РАНОЗАЖИВЛЯЮЩАЯ КОМПОЗИЦИЯ "ЛЕСТА" Российский патент 2000 года по МПК A61K9/06 A61K31/185 

Изобретение относится к медицине, а именно к препаратам и композициям, применяемым для лечения ран, ожогов и других повреждений кожного покрова.

В настоящее время для лечения ран используют препараты в различных лекарственных формах: капсулах для перорального применения (трибенозид, винизоль, эскузан), тампонов и салфеток, пропитанных растворами олозоля, эстерицида, каролитина, облепихового масла; в виде мазей и порошков, содержащих, в частности, антибиотики и т. д. [1,2].

Недостатками препаратов для внутреннего применения являются ограниченность применения, наличие противопоказаний, а также недостаточная эффективность, что позволяет использовать их, в основном, только в качестве элемента при комплексной терапии.

Недостатками наружных форм являются большой расход медикаментов, ограниченность применения для патологий, требующих длительного лечения и осложненных гнойными выделениями.

Известно использование для лечения ран различных пленочных материалов, например, композиций на основе смеси полисахаридов и фторсодержащих полимеров [3]. Однако они малоприменимы в практике из-за низких биоцидных и репарационных характеристик.

Широко используются для лечения повреждений кожий различные кремы, содержащие активные начала-витамины, экстракты трав и т. п., жировую основу-воск, вазелин, глицерин, полиэтиленоксид и т. д., вспомогательные добавки-отдушки, консерванты и т. д. [4-6].

Недостатком большинства таких композиций является невысокая эффективность при лечении ожогов и гнойных ран в связи с недостаточным отсутствием газообмена поврежденной поверхности с окружающей средой.

Прототипом заявляемого изобретения [7] является композиция, стимулирующая регенерацию эпителия, которая состоит из активного начала-витаминов групп A, E, D (0,5-2%), жировой основы - вазелина (7-10%) и глицерина (10%), и служебных добавок - антиоксиданта (0,2%), эмульгаторам (7-10%). Однако этот крем также не является эффективным при значительных поражениях кожного покрова, в частности, из-за относительно невысокой эффективности активного начала, обусловленной невысокими биоцидными и репарационными свойствами.

Задачей, решаемой авторами, являлось создание композиции, обеспечивающей сочетание высоких репарационных характеристик активного начала с высокой газопроницаемостью, при одновременной защите тканей организма от негативных продуктов, проходящих при этом процессов окисления.

Указанная задача решалась созданием новой композиции, в которой в качестве активного начала входят: соли лантанидов, диоксидин и препарат "ОЛИФЕН", в качестве жировой основы: смесь триэтиленгликоля, полиэтиленгликоля-115 (по ТУ 6-14-826-78) и глицерина, в качестве служебных добавок-отдушки, а также растворитель-водно-спиртовая смесь при следующем соотношении ингредиентов (мас. %); . соли лантанидов 0,5-1,0; препарат "ОЛИФЕН" 0,3-2,0; диоксидин 0,2-1,0; триэтиленгликоль 12,0-60,0; полиэтиленгликоль-115 20,0-35,0; глицерин 2-30; отдушка 0,01-1,5; щелочь 0,7-1,5; растворитель остальное. В качестве солей лантанидов, как правило, используют азотнокислый или солянокислый лантан, хотя возможно использование и других солей подобного типа (выбор конкретной соли определяется экономическими соображениями). Препарат "ОЛИФЕН" в настоящее время, разрешенный Минздравом РФ в качестве антигипоксанта [8], обладает сочетанием антиоксидантных, бактерицидных и репарационных свойств и используется, как правило, в виде водного раствора или сухого вещества, в зависимости от технологии получения. В качестве растворителей используют 20-50%-ный водный раствор этилового спирта.

Композицию готовят простым смешением компонентов и перемешиванием при температуре 20-60^oC.

Композицию используют в виде апликаций или путем смачивания ею поврежденных участков кожи. При этом на поверхности раны образуется практически мономолекулярная пленка, обладающая высокой газопроницаемостью при сильном биоцидном и репарационном воздействии на ткань.

Как показали эксперименты, композиция обладает выраженным бактерицидным действием, улучшает и ускоряет эпителизацию ожоговых поверхностей при выраженном местноанестезирующем действии, ограничивает и/или предотвращает некротические явления, ускоряет сроки заживления порезов и ссадин.

Наряду с указанном действием композиция обладает лечебными свойствами по отношению к гнойничковым заболеваниям, псориазу, себарее, тропическим и варикозным язвам.

Промышленная применимость композиции иллюстрируется следующими примерами.

Пример 1
В 50 л 50%-ного водно-спиртового раствора растворяли 0,5 кг азотнокислого лантана и 0,5 кг "ОЛИФЕНА". Затем добавляли 0,5 кг диоксидина; 20 кг полиэтиленгликоля-115; 25 кг триэтиленгликоля; 10 кг глицерина и 0,01 кг хвойной отдушки. Композицию тщательно перемешивали, доводили раствором едкого натра до pH 7,3 и расфасовывали. Конечный продукт содержал; 0,5% солей лантана, 0,5% "ОЛИФЕНА"; 0,5% диоксидина; 20% полиэтиленгликоля; 25% триэтиленгликоля;10% глицерина; 0,01% отдушки; 20% этанола; 23,5% воды.

Препарат испытывали в виде аппликаций, проводимых один раз в день на 60 минут, с целью установления влияния композиции на эпителизацию кожи на кроликах. Рана наносилась скальпелем на выбритую поверхность кожи кролика. При длине раны 2,5 мм, глубине 0,7 мм струп образовывался в начале вторых суток, заживление (рана покрыта, края полностью сошлись) на четвертые сутки, полное восстановление эластичности кожи - на 12-е сутки. В контрольной группе наблюдалось заживление на 12-13-е сутки, восстановление эластичности на 40-45 сутки.

Пример 2
К 4,6 л 20%-ного водного раствора этанола добавляли 0,05 кг солянокислого лантана; 0,03 кг препарата "ОЛИФЕН" (вводился в виде 7%-ного водного раствора); 0,1 кг диоксидина;1,2 кг триэтиленгликоля; 3,5 кг полиэтиленгликоля-115; 0,2 кг глицерина; 0.15 кг малиновой отдушки. Для получения нейтральной реакции добавляли 0.15 кг едкого кали, и перемешивали при комнатной температуре. Полученный бальзам использовали для протирания кожи лица, при таких заболеваниях как себорея и нейродермиты. Протирания проводили 2 раза в день, в течение недели. Отмечалось гарантированное устранение прыщей, себореи, экзоматозных элементов.

Пример 3
По методике примера 1 готовили бальзам, содержащий 1,0 % азотнокислого церия; 2% препарата "ОЛИФЕН"; 0,2% диоксидина; 60% триэтиленгликоля; 20% полиэтиленгликоля-115; 30% глицерина; 0,7% едкого кали; 0.01% цветочной отдушки. Полученный бальзам испытывался в ожоговом отделении института скорой помощи г. С. -Петербурга. Отмечалось, в случае ожогов 2-3 степени, безвредность, обезболивающий эффект, особенно при использовании бальзами вскоре после травмы (в течение 1-2-х часов), повышенная скорость заживления поверхности, отсутствие грубых рубцов. Существенно снизилась вероятность воспалительных процессов и иных осложнений, длительность лечения сократилась на 5-7 дней.

Источники информации
1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1982, т.2, 0.46-60, 417, 471-475.

2. Коган Г. Я. Технология лекарственных форм. М.: Медгиз, 1992, с.209-244.

3. Пат. РФ 2044541, 1995, кл. A 61 K 9/52
4. Пат. США 5034228, кл. A 61 K 87/22, 1991
5. Пат. США 4816271, кл. A 61 K 7/40, 1989
6. Пат. Фр. 2668366, кл. A 61 K 7/48, 1992
7. Пат. РФ 2004234, кл. A 61 K 9/00, 1993
8. Вр. фарм. ст. ВФС-42-2821-96в

Изобретение относится к медицине, а именно к препаратам для лечения повреждений кожи. Изобретение заключается в том, что предложенная композиция содержит соли лантанидов, препарат "Олифен", диоксидин, триэтиленгликоль, глицерин, полиэтиленгликоль-115, отдушку, щелочь, растворитель, при этом в качестве растворителя содержит 20-50%-ный водный раствор этилового спирта, при этом компоненты содержатся в определенных количествах. Изобретение обеспечивает сокращение срока лечения на 5-7 дней. 1 з.п.ф-лы.

1. Ранозаживляющая композиция, содержащая активное начало, жировую основу, включающую глицерин, и вспомогательные вещества, отличающаяся тем, что в качестве активного начала она содержит растворимые соли лантанидов, диоксидин и "Олифен", в составе жировой основы - триэтиленгликоль и полиэтиленгликоль-115, в качестве вспомогательных веществ - щелочь, отдушку и спиртсодержащий растворитель при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:
Соли лантанидов - 0,5 - 1,0
Олифен - 0,3 - 2,0
Диоксидин - 0,2 - 1,0
Триэтиленгликоль - 12,0 - 60,0
Глицерин - 2,0 - 30,0
Полиэтиленгликоль-115 - 20,0 - 35,0
Отдушка - 0,01 - 1,5
Щелочь - 0,7 - 1,5
Растворитель - Остальное
2. Композиция по п. 1, отличающаяся тем, что в качестве растворителя используют 20 - 50%-ный водный раствор этилового спирта.