СРЕДСТВО ДЛЯ РЕГУЛИРОВАНИЯ ПОЛОВОЙ ОХОТЫ КОТОВ И КОБЕЛЕЙ Российский патент 2012 года по МПК A61K31/57 A61P15/00 

Изобретение относится к ветеринарии и предназначено для регулирования половой охоты у котов и кобелей.

Предлагаемое средство предназначено для подавления сатириазиса у самцов в период половой охоты.

Проблема коррекции половой функции домашних животных, в частности котов и собак, остается чрезвычайно важной в ветеринарии. Прежде всего она диктуется необходимостью устранения у животных клинических проявлений одного из периодов (либидо) стадии полового цикла, свидетельствующих об их готовности к спариванию и доставляющих немало хлопот их хозяевам. В этот период животные становятся агрессивными, плохо едят, рвутся на улицу, издают пронзительные крики, часто убегают из дома. Много хлопот доставляют и контактные половые заболевания. Для устранения этих проблем принципиально возможны два решения: это гормональная коррекция или стерилизация с кастрацией. Оба метода влияют на метаболические процессы животного организма. Однако преимуществом гормонального воздействия является его обратимость, в то время как кастрация и стерилизация носят необратимый характер, приводят к безвозвратной потере репродуктивной функции и оказывают постоянное давление на обменные процессы животного на всю оставшуюся жизнь.

В мировой ветеринарной практике для регуляции воспроизводительной функции животных широко используются синтетические производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как его капронат, мегестрола ацетат, медроксипрогестерона ацетат, пролигестон (Карпов В.А. Акушерство и гинекология мелких домашних животных. М., 1990 г., с.268-270).

Недостатками использования данных препаратов является повышенные дозы данных синтетических аналогов гормонов при проведении монотерапии.

Также известно средство для регулирования половой охоты кошек и сук (патент РФ 2295345, 20.03.2007), содержащее гестагенный гормон из ряда эфиров прегнанового спирта, такие как 3β-бутирокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он или 3β-ацетокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и эстрогенный гормон, в частности 17α-этинил-эстратриен-1,3,5 (10)-диол-3,17β, а также желатин, глицерин, метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты и масло растительное рафинированное, D,L-α-токоферол и 3-метил-6-изопропил-циклогексанол, а в качестве эфира прегнанового спирта содержит при следующем соотношении компонентов, мас.%:

3β-бутирокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он   или 3β-ацетокси-17а-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он 0,5 17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β 0,01 Желатин 14,0 Глицерин 5,0 Метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты 0,1 D,L-α-токоферол 0,005 3-метил-6-изопропил-циклогексанол 0,01 Масло растительное рафинированное До 100,0

Основным недостатком заявляемого средства является избирательность его действия. Средство предназначено для комплексного воздействия как на сук, так и кобелей, поэтому его концентрация в составе средства является завышенной для самок. С другой стороны, данное комплексное средство не учитывает соотношение гормонов у каждого из полов и поэтому соотношение синтетических аналогов гормонов в известной бигормональной системе является завышенным, например, для кошек и собак, что сказывается на безопасности применения средства. Кроме того, препаративной формой известного средства являются капли, что ограничивает сферу его применения.

Нами предпринята попытка разработать специализированное средство для котов и кобелей, учитывающее их половые особенности. В частности, разработана таблетированная форма средства для регулирования половой охоты котов и кобелей, содержащего 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и этинилэстрадиол, при этом средство дополнительно содержит сахар молочный, крахмал картофельный, тропеолин О, кальций стеариновокислый при следующем рекомендуемом соотношении компонентов, мас.%:

17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он 0,500 этинилэстрадиол 0,020 сахар молочный 62,000 крахмал картофельный 35,980 тропеолин О 0,5 кальций стеариновокислый 1,00

Техническим результатом изобретения является специфичность действия, повышение эффективности действия препарата.

Отличительный признак данного изобретения (а именно доза и соотношение компонентов) найден эмпирическим путем.

Ниже приведены примеры приготовления предлагаемого средства и пример проведения испытаний предлагаемого средства:

Пример 1. Приготовление препарата в виде таблетки

Подготовка сырья

Осуществляли просев вспомогательного сырья (молочный сахар, крахмал, стеарат кальция) через сито №32. Затем для увеличения степени растворимости лекарственного вещества и площади всасывания проводилась микронизация действующих веществ: 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и этинилэстрадиол (17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β.

Приготовление крахмального клейстера

Компоненты клейстера брали в следующих соотношениях: вода очищенная - 0,5 кг; крахмал - 0,27 кг; горячая вода (90-95)°C - 5,6 кг. Компоненты перемешивали и далее проводили окрашивание крахмального клейстера путем добавления в клейстер тропеолина О - 2,5 г, растворенного в очищенной воде - 0,05 кг.

Приготовление тритурации:

Лактоза - 0,5 кг

Этинилэстрадиол - 0,20 г

17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он - 5 г

Растирание и смешение порошка до 20 мин.

Загрузка в сушилку-гранулятор осуществляется слоями:

Лактоза - 6,0 кг

Крахмал - 3,7 кг

Тритурационная смесь 0,54 кг

Лактоза 6,0 кг

Проводят сухое смешение в течение 10 мин, затем осуществляют распыление крахмального клейстера и влажное гранулирование.

Сушка при температуре 40-50°C до остаточной влажности 1,6-2,2%

Сухое гранулирование включает опудривание стеаратом кальция - 0,145 г. Затем проводят таблетирование.

Пример 2. Исследование действия средства на собак (кобели) и котов

Наблюдения проводились над 15 котами и 20 кобелями, находившимися как в условиях вивария, так и в домашних условиях. В опыт брали животных, достигших половой зрелости. Половое возбуждение у самцов проявлялось волнением (у собак лаем), беспокойством, непослушанием, агрессивностью, снижением аппетита.

Средство назначалось котам перорально в период полового возбуждения по 1 таблетке. У большинства (75%) животных угнетение наступало при назначении средства из расчета по 1 таблетке в день в течение 3 дней. Животные успокаивались, некоторые становились сонливыми, переставали проявлять агрессивность и беспокойство. Угнетающее действие средства на половое возбуждение продолжалось в течение 3-5 недель. Тормозящее действие на половое поведение отмечалось как у котов, находящихся в виварии, так и в домашних условиях.

Результаты наблюдений за кобелями показали, что средство проявляло успокаивающее действие на животных, находящихся в возбужденном состоянии, при условии введения им внутрь по 1 таблетке на каждые 5 кг массы тела 1 раз в день в течение 3-4 дней. Успокаивающий эффект средства наблюдался в течение 2-3 недель.

Сравнительные испытания, проведенные на кошках и котах, показали, что при равном соотношении введенного препарата наступление эффекта у котов наблюдалось быстрее, чем у кошек, что подтверждает наличие более специфичных свойств у заявленного средства.

Наблюдения над животными в течение нескольких месяцев после завершения курса приема заявляемого средства показали, что побочные эффекты, которые могли бы быть связаны с приемом препаратов, не выявлены. Репродуктивная функция животных восстанавливалась полностью по истечении 2-3 месяцев после прекращения лечения.

Изобретение относится к области ветеринарии. Средство для регулирования половой охоты котов и кобелей содержит, мас.%: α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он - 0,500, этинилэстрадиол - 0,020, сахар молочный - 62,000, крахмал картофельный - 35,980, тропеолин О - 0,5, кальций стеариновокислый - 1,00. Заявленное средство обладает повышенной эффективностью при регулировании половой охоты котов и кобелей. 2 пр.

Средство для регулирования половой охоты котов и кобелей, содержащее 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и этинилэстрадиол, при этом средство дополнительно содержит сахар молочный, крахмал картофельный, тропеолин О, кальций стеариновокислый при следующем рекомендуемом соотношении компонентов, мас.%:
17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он 0,500 этинилэстрадиол 0,020 сахар молочный 62,000 крахмал картофельный 35,980 тропеолин О 0,5 кальций стеариновокислый 1,00