БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО Российский патент 2001 года по МПК A61K7/00 A61K49/18 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в косметологии для торможения процесса увядания кожи, а также для лечения заболеваний, обусловленных нарушением процесса синтеза коллагена в организме человека, в частности артрозов, дерматозов, различных форм пародонтоза.

В процессе жизнедеятельности организма под влиянием возрастных факторов, а также неблагоприятных внешних воздействий (температурных, ультрафиолетового излучения, низкой влажности воздуха, микрочастиц и т.д.) происходит увядание кожи, при этом увеличивается содержание дефектного коллагена, волокна которого имеют рыхлую структуру, т.к. действие указанных факторов нарушает созревание полноценного коллагена в результате недостаточного гидроксилирования эссенциальных аминокислот пролина и лизина в организме человека. Кроме того, наличие рыхлых коллагеновых волокон в значительном количестве обусловливает развитие ряда заболеваний: артрозов, дерматозов, пародонтоза.

Известно биологически активное вещество - косметическое средство для регенерации увядающей кожи, содержащее ланолин, растительное масло, глицерин, этиловый спирт, лецитин, метиловый эфир параоксибензойной кислоты, параформ, отдушку, воду, токоферол, косметический стеарин, дистиллированные моноглицериды; спирты фракции C₁₇C₁₈ разогнанные, или спирты высокомолекулярные синтетические фракции C₁₇C₁₈, или спирты высокомолекулярные синтетические первичные высшие жирные фракции C₁₆C₂₀, гидроксид калия, эфир пропиловый параоксибензойной кислоты; в качестве действующего начала используют 10%-ную эмульсию липосом, содержащих 0,1% альфа-токоферола, а в качестве растительного масла - оливковое рафинированное масло, или салатное хлопковое дезодорированное, или подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Оливковое рафинированное масло, или салатное хлопковое дезодорированное, или подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное - 6,0
Косметический стеарин м. А.В.Д.У. - 4,6
Дистиллированные моноглицериды - 3,4
Спирты фракции C₁₇C₁₈ разогнанные (синтезированные первичные) C₁₆C₂₀ первичные высшие жирные фракции C₁₆C₂₀ - 1,00
Оксиэтилированный ланолин - 60,00
Гидроксид калия - 0,30
Дистиллированный глицерин - 3,00
Этиловый спирт - ректификат - 5,00
Лецитин, 50%-ный раствор - 2,00
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,30
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,15
Параформ - 0,05
Отдушка - 1,00
Липосомы, 10%-ная суспензия с 0,1% альфа-токоферола - 10,00
Вода - Остальное
см. патент Российской Федерации N 203 66 37 по кл. A 61 K 7/00 от 25.08.92.

Недостатком этого технического решения является его малая эффективность, поскольку оно не оказывает какое-либо воздействие на процесс синтеза коллагена, нарушение которого является фактором, определяющим процесс увядания кожи, а также патогенез дерматозов, артрозов и пародонтоза. Средство по патенту N 203 66 37 оказывает воздействие, главным образом, на поверхностный, эпидермальный слой кожи.

Известно также биологически активное вещество - косметическое средство для регенерации увядающей кожи, содержащее оливковое рафинированное масло, или салатное хлопковое дезодорированное, или подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное, спирты фракции C₁₇C₁₈ отогнанные синтетические первичные, или спирты высокомолекулярные синтетические фракции C₁₆C₁₈, или синтетические первичные высшие жирные типа "Алфол" фракции C₁₆C₁₈, ланолин оксиэтилированный, отдушку, воду, косметический стеарин м. А.В.Д.У., моноглицериды дистиллированные, калия гидроокись, глицерин дистиллированный, спирт этиловый ректификат высшей очистки, лецитин 50%-ный водный раствор, эфир пропиловый параоксибензойной кислоты, эфир метиловый параоксибензойной кислоты, эмульсию липосом, содержащую 2,5 - 5,0% водного экстракта из культуры клеток женьшеня, параформ при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Оливковое рафинированное масло, или масло салатное хлопковое дезодорированное, или масло подсолнечное высокоолеиновое дезодорированное - 6,00
Косметический стеарин марки А.В.Д.У. - 4,60
Дистиллированные моноглицериды - 3,40
Спирты фракции C₁₇C₁₈ отогнанные синтетические первичные - 1,10
Спирты высокомолекулярные синтетические фракции C₁₆C₂₀, или синтетические первичные высшие жирные типа "Алфол" фракции C₁₆C₂₀ - 1,00
Ланолин оксиэтилированный - 60,00
Калия гидроокись - 0,30
Глицерин дистиллированный - 3,00
Спирт этиловый ректификат высшей очистки - 5,00
Лецитин, 50%-ный раствор - 2,00
Эфир метиловый параоксибензойной кислоты - 0,30
Эфир пропиловый параоксибензойной кислоты - 0,15
Параформ - 0,05
Отдушка - 1,00
Суспензия липосом, содержащая 2,5-5,0% водного экстракта из культуры клеток женьшеня - 10,00
Вода - Остальное
см. патент Российской Федерации N 2045261 по кл. A 61 K 7/00 от 07.05.91.

Данное техническое решение принято за прототип настоящего изобретения. Ему свойственны те же недостатки, что и описанному выше аналогу, а именно - малая эффективность; из-за, главным образом, поверхностного воздействия на кожу; средство обеспечивает лишь смягчение и увлажнение кожи; на глубинные процессы, происходящие в собственно дермальном слое кожных покровов и обусловленные, в основном, синтезом коллагена, оно никакого воздействия не оказывает, и, естественно не способствует лечению заболеваний, обусловленных нарушением процессов синтеза коллагена.

В основу настоящего изобретения положено решение задачи повышения эффективности биологически активного вещества путем обеспечения его воздействия на биохимический процесс синтеза коллагена.

Согласно изобретению, эта задача решается за счет того, что в биологически активном веществе, включающем ланолин или глицерин, эмульсию липосом, содержащих действующее начало, и воду, в качестве действующего начала липосомы содержат гидроксилированный пролин и/или лизин при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
Ланолин или глицерин - 50,0 - 70,0
Липосомы 10 - 20% эмульсия с 10 - 30% водным раствором гидроксилированного пролина и/или лизина - 10,0 - 15,0
Вода - Остальное
липосомы могут содержать антиоксидант в количестве 0,5 - 1,5 мас.%, в качестве антиоксиданта может быть использован ионол.

Заявителем не выявлены технические решения, тождественные заявленному изобретению, что позволяет сделать вывод о его соответствии критерию "новизна".

Благодаря реализации отличий заявленного изобретения достигается весьма важный технический результат - осуществляется прямое воздействие на процесс синтеза коллагена, способствующее созреванию полноценных волокон. Это позволяет радикально замедлить увядание кожи, а также оказывает положительное влияние при лечении ряда заболеваний, обусловленных нарушением синтеза коллагена в организме.

Заявителем не выявлены какие-либо источники информации, содержащие сведения о влиянии отличительных признаков изобретения на достигаемый технический результат, в связи с чем можно сделать вывод о его соответствии критерию "изобретательский уровень".

Сущность изобретения поясняется примерами конкретного использования предлагаемого средства. Примеры отражены в таблицах:
- в таблице 1 представлены значения компонентов биологически активного вещества, используемого в группах I - III;
- в таблице 2 - достигнутые в результатах опытов результаты.

Были проведены сравнительные испытания на животных с целью изучения эффективности препарата (коррекции процесса синтеза коллагена по содержанию зрелого нативного коллагена в кожных покровах), а также изучения возможного раздражающего и аллергизирующего действия. Для оценки результатов коррекции синтеза коллагена применена методика полярометрии; в условиях криостата микротомом делается срез слоя кожи в месте воздействия препарата, срезанный образец кладется на предметное стекло, накрывается покровным стеклом и подвергается полярометрии на комплексе, состоящем из поляризационного микроскопа проходящего света, в данном примере - "Полам-Л-213" производства АОЗТ "ЛОМО", г. С.-Петербург, аналого-цифрового преобразователя, в частности "АС-1117-М" производства "Hewled Packard", и персонального компьютера типа IBM "Pentium". Содержание зрелого нативного коллагена выражали в условных единицах, коррелирующих со степенью его содержания в волокнах. Кроме того, исследовано также содержание незрелого растворимого коллагена с помощью известной методики Као K.Y., McGavack T.H.//Proc. Soc. Exp. Biol. Med.- 1959.- Vol. 101, N6. - P. 153-161, основанной на гидролизе незрелого коллагена в 0,1-нормальном растворе NaOH в течение 24 ч при температуре 25^oC. Была также проведена оценка морфологической структуры кожи и печени, взятых у испытуемых животных.

Исследования проводили на морских свинках - самцах весом 180 - 300 г, содержащихся в стандартных условиях вивария. Были сформированы 5 экспериментальных групп животных: 3 группы с возрастом 1,5 года, которым наносился препарат в виде аппликации (I-III) (старые "опытные" животные), старые интактные животные возрастом 1,5 года (IV), молодые интактные животные возрастом 6 мес (V). Содержание компонентов биологически активного вещества, используемого в группах I-III, представлено в таблице 1. Препараты наносились ежедневно в течение 30 дней на предварительно освобожденную от волос кожу боковой поверхности корпуса животных. Результаты опытов обобщены в таблице 2.

Из таблицы 2 видно, что аппликация биологически активного вещества, содержащего заключенные в липосомы гидроксилированный пролин и лизин, позволяет существенно повысить содержание зрелого нативного коллагена в коже старых животных. Стимулируется образование недефектных незрелых форм коллагена, что является необходимой базой для последующего образования полноценного зрелого коллагена. Наблюдается некоторое повышение эффективности воздействия биологически активного вещества при увеличении содержания в нем гидроксилированных аминокислот - пролина и/или лизина.

У испытуемых животных не установлено случаев раздражающего или аллергизирующего воздействия на кожу.

Препарат приготовлен с использованием известных компонентов и простейшего оборудования, что обусловливает соответствие изобретения критерию "промышленная применимость".

Изобретение относится к медицине и может быть использовано в косметологии для торможения процесса увядания кожи, а также для лечения заболеваний, обусловленных нарушением процесса синтеза коллагена в организме человека, в частности артрозов, дерматозов, различных форм пародонтоза. В биологически активном веществе, включающем ланолин или глицерин, эмульсию липосом, содержащих действующее начало, и воду, в качестве действующего начала липосомы содержат гидроксилированный пролин и/или лизин при следующих соотношениях компонентов, мас.%: ланолин или глицерин 50,0-70,0, липосомы 10-20% эмульсия с 10-30% водным раствором гидроксилированного пролина и/или лизина 10,0-15,0, вода - остальное, липосомы могут содержать антиоксидант в количестве 0,5-1,5 мас. %; в качестве антиоксиданта может быть использован ионол. Средство обеспечивает эффективное воздействие на увядающую кожу. 2 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Биологически активное вещество, включающее ланолин или глицерин, эмульсию липосом, содержащих действующее начало, и воду, отличающееся тем, что в качестве действующего начала липосомы содержат гидроксилированный пролин и/или лизин при следующих соотношениях компонентов, мас.%:
Ланолин или глицерин - 50,0 - 70,0
Липосомы 10 - 20% эмульсия с 10 - 30% водным раствором гидроксилированного пролина и/или лизина - 10,0 - 15,0
Вода - Остальное
2. Биологически активное вещество по п.1, отличающееся тем, что липосомы содержат антиоксидант в количестве 0,5 - 1,5 мас.%. 3. Биологически активное вещество по п.2, отличающееся тем, что в качестве антиоксиданта использован ионол.