ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ "НЕОКЕРАТОНИК" Российский патент 1999 года по МПК A61F9/00 

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии, и может быть использовано для фармакологической защиты трансплантата после кератопластики и длительного лечения эпителиально-эндотелиальных дистрофий роговицы.

Известны глазные капли "Кератоник", содержащие натрия сукцинат, натрия цитрат, сорбитол, натрия хлорид, бензалкония хлорид, глутаминовую кислоту, рибофлавина мононуклеотидфосфат и дистиллированную воду (Патент N 2056821).

Недостатком этих капель является медленное протекание энергетических реакций в клетках роговицы.

Задачей изобретения является разработка многокомпонентных глазных капель для улучшения энергетического метаболизма в клетках переднего, заднего эпителия роговицы и кератобластах при любых процессах, нарушающих этот обмен.

Техническим результатом является ускорение протекания энергетических реакций в цикле трикарбоновых кислот в клетках переднего и заднего эпителия роговицы и кератобластах.

Технический результат достигается тем, что известные глазные капли содержат натрия сукцинат шестиводный, натрия цитрат 5,5-водный, натрия хлорид, сорбитол, глутаминовую кислоту, бензалкония хлорид, рибофлавин мононуклеотидфосфат и дистиллированную воду, согласно изобретению они дополнительно содержат глюкозу при следующем соотношении компонентов, мас.%
Натрий сукцинат шестиводный - 1,91
Натрий цитрат 5,5-водный - 0,40
Сорбитол - 0,80
Натрий хлорид - 0,31
L-глутаминовая кислота - 0,015
Рибофлавин мононуклеотидфосфат - 0,02
Бензалкония хлорид - 0,015
Глюкоза - 0,30
Вода дистиллированная для инъекций - Остальное
Одним из вариантов изобретения является тот, при котором глазные капли дополнительно содержат тауфон (таурин) в количестве 0,4 г/100 мл.

Глазные капли получают следующим образом: в восемь химически чистых стерильных стаканчиков вносят раздельно в предложенных дозах - натрий сукцинат шестиводный, натрий цитрат 5,5-водный, сорбитол, натрий хлорид, L-глутаминовую кислоту, рибофлавин мононуклеотидфосфат, бензалкония хлорид, глюкозу; их разбавляют небольшим количеством стерильной дистиллированной воды для инъекций (5-7 мл) до полного растворения. Причем L-глутаминовую кислоту растворяют в воде при температуре 70^oC с последующим охлаждением до комнатной, а рибофлавин мононуклеотидфосфат - в затемненном помещении при рассеянном свете. В случае использования таурина его растворяют также в отдельном стаканчике при обычных условиях. Затем все растворенные компоненты последовательно сливаются в стерильную химически чистую мерную колбу. Объем содержимого колбы доводится дистиллированной водой до 100 мл. Затем производится первая стерильная фильтрация раствора (через фильтры "Миллипор" 0,22 мкм) в условиях стерильного бокса в ламинарном шкафу при соблюдении всех правил выпуска термолабильных препаратов для парентерального применения. Розлив раствора осуществляется в стерильные флаконы (склянки дрота) по 10 мл путем вторичной фильтрации через миллипоровую насадку с диаметром пор 0,22 мкм. Склянки укупориваются силиконовой пробкой и алюминиевым колпачком под жесткую обкатку. Этикетируются и хранятся согласно требованиям Государственной Фармакопеи X-XI.

Пример 1. Пациентка К. , 42 года. Диагноз - состояние после сквозной субтотальной кератопластики левого глаза (3 суток после операции). Клинически выраженный корнеальный синдром, отек всех слоев нативного трансплантата роговицы.

Пациентке был назначен препарат "Неокератоник" 6 раз в день по 2 капли в оперированный глаз (на фоне иммуносупрессивной терапии дексаметазоном и сандиммуном).

Уже к концу 1-х суток от начала инстилляций препарата достигнута умеренная выраженность корнеального синдрома, значительное просветление роговицы, а через 3 суток отек всех слоев роговицы был полностью устранен. Глаз спокоен. Пациентка на 8-е сутки выписана на амбулаторное лечение. В качестве поддерживающей метаболитной терапии препарат был рекомендован на 3 месяца 4 раза в день по 2 капли. При контрольном осмотре через 3 месяца глаз спокоен, трансплантат роговицы полностью прозрачен.

Пример 2. Пациент Ш., 46 лет. Диагноз - вторичная эпителиально-эндотелиальная дистрофия роговицы, артифакия правого глаза. Клинически передний эпителий отечен по типу "запотелого стекла", строма умеренно отечна и утолщена по всей площади роговицы, эндотелиальный пласт в оптическом срезе просматривается с трудом.

Пациенту был назначен предложенный препарат "Неокератоник" в виде инстилляций 4-6 раз в день по 2 капли в течение 2-3 дней (до получения выраженного клинического эффекта). Через 3 дня был достигнут желаемый эффект, после чего пациент продолжал получать "Неокератоник" в поддерживающей дозе по 2 капли 2 раза в день в течение 6-12 месяцев. В указанный срок наблюдения рецидива дистрофии не наблюдалось.

Пример 3. Пациент Б., 34 года. Диагноз - неполная посттравматическая катаракта левого глаза. Была произведена факоэмульсификация мутного хрусталика с большим объемом промывной жидкости, после которой возникло выраженное помутнение эндотелиального пласта роговицы и нижних слоев стромы уже к концу операции.

Сразу после операции пациенту был назначен препарат "Неокератоник" в виде инстилляций по 2 капли через каждый час. Уже к исходу 12-го часа после операции роговица выглядела полностью прозрачной и пациент обладал предметным зрением. С последующих суток препарат инстиллировался 2 раза в день по 2 капли в течение 5 дней для поддержания помпальной функции эндотелия и закрепления клинического эффекта.

Таким образом, использование глазных капель "Неокератоник" позволяет эффективно купировать различные формы кератопатий, связанные с неадекватностью эндотелиальной функции роговицы.

Длительное использование препарата "Неокератоник" в наших наблюдениях не выявило его побочных эффектов и случаев токсико-аллергической природы.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии. Изобретение характеризуется тем, что известные глазные капли содержат натрия сукцинат шестиводный, натрия цитрат 5,5-водный, натрия хлорид, сорбитол, глутаминовую кислоту, бензалкония хлорид, рибофлавина мононуклеотидфосфат и дистиллированную воду, согласно изобретению они дополнительно содержат глюкозу при следующем соотношении компонентов, мас. %: > натрий сукцинат шестиводный 1,91, натрий цитрат 5,5-водный 0,40, сорбитол 0,80, натрий хлорид 0,31, L-глутаминовая кислота 0,015, рибофлавин мононуклеотидфосфат 0,02 , бензалкония хлорид 0,014, глюкоза 0,30, вода дистиллированная для инъекций остальное. Одним из вариантов изобретения является тот, при котором глазные капли дополнительно содержат тауфон (таурин) в количестве 0,4 г/100 мл. Изобретение обеспечивает расширение арсенала лекарственных средств. 1 з.п.ф-лы.

1. Глазные капли, включающие натрий сукцинат шестиводный, натрий цитрат 5,5-водный, натрий хлорид, сорбитол, L-глутаминовую кислоту, рибофлавин мононуклеотидфосфат, бензалкония хлорид, воду дистиллированную для инъекций, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат глюкозу при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Натрий сукцинат шестиводный - 1,91
Натрий цитрат 5,5-водный - 0,40
Сорбитол - 0,80
Натрий хлорид - 0,31
L-глутаминовая кислота - 0,015
Рибофлавин мононуклеотидфосфат - 0,02
Бензалкония хлорид - 0,015
Глюкоза - 0,30
Вода дистиллированная для инъекций - Остальное
2. Глазные капли по п.1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат тауфон (таурин) в количестве 0,4 г/ 100 мл.