Карандаш медицинский, обладающий противовоспалительным действием Российский патент 2019 года по МПК A61K9/02 A61K36/61 A61P29/00 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано при разработке медицинских карандашей, обладающих противовоспалительным действием, где в качестве действующего вещества использован эвкалимин.

Известно устройство для лекарственных препаратов [RU 2042362, C1, А61М 35/00, A45D 24/22, 27.08.1995], содержащее корпус с отверстием, при этом, внутренняя полость корпуса заполнена пористым капиллярным материалом, пропитанным жидким лекарственным препаратом, а в отверстие установлен с возможностью линейного перемещения и фиксации за счет сил трения-сцепления с корпусом капиллярный стержень, одним концом контактирующий с пористым материалом внутри корпуса, а другим выступающий наружу корпуса.

Недостатком этого технического решения является его относительно большая сложность.

Известен также медицинский карандаш [RU 2533264, С2, A61K 33/06, 10.06.2014], содержащий механоактивированную аморфную или аморфно-кристаллическую кальциевую соль глюконовой кислоты в качестве действующего вещества, в качестве основы содержит парафин, вазелиновое масло, твин 80, низкомолекулярный полиэтилен и лутрол 127 при следующем соотношении компонентов, г на 1 карандаш: механоактивированная аморфная или аморфно-кристаллическая кальциевая соль глюконовой кислоты - 0,4; парафин - 0,4, вазелиновое масло 0,4, твин 80-0,6, низкомолекулярный полиэтилен (НМПЭ) - 2,0, лутрол 127-0,02. В качестве консерванта стоматологический карандаш дополнительно содержит бензойную кислоту - 0,0008 г.

Недостатком этого технического решения является относительно узкие функциональные возможности, поскольку он может быть использован только при лечении заболеваний, связанных, преимущественно, с недостатком кальция.

Наиболее близким по технической сущности к предложенному является медицинский карандаш [RU 2175865, С2, A61K 9/02, 20.11.2001], состоящий из лечебного комплекса, содержащего метронидазол и основы, а также экстракт прополиса, при этом, основа состоит из парафина, вазелинового масла, пентола, низкомолекулярного полиэтилена молекулярной массы 1500-5000 при следующем соотношении компонентов, мас. %:

Метронидазол - 10,0

Экстракт прополиса - 5,0

Парафин - 10,0

Вазелиновое масло - 10,0

Пентол - 10,0

Низкомолекулярный полиэтилен молекулярной массы 1500-5000 - остальное

Недостатком наиболее близкого технического решения является относительно узкие функциональные возможности, вызванные ограниченной областью применения, поскольку состав карандаша позволяет использовать его для лечения пародонтита и является не эффективным для лечения и профилактики других заболеваний, в частности, острого воспаления, вызванного физическим флогогеном (температурным воздействием).

Это сужает арсенал медицинских средств для профилактики и лечения заболеваний, в частности, средств, обладающих

противовоспалительным действием.

Задачей изобретения является расширение арсенала медицинских средств, обладающих удобством и гигиеничностью применения, и создание лекарственного средства в форме медицинского карандаша, обладающего в частности, противовоспалительным действием, позволяющим использовать его для эффективного лечения воспалений, вызванных физическим флогогеном (температурным воздействием).

Требуемый технический результат заключается в расширении арсенала медицинских средств, обладающих удобством и гигиеничностью применения, и повышении эффективности лечения воспалений, вызванных физическим флогогеном (температурным воздействием).

Поставленная задача решается, а требуемый технический результат достигается тем, что в медицинском карандаше, содержащем действующее вещество и основу, включающую вазелин, согласно изобретению, в качестве действующего вещества используют эвкалимин, а в основу включены цетил-стеариловый спирт, воск эмульсионный, масло касторовое и масло персиковое при следующем соотношении компонентов, мас. %:

эвкалимин 0,50 цетил-стеариловый спирт 21,10 воск эмульсионный 30,80 масло касторовое 23,80 масло персиковое 14,00 вазелин 9,80

Все компоненты, входящие в состав медицинского карандаша, разрешены для медицинского применения.

Изучение противовоспалительной активности карандаша с экстрактом эвкалимина было проведено на модели термического ожога - модели острого воспаления, вызванного физическим флогогеном.

Исследуемый объект: карандаш с 0,5% эвкалимина. Однократная доза нанесения препарата - 0,004 г (4 мг). Содержание действующего вещества в однократной дозе аппликации - 0,00002 г (0,02 мг).

Препарат сравнения - мазь гомеопатическая календулы (ЗАО Московская фармацевтическая фабрика), образец основы (плацебо).

В отделе экспериментальной и клинической фармакологии ФГБНУ ВИЛАР проведено фармакологическое исследование карандаша с 0,5% эвкалимина в сравнении с мазью гомеопатической календулы, образцом основы (плацебо).

Эксперименты проведены в соответствии с правилами лабораторной практики (GLP), приказом МЗ РФ №267 от 19.06.2003 г. «Об утверждении правил лабораторной практики». Федеральным законом «О лекарственных средствах» (статья 36), «Руководством по проведению доклинических исследований лекарственных средств» (Москва, 2012).

При проведении эксперимента задействованы белые нелинейные мыши самки массой 20-25 г в количестве 40 особей. Производитель животных - Филиал «Андреевка» ФГБУН «НЦБТ» ФМБА России (Московская область). Животные содержались в виварии ФГБНУ ВИЛАР на стандартном рационе. Протокол исследования согласован с биоэтической комиссией.

Подопытные животные были разделены на 4 группы по 10 мышей. Первая группа - контрольные животные (ожог без лечения), вторая -животные, получающие карандаш с 0,5% эвкалимина. Третья группа - животные, получающие препарат сравнения. Четвертая группа - животные, получающие образец основы (плацебо).

Термическое воздействие производилось на депилированную поверхность кожи животных специальной установкой, нагретой до 105°С в течение 7 секунд. Исследуемые препараты наносились в виде аппликаций по границе дермального дефекта. Лечение было начато сразу после воспроизведения модели острого воспаления, вызванного термическим воздействием. Препараты наносились 1 раз в сутки в течение 21 дня.

Состояние поврежденной поверхности оценивалось визуально, с использованием компьютерной программы Paint (Windows 7.0). Измерялась площадь поверхности ожога в см², сравнивалось количество пикселей на поврежденной поверхности и контрольном квадрате площадью 1 см². Статистическая обработка результатов проведена с помощью программного обеспечения Statistica 10.0 (Stat Soft, США). Достоверность различий между группами была оценена по критерию Манна - Уитни.

Критерием оценки противовоспалительного действия служил срок наступления полной эпителизации в зоне дермального дефекта. В контроле полное заживление ожоговых повреждений у животных произошло на 23 сутки. Полное заживление кожных дефектов у животных, которых лечили карандашом с 0,5% эвкалимином, произошло на 19 сутки, что на 4 дня раньше, чем в контроле.

Мазь гомеопатическая календулы полное заживление ожоговых повреждений вызывала на 21 сутки, плацебо - на 21 сутки.

Карандаш с 0,5% эвкалимина не оказывал местно-раздражающего действия. Аллергических проявлений при лечении не наблюдалось.

Отсутствие нежелательных местнораздражающих и аллергизирующих свойств подтверждено и экспериментальными доклиническими исследованиями эвкалимина [3, 4].

Результаты доклинического экспериментального изучения показали, что карандаш с 0,5% эвкалимина обладает лечебным эффектом в условиях модели острого воспаления, вызванного термическим воздействием (в условиях модели термического ожога), превышающим лечебный эффект препарата сравнения. Карандаш не оказывал местнораздражающего действия. Аллергических проявлений при лечении карандашом с экстрактом эвкалимина не наблюдалось.

Таким образом, в предложении достигается требуемый технический результат заключающийся в расширении арсенала медицинских средств, обладающих удобством и гигиеничностью применения, и повышении эффективности лечения воспалений, вызванных физическим флогогеном (температурным воздействием).

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к карандашу медицинскому, обладающему противовоспалительным действием. Карандаш медицинский, обладающий противовоспалительным действием, содержащий действующее вещество и основу, включающую вазелин, при этом в качестве действующего вещества используют эвкалимин, а в основу включены цетил-стеариловый спирт, воск эмульсионный, масло касторовое и масло персиковое при определенном соотношении компонентов. Вышеописанный медицинский карандаш обладает эффективным противовоспалительным действием, характеризуется удобством и гигиеничностью применения.

Карандаш медицинский, обладающий противовоспалительным действием, содержащий действующее вещество и основу, включающую вазелин, отличающийся тем, что в качестве действующего вещества используют эвкалимин, а в основу включены цетил-стеариловый спирт, воск эмульсионный, масло касторовое и масло персиковое при следующем соотношении компонентов, мас. %:

эвкалимин 0,50 цетил-стеариловый спирт 21,10 воск эмульсионный 30,80 масло касторовое 23,80 масло персиковое 14,00 вазелин 9,80