал, рибофлавин мононуклеотид-фосфат и тиамин гидрохлорид при следующем соотношении компонентов, мас.%: натрий сукцинат шестиводный-1,351, бензалкония хлорид-0,015, натрий пируват-0,550, рибофлавин мононуклеотид-фосфат-0,002, тиамин гидрохлорид-0,020, вода дистиллированная для инъекций-остальное. Одним из вариантов изобретения является тот, при котором глазные капли дополнительно содержат фруктозу в количестве 0,100 г/100 мл и глюкозу в количестве 0,300 г/100 мл. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств. 1 з.п.ф-лы.

1. Глазные капли, включающие натрия сукцинат шестиводный, бензалкония хлорид и воду дистиллированную для инъекций, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат натрия пируват, рибофлавин мононуклеотидфосфат и тиамин гидрохлорид при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Натрий сукцинат шестиводный - 1,351
Бензалкония хлорид - 0,15
Натрий пируват - 0,550
Рибофлавин мононуклеотидфосфат - 0,002
Тиамин гидрохлорид - 0,020
Вода дистиллированная для инъекций - Остальное
2. Капли по п. 1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат фруктозу в количестве 0,100 г/ 100 мл и глюкозу в количестве 0, 300 г/ 100 мл.