ПРОТИВОЧЕСОТОЧНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2002 года по МПК A61K9/06 A61K31/19 A61P33/14 

Описание патента на изобретение RU2191002C1

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к созданию и производству противочесоточных лекарственных средств.

Известно широко применяемое на практике простое противочесоточное средство на основе бензилбензоата, представляющего собой бензиловый эфир бензойной кислоты (в соответствии с международной номенклатурой химических соединений IVPAC наименование вещества бензилбензоат, далее в тексте бензилбензоат). В известной композиции основным действующим веществом является бензилбензоат.

Средство содержит, мас.%: бензилбензоат 20; мыло (зеленое или хозяйственное) 2; вода 78, и представляет собой эмульсию с мягким ароматическим запахом, которую марлевым или ватным тампоном втирают в кожу (за исключением кожи головы, лица и шеи). Через три дня после лечения больной моется, меняет белье. При необходимости проводится повторное лечение Средство эффективно, безвредно для человека, содержит мало компонентов и имеет низкую стоимость, однако его активность и стабильность сохраняются не более 5-7 дней, что не позволяет освоить промышленное изготовление средства. Обычно его изготавливают индивидуально по рецепту врача в условиях аптеки [1].

К недостаткам прототипа можно отнести:
- неудобство нанесения эмульсии на зараженные участки тела;
- небольшой срок хранения указанного выше препарата (5-7 дней).

В основу изобретения поставлена задача создания противочесоточного средства путем качественного и количественного подбора компонентов, который бы обеспечил комплексное лечение кожного покрова, был удобен в применении, имел длительный срок хранения.

Поставленная задача решается тем, что предлагаемое противочесоточное средство, содержащее бензилбензоат, эмульгатор и воду, выполнено в виде мази, содержит триэтаноламин термостабильный, кислоту стеариновую для получения эмульгатора и дополнительно содержит полиэтиленоксид 400 при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Бензилбензоат - 10,0-20,0
Триэтаноламин - 2,5-5,0
Кислота стеариновая - 10,0-18,0
Полиэтилен оксид 400 - 5,0
Вода очищенная - Остальное
Мазь бензилбензоата относится к эмульсионным мазям типа "масло в воде". Использованные в составе мази триэтаноламин термостабильный и частично кислота стеариновая образуют в результате реакции стеарат триэтаноламина, являющийся эмульгатором. Оставшаяся часть кислоты стеариновой служит дисперсной фазой в эмульсии.

Полиэтиленоксид 400 выполняет функции вещества, способствующего проникновению активного компонента мази в верхние слои эпидермиса.

Все компоненты предлагаемого лекарственного средства являются либо жидкостями, либо легкоплавкими веществами с температурой плавления: бензилбензоат +18oС, триэтанол термостабильный +17oС, кислота стеариновая +73oС, полиэтиленоксид 400 +15oС. Образовавшийся в результате реакции смешения стеарат триэтаноламина имеет температуру плавления +80oС.

Технология получения мази бензилбензоата заключается в следующем.

Кислоту стеариновую расплавляют, затем загружают в нее бензилбензоат и полиэтиленоксид 400, перемешивают в течение 15-20 мин, нагревают до температуры (80±2)oC. В очищенную воду загружают триэтаноламин термостабильный, перемешивают, поддерживают температуру (80±2)oC, затем в раствор передают расплав кислоты стеариновой с бензилбензоатом и полиэтиленоксидом 400. После перемешивания мазь охлаждают и фасуют.

Порядок ввода водного раствора триэтаноламина термостабильного в расплав кислоты стеариновой с бензилбензоатом и полиэтиленоксидом 400 или наоборот определяли опытным путем. Установлено, что мазь получается менее вязкой при вводе расплава в водный раствор триэтаноламина. Экспериментальным путем подобрана скорость подачи расплава и интенсивность перемешивания мази.

В ходе исследований отработан температурный режим процесса. Рассматривалась возможность смешения расплавленной масляной фазы с температурой 70oС с водной фазой, имеющей температуру 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80oС. Установлено, что при температуре водной фазы менее 75oС мазь получается неоднородной, в пробе на предметном стекле имеются включения кислоты стеариновой диаметром от 1 до 3 мм, т.к. при температуре одного из компонентов ниже 75oС при смешении температура реакционной смеси снижается ниже точки плавления кислоты стеариновой +73oС и стеарата триэтаноламина +80oС, поэтому более правильным будет проводить гомогенезацию компонентов в жидком (расплавленном) состоянии, т. е. в температурных пределах (80±2)oC. (Таблица 1)
Теоретически и экспериментально оценена возможность оптимизации состава мази с целью улучшения ее технологических свойств, повышения текучести.

Было изучено влияние стеарата триэтаноламина на вязкость мази. Снижение количества полиэтиленоксида 400 не отразилось на вязкости мази, уменьшение количества жировой фазы - кислоты стеариновой ниже 10 маc.% приводит к сдвигу рН мази в щелочную сторону. (Таблица 2)
На основании проведенных исследований был разработан оптимальный вариант предлагаемого состава мази бензилбензоата.

Пример 1.

Для приготовления 300 кг 20% мази бензилбензоата 54 кг кислоты стеариновой расплавляют, загружают в нее 60,61 кг бензилбензоата и 15 кг полиэтиленоксида 400, перемешивают 15-20 мин, нагревают до температуры (80±2)oC. В 155,39 л воды очищенной загружают 15 кг триэтаноламина, перемешивают, поддерживают температуру (80±2)oC, затем в раствор передают расплав кислоты стеариновой с бензилбензоатом и полиэтиленоксидом 400, перемешивают, охлаждают и передают на фасовку.

Пример 2.

Для приготовления 300 кг 10% мази бензилбензоата 30 кг кислоты стеариновой расплавляют, загружают в нее 30,3 кг бензилбензоата, 15 кг полиэтиленоксида 400, перемешивают 15-20 мин, нагревают до температуры (80±2)oC. В 217,2 л очищенной воды загружают 7,5 кг триэтаноламина, перемешивают, поддерживают температуру (80±2)oС, затем в раствор передают расплав кислоты стеариновой с бензилбензоатом и полиэтиленоксидом 400, перемешивают, охлаждают и передают на фасовку. Мазь бензилбензоата удобна в употреблении, наносится на кожу без применения тампонов и сохраняется на ней в течение 4-5 дней, обладает высоким лечебным эффектом и сохраняет стабильность в течение 3 лет.

Источники информации
1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Харьков: Торгсин, 1998 г., с. 401.

2. Энциклопедия лекарств. - Москва, "РЛС-2000", 1999 г.

Похожие патенты RU2191002C1

название год авторы номер документа
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ С ПРОТИВОВИРУСНОЙ АКТИВНОСТЬЮ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2001
RU2175230C1
СТАБИЛЬНАЯ ЭМУЛЬСИОННАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЧЕСОТКИ 2014
  • Архапчева Людмила Дмитриевна
  • Белоусова Татьяна Александровна
  • Володин Константин Викторович
  • Володин Павел Викторович
  • Гузев Евгений Константинович
  • Гузев Константин Сергеевич
  • Лаврик Оксана Ивановна
  • Ноздрин Владимир Иванович
  • Ноздрин Константин Владимирович
RU2575571C2
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ПРОКТОЛОГИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 1998
  • Николаенко Н.С.
  • Эльнатанова М.И.
  • Суркова Л.Н.
  • Биктимирова И.О.
  • Усоева Л.А.
RU2151592C1
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ РЕГЕНЕРИРУЮЩИМ И РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ 2000
  • Полунина Е.Е.
  • Новоселова Е.А.
  • Яфаров И.Ш.
RU2191574C2
ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АТОПИЧЕСКОГО ДЕРМАТИТА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2013
  • Ванешина Оксана Владимировна
  • Тарасова Элина Николаевна
  • Сомарев Сергей Анатольевич
  • Гончарова Наталья Викторовна
  • Алёшина Елена Юрьевна
RU2538680C2
ЛЕЧЕБНО-КОСМЕТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО 2012
  • Кошелев Юрий Антонович
  • Кулешова Надежда Иосифовна
  • Баташов Евгений Сергеевич
  • Гридунова Людмила Викторовна
RU2500409C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КОРТИКОСТЕРОИДНОЙ МАЗИ 1995
  • Николаенко Н.С.
  • Эльнатанова М.И.
  • Глумова Н.М.
  • Соколова Л.Н.
RU2097063C1
КРЕМ-МАСКА 2001
  • Чигарина К.М.
  • Алавердиев Ибрагим Мусейб Оглы
  • Залевская С.И.
  • Оськин С.Н.
  • Андреева Е.В.
  • Сапожникова Т.И.
  • Рыченкова Т.В.
RU2183112C1
ШАРИК, ПРЕДНАЗНАЧЕННЫЙ ДЛЯ МЕТАНИЯ, И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1996
  • Николаенко Н.С.
  • Эльнатанова М.И.
  • Ефимова Д.Е.
  • Асадуллин В.Н.
  • Казакова Г.Л.
  • Трегубова Н.И.
  • Мамаева Т.В.
  • Воронов К.А.
  • Воронов А.А.
RU2109541C1
СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ "ОЛЕСТЕЗИН" 2002
  • Агеев К.А.
  • Захарьева О.А.
  • Кошелев Ю.А.
  • Миренков В.А.
RU2212882C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 191 002 C1

Реферат патента 2002 года ПРОТИВОЧЕСОТОЧНОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, в частности к созданию и производству противочесоточных лекарственных средств. Изобретение заключается в том, что лекарственное средство является мазью. Состав содержит действующее вещество бензилбензоат, эмульгатор и воду, при этом эмульгатор стеарат триэтаноламина образуется в результате реакции входящих в состав мази триэтаноламина термостабильного и кислоты стеариновой и дополнительно содержит полиэтиленоксид 400 при определенном соотношении компонентов. Изобретение удобно в употреблении, сохраняется на коже в течение 4-5 дней, обладает высоким лечебным эффектом и долго сохраняет стабильность. 2 табл.

Формула изобретения RU 2 191 002 C1

Противочесоточное лекарственное средство, содержащее действующее вещество бензилбензоат, эмульгатор и воду, отличающееся тем, что средство выполнено в виде мази, содержит триэтаноламин и стеариновую кислоту для получения эмульгатора и дополнительно содержит полиэтиленоксид 400 при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Бензилбензоат - 10,0-20,0
Триэтаноламин - 2,5-5,0
Кислота стеариновая - 10,0-18,0
Полиэтиленоксид 400 - 5,0
Вода очищенная - Остальноеи

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2002 года RU2191002C1

МАШКОВСКИЙ М.Д
Лекарственные средства
- Харьков: Торгсин, 1998, с
Нефтяная топка для комнатных печей 1922
  • Федоров В.С.
SU401A1
ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫЙ СОСТАВ И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1989
  • Марченко Н.П.
  • Машковский М.Д.
  • Шварц Г.Я.
  • Сюбаев Р.Д.
  • Фаермарк И.Ф.
  • Малимон Г.Л.
  • Кестер Т.В.
  • Сигидин Я.А.
  • Алтухова Л.Б.
RU2008002C1
БЕНЗИЛБЕНЗОАТ В ВОДНО-ЭМУЛЬСИОННОЙ ФОРМЕ 1997
  • Нестеров Г.В.
  • Седельников А.И.
  • Змачинский Б.С.
RU2098081C1
RU 94031622 А, 27.09.1996
СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЧЕСОТКИ 1994
  • Полтавченко Ю.А.
  • Гармашов В.И.
  • Фломен Е.Д.
  • Рукавишников В.С.
  • Колесников С.И.
  • Матула Г.Т.
  • Бессалов А.Я.
RU2076707C1

RU 2 191 002 C1

Авторы

Ионова С.А.

Шиляева С.В.

Даты

2002-10-20Публикация

2001-06-25Подача