СРЕДСТВО ДЛЯ СМАЗКИ ПРЕЗЕРВАТИВА Российский патент 2002 года по МПК A61K38/21 A61K31/00 A61P15/00 A61K9/06 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для профилактики заболеваний, передаваемых половым путем.

Известны и применяются в медицинской практике средства для профилактики заболеваний, передаваемых половым путем.

В патенте RU 2031645, кл. А 61 К 7/48, 35/78 описан антибактериальный крем для генитальной косметики, содержащий биологически активные вещества в виде сухих экстрактов зверобоя, череды, тысячелистника, календулы, солодки и облепихи. Крем не удобен в употреблении, так как вводится перед половым актом во влагалище или канал уретры, активен только против бактериальной инфекции и не защищает от СПИДа.

Для предупреждения заражения СПИДом половым путем известно покрытие презерватива снаружи и изнутри дезинфицирующим средством (ЕР, патент 0427997, кл. А 01 F 31/00, 1991 г.).

Наиболее близким по технической сущности и достигаемому результату к заявленному изобретению является средство для смазки презерватива, содержащее дезинфицирующий и противовоспалительный препарат - менфегол, основу, и представлено в виде геля или мази (ЕР, патент 0343631, кл. А 61 К 31/765, 1989 г.).

Однако известное средство недостаточно эффективно.

Техническим результатом заявленного изобретения является расширение арсенала отечественных средств, имеющих высокоэффективные противовирусные и антимикробные свойства, в виде геля, мази, крема или эмульсии для смазывания презерватива.

Для достижения указанного технического результата средство для смазки презерватива, содержащее противовирусный препарат и фармацевтически приемлемые целевые добавки, согласно изобретению дополнительно содержит стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации, иммуномодулятор и/или антимикробное средство.

В качестве противовирусного средства оно содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 1000-10000000 ME на 1 г средства.

Средство содержит стабилизатор биологических, физико-химических свойств, выбранный из группы: полиэтиленоксид, глицерин, желатин, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, производное метилцеллюлозы в количестве 0,0001-0,09 г на 1 г средства.

Оно дополнительно содержит трилон Б и/или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 г средства.

Средство содержит стабилизатор устойчивости к микробной контаминации, выбранный из группы: нипагин, четвертичные аммонийные соединения, хлоргексидин.

В качестве четвертичных аммонийных соединений оно содержит этоний, или бензэтония хлорид, или бензалкония хлорид.

Оно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы цитокины, метронидазол, в количестве 0,001-0,025 г на 1 г средства, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 г средства, полиоксидоний в количестве 0,003-0,012 г на 1 г средства, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 г средства, амиксин в количестве 0,005-0,015 г на 1 г средства.

В качестве цитокинов оно содержит интерлейкин-2 в количестве 1000-20000 ME и/или фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 ME на 1 г средства.

Средство дополнительно содержит антипротозойное средство и/или антифунгальное средство.

Оно содержит антимикробное средство, выбранное из группы мирамистин, в количестве 0,0001-0,04 г на 1 г средства, антибиотики широкого спектра действия в количестве 0,0001-0,04 г на 1 г средства, метилбензэтонийхлорид в количестве 0,012-0,025г на 1 г средства, цетилпиридинийхлорид в количестве 0,025-0,03 г на 1 г средства, алкилтриметиламмонийбромид в количестве 0,025-0,03 г на 1 г средства, хлоргексидинглюконат в количестве 0,01-0,02 г на 1 г средства, иодповидон в количестве 0,025-0,035 г на 1 г средства, имидиазидинилмочевина в количестве 0,01-0,05 г на 1 г средства, диазолидинилмочевина в количестве 0,001-0,05 г на 1 г средства.

Оно содержит антибиотики широкого спектра действия, выбранные из группы: амоксициллин, ампициллин, оксациллин, метициллин, цефалексин.

В качестве антимикробного, антипротозойного и антифунгального средства оно содержит серебросодержащий компонент в количестве 0,001-0,15 г на 1 г средства.

Средство дополнительно содержит сперматоцидный агент.

В качестве сперматоцидного агента оно содержит ноноксинол 9 или октоксинол 9 в количестве 0,005-0,05 г на 1 г средства.

Оно дополнительно содержит витамины, выбранные из группы: витамин Е, витамин С, витамин D₃, витамин РР в количестве 0,005-0,025 г на 1 г средства.

Дополнительно содержит противовоспалительное средство, выбранное из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизона, фторкортолона, триамцинолола в количестве 0,001-0,15 г на 1 г средства.

В качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок оно содержит один или несколько ингредиентов из группы добавок, включающей полиэтиленоксид, жир, какао-масло, парафин, вазелин, глицерин, ланолин, эмульгатор, диметилсульфоксид, растительное масло, ароматизаторы.

Средство для смазки презерватива представляет собой мазь, гель, крем или эмульсию.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1. Технология получения средства для смазки презерватива.

Для получения геля готовят раствор стабилизатора: 1% раствор нипагина, 6% раствор поливинилпирролидона. Добавляют интерлейкин-2, фактор некроза опухолей и в качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок - гидрофильную основу, состоящую из сплава полиэтиленоксида 400 и полиэтиленоксида 4000. Смешивают компоненты, стерилизуют автоклавированием. Затем добавляют альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон и перемешивают. Готовый препарат фасуют в необходимую емкость (например, тубы), герметизируют и маркируют.

Указанные компоненты берут в следующем соотношении на 1 г средства (см. табл.1).

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1, но дополнительно в состав вводят серебросодержащий компонент (павиаргол).

Указанные компоненты берут в соотношении на 1 г средства (см. табл.2).

Пример 3. Для получения мази берут стабилизатор: поливиниловый спирт, 10% раствор этония. Добавляют 10% раствор трилона Б. Смешивают все с индометацином, метронидазолом, ридостином, мирамистином, витаминами Е, С, D₃, РР и в качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок - липофильную основу, состоящую из ланолина и какао-масла в соотношении 6:1. Стерилизуют и добавляют алфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон и далее, как в примере 1.

Указанные компоненты берут в соотношении на 1 г средства (см. табл.3).

Пример 4. Для приготовления крема смешивают стабилизатор - раствор NaKMЦ (производное метилцеллюлозы) и хлоргексидина с бутилокситолуолом, затем с антибиотками широкого спектра действия, указанными выше, спермацидным агентом (ноноксинолом 9 или октоксинолом 9), ибупрофеном, бензэтонийхлоридом, витамином Е, полиоксидонием, цетилпиридинийхлоридом. Соединяют с желатином, расплавленной липофильной основой в качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок и затем добавляют альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон. Далее, как в примере 1.

Указанные компоненты берут в соотношении на 1 г средства (см.табл.4).

Пример 5. Для приготовления крема смешивают стабилизатор - раствор NаКМЦ (производное метилцеллюлозы) и хлоргексидина с бутилокситолуолом, затем с имидиазидинилмочевиной, диазолидинилмочевиной, спермацидным агентом (ноноксинолом 9 или октоксинолом 9), диклофенаком натрия, бензэтонийхлоридом, витамином Е, полиоксидонием, цетилпиридинийхлоридом. Соединяют с желатином, расплавленной липофильной основой в качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок и затем добавляют альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон. Далее, как в примере 1.

Указанные компоненты берут в соотношении на 1 г средства (см. табл.5).

Пример 6. Для получения мази смешивают стабилизатор поливинилпирролидон и бензалкония хлорид или бензэтония хлорид с трилоном Б. Затем добавляют витамин С, напроксен, ридостин, метилбензэтонийхлорид, иодповидон. Смешивают с полуданом, кортикостероидными препаратами и с алкилтриметиламмонийбромидом. Соединяют с фармацевтически приемлемыми целевыми добавками - липофильно-гидрофильной основой, состоящей из сплава ланолина и вазелина в соотношении 4:1, и добавляют бета-рекомбинантный интерферон.

Указанные компоненты берут в соотношении на 1 г смеси (см. табл.6).

Пример 7. Для получения эмульсии смешивают стабилизатор - глицерин с этонием и с трилоном Б. Добавляют ридостин, полудан, амиксин, фторкортолон или триамцинолол, иодповидон, хлоргексидинглюконат. Смешивают с фармацевтически приемлемыми целевыми добавками, представляющими собой, например, эмульсию из какао-масла, масла вазелинового, парафина, воска и дистиллированной воды, взятых в соотношении 3:3:1:1:2. Затем вводят альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон.

Указанные компоненты берут в соотношении на 1 г средства (см. табл.7).

Полученное средство имеет вид мази различной консистенции.

Лабораторные испытания средства на модели культур клеток экспериментальных животных показали, что оно нетоксично, апирогенно, сохраняет свои физико-химические и биологические свойства. Введением ридостина усиливается эффективность профилактического и лечебного действия заявленного средства.

Клинические испытания на добровольцах свидетельствуют, что средство хорошо переносимо и не вызывает аллергических реакций,
Средство рекомендовано для проведения профилактики и лечения заболеваний, передаваемых половым путем.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для профилактики заболеваний, передаваемых половым путем. Сущность изобретения: средство для смазки презерватива содержит противовирусный препарат и фармацевтически приемлемые целевые добавки. Оно дополнительно содержит стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации, иммуномодулятор и/или антимикробное средство. В качестве противовирусного средства оно содержит альфа, или бета, или гамма рекомбинантный интерферон в количестве 1000-10000000 ME на 1 г средства. Технический результат: расширение арсенала противовирусных и антимикробных средств для смазывания презерватива. 16 з.п. ф-лы, 7 табл.

1. Средство для смазки презерватива, содержащее противовирусный препарат и фармацевтически приемлемые целевые добавки, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации, иммуномодулятор и/или антимикробное средство. 2. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что в качестве противовирусного средства оно содержит альфа, или бета, или гамма рекомбинантный интерферон в количестве 1000-10000000 ME на 1 г средства. 3. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что оно содержит стабилизатор биологических, физико-химических свойств, выбранный из группы: полиэтиленоксид, глицерин, желатин, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, производное метилцеллюлозы в количестве 0,0001-0,09 на 1 г средства. 4. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 г средства. 5. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что оно содержит стабилизатор устойчивости к микробной контаминации, выбранный из группы: нипагин, четвертичные аммонийные соединения, хлоргексидин в количестве 0,0001-0,01 г на 1 г средства. 6. Средство для смазки презерватива по п.5, отличающееся тем, что в качестве четвертичных аммониевых соединений оно содержит этоний, или бензэтония хлорид, или бензалкония хлорид. 7. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что оно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы, цитокины, метронидазол в количестве 0,001-0,025 на 1 г средства, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 г средства, полиоксидоний в количестве 0,003-0,012 г на 1 г средства, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 г средства, амиксин в количестве 0,005-0,015 г на 1 г средства. 8. Средство для смазки презерватива по п.7, отличающееся тем, что в качестве цитокинов оно содержит интерлейкин - 2 в количестве 1000-20000 ME и/или фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 ME на 1 г средства. 9. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что оно содержит антимикробное средство, выбранное из группы: мирамистин в количестве 0,0001-0,04 г на 1 г средства, антибиотики широкого спектра действия в количестве 0,0001-0,04 г на 1 г средства, метилбензэтонийхлорид в количестве 0,012-0,025 г на 1 г средства, цетилпиридинийхлорид в количестве 0,025-0,03 г на 1 г средства, алкилтриметиламмонийбромид в количестве 0,025-0,03 г на 1 г средства, хлоргексидинглюконат в количестве 0,01-0,02 г на 1 г средства, иодповидон в количестве 0,025-0,035 г на 1 г средства, имидиазидинилмочевина в количестве 0,01-0,05 г на 1 г средства, диазолидинилмочевина в количестве 0,001-0,05 на 1 г средства. 10. Средство для смазки презерватива по п.10, отличающееся тем, что оно содержит антибиотики широкого спектра действия, выбранные из группы: амоксициллин, ампициллина, оксациллин, метициллин, цефалексин. 11. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит в качестве антипротозойного и антифунгального средства серебросодержащий компонент в количестве 0,001-0,15 г на 1 г средства. 12. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит сперматоцидный агент. 13. Средство для смазки презерватива по п.13, отличающееся тем, что в качестве сперматоцидного агента оно содержит ноноксинол 9 или октоксинол 9 в количестве 0,005-0,05 г на 1 г средства. 14. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит витамины, выбранные из группы: витамин Е, витамин С, витамин D₃, витамин РР в количестве 0,005-0,025 г на 1 г средства. 15. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит противовоспалительное средство, выбранное из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизона, фторкортолона, триамцинолола в количестве 0,001-0,15 г на 1 г средства. 16. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок оно содержит один или несколько ингредиентов из группы добавок, включающей полиэтиленоксид, жир, какао-масло, парафин, вазелин, глицерин, ланолин, эмульгатор, диметилсульфоксид, растительное масло, ароматизаторы. 17. Средство для смазки презерватива по п.1, отличающееся тем, что средство представляет собой мазь, гель, крем или эмульсию.