ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ АНТИГЛАУКОМНАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2010 года по МПК A61K9/08 A61K31/4178 A61K31/717 A61K47/00 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию лекарственного средства, предназначенного для лечения и профилактики заболеваний глаз.

Известно лекарственное средство, обладающее противорвотным действием и содержащее компоненты, мас.%: метоклопрамид гидрохлорид гидрата 0,495-0,53, динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты 0,02-0,03, пиросульфит натрия 0,007-0,008, хлорид натрия 0,75-0,85, вода для инъекций - остальное до 100% (Патент № 2205634, РФ. Опубл. 2003.06.10).

Однако известное средство касается состава для инъекций, в состав которого входят вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций, динатриевая соль в определенном соотношении ингредиентов, и оно не предназначено для лечения заболеваний глаз.

Известна водная лекарственная композиция, обладающая свойством обратимого терморегулируемого гелеобразования, включающая эффективное количество лекарственных средств, используемых в фармацевтической терапии или диагностике, и выбирают их из группы соединений, состоящих из амфотерицина В, норфлоксацина, миконазола нитрата, офлоксацина, идоксуридина, хлорамфеникола, колистин натрий метансульфоната, карбеницилин натрия, гентамицин сульфата, кетотифен фумарата, натрий кромогликата, 3'-(1Н-тетразол-5-ил) оксаниловой кислоты, бетаметазон натрий фосфата, дексаметазона, флуорометолона, глисирризината дикалия, лизоцим хлорида, диклофенак натрия, пранопрофена, индометацина, кортизон ацетата, азулена, аллантоина, ∈-аминокапроновой кислоты, пилокарпин гидрохлорида, карбакола, флавин аденин динуклеотида, пиридоксал фосфата, цианокобаламина, нафтазолин нитрата, фенилэфрин гидрохлорида, хлорфенирамин малеата, дифенгидрамин гидрохлорида, тропикамида, тимолол малеата, картеолол гидрохлорида, глютатиона, пиреноксина, оксибупрокаин гидрохлорида, лидокаин гидрохлорида, флуоресцеин натрия, циклоспорина, азатиоприна, фторурацила, тегафура, эпинефрин гидрохлорида, неостигмин метилсульфата, [15-(3-тиенил)тетразол-1-ил] уксусной кислоты и хондроитин сульфат натрия (Патент № 95122560, РФ. Опубл. 1998.02.10).

Однако известная водная лекарственная композиция, обладающая свойством обратимого терморегулируемого гелеобразования, не предназначена для лечения заболеваний глаз.

Известны глазные капли «Пиротоник», характеризующиеся тем, что содержат натрия сукцинат шестиводный, бензалкония хлорид и дистиллированную воду, согласно изобретению дополнительно содержат натрия пирувал, рибофлавин мононуклеотид-фосфат и тиамин гидрохлорид при следующем определенном соотношении компонентов, при этом одним из вариантов изобретения является тот, при котором известные глазные капли дополнительно содержат фруктозу и глюкозу (Патент № 2127100, РФ. Опубл. 1999.03.10).

Однако известное изобретение обеспечивает лишь расширение арсенала лекарственных средств.

Известны глазные капли «Неокератоник» характеризуется тем, что известные глазные капли содержат натрия сукцинат шестиводный, натрия цитрат 5,5-водный, натрия хлорид, сорбитол, глутаминовую кислоту, бензалкония хлорид, рибофлавина мононуклеотидфосфат и дистиллированную воду для инъекций, кроме того они дополнительно содержат глюкозу и тауфон (таурин) при определенном соотношении компонентов (Патент № 2127099 РФ. Опубл. 1999.03.10).

Однако известные глазные капли лишь обеспечивают расширение арсенала лекарственных средств и не предназначены для увеличения продолжительности контакта лекарственного вещества с роговицей, путем создания «искусственной слезы».

Известны пилокарпина глазные капли 1%, содержащие активное вещество пилокарпина гидрохлорид - 10 мг и вспомогательные вещества, в качестве которых использована борная кислота - 19 мг и вода для инъекций - до 1 мл (Режим доступа: http://www.kurgansintez.ru/catalog/view/119/).

Однако отсутствие в известных глазных каплях активного вещества гипромеллоза и таких вспомогательных веществ, как динатрия адетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, не позволяет увеличить продолжительности контакта лекарственного вещества с роговицей, путем создания «искусственной слезы».

Задачей настоящего изобретения является увеличение продолжительности контакта лекарственного вещества с роговицей, путем создания «искусственной слезы».

Поставленная задача решается тем, что в фармацевтической антиглаукомной композиции, содержащей активное вещество, в качестве которого использован пилокарпина гидрохлорид, вспомогательное вещество - борную кислоту и воду для инъекций, использовано второе активное вещество гипромеллоза, кроме того вспомогательные вещества динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, при следующем соотношении компонентов в мас./об.%:

пилокарпина гидрохлорид - 0,5-2,0

гипромеллоза - 0,1-3,0

динатрия эдетат - 0,005-0,02

бензалкония хлорид - 0,005-0,02

натрия хлорид - 0,1-0,9

борная кислота - 0,1-3,0

вода для инъекций - остальное до 100.

Настоящее изобретение поясняют подробным описанием, примерами выполнения и применения фармацевтической антиглаукомной композиции.

В воде для инъекций последовательно растворяют при перемешивании вспомогательные вещества динатрия эдетат, борную кислоту, натрия хлорид и активное вещество - пилокарпина гидрохлорид. Затем в этой смеси растворяют вспомогательное вещество - бензалкония хлорид. Раствор тщательно перемешивают до однородной консистенции. После чего в него добавляют охлажденный до температуры 3-5°С раствор, который получают, растворяя активное вещество - гипромеллозу в воде для инъекций.

Полученный раствор фармацевтической антиглаукомной композиции вновь тщательно перемешивают и доводят объем до 100 л, используя для этого воду для инъекций.

После чего раствор фармацевтической антиглаукомной композиции расфасовывают по 5 мл во флаконы матовые полимерные с пробками-капельницами и навинчиваемыми колпачками. Затем каждый флакон размещают в пачке из картона, в которую укладывают инструкцию по применению.

Пример выполнения №1.

В 60 л воды для инъекций последовательно растворили вспомогательные вещества при перемешивании, а именно: 0,01 кг динатрия эдетата, 1,0 кг борной кислоты, 0,2 кг натрия хлорида. К полученному раствору добавили 1,0 кг активного вещества - пилокарпина гидрохлорида и 0,01 кг вспомогательного вещества - бензалкония хлорида. Однородную консистенцию раствора получили, тщательно перемешав указанные выше ингредиенты.

После чего в него добавили охлажденный до температуры 3-5°C раствор, который получили, растворив активное вещество, а именно 0,43 кг гипромеллозы в 25 л воды для инъекций.

Затем полученный раствор тщательно перемешали и довели его объем до 100 л водой для инъекций.

Полученный раствор фармацевтической антиглаукомной композиции содержит следующее соотношение компонентов в мас./об.%:

Пилокарпина гидрохлорид - 1,0

Гипромеллоза - 0,43

Динатрия эдетат - 0,01

Бензалкония хлорид - 0,01

Натрия хлорид - 0,2

Борная кислота - 1,0

Вода для инъекций - остальное до 100.

Пример выполнения №2.

В 60 л воды для инъекций последовательно растворили вспомогательные вещества при перемешивании, а именно: 0,005 кг динатрия эдетата, 3,0 кг борной кислоты, 0,1 кг натрия хлорида. К полученному раствору добавили 0,5 кг активного вещества пилокарпина гидрохлорида и 0,005 кг вспомогательного вещества - бензалкония хлорида. Однородную консистенцию раствора получили, тщательно перемешав указанные выше компоненты.

После чего в него добавили охлажденный до температуры 3-5°С раствор, который получили, растворив активное вещество, а именно 3,0 кг гипромеллозы в 25 л воды для инъекций.

Затем полученный раствор тщательно перемешали и довели его объем до 100 л водой для инъекций.

Полученный раствор фармацевтической антиглаукомной композиции содержит следующее соотношение компонентов в мас./об.%:

Пилокарпина гидрохлорид - 0,5

Гипромеллоза - 3,0

Динатрия эдетат - 0,005

Бензалкония хлорид - 0,005

Натрия хлорид - 0,1

Борная кислота - 3,0

Вода для инъекций - остальное до 100.

Пример выполнения №3.

В 75 л воды для инъекций последовательно растворили вспомогательные вещества при перемешивании, а именно: 0,02 кг динатрия эдетата, 0,1 кг борной кислоты, 0, 9 кг натрия хлорида. К полученному раствору добавили 2,0 кг активного вещества пилокарпина гидрохлорида и 0,02 кг вспомогательного вещества - бензалкония хлорида. Однородную консистенцию раствора получили, тщательно перемешав указанные выше ингредиенты. После чего в него добавили охлажденный до температуры 3-5°C раствор, который получили, растворив активное вещество, а именно 0,1 кг гипромеллозы в 10 л воды для инъекций.

Затем полученный раствор тщательно перемешали и довели его объем до 100 л водой для инъекций.

Полученный раствор фармацевтической антиглаукомной композиции содержит следующее соотношение компонентов в мас./об.%:

пилокарпина гидрохлорид - 2,0

гипромеллоза - 0,1

динатрия эдетат - 0,02

бензалкония хлорид - 0,02

натрия хлорид - 0,9

борная кислота - 0,1

вода для инъекций - остальное, до 100.

Пример применения и дозы.

Используя пробку капельницу, закапывают фармацевтическую антиглаукомную композицию в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 1-3 раза в сутки в установленное время. Количество инсталляций может варьироваться в зависимости от показаний и индивидуальной чувствительности больного.

Для лечения острого приступа закрытоугольной глаукомы в течение первого часа раствор фармацевтической антиглаукомной композиции закапывают по 1 капле каждые 15 минут. В течение 2-3 часов закапывают каждые 30 минут. В течение 4-6 часов каждые 60 минут. Далее закапывают фармацевтическую антиглаукомную композицию 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Предложенная фармацевтическая антиглаукомная композиция позволяет «упаковать» пилокарпин в гипромеллозу и создать эффект «искусственной слезы», что увеличивает продолжительность контакта лекарственного вещества с роговицей. Кроме того, вызывает ряд специфических эффектов: сужение зрачка (миоз), с одновременным уменьшением глазного давления и улучшением трофических процессов в тканях глаза. Она позволяет улучшить отток водянистой влаги из глаз и предотвращает спазм аккомодации.

Предлагаемую фармацевтическую антиглаукомную композицию производит открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), в соответствии с технологическим регламентом и фармакопейной статьей.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к созданию лекарственного средства, предназначенного для лечения и профилактики заболеваний глаз. Фармацевтическая антиглаукомная композиция содержит активные вещества пилокарпина гидрохлорид и гипромеллозу, кроме того - вспомогательные вещества динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид, борную кислоту и воду для инъекций при определенном соотношении компонентов. Изобретение обеспечивает увеличение продолжительности контакта лекарственного вещества с роговицей.

Фармацевтическая антиглаукомная композиция, содержащая активное вещество, в качестве которого использован пилокарпина гидрохлорид, вспомогательное вещество - борную кислоту и воду для инъекций, отличающаяся тем, что в ней использовано второе активное вещество - гипромеллоза, кроме того, вспомогательные вещества - динатрия эдетат, бензалкония хлорид, натрия хлорид при следующем соотношении компонентов, мас./об.%:
пилокарпина гидрохлорид 0,5-2,0 гипромеллоза 0,1-3,0 динатрия эдетат 0,005-0,02 бензалкония хлорид 0,005-0,02 натрия хлорид 0,1-0,9 борная кислота 0,1-3,0 вода для инъекций остальное до 100