ЛЕКАРСТВЕННЫЙ ПРЕПАРАТ Российский патент 2002 года по МПК A61K38/21 A61K31/00 A61P29/00 A61P31/04 A61P31/12 

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается капсулированной или таблетированной формы лекарственных препаратов, содержащих рекомбинантный интерферон.

Известен лекарственный препарат в таблетированной форме, содержащий рекомбинантный интерферон с наполнителем, покрытый оболочкой.

(RU, патент 2083222, А 61 К 31/21, 1999 г.).

Техническим результатом изобретения является разработка лекарственного препарата в капсулированной или таблетированной форме на основе рекомбинантного интерферона, обеспечивающего хорошую проникающую способность и обладающего противовирусным, противобактериальным, противовоспалительным, детоксицирующим действием.

Для достижения указанного технического результата лекарственный препарат, содержащий рекомбинантный интерферон с наполнителем, покрытый оболочкой, согласно изобретению в качестве рекомбинантного интерферона содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, а также дополнительно содержит стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и фармацевтически приемлемые целевые добавки.

Оболочка препарата содержит кислотоустойчивое или водорастворимое покрытие.

Кислотоустойчивая оболочка таблетированной формы препарата состоит из раствора ацетилцеллюлозы или ацетилфталилцеллюлозы и касторового масла в смеси с ацетоном и спиртом, а капсулированная форма содержит желатин.

Водорастворимая оболочка капсулированной формы препарата содержит один или несколько ингредиентов из группы, включающей альгинат натрия, сополимер акриловой и метакриловой кислот, поливинилпирролидон, дивинилбензол и поливидон.

Оболочка капсулированной формы препарата выполнена на основе состава из желатина, глицерина, эмульгатора и воды.

Лекарственный препарат содержит стабилизатор биологических, физико-химических свойств, выбранный из группы: полиэтиленоксид, глицерин, метилцеллюлозы в количестве 0,0001-0,09 г на 1 г препарата.

Он содержит стабилизатор устойчивости к микробной контаминации, выбранный из группы: нипагин, четвертичные аммонийные соединения, хлоргексидин, серебросодержащий компонент в количестве 0,001-0,01 г на 1 г препарата. В качестве четвертичных аммониевых соединений он содержит этоний, или бензэтония хлорид, или бензалкония хлорид.

В качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок препарат содержит один или несколько ингредиентов из группы: витепсол, шоклин, твердый жир типа ГЛ, какао-масло, парафин, вазелин, ланолин, глицерин, желатин, полиэтиленоксид, пропиленгликоль, гидроксид алюминия, ацетилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, гидроокись метилцеллюлозы, эмульгатор, полимеры полиакриловой кислоты, высокогидрогенизированное растительное масло, лактозу, сахарозу, поливиниловый спирт, метилпарабен, касторовое масло, крахмал, диметилсульфоксид, олеиновую кислоту, проксанол-268, двуокись кремния, стеарат кальция, магния, глюкозу.

Он дополнительно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы: цитокины, ридостин, в количестве 0,006-0,04 г на 1 г препарата, полиоксидоний в количестве 0,003-0,012 г на 1 г препарата, натрия нуклеинат в количестве 0,003-0,05 г на 1 г препарата, пирогенал в количестве 50-300 мкг на 1 г препарата, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 г препарата, амиксин в количестве 0,005-0,015 г на 1 г препарата, метронидазол в количестве 0,001-0,01 г на 1 г препарата.

В качестве цитокинов он содержит интерлейкин-2 в количестве 1000-20000 ME и/или фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 ME на 1 г препарата.

Лекарственный препарат дополнительно содержит рибавирин в количестве 0,005-0,05 г на 1 г препарата.

Он дополнительно содержит витамины, выбранные из группы: витамин Е, витамин С, витамин B₁, витамин В₆, витамин В₁₂, витамин РР, в количестве 0,001-0,05 г на 1 г препарата.

Препарат дополнительно содержит ретиноиды: синтетические ретиноиды: витамин А и/или бета-каротин в количестве 0,0002-0,02 г на 1 г препарата.

Он дополнительно содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетаметазон, мометазон, фторкортолон, триамцинолол, в количестве 0,002-0,01 г на 1 г препарата.

Лекарственный препарат дополнительно содержит рибоксин в количестве 0,001-0,06 г на 1 г препарата в качестве активатора метаболизма.

Сущность изобретения поясняется на следующих примерах.

Пример 1. Технология получения лекарственного препарата. Для получения препарата в таблетированной форме или в капсулированной форме берут следующие компоненты на 1 г препарата (см. табл.1)
Для получения препарата в таблетированной форме берут кислотоустойчивую оболочку из раствора ацетилцеллюлозы или ацетилфталилцеллюлозы и касторового масла в смеси с ацетоном и спиртом.

Для получения препарата в капсулированной форме используют желатин или состав из желатина, глицерина, эмульгатора и воды, или один или несколько ингредиентов из группы: альгинат натрия, сополимер акриловой и метакриловой кислот, поливинилпирролидон, дивинилбензол, поливидон.

Пример 2. Осуществляют аналогично примеру 1.

Берут следующие компоненты на 1 г препарата (см. табл.2).

Пример 3. Берут следующие компоненты на 1 г препарата (см. табл.3)
Пример 4. Берут следующие компоненты на 1 г препарата (см. табл.4)
Пример 5. Берут следующие компоненты на 1 г препарата (см. табл.5)
Пример 6. Берут следующие компоненты на 1 г препарата (см. табл.6)
Пример 7. Берут следующие компоненты на 1 г препарата (см. табл.7)
Пример 8. Берут следующие компоненты на 1 г препарата (см. табл.8)
Лабораторные испытания препарата на модели культур клеток, экспериментальных животных показали, что он нетоксичен сохраняет свои физико-химические и биологические свойства.

Клинические испытания на добровольцах в возрасте 18-20 лет свидетельствуют, что препарат безвреден, хорошо переносим, не вызывает аллергических реакций.

Изобретение относится к медицине и фармацевтической промышленности и касается капсулированной или таблетированной формы лекарственных препаратов, содержащих рекомбинантный интерферон. Сущность изобретения: лекарственный препарат, покрытый оболочкой, содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и фармацевтически приемлемые целевые добавки. Препарат может содержать дополнительно иммуномодулятор, рибавирин, витамины, противовоспалительный препарат, рибоксин. Технический результат: расширение арсенала лекарственных средств. 16 з.п.ф-лы, 8 табл.

1. Лекарственный препарат, покрытый оболочкой, обладающий противовирусным, противобактериальным, противовоспалительным детоксицирующим действием, характеризующийся тем, что содержит альфа-, или бета-, или гамма-рекомбинантный интерферон, а также стабилизатор биологических, физико-химических свойств и/или устойчивости к микробной контаминации и фармацевтически приемлемые целевые добавки. 2. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что оболочка препарата содержит кислотоустойчивое или водорастворимое покрытие. 3. Лекарственный препарат по п.2, отличающийся тем, что кислотоустойчивая оболочка таблетированной формы препарата состоит из раствора ацетилцеллюлозы или ацетилфталилцеллюлозы и касторового масла в смеси с ацетоном и спиртом, а капсулированная форма содержит желатин. 4. Лекарственный препарат по п.2, отличающийся тем, что водорастворимая оболочка капсулированной формы препарата содержит один или несколько ингредиентов из группы, включающей альгинат натрия, сополимер акриловой и метакриловой кислот, поливинилпирролидон, дивинилбензол и поливидон. 5. Лекарственный препарат по п.2, отличающийся тем, что оболочка капсулированной формы препарата выполнена на основе состава из желатина, глицерина, эмульгатора и воды. 6. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит стабилизатор биологических, физико-химических свойств, выбранный из группы: полиэтиленоксид, глицерин, метилцеллюлозы в количестве 0,0001-0,09 г на 1 г препарата. 7. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он содержит стабилизатор устойчивости к микробной контаминации, выбранный из группы: нипагин, четвертичные аммонийные соединения, хлоргексидин, серебросодержащий компонент в количестве 0,001-0,01 г на 1 г препарата. 8. Лекарственный препарат по п. 7, отличающийся тем, что в качестве четвертичных аммониевых соединений он содержит этоний, или бензэтония хлорид, или бензалкония хлорид. 9. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что в качестве фармацевтически приемлемых целевых добавок он содержит один или несколько ингредиентов из группы: витепсол, шоклин, твердый жир типа ГЛ, какао-масло, парафин, вазелин, ланолин, глицерин, желатин, полиэтиленоксид, пропиленгликоль, гидроксид алюминия, ацетилцеллюлозу, гидроксипропилметилцеллюлозу, микрокристаллическую целлюлозу, гидроокись метилцеллюлозы, эмульгатор, полимеры полиакриловой кислоты, высокогидрогенизированное растительное масло, лактозу, сахарозу, поливиниловый спирт, метилпарабен, касторовое масло, крахмал, диметилсульфоксид, олеиновую кислоту, проксанол-268, двуокись кремния, стеарат кальция, магния, глюкозу. 10. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит иммуномодулятор, выбранный из группы: цитокины, ридостин в количестве 0,006-0,04 г на 1 г препарата, полиоксидоний в количестве 0,003-0,012 г на 1 г препарата, натрия нуклеинат в количестве 0,003-0,05 г на 1 препарата, пирогенал в количестве 50-300 мкг на 1 г препарата, полудан в количестве 50-400 ЕД на 1 г препарата, амиксин в количестве 0,005-0,015 г на 1 г препарата, метронидазол в количестве 0,001-0,01 г на 1 г препарата. 11. Лекарственный препарат по п.10, отличающийся тем, что в качестве цитокинов он содержит интерлейкин-2 в количестве 1000-20000 МЕ и/или фактор некроза опухолей альфа или бета в количестве 1000-10000000 МЕ на 1 г препарата. 12. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит рибавирин в количестве 0,005-0,05 г на 1 г препарата. 13. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит витамины, выбранные из группы: витамин Е, витамин С, витамин В₁, витамин В₆, витамин В₁₂, витамин РР в количестве 0,001-0,05 г на 1 г препарата. 14. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит ретиноиды: синтетические ретиноиды и/или витамин А в количестве 0,0002-0,02 г на 1 г препарата. 15. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит бета-каротин в количестве 0,0002-0,02 г на 1 г средства. 16. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит противовоспалительный препарат, выбранный из группы: диклофенак натрия, индометацин, ибупрофен, напроксен, кортикостероидные препараты: гидрокортизон, флудрокортизон, флуметазон, бетаметазон, мометазон, фторкортолон, триамцинолол в количестве 0,002-0,01 г на 1 г препарата. 17. Лекарственный препарат по п.1, отличающийся тем, что он дополнительно содержит рибоксин в количестве 0,001-0,06 г на 1 г препарата в качестве активатора метаболизма.