БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА ПРОТИВОАНЕМИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ "АНТИ-АНЕМИН" Российский патент 2002 года по МПК A61K35/64 A61K31/194 A61K35/78 A23L1/30 A61P7/06 

Изобретение относится к области медицины, в частности к парафармацевтической промышленности, производящей препараталечебного и профилатического назначения, и может быть использовано как самостоятельное вспомогательное средство или как добавка к пище при железодефицитных анемиях.

Известен препарат "Глунамевит", включающий сульфат железа, сульфат меди, аскорбиновую кислоту (см., например, "Регистр лекарственных средств России", М.: "РЛС-ПАЦИЕНТ", 1999 г., с. 642). Препарат используют для лечения анемий.

Наиболее близкой к изобретению является биологически активная добавка противоанемического действия, включающая в качестве активных компонентов сульфат железа, медный купорос, аскорбиновую и лимонную кислоты (см., например, предварительный патент Казахстана 3969, кл. А 61 К 33/26, 1996 г.).

Существенным недостатком известного препарата является слабовыраженное общеукрепляющее действие, ввиду недостатка витаминов и микроэлементов, что приводит к неполному усвоению сульфата железа и медленному проявлению антианемического действия и, как следствие, к длительному лечению.

Задачей изобретения является усиление противоанемического и общеукрепляющего действия препарата за счет введения в его состав дополнительного количества витаминов и микроэлементов.

Сущность изобретения заключается в том, что биологически активная добавка противоанемического действия, включающая в качестве активных компонентов сульфат железа, медный купорос, аскорбиновую и лимонную кислоту, в качестве активных компонентов дополнительно содержит янтарную кислоту, цветочную пыльцу и овес в количестве каждого активного компонента 0,1-99 мас.%.

Технологической формой выполнения добавки могут быть таблетки, капсулы, порошки, экстракты, настои и т.п.

Выбор формы выполнения добавки определяется принятой технологией производства, конкретными условиями ее использования в зависимости, например, от особенностей заболевания и пациентов, а также от величины единичной дозы и условий, обеспечивающих удобство ее применения.

Оптимальные количества компонентов получают экспериментальным путем.

Основу препарата составляет двуосновное железо (железа закисного сульфат), которое легко всасывается и усваивается организмом. Железо является эссенциальным элементом, необходимым для жизнедеятельности организма. Оно является основным структурным элементом гемоглобина крови и гемосодержащих ферментов. Железосодержащие биомолекулы выполняют четыре основные функции:
- транспорт электронов (цитохромы, железосеропротеины);
- транспорт и депонирование кислорода (гемоглобин, миоглобин и др.);
- участие в формировании активных центров окислительно-восстановительных ферментов (оксидазы, гидрооксидазы, супероксиддисмутаза и др.);
- транспорт и депонирование железа (трансферрин, гемосидерин, ферритин).

Таким образом, железо принимает активное участие в кроветворении и оксигенации, катализирует окислительно-восстановительные процессы и процессы тканевого дыхания.

Недостаток железа в организме приводит к развитию железодефицитной анемии, сопровождающейся нарушением физического развития, общей слабостью, снижением работоспособности, явлениями анемической гипоксии: одышка, тахикардия и др. (в результате нарушения функции тканевых дыхательных ферментов).

Медь играет важную роль в обмене веществ: она входит в состав оксидаз, участвует в синтезе гемоглобина и других железоорфиринов, принимает участие в процессах тканевого дыхания. Медь необходима для превращения железа в органически связанную форму для последующего синтеза гемоглобина. Под влиянием меди происходит созревание эритроцитов. Гематокупреин, гемоглобин и железомедно-нуклеиновые комплексы являются важным звеном в синтезе гемоглобина, цитохрома и цитохромоксидазы.

Цветочная пыльца содержит сбалансированный витамино-минеральный комплекс, регулирующий функциональную активность и общее состояние организма в целом. Важная роль отводится комплексу эссенциальных веществ в поддержании кроветворения и окислительно-восстановительных процессов. Наряду с железом и медью, принимающими непосредственное участие в процессах кроветворения, цветочная пыльца содержит комплекс витаминов, регулирующих кроветворение и окислительно-восстановительные процессы, благодаря чему пыльца увеличивает количество гемоглобина и эритроцитов при анемиях. В цветочной пыльце содержатся следующие основные витамины.

Пиридоксин, биологически активной формой которого является пиридоксаль-5-фосфат, существенно влияет на кроветворение: стимулирует эритропоэз, лейкопоэз и биосинтез гемоглобина.

Рибофлавин интенсифицирует процессы обмена веществ в организме. Биологически активная форма рибофлавина флавинадениннуклеотид является коферментом ряда флавиновых ферментов типа оксидоредуктаз. Благодаря им обеспечивается нормальное течение окислительно-восстановительных процессов.

Никотиновая кислота входит в состав ниацинамидадениндинуклеотида и его фосфата, являющихся коферментами ряда ферментов, в частности кодегидраз, являющихся переносчиками водорода к флавопротеиновым ферментам, и тем самым регулирует окислительно-восстановительные процессы в организме.

Биологические свойства фолиевой кислоты определяются ее акцепторными свойствами по отношению к водороду, что определяет их участие в окислительно-восстановительных процессах. Присоединение водорода к молекуле осуществляется при участии восстановленного НАДФ.Н. Фолиевая кислота необходима для нормального образования клеток крови, включая процессы созревания мегалобластов и образования нормабластов. Недостаток фолиевой кислоты тормозит переход мегалобластичекой фазы кроветворения в нормабластическую. Вместе с витамином В₁₂ стимулирует эритропоэз.

Аскорбиновая кислота, участвуя в транспорте кислорода, содействуя превращению фолиевой кислоты в фолиновую, стимулирует процессы кроветворения. Биологические свойства аскорбиновой кислоты определяются также ее способностью регулировать окислительно-восстановительные процессы.

Янтарная и лимонная кислоты являются метаболитами клеточного обмена. Неоспорима их роль в обеспечении клетки энергией и клеточном дыхании. Лимонная кислота в минимальных количествах способствует полному растворению железа и его усвоению в организме. Янтарная кислота восстанавливает силы организма после тяжелых стрессовых ситуаций при нарушении мозгового кровообращения.

Ниже приводится возможный вариант приготовления БАД.

Биологически активную добавку в форме таблеток получают следующим образом (с использованием вспомогательных веществ: сахара, крахмала и стеарата кальция).

1. Дозируют исходные компоненты: измельченный сахар в количестве 39,5 кг, измельченные овсяные хлопья в количестве 8,415 кг, измельченную цветочную пыльцу в количестве 4,2 кг, крахмал в количестве 14,28 кг, тальк в количестве 1,02 кг, стеарат кальция в количестве 0,505 кг.

2. Измельченные сахар, овсяные хлопья, цветочную пыльцу, крахмал просеивают через сито с отверстиями 1 мм; стеарат кальция и тальк просеивают через сито с отверстиями 0,5 мм. Воду очищенную фильтруют через 4 слоя марли.

3. Приготовление композиции I
На весах в колбе взвешивают 1,3 кг воды очищенной. Определяют рН среды, которая должна быть не более 7, при значении рН>7 воду подкисляют 0,3% раствором соляной кислоты до рН≤7. Колбу с водой нагревают и при постоянном перемешивании добавляют порциями 1,265 кг сульфата железа до полного растворения сульфата железа. Температура раствора должна быть не более 70^oС. Затем раствор сульфата железа фильтруют через 4 слоя марли. Цвет раствора - темно-зеленый. В фильтруемый раствор сульфата железа при постоянном перемешивании и температуре не более 60^oС порциями добавляют 0,63 кг аскорбиновой кислоты. При образовании аспорбата железа цвет раствора изменяется от темно-зеленого до насыщенного цвета бутылочного стекла с оттенком цвета морской волны.

Выход продукта 3,195 кг.

4. Приготовление композиции II
На весах в колбе взвешивают 0,7 кг воды очищенной, добавляют 1,265 кг лимонной кислоты, 0,421 кг янтарной кислоты и нагревают до полного растворения кислот. Затем добавляют 0,145 кг сульфата меди при постоянном перемешивании. Раствор фильтруют через 4 слоя марли и выдерживают в течение 15-30 минут.

Выход продукта 3,195 кг.

5. Из 0,2 кг крахмала, 0,3 кг воды комнатной температуры и 1,6 кг воды, нагретой до кипения, приготавливают крахмальный клейстер. Выход продукта 2 кг.

6. В смеситель при открытой крышке загружают 8,415 кг измельченных овсяных хлопьев, 33,5 кг измельченного сахара, 4,2 кг цветочной пыльцы и тщательно перемешивают в течение 5 минут. Затем добавляют композицию I в количестве 3,195 кг, перемешивают в течение 5 минут; 2,531 кг композиции II перемешивают 5 минут и 1,885 кг крахмального клейстера, перемешивают 10 минут. Готовую таблеточную массу передают на влажное гранулирование. Выход продукта 53,726 кг.

7. Влажную сырьевую массу гранулируют.

Выход влажного гранулята 53,476 кг.

8. Влажный гранулят сушат до остаточной влажности 2%. Выход сухой гранулированной массы 50,245 кг.

9. Сухой гранулят протирают через сито с отверстиями 1,5 мм и смешивают с просеянными 0,505 кг стеарата кальция и 1,02 кг талька. Выход сухого продукта 50,5 кг.

10. Сухой гранулят таблетируют, получая таблетки диаметром 12±0,2 мм, высотой 3,0±0,2 мм, средним весом 0,6±0,02 г.

Выход продукта 50,25 кг.

В соответствии с указанным процентным соотношением компонентов таблетка, имеющая средний вес 0,6 г, содержит активных компонентов, г: сульфат железа 0,01-0,02, медный купорос 0,001-0,005, аскорбиновая кислота 0,05-0,5, лимонная кислота 0,005-0,015, янтарная кислота 0,005-0,01, цветочная пыльца 0,01-0,05, овес 0,05-0,50.

11. Полученные таблетки обеспыливают, просеивая на вибросите с диаметром отверстий 10 мм. Выход готовых таблеток 50 кг.

В ходе клинических исследований препарат согласно изобретению назначали пациентам с железодефецитной и алиментарной анемией различных возрастных групп (с 3 до 45 лет), беременным и кормящим женщинам с диагнозом анемия.

Наблюдали быстрое разрешение (с 7-10 дня) клинических признаков заболевания: вялости, повышенной утомляемости, головной боли, извращения вкуса, одышки, императивных позывов на мочеиспускание, бледности кожи и слизистых оболочек, патологии кожи, ногтей, волос. При оценке показателей клинического анализа крови установлено, что у пациентов, получавших препарат с 14 дня лечения, повышалось содержание в периферической крови эритроцитов (с (3,2-3,9)•10¹² до (4,0-5,1)•10¹²) и гемоглобина (с 73-85 мг % до 100-106 мг %), значение цветного показателя (с 0,69-0,7 до 0,8-0,95), исчезали патологические формы эритроцитов.

В таблице приведены средние показатели периферической крови и признаков гипоксии при использовании добавки согласно изобретению.

У пациентов отмечалось также снижение СОЭ (с 21 до 15 в среднем), что свидетельствует о снижении воспалительных процессов в организме.

У беременных женщин отмечали благополучное вынашивание беременности, уменьшение кровопотери в родах.

У женщин, получавших добавку согласно изобретению, в послеродовой период отмечали увеличение количества молока, повышение содержания ферритина в молоке. Наблюдения за динамикой массы тела новорожденных выявили положительное влияние на их состояние в раннем неонатальном периоде: к 10 суткам все дети восстановили первоначальную массу тела. Период адаптации детей протекал без осложнений.

Изобретение относится к области медицины, в частности к парафармацевтической промышленности, и может быть использовано в качестве вспомогательного лекарственного средства при железодефицитных анемиях. Изобретение заключается в том, что биологически активная добавка включает сульфат железа, медный купорос, аскорбиновую и лимонную кислоты, янтарную кислоту, цветочную пыльцу и овес при определенном соотношении компонентов. Техническая форма выполнения добавки может быть различной, например в виде таблеток, капсул, порошков, экстрактов, настоев. Изобретение обеспечивает усиление антианемического действия, удобство ее применения. 1 з.п.ф-лы, 1 табл.

1. Биологически активная добавка противоанемического действия, включающая сульфат железа, медный купорос, аскорбиновую и лимонную кислоты, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит янтарную кислоту, цветочную пыльцу и овес при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Сульфат железа - 1,67-3,33
Медный купорос - 0,167-0,83
Аскорбиновая кислота - 8,33-83,33
Лимонная кислота - 0,83-2,5
Янтарная кислота - 0,83-1,67
Цветная пыльца - 1,67-8,33
Овес - 8,33-83,33
2. Биологичпески активная добавка по п. 1, отличающаяся тем, что технологически ее выполняют в форме таблеток, капсул, порошков, экстрактов, настоев.