Фармацевтическая композиция, предотвращающая или уменьшающая местную реакцию кожи под действием аллергенов Российский патент 2018 года по МПК A61K8/04 A61K8/19 A61K8/34 A61K8/97 A61K8/73 A61K8/67 A61Q19/00 

Изобретение относится к медицине, в частности к косметическим средствам по уходу за кожей, и может использоваться для защиты кожи от вредных воздействий аллергенов.

Кожа является «пограничным» органом, выполняющим роль защитного барьера между окружающей средой и организмом, что объясняет многообразие клинических проявлений аллергии, развивающихся по разному патофизиологическому сценарию.

Одни возникают немедленно, после воздействия того или иного фактора, другие - с «опозданием», через несколько часов, суток и даже недель.

Аллергический дерматит характеризуется развитием воспаления кожи в ответ на воздействие веществ, способных вызывать специфическую аллергическую реакцию, обусловленную участием клеток иммунной системы.

Аллергический дерматит характеризуется покраснением, отечностью, появлением мелких пузырьков, которые могут локализоваться в местах непосредственного контакта с повреждающим веществом. Характерным симптомом аллергического дерматита является кожный зуд. В особенно тяжелых случаях воспаление кожи может носить распространенный характер. Это обусловлено либо непосредственным влиянием аллергена на обширную поверхность кожных покровов, либо миграцией вступивших в контакт с аллергенами сенсибилизированных лимфоцитов в кожу вне зоны действия аллергена.

Большой проблемой является профессиональный аллергический дерматит у работников химических производств, медицинских учреждений, в клининговой службе, у парикмахеров и т.д.

Наиболее часто причиной аллергического дерматита являются: лекарственные препараты, пища, специи, краски, металлы, косметические средства, стиральные порошки, растения, резина, изделия из пластических масс и др.

В настоящее время существует множество средств по уходу за кожей, которые могут быть применены для защиты кожных покровов от вредного воздействия внешней среды, производственных факторов, для профилактики заболеваний кожи, для заживления повреждений кожи, как регенерирующие средства.

Большинство известных дерматологических средств для защиты кожи от вредного воздействия окружающей среды создают на поверхности кожи пленку, которая смывается или местами стирается, оставляя участки кожи незащищенными. Такие средства не обеспечивают долговременную защиту, не обладают универсальностью свойств, могут создавать неудобства при использовании (АС №159192, 1990 г., АС №1683751, 1991 г., АС №32110, 1989 г., Патент РФ №2144816, 1997 г., Патент РФ №2133120, 1999 г., Патент РФ №266309, 2001 г., Патент РФ №2301657, 2002 г.).

Кроме того, существовавшие до настоящего времени фармацевтические и/или косметические композиции для лечения всевозможных дерматитов не удовлетворяют предъявляемым к ним требованиям, т.к. их эффект, в основном, ограничен коротким периодом действия.

Задачей настоящего изобретения является разработка фармацевтической и/или косметической композиции для наружного применения на коже человека, предотвращающей возникновение отеков кожи, уменьшающей уже образовавшиеся припухлости, покраснение и в конце концов обеспечивающей снижение или удаление специфических аллергических проявлений на длительный период.

Кроме того, соответствующая изобретению композиция для предотвращения или уменьшения местной реакции кожи под воздействием аллергенов должна отвечать следующим требованиям:

1) она не должна влиять на протекание биологических процессов в коже,

2) активные соединения не должны обладать собственным выраженным запахом,

3) композиция должна быть безвредна,

4) при многократном применении активные вещества не должны накапливаться в эпидермисе,

5) активные вещества не должны раздражать кожу,

6) активные вещества не должны взаимодействовать с материалами одежды.

Наиболее близким по составу к заявляемому изобретению является крем лечебно-профилактический для защиты любого типа кожи (Патент РФ №2110356, 2001 г.), содержащий мас %:

Триэтиленгликоль 30,0-45,0 Азотнокислая или, солянокислая соль лантана или церия 0,4-0,8 Глицерин 10,0-25,0 Полиэтиленгликоль-115 10,0-20,0 Этиленгликоль 10,0-16,0 Этиловый спирт 8,0-12,0 Гидроксид калия 0,3-0,7 Масло кедрового ореха и/или расторопши 0,3-0,7 Витамины: А 0,04-0,08 E,F 0,7-1,3 С 4,0-12,0 Анальгин 0,3-0,6 Вода дистиллированная остальное

Цель настоящего изобретения состоит в создании фармацевтической композиции, более эффективно улучшающей физиологическое состояние кожных покровов и придающей коже более привлекательный и здоровый вид, а также защищающей кожные покровы от неблагоприятного воздействия аллергенов.

Использование настоящего изобретения расширяет арсенал средств, улучшающих физиологическое состояние кожных покровов и защищающих их от неблагоприятного воздействия повреждающих факторов окружающей среды.

Для достижения технического результата помимо описанных в прототипе веществ в композицию дополнительно вводят диазолин, глицерам, гиалуроновую кислоту и вместо этиленгликоля вводят пропиленгликоль при следующем соотношении компонентов мас. %:

Триэтилен гликоль 35,0-50,0 Азотнокислая или солянокислая соль лантана или церия 0,4-0,8 Глицерин 6,0-10,0 Полиэтиленгликоль-115 10,0-20,0 Пропиленгликоль 1,0-4,0 Этиловый спирт 3,0-6,0 Гидроксид калия 0,3-0,5 Масло кедрового ореха и/или расторопши 0,3-0,7 Гиалуроновая кислота 2,0-4,0 Диазолин 4,0-5,0 Глицирам 1,0-4,0 Витамины: А 0,04-0,08 E,F 0,7-1,3 С 0,3-0,6 Анальгин 0,3-0,6 Вода дистиллированная остальное

Введение в композицию глицирама и диазолина усиливает антиаллергические свойства.

Добавление в композицию гиалуроновой кислоты улучшает удержание воды в эпидермисе и облегчает взаимодействие между составляющими крема и улучшает межклеточный обмен.

Замена этиленгликоля на меньшее количество пропиленгликоля позволяет сохранить безвредность и хорошую адгезию на поверхности кожи.

Вместо дистиллированной воды возможно использование минеральной, что дополнительно обеспечит повышение в композиции элементов магния, натрия, железа, фосфора и т.д., что предотвращает старение и увядание кожи.

Для экспериментальной проверки заявляемой фармацевтической композиции были приготовлены следующие образцы (Таблица).

Из данных таблицы видно, что оптимальным вариантом композиции является образец №3.

Композиция (образец №3) хорошо впитывается и долго сохраняется в структурах кожи. В опытах на животных показано, что одноразовое применение композиции в течение первых трех суток способствует не только проявлению защитного эффекта, но, что особенно важно, полученный эффект сохраняется более 20 суток.

Указанная композиция предотвращает испарение из кожи воды, стабилизирует межклеточный обмен и кожа становится нежной и бархатистой.

Композиция крема готовится смешением заявляемых компонентов в любой последовательности при интенсивном перемешивании в течение 2-х часов при температуре 55°С, после чего температуру смеси снижают до 25°С и расфасовывают.

Заявляемый крем прошел апробацию в клинических условиях.

При нанесении композиции на кожу сенсибилизированного больного аллергией с выраженными кожными тестами (3+, 4+) на аллерген, способствует быстрому обратному развитию волдыря и гиперемии.

При профилактическом нанесении композиции на кожу уменьшает реактивность кожи на аллерген. Использование композиции у больных аллергическими заболеваниями, получающих специфическую иммунотерапию, уменьшает степень выраженности местных реакций на введение аллергена, т.е. снижает побочный эффект специфической иммунотерапии и способствует успешности проведения лечения больных. Отмечена нормализация гематологических показателей (лейкоцитов и эозинофилов) после лечения композицией; в биохимических показателях отклонений от нормальных значений не отмечалось.

Заявляемая композиция безвредна, доступна, гигиенична, удобна для постоянного использования в быту и в различных областях народного хозяйства.

*) каждый образец проверялся на 10 больных.

Изобретение относится к области дерматологии и косметологии и представляет собой фармацевтическую композицию, предотвращающую или уменьшающую местную реакцию кожи под действием аллергенов, содержащую триэтиленгликоль, азотнокислую или солянокислую соль лантана или церия, глицерин, полиэтилгликоль-115, пропиленгликоль, этиловый спирт, гидроксид калия, масло кедрового ореха или расторопши, витамины А, Е, С, F, анальгин, глицирам, диазолин, гиалуроновую кислоту и дистиллированную воду, причем компоненты в композиции находятся в определенном соотношении в мас. %. Изобретение обеспечивает расширение арсенала средств, улучшающих физиологическое состояние кожных покровов и защищающих их от неблагоприятного воздействия повреждающих факторов окружающей среды. 1 табл.

Фармацевтическая композиция, предотвращающая или уменьшающая местную реакцию кожи под действием аллергенов, содержащая триэтиленгликоль, азотнокислую или солянокислую соль лантана или церия, глицерин, полиэтиленгликоль-115, пропиленгликоль, этиловый спирт, гидроксид калия, масло кедрового ореха или расторопши, витамины A, E, C, F, анальгин и дистиллированную воду, отличающаяся тем, что дополнительно содержит глицирам, диазолин и гиалуроновую кислоту при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Триэтиленгликоль 35,0-50,0 Азотнокислая или солянокислая соль лантана или церия 0,4-0,8 Глицерин 6,0-10,0 Полиэтиленгликоль-115 10,0-20,0 Пропиленгликоль 1,0-4,0 Этиловый спирт 3,0-6,0 Гидроксид калия 0,3-0,5 Масло кедрового ореха или расторопши 0,3-0,7 Гиалуроновая кислота 2,0-4,0 Диазолин 4,0-5,0 Глицирам 1,0-4,0 Витамины: А 0,04-0,08 Е, F 0,7-1,3 С 0,3-0,6 Анальгин 0,3-0,6 Вода дистиллированная Остальное