СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОГЕМОРРОЙНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2002 года по МПК A61K35/78 

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным препаратам, содержащим растительный материал с активными ингредиентами, и может быть использовано при профилактике и лечении геморроя, трещин анального отверстия, а также в качестве антибактериального и ранозаживляющего средства.

В настоящее время заболевание геморроем получило широкое распространение в связи с преобладанием малоактивной в физическом плане деятельности, потребления калорийной пищи с малым содержанием клетчатки, нарушением режима питания и другими причинами. Явные симптомы заболевания проявляются достаточно поздно, когда болезнь уже приводит к нетрудоспособности человека, поскольку на ранних стадиях заболевания субъективное чувство дискомфорта не всегда бывает отчетливо связано с состоянием прямой кишки. Вместе с тем геморрой опасен также длительным ухудшением общего физиологического состояния человека, ослабляющими организм ректальными кровотечениями, возможностью возникновения новообразований на пораженной слизистой.

Известны средства, обладающие противогеморройным действием, в которые в качестве активного ингредиента введены растительные материалы.

Известны геморроидальные свечи, содержащие экстракт белладонны - 0,015 вес. ч. , новокаин - 0,14 вес.ч., ксероформ - 0,12 вес.ч., масло какао - 1,7 вес.ч., и назначаемые при превалировании болей, а также свечи такого же состава с добавлением гидрохлорида адреналина в терапевтических дозах, назначаемые при болях и ректальных кровотечениях /В.П. Рывкин, Л.Л. Капуллер. Геморрой. 1984, изд. Медицина. М., с. 100/.

Известные средства применяются при наличии одного из симптомов обострения хронического геморроя. Однако, несмотря на широкое распространение их в практике, они способны вызывать аллергическую реакцию, в ряде случаев отмечаются побочные явления - головная боль, судороги, что является существенным недостатком лечебного средства.

Известна мазь для лечения кожных заболеваний, для которой выявлено противогеморройное и противовоспалительное действие, содержащее прополис 15-20 мас.%. в качестве активного ингредиента и масло какао - 85-90 мас.% в качестве жировой основы /заявка 92004905/14, А 61 К 35/84, публ. 10.03.95/.

Известное средство характеризуется возможной аллергической реакцией на прополис, а также относительно высокой стоимостью курса лечения.

Известно средство для лечения геморроя, трещин анального отверстия, хронического простатита и начальных стадий аденомы, содержащее активное вещество и наполнитель, в котором с целью повышения фармакологической активности, в качестве активного вещества использовано касторовое масло, пчелиный воск, пчелиный мед, прополис, сосновая живица, пчелиная обножка из цветочной пыльцы, а в качестве наполнителя - сливочное масло, этиловый 96%-ный спирт и вода, причем содержание наполнителя в данном средстве не превышает 40% /патент РФ 2036653, А 61 К 35/64, 9/06, публ. 10.06.95/. Использование преимущественно продуктов пчеловодства также может приводить к аллергическим реакциям больных, кроме того, ряд продуктов характеризуется высокой стоимостью.

Известно средство, обладающее противогеморройным действием, которое включает биологически активные вещества в составе материалов растительного происхождения и жировую основу /патент РФ 2008012, А 61 К 35/78, публ. 28.02.94/.

В качестве материалов растительного происхождения, биологически активные вещества в которых обладают анальгезирующей активностью, выбраны кора дуба, трава репяшка обыкновенного, цветки клевера лугового, цветки ромашки аптечной, трава будры плющевидной, трава донника лекарственного, трава зверобоя продырявленного, цветки календулы лекарственной, лист подорожника большого, лист шалфея лекарственного, трава тысячелистника обыкновенного, трава сушеницы топяной, цветки пижмы обыкновенной, трава лапчатки гусиной. В качестве жировой основы выбрано сало внутреннее свиное.

Применяемые растительные материалы широко известны в народной медицине как противовоспалительные, ранозаживляющие, анальгезирующие средства. Однако их совокупное применение - длительное или в больших дозах - может сопровождаться синергетическим эффектом взаимодействия алкалоидов или других биологически активных веществ, еще недостаточно изученным. Кроме того, достаточно высока трудоемкость приготовления известного средства в силу широкой номенклатуры растительных материалов.

Известное средство, обладающее противогеморройным действием, включающее активные вещества из травы тысячелистника обыкновенного и жировую основу, выбрано в качестве наиболее близкого аналога заявляемого изобретения.

Задача изобретения заключается в расширении номенклатуры средств, обладающих противогеморройным действием за счет активных веществ из растительных материалов.

Задача решена тем, что известное средство, обладающее противогеморройным действием, включающее траву тысячелистника и жировую основу, в соответствии с изобретением, содержит в качестве травы тысячелистника обыкновенного соцветия тысячелистника обыкновенного и дополнительно лист грецкого ореха, при следующем соотношении компонент, мас.ч:
Соцветия тысячелистника обыкновенного сухие измельченные - 0,04-0,06
Лист грецкого ореха сухой измельченный - 0,14-0,16
Жировая основа - 1
Сущность изобретения заключается в получении новой композиции известных биологически активных растительных материалов, дающей выраженный противогеморройный эффект. При этом применение растительного материала в форме порошка, частицы которого в общей сложности имеют большую контактную поверхность, позволяет осуществлять эффективную экстракцию биологически активных веществ жировой основой, например ланолином, маслом какао и т.п., и исключить другие приемы их экстрагирования, получая при этом приемлемую форму лечебного средства пролонгированного действия на основе мази.

Компоненты, входящие в состав заявляемого средства, обладают следующими свойствами. Соцветия тысячелистника обыкновенного (Achilea millefurum L.), семейство астровых, богатые эфирными маслами, обладают широким спектром действия - противовоспалительным, ранозаживляющим, кровоостанавливающим, антиаллергическим, бактерицидным, антимикробным, седативным и болеутоляющим действием, и не вызывают побочных эффектов в терапевтически приемлемых концентрациях.

Листья грецкого ореха (Su glans regia L.), в которых присутствуют кверцитин, каротины, эфирные масла и другие биологически активные вещества, обладают выраженным ранозаживляющим, вяжущим, рассасывающим инфильтраты и тромбы эффектом.

В качестве жировой основы может быть выбран ланолин, который является продуктом животного происхождения и широко применяется в фармацевтике и парфюмерно-косметическом производстве как основа мазей, кремов и т.д. ввиду хорошей впитываемости в кожу. Аналогичное по свойствам в качестве жировой основы может быть выбрано масло какао (Buteri cacao) или любой другой жировой состав, пригодный для дальнейшего изготовления мазей или свечей.

Измельченные в порошок сухие растительные материалы имеют насыпную плотность в диапазоне 0,2-0,3 г/куб.см, таким образом на 1 кг жировой основы необходимо добавить 40-60 г порошка соцветий тысячелистника и 140-160 г порошка листа грецкого ореха, что, в пересчете на объемы, при насыпной плотности порошка 0,25 г соответствует 160-240 куб.см и 560-640 куб.см порошка.

Средство, обладающее противогеморройным действием, получают следующим образом. Соцветия тысячелистника, а также листья грецкого ореха, подготовленные в соответствии с требованиями, предъявляемыми к заготовке и сушке растительного сырья, измельчают любым известным способом в мелкодисперсный порошок, развешивают (или отмеряют объемы) в соответствии с парциальным составом и тщательно перемешивают с жировой основой до получения состава однородной консистенции, причем перемешивание ведут при температурах, близких к комнатной, при достаточной размягченности жировой основы. Полученный состав используют в виде мази или формуют свечи (ок. 2 г смеси на 1 свечу). Существенным является отсутствие термической обработки компонентов средства, что позволяет сохранить биологически активные вещества и тем повысить эффективность воздействия при их экстракции жировой основой.

Эффективность противогеморройного действия заявляемого средства была проверена в клинических условиях на обширном контингенте больных геморроем I-II степени. Средство испытывалось в форме мази и в форме свечей.

Для испытания была приготовлены мази состава: 50 г порошка сухих соцветий тысячелистника обыкновенного, 150 г порошка сухих листьев грецкого ореха, 1 кг ланолина; 40 г порошка соцветий тысячелистника и 160 г порошка листа грецкого ореха, 1 кг ланолина; 60 г порошка соцветий тысячелистника обыкновенного, 140 г порошка сухого листа грецкого ореха, 1 кг ланолина. Компоненты были перемешаны до получения гладкой однородной массы.

Назначение заявляемого средства производили по показаниям и применяли следующим образом: мазь вводили в анальный канал по 2-2,5 г на одну процедуру ежедневно в течение 10-12 дней таким образом, чтобы не травмировать воспаленные геморроидальные узлы.

Примеры использования заявляемого средства в лечебных целях.

1. Больной Л.М.И., строительный рабочий, находился на амбулаторном лечении по поводу обострения хронического геморроя I ст. Болен в течение 5 лет, испытывает боли и зуд в области заднего прохода, периодические запоры, примесь алой крови при дефекации. При ректороманоскопии отмечено умеренное набухание внутренних геморроидальных узлов, умеренная гиперемия слизистой ампулярной части прямой кишки. С согласия больного назначено лечение средством, обладающим противогеморройным действием, путем ежедневного на протяжении 10 дней введения 2-2,5 г мази (порошок сухих соцветий тысячелистника обыкновенного: порошок сухих листьев грецкого ореха: ланолин = 0,05:0,15:1) ректально на фоне коррекции рациона питания с ограничением мяса и увеличением потребления продуктов, богатых клетчаткой (овощей и фруктов), для нормализации моторики кишечника.

После курса лечения боли и чувство тяжести в области заднего прохода исчезли. При контрольной ректороманоскопии отмечено рассасывание геморроидальных узлов и нормализация слизистой ампулярной части прямой кишки. Поставлен диагноз клинического выздоровления.

2. Больной Б.А.П., 37 лет, бухгалтер, находился на амбулаторном лечении по поводу обострения хронического геморроя I ст. Состоит на учете по болезни 3 года. Заболевание началось с появления периодического зуда и чувства переполнения прямой кишки, неловкости, жжения и саднения кожи в области заднего прохода. При появлении запоров примесь алой крови при дефекации. При ректороманоскопии обнаружено умеренное набухание геморроидальных узлов, гиперемия слизистой ампулярной части прямой кишки. С согласия больного назначен курс амбулаторного лечения по схеме примера 1, в котором применен состав мази (порошок сухих соцветий тысячелистника обыкновенного: порошок сухих листьев грецкого ореха:ланолин = 0,04:0,16:1 мас.ч.). Курс лечения проходил на фоне коррекции рациона питания как в примере 1. По окончании курса лечения отмечено исчезновение болей и чувства тяжести в прямой кишке, контрольной ректороманоскопией подтверждено клиническое выздоровление в результате рассасывания геморроидальных узлов и нормализации слизистой ампулярной части прямой кишки.

3. Больной П.И.К., 41 год, шофер, находился на излечении в стационаре по поводу обострения геморроя I ст. Болен около 5 лет. Начало заболевания характеризовалось типичной картиной (периодические боли в заднем проходе, зуд, усиление болей в период запоров, умеренные ректальные кровотечения). При обострениях лечился амбулаторно с временным улучшением состояния. В течение 3 недель перед поступлением в стационар испытывал обострение течения болезни, спровоцированное приемом алкоголя, характеризующееся постоянными болями в области заднего прохода, примесью алой крови при дефекации, ухудшением общего психофизиологического состояния.

При обследовании в момент поступления в стационар обнаружено резкое набухание увеличенных и воспаленных внутренних геморроидальных узлов, скрытых в просвете прямой кишки, а также и наружных геморроидальных узлов, кожа на которых растянута, напряжена и незначительно воспалена. При пальпации наружные узлы болезненны, плотны на ощупь, в области прямой кишки определяется набухание, увеличение и болезненность внутренних геморроидальных узлов. Назначено лечение как в примере 1 (с согласия больного) с проведением процедуры введения мази (рецептура примера 1) после дефекации или очистительной клизмы. Дополнительно назначена коррекция рациона питания.

С учетом субъективных показаний курс лечения был продлен до 14 дней. При контрольном обследовании отмечено рассасывание внутренних и наружных геморроидальных узлов, исчезновение воспаления кожных покровов наружных геморроидальных узлов, общее улучшение состояния больного. Выписан из стационара практически здоровым.

Статистика показала, что при лечении геморроя I ст. с применением мази клиническое выздоровление наступило в 100% случаев заболевания. При лечении больных с геморроем II ст. (1115 человек) клиническое выздоровление (рассасывание геморроидальных узлов, инфильтратов и тромбов) отмечалось в 1029 случаях (92,3%), незначительный эффект достигнут в 62 случаях (5,5%), эффект отсутствовал в 24 случаях (2,2%). При наблюдении за пациентами в течение года (1029 человек) у 34 пациентов (3,3%) отмечен рецидив.

Наряду с исследованием эффективности средства в форме мази были опробованы свечи, сформованные из мази заявляемого состава и предварительно охлажденные в холодильнике для сохранения формы. Перед употреблением - введением ее в задний проход - свечу слегка смачивают теплой водой для размягчения и исключения травмирования воспаленных узлов.

4. Больной Н.В.П., 39 лет, шофер, находился на излечении в стационаре по поводу хронического геморроя II ст. Болен около 5 лет, обострение заболевания спровоцировано алкоголем и неправильным режимом питания. Ранее лечился при обострениях заболевания с использованием геморроидальных свечей, принимал геморроидальный чай, режим питания не соблюдал. Перед поступлением в стационар состояние больного ухудшилось после приема алкоголя, в течение двух недель нарастали боли в прямой кишке, отмечалась примесь алой крови при дефекации. При поступлении в стационар в результате обследования обнаружены в просвете прямой кишки внутренние геморроидальные узлы. При пальпации воспаленные узлы болезненны и плотны на ощупь. Назначен курс лечения: ежедневно после дефекации и на ночь по 1 свече средства заявляемого состава (порошок сухих соцветий тысячелистника обыкновенного : порошок сухих листьев грецкого ореха: ланолин = 0,05:0,15:1) на фоне коррекции рациона питания и увеличения потребления продуктов, богатых клетчаткой, а также ржаного хлеба. С учетом субъективных показаний лечение продолжали 19 дней. Контрольное обследование показало рассасывание внутренних геморроидальных узлов и нормализацию слизистой прямой кишки. Выписан в удовлетворительном состоянии, жалобы отсутствуют.

5. Больной В.А.Д., 38 лет, грузчик, находился на амбулаторном лечении по поводу геморроя I ст. Болен 3 года, симптомы геморроя нарастали постепенно, ранее по поводу заболевания не обращался к врачам. За 5 дней до обращения к врачу появились привычные запоры, боли в области прямой кишки. При ректороманоскопии выявлено увеличение внутренних геморроидальных узлов, гиперемия слизистой ампулярной части прямой кишки. Больному проведено лечение: ежедневно по 1 свече после дефекации или очистительной клизмы и 1 свече состава порошок сухих соцветий тысячелистника обыкновенного : порошок сухих листьев грецкого ореха : ланолин = 0,06:0,14:1 на ночь с контролем субъективных ощущений на фоне коррекции рациона питания. Курс лечения закончен через 10 дней с исчезновением субъективных жалоб и положительным результатом контрольного обследования.

Всего в ходе опробования заявляемого средства геморроидальные свечи были применены в 223 случаях заболевания геморроем II ст. Клиническое выздоровление отмечалось в 192 случаях (82,4%), незначительное улучшение отмечалось в 32 случаях (13,7%), отсутствие лечебного эффекта отмечено в 11 случаях (4,7%). При наблюдении за больными в течение 1 года после излечения из 192 пациентов у 12 из них отмечен рецидив (6,2%).

Для сравнения эффективности действия заявляемого средства с известными были проанализированы результаты применения известной противогеморроидальной мази /А. М. Аминев. Руководство по проктологии. Т.2, Куйбышевское книжное изд-во, 1971, с. 67/ состава:
экстракт опия - 0,015, экстракт белладонны - 0,015,
масло какао - по необходимости (для получения мази).

Применение известной мази (в 84 случаях) характеризовалось уменьшением болей и спазмов в заднем проходе, однако уменьшения воспалительных процессов, рассасывания геморроидальных узлов и инфильтратов на протяжении 10-14 дней отмечено не было. Кроме того, у 7 пациентов (8,3%) отмечена общая слабость и головные боли, а у 3 пациентов (3,8%) - не резко выраженная аллергическая реакция.

Подобные побочные эффекты можно связать со свойствами применяемого растительного материала в качестве активных ингредиентов. В заявляемом средстве действующие на организм жирорастворимые компоненты биологически активных веществ обладают умеренным эффектом, а форма применения - мазь или свечи - обеспечивает пролонгированное действие. Кроме того, растительный материал дешев и встречается в изобилии, что позволяет получать его из экологически чистых районов и исключить промежуточные (кроме высушивания и измельчения) стадии подготовки сырья для получения лечебного средства.

Изобретение относится к медицине, а именно к лекарственным препаратам, содержащим растительный материал с активными ингредиентами. В состав средства входят соцветия тысячелистника обыкновенного и лист грецкого ореха в форме порошка из высушенного растительного материала и жировая основа, например ланолин, при следующем соотношении компонентов, мас. ч.: (0,04-0,06): (0,14-0,16): 1 соответственно. Средство эффективно применяется в форме мази или свеч для ректального введения в течение 10-12 дней по схеме при лечении геморроя I-II степени. Применение известного средства приводит к уменьшению воспалительных процессов, рассасыванию геморроидальных узлов и инфильтратов в короткий срок.

Средство, обладающее противогеморройным действием, включающее траву тысячелистника обыкновенного и жировую основу, отличающееся тем, что содержит в качестве травы тысячелистника обыкновенного соцветия тысячелистника обыкновенного и дополнительно лист грецкого ореха при следующем соотношении компонентов, мас. ч. :
Соцветия тысячелистника обыкновенного сухие измельченные - 0,04 - 0,06
Лист грецкого ореха сухой измельченный - 0,14 - 0,16
Жировая основа - 1