Изобретение относится к области ветеринарии, в частности к средствам, регулирующим половую активность у кошек и собак, конкретно к композициям на основе синтетического прогестагена - мегестрола ацетата.
Применение прогестагенов для регулирования половой активности у животных известно ([1], стр. 268-271, 282-284); при введении в организм они вызывают эффекты, аналогичные действию естественного гормона желтого тела - прогестерона.
Указанное свойство прогестагенов тормозить половую охоту и овуляцию используется у собак и кошек для подавления течки и половой охоты или смещения их сроков.
Известно использование мегестрола ацетата для отодвигания сроков или прерывания течки для собак в дозах 0,5-1,0 мг/кг в день. После прекращения дачи препарата пустовка может наступить в различные сроки в зависимости от дозы прогестагена и продолжительности применения [1], стр. 283).
Чтобы задержать сроки наступления стадии возбуждения полового цикла у кошек, мегестрола ацетат применяют внутрь по 2,5 мг 2 раза в неделю. После отмены дачи препарата течка наступает в течение 14 дней. Для подавления уже начавшейся течки дают по 2,5 мг - 5,0 мг мегестрола ацетата в течение 6-8 дней.
После начала дачи препарата половое возбуждение прекращается через 2-3 дня и не появляется 2-3 недели. Чтобы продлить период полового покоя, кошке скармливают мегестрола ацетат по 1,2-2,5 мг 2 раза в неделю или вводят внутримышечно по 25-100 мг с интервалом 1,0-1,5 месяца ([1], стр. 284).
Действие препарата зависит от препаративной формы, в которой он применяется. Известно использование прогестагенов в инъекционных формах для подкожного или внутримышечного введения ([1], стр. 283-284) и в формах для орального применения, таких как таблетки и масляные растворы [2].
Известна композиция, содержащая 5,0 мг или 20,0 мг мегестрола ацетата, сахарозу и наполнитель [3]. Данный препарат (Пиллкан 5 и Пиллкан 20) представляет собой однородные сформованные сахарные кубики. Для прерывания течки у самок животным ежедневно скармливают препарат в количестве 1,0-1,5 мг на кг веса животного в пересчете на мегестрола ацетат в течение 8-10 дней. Для отсрочки наступления течки самкам дают по 0,5 мг на кг веса животного в пересчете на мегестрола ацетат три раза в неделю или по 0,25 мг на кг веса животного в пересчете на мегестрола ацетат каждый день. Течка начинается через несколко дней после прекращения дачи препарата. У самцов Пиллкан снижает половую активность и связанные с ней поведенческие проблемы.
Недостатком указанных средств (композиций) является сложность их изготовления: для приготовления таблеток и сахарных кубиков требуется специальное оборудование; как правило, в масле мегестрола ацетат растворяется очень медленно, к тому же для предотвращения окисления масла требуется добавление антиоксидантов.
Другим недостатком следует считать трудности, возникающие при скармливании этих средств некоторым животным. Далеко не все кошки едят сахар и применяемые в ветеринарии масла из-за резкого запаха, не все животные хорошо глотают таблетки.
Задача, решаемая изобретением, заключается в создании нового средства на основе мегестрола ацетата, регулирующего половую активность у кошек и собак, которое лишено недостатков прототипа и аналога. Технический результат, обеспечиваемый изобретением, состоит в упрощении технологии изготовления средства, удобстве скармливания его животным при высоких эффективности и продолжительности действия.
Это достигается тем, что средство, включающее мегестрола ацетат, дополнительно содержит полиэтиленгликоль-400, а в качестве мегестрола ацетата использован микронизированный мегестрола ацетат с размером частиц 2-30 мкм при следующем соотношении ингредиентов:
мегестрола ацетат, г - 20-90
полиэтиленгликоль-400, л - до 1
Указанный выше технический результат обеспечивается всей совокупностью существенных признаков.
Основой состава средства является полиэтиленгликоль-400, молекулярная масса 375-450, бесцветная, прозрачная жидкость с плотностью 1,110-1,140 г/см3. Полиэтиленгликоль-400 фармакопейной квалификации (ФС 42-1242-96) не имеет ни вкуса, ни запаха, нормально поедается животными, не имеет противопоказаний к применению.
Действующее начало средства - мегестрола ацетат - используется в виде порошка в микронизированном виде с размером частиц 2-30 мкм (через сита с размером ячеек 30 мкм проходит 100% общего объема образца продукта, через сито с размером ячеек 10 мкм проходит 86% общего объема образца продукта). Указанный размер частиц обеспечивает стабильность суспензии мегестрола ацетата в полиэтиленгликоле-400 без использования дополнительных стабилизаторов суспензии, что делает средство физиологически безвредным и относительно дешевым. При увеличении размера частиц выше 30 мкм происходит расслаивание суспензии. Уменьшение размера частиц ниже 2 мкм усложняет технологию смешивания из-за слеживаемости порошка.
Средство готовят следующим образом: в технологической емкости производят смешивание ингредиентов механическим способом, например с помощью лопастной мешалки, причем вначале заливается жидкая фаза, затем сверху через дозирующее устройство - твердая фаза. Перемешивание осуществляется до образования однородной непрозрачной жидкости, которая при стоянии не расслаивается, твердая фаза (мелкие частицы мегестрола ацетата) не выделяются.
Изобретение характеризуется следующими примерами.
Проведены клинические испытания указанного средства с концентрациями мегестрола ацетата 20 г/л и 50 г/л для определения эффективности половой активности у кошек и собак на 42 и 53 животных соответственно. Для испытаний использовались клинически здоровые животные различного веса, различных пород и различного возраста - коты и кошки от 8 месяцев и старше, кобели и суки от 2 до 8 лет.
Для прерывания течки самкам скармливали средство ежедневно в дозах 0,3-0,8 мг на кг веса животного в пересчете на мегестрола ацетат (минимальную дозу на кг веса назначают крупным животным) в течение 8-10 дней.
Для задержки течки у самок и понижения активности у самцов средство скармливали в тех же дозах.
Пример 1 (концентрация мегестрола ацетата в смеси 20 г/л).
У всех испытуемых кошек признаки полового возбуждения исчезали, "успокоение" наступило на 2-5 день дачи препарата. Возобновление половой охоты наблюдалось через 3-4 месяца. Как побочное явление у трех животных наблюдалась сонливость. Эффективность действия 93,3%.
У котов признаки сатириазиса исчезали на 4-5 день с начала дачи препарата. После 10-дневного курса признаки возбуждения возобновлялись через 5-10 дней, но были значительно слабее. Эффективность действия 66,6%.
У сук после дачи препарата течка не возобновлялась 2-6 месяцев. Эффективность действия 100%.
У кобелей после проведенного курса признаки сатириазиса частично сохранялись. Это, вероятнее всего, связано с наличием внешнего раздражителя, а не с цикличностью половой охоты.
Пример 2 (концентрация мегестрола ацетата в смеси 50 г/л).
У всех испытуемых кошек признаки полового возбуждения исчезали, "успокоение" наступало на 1-3 день дачи препарата. Побочных явлений не наблюдалось. Половая охота возобновлялась через 4-5 месяцев. Эффективность действия - 100%.
У котов признаки сатириазиса исчезали на 4-5 день. Все животные реагировали на препарат по-разному. У трех котов признаки возбуждения исчезали не полностью, у двух котов возбуждение полностью исчезло и длилось в течение 2 месяцев. У остальных после окончания дачи препарата признаки возобновились через 3-10 дней, но были менее выражены. Эффективность действия - 67,7%.
Течку у сук, которым давали препарат с целью прекращения течки, удалось купировать на 5-6 месяцев. Эффективность 100%. У тех, кому препарат давали с целью задержки течки, удавалось отодвинуть ее на 5-20 дней. Эффективность 92,3%.
У кобелей признаки сатириазиса частично сохранялись, но после окончания дачи препарата чаще всего возобновлялись вновь.
Источники информации
1. В. А. Карпов. Акушерство и гинекология мелких домашних животных. М., Росагропромиздат, 1990 г.
2. Патент РФ N 2091019, A 01 K 67/02, приоритет 15.01.1996 г.
3. Препарат Пиллкан 5, Пиллкан 20 фирмы Санофи, Франция, дата выпуска декабрь 1996 г. (Срок годности 4 года, годен до декабря 2000 г.).
Изобретение относится к ветеринарии, в частности к средствам, регулирующим половую активность кошек и собак, конкретно к композициям на основе синтетического прогестагена - мегестрола ацетата. В состав композиции, содержащей мегестрола ацетат, дополнительно вводят полиэтиленгликоль-400, а в качестве мегестрола ацетата используют микронизированный мегестрола ацетат с размером частиц 2-30 мкм при следующем соотношении ингредиентов: мегестрола ацетат 20-90 г, полиэтиленгликоль-400 до 1 л. Средство удобно в применении, обладает высокой эффективностью.
Средство для регулирования половой активности у кошек и собак, включающее мегестрола ацетат, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит полиэтиленгликоль-400, а в качестве мегестрола ацетата используют микронизированный мегестрола ацетат с размером частиц 2 - 30 мкм при следующем соотношении компонентов:
Мегестрола ацетат, г - 20 - 90
Полиэтиленгликоль-400, л - До 1
| Карпов В.А | |||
| Акушерство и гинекология мелких домашних животных | |||
| - М.: Росагропромиздат, 1990, с.283-284. |
