КАРАНДАШ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПАРОДОНТИТА Российский патент 2001 года по МПК A61K9/02 A61K6/00 

Изобретение относится к области медицины, а именно к фармации, и касается разработки медицинских карандашей, содержащих метронидазол, и может быть использовано для лечения воспалительных заболеваний полости рта (пародонтитов, гингивитов, стоматитов).

Известно лекарственное средство, обладающее антибактериальным действием, - Метрогил Дента гель для десен (фирма-производитель Юник Фармасьютикал Лабораториз, Индия), содержащий действующее вещество - метронидазол и основу (раствор хлоргексидина глюконата, сахарин натрий, эдетат динатрия) при следующих соотношениях ингредиентов, мг на 1 тубу массой 50 г; метронидазол 500,0; раствор хлоргексидина глюконата 125,0; сахарин натрий 50,0; эдетат динатрия 125,0 [1]
Описанное лекарственное средство, обладающее антибактериальным действием, является наиболее близким аналогом к предлагаемому изобретению по технической сущности и достигаемому результату.

Однако известное лекарственное средство, содержащее метронидазол и водорастворимое гелевое основание, имеет следующие недостатки. Препарат Метрогил Дента неудобен для самостоятельного применения больными. При нанесении на десны - недостаточно фиксируется и неравномерно распределяется. Водорастворимое гелевое основание легко смывается слюной при глотании, разговоре, питье и в покое, вследствие чего лечебное воздействие метронидазола на десны непродолжительно.

Задачей изобретения является создание нового лекарственного средства отечественного производства в форме медицинского карандаша, содержащего метронидазол и обладающего антибактериальным действием, при хорошей фиксации и равномерном распределении на деснах, удобстве применения, выраженном в пролонгированном действии лекарственного средства.

Технический результат - сокращение сроков лечения больных воспалительными заболеваниями слизистой оболочки полости рта за счет хорошей фиксации на деснах и пролонгированного действия, а также удобство и гигиеничность применения.

Поставленная задача достигается тем, что в заявленном карандаше для лечения пародонтита, состоящем из лечебного комплекса, содержащего метронидазол и основы, в отличие от прототипа лечебный комплекс дополнительно содержит экстракт прополиса, а основа состоит из парафина, вазелинового масла, пентола, низкомолекулярного полиэтилена молекулярной массы 1500-5000 при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Метронидазол - 10
Экстракт прополиса - 5
Парафин - 10
Вазелиновое масло - 10
Пентол - 10
Низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 - Oстальное
Все компоненты, входящие в состав карандаша, разрешены для медицинского применения. Метронидазол - ВФС 42-2283-93. Прополис - ТУ ГОСТ 28886-90. Вазелиновое масло - ГФ Х, с. 491. Пентол - ТУ 18-16-350-80. Низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 - ТУ 6-05-1837-82. В результате проведенных экспериментальных исследований было установлено, что низкомолекулярный полиэтилен благодаря высокой прилипаемости к поверхностям обеспечивает надежную фиксацию лекарственного средства на деснах, парафин в количестве 10% придает массе достаточную плотность и упругость при нанесении и сохранение формы карандаша, вазелиновое масло 10% способствует лучшему распределению метронидазола в основе, тонкому, ровному и сплошному мазку, пентол 10% улучшает структуру основы, повышает биодоступность метронидазола за счет поверхностно-активных свойств. Придание лекарственному средству формы карандаша обеспечивает удобство и гигиеничность применения, стойкость при хранении. Введение в состав лекарственного средства экстракта прополиса в количестве 5% в сочетании с метронидазолом повышает антимикробную активность, способствует проявлению обезболивающего, гемостатического, иммуномодулирующего, репаративного эффекта лекарственной формы.

Помимо проявления известных свойств, каждый компонент заявляемого состава в совокупности усиливает свое воздействие, что объясняется, очевидно, эффектом их синергизма.

Пример 1.

Состав на 1 карандаш массой 5,0 г: метронидазол 0,5 г, экстракт прополиса 0,25 г, парафин 0,5 г, вазелиновое масло 0,5 г, пентол 0,5 г, низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 2,75 г. Получают медицинские карандаши следующим образом. На водяной бане при температуре 90^oC сплавляют рассчитанные количества парафина, низкомолекулярного полиэтилена при перемешивании, после остывания массы до температуры 40-50^oC добавляют вазелиновое масло, пентол, экстракт прополиса, метронидазол при постоянном перемешивании. Охлажденную массу разливают в металлические формы, выдерживают при температуре 5-10^oC 30 мин. Карандаши вынимают из форм и помещают в пластмассовые пеналы по типу губной помады. Полученные карандаши сохраняют свою форму при хранении и применении, легко намазываются на десны с образованием тонкого ровного сплошного мазка.

Пример 2.

Состав на 1 карандаш массой 5,0 г: метронидазол 0,5 г, экстракт прополиса 0,25 г, парафин 0,25 г, вазелиновое масло 0,5 г, пентол 0,5 г, низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 3,0 г.

Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом.

Полученные карандаши имеют мягкую консистенцию, при хранении и нанесении не сохраняют свою форму, мазок толстого слоя, неравномерный.

Пример 3.

Состав на 1 карандаш массой 5,0 г: метронидазол 0,5 г, экстракт прополиса 0,25 г, парафин 0,75 г, вазелиновое масло 0,5 г, пентол 0,5 г, низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 2,5 г.

Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом.

Полученные карандаши имеют плотную консистенцию, при хранении сохраняют свою форму, но очень твердые, не образуют мазка, крошатся.

Пример 4.

Состав на 1 карандаш массой 5,0 г: метронидазол 0,5 г, экстракт прополиса 0,25 г, парафин 0,5 г, вазелиновое масло 0,25 г, пентол 0,5 г, низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 3,0 г.

Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом.

Полученные карандаши имеют нормальную консистенцию, при хранении сохраняют свою форму, но мазок неравномерный, тонкий, требует больших усилий при нанесении.

Пример 5.

Состав на 1 карандаш массой 5,0 г: метронидазол 0,5 г, экстракт прополиса 0,25 г, парафин 0,5 г, вазелиновое масло 0,75 г, пентол 0,5 г, низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 2,5 г.

Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом.

Полученные карандаши имеют нормальную консистенцию, при хранении сохраняют свою форму, но мазок неравномерный, толстый, прерывистый.

Пример 6.

Состав на 1 карандаш массой 5,0 г: метронидазол 0,5 г, экстракт прополиса 0,25 г, парафин 0,5 г, вазелиновое масло 0,5 г, пентол 0,25 г, низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 3,0 г.

Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом.

Полученные карандаши имеют нормальную консистенцию, при хранении сохраняют свою форму, но мазок неравномерный.

Пример 7.

Состав на 1 карандаш массой 5,0 г: метронидазол 0,5 г, экстракт прополиса 0,25 г, парафин 0,5 г, вазелиновое масло 0,5 г, пентол 0,75 г, низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 2,5 г.

Изготавливают медицинские карандаши аналогичным образом.

Полученные карандаши имеют нормальную консистенцию, при хранении сохраняют свою форму, но мазок неравномерный.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным с точки зрения сохранения формы, удобства применения, эффективности лечения является состав, описанный в примере 1.

Клинические испытания показали, что количество наносимого препарата при данном соотношении компонентов одинаково у исследуемых больных. Это дает возможность врачу в практической медицине в зависимости от формы и тяжести заболевания рекомендовать больным необходимое количество мазков для самостоятельного лечения, что делает заявляемый карандаш перспективной лекарственной формой в практической стоматологии. Например, были проведены исследования по нанесению двух мазков карандаша во фронтальной части десны нижней челюсти. Определялось наличие метронидазола через определенные интервалы времени. Метронидазол обнаруживался в слюне через 11 ч после применения карандаша. Это также подтверждает пролонгированный лечебный эффект, оказываемый карандашом. После проведения полномасштабных клинических испытаний и разработки методик контроля качества карандаша планируется оформление фармакопейной статьи.

Источники информации
1. Письмо Управления Государственного контроля лекарственных средств и медицинской техники N 29-15 л/5/36 - 1э; НД 42-9191-98 от 16 сентября 1998 г. "Препарат Метрогил Дента".

Изобретение относится к области медицины и касается медицинских карандашей, которые могут быть использованы для лечения заболеваний полости рта. Карандаш для лечения пародонтита содержит метронидазол, экстракт прополиса, парафин, вазелиновое масло, пентол, низкомолекулярный полиэтилен м. м. 1500-5000, компоненты берут в определенном количественном соотношении. Карандаш позволяет сократить срок лечения, а также обеспечивает хорошую фиксацию на деснах и пролонгированное действие, а также гигиеничность применения.

Карандаш для лечения пародонтита, состоящий из лечебного комплекса, содержащего метронидазол и основы, отличающийся тем, что лечебный комплекс дополнительно содержит экстракт прополиса, а основа состоит из парафина, вазелинового масла, пентола, низкомолекулярного полиэтилена молекулярной массы 1500-5000 при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Метронидазол - 10,0
Экстракт прополиса - 5,0
Парафин - 10,0
Вазелиновое масло - 10,0
Пентол - 10,0
Низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 - Остальное