СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАЗИ "АПИЛАР-Г", ОБЛАДАЮЩЕЙ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2003 года по МПК A61K9/06 A61K35/64 A61P29/00 

Изобретение относится к области фармации и медицины и касается технологии мягких лекарственных форм, а именно мази "Апилар-Г".

Не зарегистрирован ни один лекарственный препарат, содержащий гомогенат или лиофилизат трутневых личинок. Как косметическое средство предложен крем "Личинол" / Пат. РФ 96104088/14 27.05.98. Бюл. 15/.

В России зарегистрирован ряд мягких лекарственных препаратов, обладающих противовоспалительным и репаративным действием: мазь метилурациловая 10%, "Долгит-крем", "Бутадион" и другие (М.Д. Машковский, 1996). Широко применяемая в медицине мазь "Бутадион" может быть принята за прототип / Пат. 2128501. Состав этой мази следующий, мас.%:
Бутадион - 5,0
Глицерин - 10,0
Трилон Б - 0,1
Натрия метабисульфит - 0,1
Гель ПЭО-1500 - До 100,0
Мазь Бутадиона 5% приготавливается на смываемой гидрофильной основе, оказывает лечебный эффект при дерматитах различной этиологии, ожогах I и II степени небольшой поверхности кожи.

Недостатком данной мази является то, что действующее вещество - синтетическое соединение (производное пиразолидиндиона), вызывает при длительном применении агранулоцитоз.

Целью данного изобретения является создание мази "Апилар-Г", обладающей выраженным противовоспалительным действием, приготовленной на основе отечественного сырья - геля полиэтиленоксида-1500 (ПЭО-1500) с добавлением природного фармакологически активного компонента (трутневые личинки).

Гель ПЭО-1500 зарегистрирован в России в качестве основы для приготовления мазей (рег. 58.5.9), в настоящее время широко применяется для получения различных косметических средств (Патент 2110984 Россия, Патент 2124350 Россия). Гель ПЭО-1500 представляет бесцветную гелеобразную массу, содержащую 94-95% воды.

Физико-химические и реологические свойства геля ПЭО-1500 позволяют использовать его для получения мази "Апилар-Г".

Поставленная цель достигается введением в основу гомогената или лиофилизата трутневых личинок, содержащих комплекс биологически активных веществ, консервантов (метиловый и пропиловый эфиры пара- оксибензойной кислоты) при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Пример 1
Мазь готовят следующим образом:
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,30-0,50
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,15-0,50
Лиофилизат трутневых личинок (в пересчете на сухое вещество) - 9,95-10,05
ПЭО-1500 - Остальное
Пример 2
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,30-0,50
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,15-0,50
Гомогенат трутневых личинок (в пересчете на сухое вещество) - 9,95-10,05
Гидрофосфат натрия - 0,5-1,0
ПЭО-1500 - Остальное
В реактор с мешалкой при комнатной температуре загружают гель полиэтиленоксида и консерванты. Массу гомогенизируют в течение 20-30 мин. В полученную смесь при перемешивании добавляют биологически активное вещество - трутневые личинки (гомогенат или лиофилизат). Перемешивание всех компонентов осуществляют в течение 20-30 мин, после чего препарат фасуют в тару.

Существенным отличительным признаком заявляемой композиции является использование в качестве мазевой основы геля ПЭО-1500, а в качестве действующего комплекса - практически нетоксичного природного компонента (трутневые личинки). Преимуществами предлагаемой композиции являются:
- простота технологического процесса производства, т.к. исключается стадия эмульгирования;
- низкая стоимость продукции, т.к. мазь готовиться на отечественном сырье;
- минимальный риск развития побочных эффектов.

Гомогенат или лиофилизат трутневых личинок содержит комплекс биологически активных веществ, обуславливающих лечебно-профилактический эффект разработанного крема. К ним относятся белки, необходимые для построения и восстановления тканей; аминокислоты, из которых в значительных количествах содержаться пролин, лизин, треонин и глютаминовая кислота, способствующие образованию коллагена и эластина, заживлению ран; насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, активизирующие метаболические процессы; стероиды, способствующие обновлению клеток, утолщению эпидермиса, очищению пор.

Содержащиеся в трутневых личинках нуклеиновые кислоты стимулируют регенерацию кожи. Кроме того, фосфолипиды, гликолипиды улучшают доставку активных веществ в клетки организма, участвуют в восстановлении липидного состава клеточных мембран, изменения которых происходят при нарушениях метаболических процессов. Наличие стероидных гормонов в трутневых личинках обуславливает противовоспалительную активность предлагаемой мази.

Экспериментально установлено выраженное противовоспалительное действие предлагаемой мази.

Противовоспалительную активность данной мази изучали на модели каолинового отека лапок крыс. Эксперименты проводили на белых беспородных крысах, полученных из вивария ПятГФА, где они содержались в стационарных условиях на стандартном рационе. Каждая группа животных в опыте состояла из 6 крыс массой 170±20,0. Воспаление вызвали введением под апоневроз задней лапки 0,1 мл 10% суспензии каолина. Определялось влияние мази на вторую стадию воспаления - экссудацию. Отек оценивали онкометрически, его величину определяли по изменению объема лапок, который измеряли до введения флагогена, а также через 5, 24, и 48 ч после введения суспензии каолина. Эффективность разработанной композиции сравнивали с эффективностью мази бутадиона 5% производства фирмы "Гендион Рихтер" (Венгрия).

Первая группа животных лечения не получала, второй группе наносили мазь "Бутадион", третьей - основу, четвертой - мазь Апилар-Г". Полученные результаты представлены в таблице. Как следует из полученных результатов, мазь "Апилар-Г" превышает биологическую активность прототипа.

Использование заявляемого состава мази позволит организовать массовое производство недорогого и эффективного лечебного средства.

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для получения мази, рекомендуемой при воспалительных заболеваниях кожи. Изобретение заключается в том, что предлагается способ получения мази с трутневыми личинками в качестве активного компонента, а в качестве основы - гель полиэтиленоксида-1500 при определенном соотношении компонентов: метилового эфира параоксибензойной кислоты, пропилового эфира параоксибензойной кислоты, трутневых личинок (в пересчете на сухое вещество), ПЭО-1500. Изобретение обеспечивает глубокое проникновение биологически активных веществ в кожу, легко наносится, не оставляя жирного блестка, оказывает выраженное лечебное действие. 1 табл.

Способ получения мази, обладающей противовоспалительным действием, отличающийся тем, что в качестве активного компонента содержит трутневые личинки, а в качестве основы - гель полиэтиленоксида-1500 при соотношении компонентов, мас. %:
Метиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,30-0,50
Пропиловый эфир параоксибензойной кислоты - 0,15-0,50
Трутневые личинки (в пересчете на сухое вещество) - 9,95-10,05
ПЭО-1500 - До 100,0