МАЗЬ "АПИЛАР-Л", ОБЛАДАЮЩАЯ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2002 года по МПК A61K35/64 A61K9/06 A61P29/00 

Изобретение относится к области фармации и медицины, касается технологии мягких лекарственных форм, а именно мази "Апилар-Л".

В настоящее время не зарегистрирован ни один лекарственный препарат, содержащий гомогенат или лиофилизат трутневых личинок. Как косметическое средство предложен крем "Личинол" (Пат. РФ 96104088/14, 27.05.98, БИ 15).

Известен ряд мягких лекарственных препаратов, обладающих противовоспалительным действием: мазь метилурациловая 10%, "Долгит- крем", "Бутадион" и другие (М. Д. Машковский, 1996). Широко используемая в медицине мазь "Бутадион" может быть принята за прототип (Пат. 2128501). Состав этой мази следующий, мас.%:
Бутадион - 5,0
Глицерин - 10,0
Трилон Б - 0,1
Натрия метабисульфит - 0,1
Гель ПЭО-1500 - До 100,0
Мазь Бутадиона 5% приготавливается на смываемой гидрофильной основе, оказывает лечебный эффект при дерматитах различной этиологии, ожогах I и II степени небольшой поверхности кожи.

Недостатком данной мази является то, что действующее вещество - синтетическое соединение (производное пиразоли-диндиона), вызывает при длительном применении агранулоцитоз.

Целью данного изобретения является создание мази "Апилар-Л", обладающей выраженным противовоспалительным действием, приготовленной на липофильной основе с добавлением природного биологически активного компонента (трутневые личинки). Фармакологический эффект является пролонгированным благодаря липофильной основе.

Поставленная цель достигается введением в ланолин - вазелиновую основу гомогената или лиофилизата трутневых личинок, содержащих биологически активные вещества, консервантов (метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты) при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Ланолин безводный - 34,95 - 35,05
Вазелин медицинский - 49,95 - 50,05
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,30 - 0,50
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,15 - 0,50
Трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) - 9,95 - 10,05
Вода очищенная - Остальное
Мазь готовят следующим образом.

В реактор с мешалкой при комнатной температуре загружают ланолин безводный и рассчитанное количество воды очищенной. Массу эмульгируют 20-30 минут. В реактор с полученным водным ланолином загружают вазелин медицинский и перемешивают в течение 20-30 минут. Затем добавляют консерванты и биологически активное вещество - трутневые личинки (гомогенат или лиофилизат). Перемешивание всех компонентов осуществляют в течение 20-30 минут, после чего препарат фасуют в тару. Существенным отличительным признаком предлагаемой композиции является использование в качестве действующего компонента практически нетоксичного природного комплекса (трутневые личинки).

Преимуществами предлагаемой композиции являются:
- простота технологического процесса производства;
- доступность используемых компонентов;
- пролонгированность фармакологического действия;
- возможность приготовления мази в аптечных условиях;
- низкая стоимость продукции, т. к. мазь готовится на отечественном сырье;
- минимальный риск развития побочных эффектов.

Гомогенат или лиофилизат трутневых личинок содержит комплекс биологически активных веществ, обуславливающих лечебно-профилактический эффект разработанного крема. К ним относятся белки, необходимые для построения и восстановления тканей; аминокислоты, из которых в значительных количествах содержатся пролин, лизин, треонин и глютаминовая кислота, способствующие образованию коллагена и эластина, заживлению ран; насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, активизирующие метаболические процессы; стероиды, способствующие обновлению клеток, утолщению эпидермиса, очищению пор.

Содержащиеся в трутневых личинках нуклеиновые кислоты стимулируют регенерацию кожи. Кроме того, фосфолипиды, гликолипиды улучшают доставку активных веществ в клетки организма, участвуют в восстановлении липидного состава клеточных мембран, изменения которых происходят при нарушениях метаболических процессов.

Наличие стероидных гормонов в трутневых личинках обуславливает противовоспалительную активность предлагаемой мази.

Экспериментально установлено выраженное противовоспалительное и репаративно-регенеративное действие (раны и ожоги) предлагаемой мази.

Противовоспалительную активность данной мази изучали на модели каолинового отека лапок крыс. Эксперименты проводили на белых беспородных крысах, полученных из вивария ПятГФА, где они содержались в стационарных условиях на стандартном рационе. Каждая группа животных в опыте состояла из 6 крыс массой 170±20,0. Воспаление вызывали введением под апоневроз задней лапки 0,1 мл 10% суспензии каолина. Определялось влияние мази на вторую стадию воспаления - экссудацию. Отек оценивали онкометрически, величину отека определяли по изменению объема лапок, который измеряли до введения флагогена, а также через 5, 24 и 48 часа после введения суспензии каолина. Эффективность разработанной композиции сравнивали с эффективностью мази бутадиона 5% производства фирмы "Гедеон Рихтер" (Венгрия).

Первая группа животных лечения не получала, второй группе наносили прототип- "Бутадион", третьей - основу, четвертой - мазь "Апилар-Л". Полученные результаты представлены в таблице. Как следует из полученных результатов, мазь "Апилар-Л" превышает биологическую активность прототипа.

Использование заявляемого состава мази позволит организовать массовое производство недорогого и эффективного лечебного средства.

Изобретение относится к медицине. В состав мази включены следующие компоненты, мас. %: ланолин безводный 34,95-35,05, вазелин медицинский 49,95-50,05, метиловый эфир параоксибензойной кислоты 0,30-0,50, пропиловый эфир параоксибензойной кислоты 0,15-0,50, трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) 9,95-10,05, вода очищенная - остальное. Изобретение позволяет усилить действие средства. 1 табл.

Мазь, обладающая противовоспалительным действием, отличающаяся тем, что в качестве активного компонента она содержит трутневые личинки и в качестве вспомогательных веществ - ланолин - вазелиновую основу, при соотношении компонентов, мас. %:
Ланолин безводный - 34,95-35,05
Вазелин медицинский - 49,95-50,05
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,30-0,50
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,15-0,50
Трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) - 9,95-10,05
Вода очищенная - Остальное