СРЕДСТВО ДЛЯ РЕГУЛИРОВАНИЯ ПОЛОВОЙ ОХОТЫ КОШЕК И СОБАК Российский патент 2012 года по МПК A61K31/57 A61P15/00 

Изобретение относится к ветеринарии и предназначено для регулирования половой охоты у кошек и сук.

Предлагаемое средство предназначено для снятия возбуждения у самок в период половой охоты, а также для предупреждения у самок нежелательной беременности.

Проблема коррекции половой функции домашних животных, в частности кошек и собак, по-прежнему остается чрезвычайно важной в ветеринарии. Прежде всего она диктуется необходимостью устранения у животных клинических проявлений одного из периодов (либидо) стадии полового цикла - пустовки у собак и стадии эструса у кошек, свидетельствующих об их готовности к спариванию и доставляющих немало хлопот их хозяевам. В этот период животные становятся агрессивными, плохо едят, рвутся на улицу, издают пронзительные крики, часто убегают из дома. Много хлопот доставляют ложная щенность и контактные половые заболевания. Для устранения этих проблем принципиально возможны два решения: это гормональная коррекция или стерилизация с кастрацией. Оба метода влияют на метаболические процессы животного организма. Однако преимуществом гормонального воздействия является его обратимость, в то время как кастрация и стерилизация носят необратимый характер, приводят к безвозвратной потере репродуктивной функции и оказывают постоянное давление на обменные процессы животного на всю оставшуюся жизнь.

В мировой ветеринарной практике для регуляции воспроизводительной функции животных широко используются синтетические производные 17α-гидроксипрогестерона, такие как его капронат, мегестрола ацетат, медроксипрогестерона ацетат, пролигестон (Карпов В.А. Акушерство и гинекология мелких домашних животных. М., 1990 г. с.268-270). Недостатком использования данных препаратов является использование повышенной дозы данных синтетических аналогов гормонов при проведении монотерапии.

Также известно средство для регулирования половой охоты кошек и сук (патент РФ 2295345, 20.03.2007), содержащее гестагенный гормон из ряда эфиров прегнанового спирта, такие как 3β-бутирокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он или 3β-ацетокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и эстрогенный гормон, в частности 17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β, а также желатин, глицерин, метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты и масло растительное рафинированное, D,L-α-токоферол и 3-метил-6-изопропил-циклогексанол, а в качестве эфира прегнанового спирта содержит при следующем соотношении компонентов, мас.%:

3β-бутирокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он или   3β-ацетокси-17α-ацетокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он 0,5 17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β 0,01 Желатин 14,0 Глицерин 5,0 Метиловый эфир парагидроксибензойной кислоты 0,1 D,L-α-токоферол 0,005 3-метил-6-изопропил-циклогексанол 0,01 Масло растительное рафинированное До 100,0

Основным недостатком заявляемого средства является неизбирательность его действия. Средство предназначено для комплексного воздействия как на сук, так и кобелей, поэтому его концентрация в составе средства является завышенной. Завышение концентрации является вынужденной мерой, необходимой для воздействия на кобелей или котов, как менее чувствительных к данным гормонам. Однако повышение концентрации ведет к возникновению побочных эффектов, возникающих у кошек или собак в ответ на введение повышенной дозы половых гормонов.

Кроме того, известное средство отличается сложностью изготовления благодаря наличию большого количества ингредиентов.

Нами предпринята попытка разработать специализированное средство для кошек и собак, учитывающее их половые особенности. В частности, разработано средство для регулирования половой охоты кошек и сук, содержащее 17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он и этинилэстрадиол, растительное масло при следующем рекомендуемом соотношении компонентов, мас.%:

17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он 0,120 этинилэстрадиол 0,001 растительное масло (соевое) До 100

Техническим результатом изобретения является специфичность действия, снижение концентрации действующих веществ в препарате, что исключает возможность передозировки средства, и, как следствие, позволяет снизить вероятность возникновения и выраженность побочных эффектов, упрощение технологии изготовления при сохранении свойств препарата.

Отличительный признак данного изобретения (а именно доза и соотношение компонентов) найден эмпирическим путем.

Ниже приведены примеры приготовления предлагаемого средства и пример проведения испытаний предлагаемого средства.

Пример 1. Приготовление препарата в виде масляных капель

Осуществляют загрузку в реактор соевого масла 74 кг, далее проводят его нагрев до температуры 40-50°С.

Добавляют в него действующие вещества 17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он - 96 г и этинилэстрадиола (17α-этинил-эстратриен-1,3,5(10)-диол-3,17β - 0,8 г. Затем смесь перемешивают 1,5-2 часа до полного растворения.

Пример 2. Исследование действия средства на собак (суки) и кошек

Наблюдения проводились над 15 кошками и 15 суками, находившимися как в условиях вивария, так и в домашних условиях. В опыт брали животных, достигших половой зрелости. У кошек половая охота проявлялась пронзительными криками, катанием по полу, изгибанием спины. Кошек брали в опыт, когда у них отмечали проявление проэструса, продолжительностью 1-2 дня, отечность вульвы, изменения в поведении, частое мочеиспускание. Кошкам с момента проэструса в течение 1-2 дней давали перорально, капая в рот или с пищей, препарат в дозе 4 капли в день (0,1 мл масляного раствора). На фоне введения испытуемого средства вместо проявления половой охоты у большинства кошек (93%) наступала стадия сравнительно спокойного поведения (диэструс). Отмечали случаи, когда состояние покоя наступало уже через 2-3 дня. Наблюдения, выполненные на 15 кошках (самках), показали, что продолжительность периода полового покоя после приема средства составляла в среднем от 2,5 недель до 1,5 месяцев. Кошки хорошо переносили средство.

Наблюдения над суками продемонстрировали необходимость использования по 2 капли на каждые 5 кг массы тела 2 раза в день заявленного средства для получения угнетающего эффекта в отношении полового возбуждения. Для достижения эффекта приходилось вводить орально по 2 капли раствора на каждые 5 кг массы тела 2 раза в день в течение 3-5 дней. У всех 15 собак был отмечен угнетающий эффект, который продолжался в течение 20-30 дней.

Наблюдения над животными в течение нескольких месяцев после завершения курса приема заявляемого средства показали, что побочные эффекты, которые могли бы быть связаны с приемом препаратов, не выявлены. Репродуктивная функция животных восстанавливалась полностью по истечении 2-3 месяцев после прекращения лечения.

Изобретение относится к области ветеринарии. Средство содержит, мас.%: 17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он 0,120, этинилэстрадиол - 0,001, растительное масло - до 100. Заявленное средство высокоэффективно для регулирования половой охоты кошек и собак, его использование позволяет снизить вероятность возникновения и выраженность побочных эффектов. 2 пр.

Средство для регулирования половой охоты кошек и сук, содержащее 17α-ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он, этинилэстрадиол и растительные масло при следующем рекомендуемом соотношении компонентов, мас.%:
17α-Ацетокси-3β-бутаноилокси-6-метилпрегна-4,6-диен-20-он 0,120 этинилэстрадиол 0,001 растительное масло до 100