СУППОЗИТОРИИ "АПИПРОСТ", ОБЛАДАЮЩИЕ РАНОЗАЖИВЛЯЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2004 года по МПК A61K35/64 A61K9/02 A61P9/14 

Изобретение относится к области фармации и медицины и касается технологии мягких лекарственных форм, а именно суппозиторий "Апипрост".

В России зарегистрировано небольшое число ректальных суппозиторий, обладающих ранозаживляющим и противовоспалительным действием. Так, в медицинской практике применяются отечественные суппозитории с ихтиолом (М.Д.Машковский, 1997), свечи с настойкой календулы (ВФС 42-2622-95), свечи "Простопин" (ВФС 42-3453-99), обладающие противовоспалительным действием. Свечи "Простопин", содержащие продукты пчеловодства, могут быть приняты за прототип (ВФС 42-3453-99). Состав этих суппозиторий следующий, г:
Маточное молочко нативное (апилак) - 0,1
Пыльца - 0,08
Перга - 0,15
Мед натуральный - 0,12
Прополис - 0,31
Воск пчелиный - 0,06
Ланолин безводный - 0,12
Масло какао - 1,97
Свечи "Простопин" приготавливаются на липофильной основе (масло какао), обладают противовоспалительным, противогеморроидальным действиями.

Недостатком этого препарата является то, что используется дорогостоящая импортная основа.

Целью данного изобретения является создание свечей "Апипрост", обладающих противовоспалительным и ранозаживляющим действиями, для приготовления которых, кроме масла какао, используют сравнительно дешевое и доступное отечественное сырье: твердый жир, витепсол. Действующими компонентами свечей "Апипрост" являются продукты пчеловодства и настойка календулы. Состав компонентов подобран для суппозиториев массой 2,2-2,5 г.

Твердый жир и витепсол зарегистрированы в России в качестве основы для приготовления суппозиториев (ФС 42-8991-98, тип А и ВТУ 3-78), являются дешевыми заменителями масла какао. Физико-химические свойства этих основ позволяют использовать их для получения свечей "Апипрост".

Поставленная цель достигается введением в основу продуктов пчеловодства и настойки календулы, содержащих комплекс биологически активных веществ, при следующем соотношении компонентов, г:
Пример 1
Гомогенат трутневого расплода - 0,05-0,06
/или лиофилизат трутневого расплода - 0,03-0,04
Маточное молочко - 0,05-0,06
Перга - 0,11-0,13
Мед натуральный - 0,09-0,11
Прополис - 0,23-0,25
Настойка календулы - 0,6 мл
Воск пчелиный - 0,05-0,07
Ланолин безводный - 0,09-0,11
Твердый жир - достаточное количество для приготовления суппозитория массой 2,2-2,5 г
Пример 2
Гомогенат трутневого расплода - 0,05-0,06
/или лиофилизат трутневого расплода - 0,03-0,04
Маточное молочко - 0,05-0,06
Перга - 0,11-0,13
Мед натуральный - 0,09-0,11
Прополис - 0,23-0,25
Настойка календулы - 0,6 мл
Воск пчелиный - 0,05-0,07
Ланолин безводный - 0,09-0,11
Витепсол - достаточное количество для приготовления суппозитория массой 2,2-2,5 г
Пример 3
Гомогенат трутневого расплода - 0,05-0,06
/или лиофилизат трутневого расплода - 0,03-0,04
Маточное молочко - 0,05-0,06
Перга - 0,11-0,13
Мед натуральный - 0,09-0,11
Прополис - 0,23-0,25
Настойка календулы - 0,6 мл
Воск пчелиный - 0,05-0,07
Ланолин безводный - 0,09-0,11
Масло какао - достаточное количество для приготовления суппозитория массой 2,2-2,5 г
В реактор с мешалкой вручную подают основу (масло какао, или витепсол, или твердый жир) и расплавляют при температуре 40-45^oС. После этого в реактор подают расплавленный воск и перемешивают. Затем расплавленную основу фильтруют через колатуру с двойным слоем марли. Всю массу основы делят на две примерно равные части путем перелива ее в имеющиеся реакторы.

К порошку прополиса приливают настойку календулы, смесь тщательно перемешивают в течение 30 минут, затем добавляют измельченную пергу и снова перемешивают до однородности. Полученную смесь вносят в часть основы в отдельном реакторе и перемешивают в течение 30-45 мин при температуре 40-45^oС. Предварительно размороженное маточное молочко и гомогенат (лиофилизат) трутневого расплода вносят в смеситель с ланолином и перемешивают с помощью миксера до гомогенной массы. Затем полученную массу по частям вносят в реактор с необходимым количеством декристаллизованного меда и смесь перемешивают в течение 25 минут при 35-38^oС. Полученную массу вносят во вторую часть расплавленной основы и перемешивают в течение 30 минут при температуре 35-40^oС. Затем объединяют полученные смеси из двух реакторов и перемешивают их в течение 30 минут, после чего суппозиторная масса используется для выливания.

Существенными отличительными признаками заявляемых композиций являются использование в качестве основы твердого жира, или витепсола, или масла какао, а в качестве действующего компонента следующий комплекс: маточное молочко, гомогенат трутневого расплода, мед, прополис, воск, перга, настойка календулы.

Преимуществами предлагаемых композиций являются:
- низкая стоимость продукции, так как разработанные свечи готовятся на отечественном сырье;
- оптимальное сочетание комплекса совместимых, взаимопотенцирующих фармакологически активных веществ;
- минимальный риск развития побочных эффектов;
- использование нового сравнительно дешевого активного компонента - гомогената или лиофилизата трутневого расплода, имеющего близкий с маточным молочком состав.

Свечи "Простопин" приготавливаются на липофильной основе (масло какао), обладают противовоспалительным, противогеморроидальным действиями.

Недостатком этого препарата является то, что используется дорогостоящая импортная основа.

Целью данного изобретения является создание свечей "Апипрост", обладающих противовоспалительным и ранозаживляющим действиями, для приготовления которых кроме масла какао используют сравнительно дешевое и доступное отечественное сырье: твердый жир, витепсол. Действующими компонентами свечей "Апипрост" являются продукты пчеловодства и настойка календулы. Состав компонентов подобран для суппозиториев массой 2,2-2,5 г.

Твердый жир и витепсол зарегистрированы в России в качестве основы для приготовления суппозиториев (ФС 42-8991-98, тип А и ВТУ 3-78), являются дешевыми заменителями масла какао. Физико-химические свойства этих основ позволяют использовать их для получения свечей "Апипрост".

Поставленная цель достигается введением в основу продуктов пчеловодства и настойки календулы, содержащих комплекс биологически активных веществ, при следующем соотношении компонентов, г:
Пример 1
Гомогенат трутневого расплода - 0,05-0,06
/или лиофилизат трутневого расплода - 0,03-0,04
Маточное молочко - 0,05-0,06
Лечебный и профилактический эффекты суппозиторий "Апипрост" обусловлены комплексом активных компонентов, входящих в их состав.

Маточное молочко содержит комплекс биологически активных веществ: белки, необходимые для построения и восстановления тканей; аминокислоты, способствующие образованию коллагена и эластина, заживлению ран; насыщенные и ненасыщенные жирные кислоты, активизирующие метаболические процессы; стероиды, способствующие обновлению клеток, утолщению эпидермиса, фосфолипиды, гликолипиды, улучшающие доставку активных веществ в клетки организма и принимающие участие в восстановлении липидного состава клеточных мембран. Стероидным гормонам характерна противовоспалительная активность.

Гомогенат или лиофилизат трутневого расплода является доступным и сравнительно недорогим заменителем маточного молочка, имеющим с ним сходный состав. В трутневом расплоде содержатся белки, аминокислоты, углеводы, витамины, ферменты, минеральные вещества, нуклеиновые кислоты, гормоны, липиды и другие соединения. Комплекс биологически активных компонентов обуславливает выраженное противовоспалительное и ранозаживляющее действия.

Прополис содержит 55% смол и бальзамов, большое количество воска, душистых эфирных масел и цветочной пыльцы. В состав растительных смол и бальзамов, являющихся основным компонентом прополиса, входят кислоты, спирты, фенолы, дубильные вещества и углеводороды. В прополисе определены аминокислоты, терпеноиды, кетоны, флавоны, флавононы, алифатические и ароматические углеводороды, минеральные соединения и др. Комплекс этих биологически активных веществ обуславливает выраженные фармакологические эффекты. Прополис обладает антибактериальным и противовоспалительным свойствами, используется как сильное анестезирующее средство, против зуда. Активные соединения прополиса очищают клеточные мембраны в организме, влияя на липопротеины, способствуют выведению холестерола из организма, нормализуют дыхание клеток, подавляют патологическую клетку. Кроме того, прополис эффективен при лечении ожогов и ран различной этиологии, обладает консервирующими свойствами.

Мед. Основными компонентами меда являются углеводы, представленные моносахаридами и олигосахаридами. Этот продукт содержит глюкозу, фруктозу, ферменты (диастазу, инвертазу, каталазу, пероксидазу, липазу), органические кислоты (яблочная, винная, лимонная, щавелевая, молочная кислоты), микро- и макроэлементы. По химическому составу минеральных веществ мед близок к плазме крови человека. Кроме того, в состав пчелиного меда входят витамины, белки, аминокислоты (пролин, фенилаланин, тирозин, аспарагиновая и глютаминовая кислоты), липиды, свободные жирные кислоты (пальмитиновая, стеариновая, олеиновая, лауриновая, арахидоновая) и липоиды (стеролы и фосфолипиды), гормональные, антибиотические, фитонцидные и другие ценные вещества. Для меда характерны различные биологические свойства: он обладает иммунотропным, антиаллергическим, противорадиационным, анестезирующим, противовоспалительным и ранозаживляющим действиями, обладает консервирующим, антибиотическим действиями. Он стимулирует рост тканей в организме, восстанавливает обменные процессы увядшей клетки кожи. Мед широко используется для диетического питания и в лечебных целях. Его применяют для лечения ран, желудочно-кишечных, сердечно-сосудистых и др. заболеваний.

Воск. Главной составной частью пчелиного воска являются сложные эфиры церилового, мирицилового и мелиссинового спирта и жирных кислот (пальмитиновой и олеиновой), а также окси- и кетокислот. В воске содержатся стеролы (В-ситостерол, холестерол и эфиры холестерола), спирты, насыщенные и ненасыщенные углеводороды, витамин А. Этот продукт используют в дерматологии для лечения кожных воспалений, ожогов, ран как бактерицидное и стимулирующее рост тканей средство.

Перга - совокупность питательных и биологически активных компонентов растительного и животного (пчелиного) происхождения, содержит целый ряд веществ: минеральные вещества, аминокислоты, углеводы, эфирные масла, витамины, липиды, жирные кислоты и др. Перга оказывает выраженное биологическое действие на организм человека, способствует нормализации всех видов обмена, обладает стимулирующими свойствами, ускоряет рост и развитие органов и тканей. Ее биологически активные компоненты оказывают положительное влияние на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, на выделительную функцию желез, функционирование печени, щитовидной железы и других органов. Перга является биологическим стимулятором, повышает аппетит, улучшает тонус и тургор тканей, стимулирует защитные силы организма. В перге много фенольных соединений, характеризующихся капилляроукрепляющим, антиоксидантным, желчегонным, мочегонным, противовоспалительным, антисклеротическим, противоопухолевым и противорадиационным действиями. Этот продукт показан для лечения атеросклероза, воспаления мозговых оболочек, заболеваний предстательной железы.

Календула лекарственная (Calendula officinalis). В цветочных корзинках содержатся каротиноиды: каротин, рубиксантин, ликопин, цитроксантин, виолоксантин, флавохром, флавоксантин, углеводороды (ситостерин и др.), смолы, тритерпеновые гликозиды, слизистые и горькие вещества, органические кислоты (яблочная, пентадециловая, салициловая), аскорбиновая кислота и другие соединения. Широкий спектр фармакологической активности (противовоспалительное, ранозаживляющее, бактерицидное, спазмолитическое и желчегонное действия) обусловлен высоким содержанием таких биологически активных соединений, как каротиноиды, флавоноиды, витамины.

Таким образом, в состав суппозиторий "Апипрост" входят фармакологически активные и доступные компоненты.

Использование заявляемого состава суппозиторий позволит организовать массовое производство недорогих и эффективных лечебных и профилактических средств.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается способа получения суппозиторий "Апипрост", рекомендуемых в комплексной терапии воспалительных процессов прямой кишки, простатита, геморроя, для лечения трещин анального отверстия. Изобретение заключается в том, что предлагаемые суппозитории содержат гомогенат трутневого расплода или лиофилизат трутневого расплода, маточное молочко, перга, мед натуральный, прополис, настойку календулы, воск пчелиный, ланолин безводный, твердый жир, или витепсол, или масло какао. Изобретение обеспечивает полное высвобождение действующих веществ, оказывает выраженное лечебное действие, обладает минимальным риском развития побочных эффектов.

Суппозитории, обладающие ранозаживляющим действием, содержащие продукты пчеловодства - маточное молочко, пергу, мед натуральный, прополис, воск пчелиный, основу, ланолин безводный, отличающиеся тем, что дополнительно содержат гомогенат трутневого расплода, настойку календулы, в качестве основы твердый жир или витепсол, или масло какао при следующем соотношении компонентов, г:

Гомогенат трутневого расплода 0,05-0,06

(или лиофилизат трутневого расплода) 0,03-0,04

Маточное молочко 0,05-0,06

Перга 0,11-0,13

Мед натуральный 0,09-0,11

Прополис 0,23-0,25

Настойка календулы 0,6 мл

Воск пчелиный 0,05-0,07

Ланолин безводный 0,09-0,11

Твердый жир или витепсол, или масло

какао Достаточное количество

для приготовления

суппозитория массой

2,2-2,5 г