ИНТРАНАЗАЛЬНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2004 года по МПК A61K38/21 A61P31/00 

Изобретение относится к фармакологии, конкретно к приготовлению интерферонсодержащих композиций, способных сохранять свою биологическую активность, которые могут найти применение как лекарства для интраназального применения, например мази или капель в нос.

Известно противовирусное средство для интраназального применения, содержащее человеческий интерферон, биологически совместимый полимер - полиглюкин 6%-ный раствор и буферную смесь при следующем содержании компонентов в 1 мл раствора:
Интерферон, ME - (1-6,6)•10
Биологически совместимый полимер (полиглюкин) - 5-30
Буферная смесь - До рН раствора 7,0-7,6
(RU, патент 2095081, кл А 61 К 38/21, 1997 г.).

Наиболее близким аналогом данного изобретения по предлагаемой сущности и достигаемому результату является интраназальное средство - "Гриппферон", содержащее биологически активный компонент (RU, патент 2140285, кл А 61 К 38/21, 1999 г.).

Техническим результатом изобретения является создание эффективного интраназального средства, обеспечивающего действие на месте первичного внедрения и размножения вируса гриппа и других респираторных вирусов, а также хорошую всасываемость, которая благодаря оптимальной вязкости распределяется на поверхности слизистой и длительно сохраняется на ней.

Для достижения указанного технического результата интраназальное средство, содержащее биологически активный компонент, стабилизатор физико-химических свойств биологически активного компонента, согласно изобретению в качестве биологически активного компонента оно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы: цитокины, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 мл смеси, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 мл смеси, полиоксидоний в количестве 0,003-0,12 г на 1 мл смеси, метронидазол в количестве 0,001-0,01 г на 1 мл смеси, амиксин в количестве 0,05-0,15 г на 1 мл смеси, при этом вязкость составляет (1,1-30,0)•10^-3Па•с, а также дополнительно содержит противоаллергические лекарственные средства, выбранные из группы: эбастин, лоратидин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, азеластин, хлоропирамин, мебгидролин, диметинден в количестве 0,0001-0,1 г на 1 мл смеси, сосудосуживающие препараты, выбранные из группы: тетризолин, оксиметазолин, фенилефрин, ксилометазолин, нафазолин в количестве 0,0001-0,001 г на 1 мл смеси и регуляторы клеточных функций, выбранные из группы: теофиллин, кромогликат натрия и недокримал натрия в количестве 0,0002-0,01 г на 1 мл смеси.

Кроме того, интраназальное средство в качестве цитокинов содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 1000-10000000 ME на 1 мл смеси.

Кроме того, интраназальное средство содержит стабилизатор, выбранный из группы: полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, глицерин, метилцеллюлоза, желатин в количестве 0,0001-0,09 г на 1 мл смеси.

Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит витамины, выбранные из группы: витамин А, витамин Е, витамин С в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.

Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит бета-каротин в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.

Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит антиоксидант Трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.

Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометозон, фторкортолон, триамцинолол в количестве 0,002-0,01 г на 1 мл смеси.

Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит ионы серебра или коллоидное серебро в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.

Кроме того, интраназальное средство дополнительно содержит сульфат цинка в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси, диоксидин в количестве 0,0005 г на 1 мл смеси.

Интраназальное средство выполнено в виде мягкой или жидкой формы.

Изобретение иллюстрируется на следующих примерах.

Пример 1. Технология получения интраназального средства в виде мази или капель.

Интраназальное средство содержит
- иммуномодулятор, выбранный из группы: цитокины, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 мл смеси, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 мл смеси, полиоксидоний в количестве 0,003-0,12 г на 1 мл смеси, метронидазол в количестве 0,001-0,01 г на 1 мл, амиксин в количестве 0,05-0,15 г на 1 мл смеси,
- стабилизатор физико-химических свойств биологически активного компонента, выбранный из группы: полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, глицерин, метилцеллюлоза, желатин, гидроксид алюминия, масло эфирное, масло растительное, проксанол-268, лактозу, сахарозу, двуокись кремния, стеарат кальция в количестве 0,0001-0,09 г на 1 мл смеси.

В качестве цитокинов оно содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 1000-10000000 ME на 1 мл смеси.

А также дополнительно содержит
- противоаллергические лекарственные средства, выбранные из группы: эбастин, лоратидин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, азеластин, хлоропирамин, мебгидролин, диметинден в количестве 0,0001-0,1 г на 1 мл смеси,
- сосудосуживающие препараты, выбранные из группы: тетризолин, оксиметазолин, фенилефрин, ксилометазолин, нафазолин в количестве 0,0001-0,001 г на 1 мл смеси,
- регуляторы клеточных функций, выбранные из группы: теофиллин, кромогликат натрия и недокримал натрия в количестве 0,0002-0,01 г на 1 мл смеси.

При этом вязкость составляет (1,1-30,0)•10^-3Па•с.

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит витамины, выбранные из группы витамин А, витамин Е, витамин С в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.

Пример 3. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит бета-каротин в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.

Пример 4. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит антиоксидант Трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.

Пример 5. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометозон, фторкортолон, триамцинолол в количестве 0,002-0,01 г на 1 мл смеси.

Пример 6. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит ионы серебра или коллоидное серебро в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.

Пример 7. Осуществляют аналогично примеру 1. Кроме того, дополнительно средство содержит сульфат цинка в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси, диоксидин в количестве 0,0005 г на 1 мл смеси.

Клинические испытания на 59 добровольцах в возрасте 18-20 лет свидетельствуют, что препарат высокоэффективен, безвреден, хорошо переносим, не вызывает выработки антител к интерферону. Применяют его в виде мази или капель в нос для лечения и профилактики острых респираторных заболеваний и гриппа.

Изобретение относится к медицине и фармакологии, конкретно к приготовлению лекарственных композиций для интраназального применения, например мази или капель в нос. Средство содержит биологически активный компонент, стабилизатор физико-химических свойств биологически активного компонента, при этом в качестве биологически активного компонента оно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы: цитокины, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 мл смеси, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 мл смеси, полиоксидоний в количестве 0,003-0,12 г на 1 мл смеси, метронидазол в количестве 0,001-0,01 г на 1 мл смеси, амиксин в количестве 0,05-0,15 г на 1 мл смеси, при этом вязкость составляет (1,1-30,0)•10^-3 Па, а также дополнительно содержит противоаллергические лекарственные средства, выбранные из группы: эбасгин, лоратидин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, азеластин, хлоропирамин, мебгидролин, диметинден в количестве 0,0001-0,1 г на 1 мл смеси, сосудосуживающие препараты, выбранные из группы: тетризолин, оксиметазолин, фенилефрин, ксилометазолин, нафазолин в количестве 0,0001-0,001 г на 1 мл смеси, и регуляторы клеточных функций, выбранные из группы: теофиллин, кромогликат натрия и недокримал натрия в количестве 0,0002-0,01 г на 1 мл смеси. Кроме того, оно содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, стабилизатор, выбранный из группы: полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, глицерин, метилцеллюлоза, желатин, витамины, бета-каротин, антиоксидант Трилон Б или бутилокситолуол, а также противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометозон, фторкортолон, триамцинолол. Дополнительно содержит ионы серебра или коллоидное серебро, сульфат цинка и диоксидин. Технический результат: создание эффективного средства, обеспечивающего действие на месте первичного внедрения и размножения вируса гриппа и других респираторных вирусов, а также хорошую всасываемость, которая благодаря оптимальной вязкости распределяется на поверхности слизистой и длительно сохраняется на ней. 9 з.п.ф-лы.

1. Интраназальное средство, содержащее биологически активный компонент, стабилизатор физико-химических свойств биологически активного компонента, отличающееся тем, что в качестве биологически активного компонента оно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы цитокины, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 мл смеси, ридостин - 0,006-0,04 г на 1 мл смеси, полиоксидоний - 0,003-0,12 г на 1 мл смеси, метронидазол - 0,001-0,01 г на 1 мл смеси, амиксин - 0,05-0,15 г на 1 мл смеси, при этом вязкость составляет (1,1-30,0)·10^-3 Па, а также дополнительно содержит противоаллергические лекарственные средства, выбранные из группы эбастин, лоратидин, левокабастин, азеластин, астемизол, терфенадин, хлоропирамин, мебгидролин, диметинден, в количестве 0,0001-0,1 г на 1 мл смеси, сосудосуживающие препараты, выбранные из группы тетризолин, оксиметазолин, фенилефрин, ксилометазолин, нафазолин, в количестве 0,0001-0,001 г на 1 мл смеси и регуляторы клеточных функций, выбранные из группы теофиллин, кромогликат натрия, и недокримал натрия в количестве 0,0002-0,01 г на 1 мл смеси.2. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что в качестве цитокинов оно содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон в количестве 1000-10000000 ME на 1 мл смеси.3. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно содержит стабилизатор, выбранный из группы полиэтиленоксид, поливинилпирролидон, поливиниловый спирт, глицерин, метилцеллюлоза, желатин, в количестве 0,0001-0,09 г на 1 мл смеси.4. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит витамины, выбранные из группы витамин А, витамин Е, витамин С, в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.5. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит бета-каротин в количестве 0,0002-0,025 г на 1 мл средства.6. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит антиоксидант Трилон Б или бутилокситолуол в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.7. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетамезон, мометозон, фторкортолон, триамцинолол, в количестве 0,002-0,01 г на 1 мл смеси.8. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит ионы серебра или коллоидное серебро в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси.9. Интраназальное средство по п.1, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит сульфат цинка в количестве 0,0001-0,0006 г на 1 мл смеси, диоксидин - 0,0005 г на 1 мл смеси.10. Интраназальное средство по пп.1-12, отличающееся тем, что оно выполнено в виде мягкой или жидкой формы.