ГЕМОСТАТИЧЕСКОЕ И АНТИСЕПТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО Российский патент 1999 года по МПК A61K9/08 A61K31/225 A61K33/26 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в хирургии, стоматологии, гинекологии и других областях, где возможно возникновение кровотечения, связанного с инфекцией.

Известно, что синтетические электролиты, к которым относятся поликарбоновые кислоты, способны образовывать с белками крови нерастворимые полимерные комплексы, что приводит к гемостатическому эффекту. На этом принципе работает известный синтетический кровеостанавливающий препарат феракрил [1-3] . Он представляет собой полиакриловую кислоту, которая получена полимеризацией кислоты в присутствии редокс-системы K₂S₂O₈ - FeSO₄ • (NH₄)₂SO₄ • 6H₂O [1]. Однако препараты на основе полиакриловой кислоты не обладают антисептическими свойствами, кроме того, при наложении этого препарата на рану наблюдается небольшое жжение за счет кислой среды (pH=3-4). В практической медицине очень часто кровотечение осложняется инфекционными заражениями, поэтому задача создания кровеостанавливающих антисептических средств весьма важна и актуальна.

Целью изобретения является создание препарата, обладающего комплексом полезных свойств, а именно антисептическим и гемостатическим эффектом, и имеющего среду, близкую к нейтральной, что устранит неприятные ощущения при его использовании.

Цель изобретения достигается тем, что в раствор полиакриловой кислоты добавляется антисептическое вещество 1,4-ди-N-окись 2,3-бис-(оксиметил)хиноксалина, которое взаимодействует с карбоксильными группами за счет образования водородных связей с образованием комплексного соединения следующей общей формулы I

где n = 5000 - 9000; m = 1000 - 1800; q = 50 - 100,
с молекулярной массой 800000 - 1200000.

Готовая лекарственная форма препарата представляет собой 3%-ный водный раствор желтоватого цвета, не имеет запаха.

Препарат обладает выраженным суммарным антимикробным и кровеостанавливающим действием.

Раствор препарата хорошо проникает через слизистые оболочки, плохо через кожу. pH водного раствора от 6 до 6,5. Аллергических реакций не наблюдается.

Изложенное изобретение иллюстрируется примерами.

Пример 1.

Получение антисептического кровеостанавливающего препарата.

2 г полиакриловой кислоты растворяют в 97 мл воды при 20 - 50^oC при перемешивании. После растворения кислоты добавляют 1 г 1,4-ди-N-окись 2,3-бис(оксиметил)хиноксалина (ДОХ). Смесь перемешивают до полного растворения антисептического препарата. pH раствора = 6,0. Полученный раствор готов к употреблению.

Пример 2.

Исследование антисептических свойств препарата.

Работу по идентификации микрофлоры проводили на бактериологическом комплексе "Autosceptor". В качестве контроля использовали водные растворы полиакриловой кислоты (ПАК) и ДОХ. Активность растворов на антисептические свойства изучены в лабораторных условиях на тест-штаммах. В опытах исследовали 20-часовые культуры.

Результаты исследований представлены в табл. 1.

Приведенные данные в табл. 1 свидетельствуют, что водные растворы полиакриловой кислоты антимикробным действием не обладают. Раствор 1,4-ди-N-окись 2,3-бис-(оксиметил)хиноксалина, как и его комплекс с полиакриловой кислотой, проявляет антимикробную активность в отношении грамм-отрицательной флоры.

Пример 3. Изучение гомостатических свойств полученных комплексов.

Гемостатическое действие комплексов исследовалось на кожно-мышечных ранах, резаных ранах селезенки и печени. Эксперименты проводились на 15 животных (белые крысы-самцы). При исследовании влияния остановки кровотечения из ран различных органов крыс использовались марлевые тампоны, пропитанные 2%-ным раствором феракрила или 3%-ным раствором комплекса. С момента аппликации засекалось время. Каждые 5 с при кожно-мышечных ранах и каждые 30 с при резаных ранах селезенки и печени тампон снимался, и оценивалось время остановки кровотечения.

Полученные данные занесены в табл. 2.

Из данных, приведенных в табл. 2, видно, что растворы полиакриловой кислоты и комплекса останавливают кровь при резаных ранах на различных органах белых крыс. Некоторое увеличение времени гемостаза у 3%-ного раствора комплекса связано с меньшим содержанием карбоксильных групп в макромолекулах.

Источники информации
1. Авт.свид. СССР N 698622, 1974 г.

2. Машковский М. Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1993, т. II, стр. 152.

3. Регистр лекарственных средств России. 1993, М.: Инфармхим, стр. 876.

Изобретение относится к области медицины и может быть использовано в хирургии, стоматологии, гинекологии, травматологии и т.п. Изобретение заключается в том, что в качестве средства, обладающего гемостатическими и антисептическими свойствами, предлагается комплекс неполной железосодержащей соли полиакриловой кислоты с антисептическим препаратом - 1,4-ди-N-окись 2,3-бис-(оксиметил)хиноксалина. Полученный комплекс имеет общую формулу (I) . Изобретение обеспечивает получение препарата, хорошо растворимого в воде, не имеющего запаха и не вызывающего аллергии. 2 табл.

Антисептическое и гемостатическое средство на основе железосодержащей полиакриловой кислоты, отличающееся тем, что оно представляет собой комплекс полиакриловой кислоты и 1,4-ди-N-окись 2,3-бис-(оксиметил)хиноксалина общей формулы

где n = 5000-9000, m = 1000-1800, q = 50-100,
с молекулярной массой 800000 - 1200000.